LINCOSAMIDAS

Comprende dos antibiticos: la Lincomicina y su derivado clindamicina. Son antibiticos de espectro reducido y se caracterizan por que, a diferencia de la mayora de antibiticos de este grupo, son bacteriostticos.

LINCOMICINA
ORIGEN Y QUIMICA: Se obtiene a partir de cultivos de actinomicetos, el Streptomyces lincolnensis. Es un azcar complejo no aminoglucsido. Se le considera un tioazcar por contener azufre ESPECTRO DE ACCION:

S. aureus, S. neumoniae, estreptococos grupo A y otros (excepto enterococo), bacteroides, fusobacterium, estrepto anaerobios, clostridium perfringens y tetanii. Puede producir severa colitis pseudomenbranosa Solo para infecciones queue no pueden ser tratadas adecuadamente por otros agentes. Dosis: oral 600 - 1200 mg dosis diaria, en infecciones severas 1800 mg diarios. Parenteral: IM 1.2 - 2.4 g diarios. IV 1.8 - 3.0 g diarios

No se utiliza para el tratamiento de meningitis ni infecciones por Clostridium difficile MECANISMO DE ACCION: Se unen a la unidad 50S, compiten con el cloranfenicol por el sitio de unin al ribosoma y su accin bacteriosttica es similar: inhiben la formacin de las uniones peptdicas, pero adems producen una rpida destruccin de los polirribosomas. INDICACIONES:

ITR alto y bajo, Iinfecciones estafiloccicas, ionfecciones por anaerobios (bacteroides gragilis).

RAM: Entre los efectos adversos ms frecuentes se pueden mencionar diarreas y erupciones cutneas. El tratamiento con este antibitico debe suspenderse si se desarrolla enterocolitis psudomembranosa por Clostridium difficile.

CLINDAMICINA
La Clindamicina es un derivado clorado de la Lincomicina, y se administra por va oral. Este antimicrobiano alcanza concentraciones plasmticas de 2-3 g/ml (dosis oral 150 mg) y se distribuye por muchos tejidos y lquidos del organismo pero no alcanza concentraciones teraputicas en LCR. FARMACOCINETICA: Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal y no se inactiva en el jugo gstrico. Los alimentos no afectan su absorcin. Se distribuye ampliamente y con rapidez en la mayora de los lquidos y tejidos, excepto en el lquido cefalorraqudeo; alcanza concentraciones elevadas en hueso, bilis y orina. Atraviesa con facilidad la placenta. Su unin a las protenas es muy elevada. Se metaboliza en el hgado y algunos metabolitos pueden tener actividad antibacteriana. En los nios aumenta la velocidad del metabolismo. Se elimina por va renal, biliar e intestinal. Se excreta en la leche materna. INDICACIONES. Tratamiento de infecciones seas por estafilococos; Infecciones genitourinarias, gastrointestinales y neumonas por anaerobios; Se utiliza especialmente en el tratamiento de infecciones por Bacteroides y otros anaerobios como Fusobacterium, Peptococcus y Clostridium difficile y tetani. Septicemias por anaerobios, estafilococos y estreptococos; Infecciones de piel y tejidos blandos por grmenes susceptibles. DOSIFICACIN. Tomas de 600mg a 900mg cada 6 a 8 horas. REACCIONES ADVERSAS. Nuseas, vmitos, colitis seudomembranosa, hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular, aumento reversible de las transaminasas hepticas, trombocitopenia y granulocitopenia. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS.

Debe administrarse con cuidado en pacientes con enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibiticos (puede producir colitis seudomembranosa), y en presencia de disfuncin heptica y disfuncin renal severa. Se debe utilizar con precaucin en lactantes menores de un mes y en pacientes atpicos con asma y alergia. Puede existir sensibilidad asociada con otras lincomicinas. INTERACCIONES. Se debe controlar con cuidado al paciente cuando se usa simultneamente clindamicina con anestsicos hidrocarbonados por inhalacin o bloqueantes neuromusculares, ya que se puede potenciar el bloqueo neuromuscular, ocasionar debilidad del msculo esqueltico y depresin o parlisis respiratoria. La administracin junto con antidiarreicos adsorbentes puede disminuir de forma significativa la absorcin de clindamicina por va oral. El cloranfenicol y la eritromicina pueden desplazar a la clindamicina de su unin a las subunidades 50 S de los ribosomas bacterianos o impedir esa unin y antagonizar de esta manera sus efectos. In vitro es fsicamente incompatible con la ampicilina, la fenitona, los barbitricos, la aminofilina y el gluconato de calcio y magnesio. CONTRAINDICACIONES. Hipersensibilidad a las lincosaminas.