Welcome to Scribd, the world's digital library. Read, publish, and share books and documents. See more
Download
Standard view
Full view
of .
Save to My Library
Look up keyword
Like this
4Activity
0 of .
Results for:
No results containing your search query
P. 1
Antijamur

Antijamur

Ratings: (0)|Views: 59 |Likes:

More info:

Published by: Onta Vetral Ctc Thejak on Sep 20, 2012
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

05/18/2013

pdf

text

original

 
Antijamur
 
Obat antijamur terdiri dari beberapa kelompok yaitu : kelompok polyene (amfoterisin B,nistatin, natamisin), kelompok azol (ketokonazol, ekonazol, klotrimazol, mikonazol,flukonazol, itrakonazol), allilamin (terbinafin), griseofulvin, dan flusitosin.
 
Azol
 
 Antijamur azol merupakan senyawa sintetik dengan aktivitas spektrum yang luas, yangdiklasifikasi sebagai imidazol (mikonazol dan ketokonazol) atau triazol (itrakonazol danflukonazol) bergantung kepada jumlah kandungan atom nitrogennya ada 2 atau 3. Struktur kimia dan profil farmakologis ketokonazol dan itrakonazol sama, flukonazol unik karenaukuran molekulnya yang kecil dan lipofilisitasnya yang lebih kecil. Pada jamur yang tumbuhaktif, azol menghambat 14-
α
- demetilase, enzim yang bertanggung jawab untuk sintesisergosterol, yang merupakan sterol utama membran sel jamur. Pada konsentrasi tinggi, azolmenyebabkan K
+
dan komponen lain bocor keluar dari sel jamur.
 
Flukonazol
 
Gambar struktur kimia Flukonazol
 
Farmakologi :
Flukonazol merupakan inhibitor 
cytochrome P-450 sterol C-14 alpha- demethylation 
(biosintesis ergosterol) jamur yang sangat selektif. Pengurangan ergosterol,yang merupakan sterol utama yang terdapat di dalam membran sel-sel jamur, danakumulasi sterol-sterol yang mengalami metilase menyebabkan terjadinya perubahansejumlah fungsi sel yang berhubungan dengan membran. Secara in vitro flukonazolmemperlihatkan aktivitas fungistatik terhadap
Cryptococcus neoformans 
dan
Candida 
spp.
 
Spektrum :
Spektrum aktivitas antijamurnya sama dengan ketokonazol. Fluconazolememiliki spectrum yang luas meliputi Blastomyces dermatidis, Cocciodioides immitis,Cryptococcus neoformus, Histoplasma capsulatum dan Paracoccidioides brasiliensis. Obatini aktif terhadap Candida albicans, C. tropicalis, dan C. parapsilosis, namun tidak pekaterhadap C. krusei dan Torulopsis glabrata (sekarang diklasifikasikan ke dalam spesisCandida glabrata). Fluconazole aktif di dalam dermatophytosis namun tidak efektif di dalamaspergillosis dan mucormycosis. Pada pasien penderita neutropenik, manifestasi resistensifluconazole yang paling umum adalah pada seleksi spesis Candida yang tidak biasadijumpai, seperti C. krusei, yang memiliki resistensi intrinsik terhadap obat ini.
 
 
Farmakokinetik
: Flukonazol larut air dan cepat diabsorpsi sesudah pemberian oral, dengan90% bioavailabilitas, 12% terikat pada protein. Obat ini mencapai konsentrasi tinggi dalamLCS, paru dan humor aquosus, dan menjadi obat pilihan pertama untuk meningitis karena jamur. Konsentrasi fungisidanya juga meningkat dalam vagina, saliva, kulit dan kuku.
 
 – 
 
Pengobatan secara oral dengan fluconazole mengakibatkanterjadinya
absorpsi
obat secara cepat dan hampir sempurna. Konsentrasi serumidentik diperoleh setelah pengobatan secara oral dan secara parenteral yangmenunjukkan bahwa metabolisme tahap awal
(first-pass metabolism)
obat tidak terjadi.Konsentrasi darah naik sesuai dengan dosis dengan tingkat dosis yang bermacam-macam. Dua jam setelah pemberian obat secara oral dengan dosis 50 mg,konsentrasi serum dengan kisaran 1,0 mg/l dapat diantisipasi, namun hal ini terjadihanya setelah dosis ditambah secara berulang-ulang hingga mencapai 2,0 sampaidengan 3,0 mg/l.
 
 – 
 
Pengobatan fluconazole secara oral atau secara parenteral menyebabkanpercepatan dan penyebaran
distribusi
obat. Tidak seperti obat antifungal azol jenislainnya, protein yang mengikat fluconazole memiliki kadar yang rendah (sekitar 12%). Hal ini menyebabkan tingginya tingkat sirkulasi obat yang tidak terikat. Tingkatsirkulasi obat yang tidak terikat pada sebagian besar kelencar dan cairan tubuhbiasanya melampaui 50% dari konsentrasi darah simultan.
 
 – 
 
Tidak seperti obat anti jamur azole jenis lain, fluconazole tidak dapatdi
metabolisme
secara ekstensif oleh manusia. Lebih dari 90% dari dosis yangdiberikan tereliminasi ke dalam urin: sekitar 80% dalam bentuk obat-obatan asli(tidak berubah komposisinya) dan 10% dalam bentuk metabolit. Tidak ada indikasiinduksi atau inhibit yang signifikan pada metabolisme fluconazole yang diberikansecara berulang-ulang.
 
 – 
 
Sarana eliminasi utama dalam hal ini adalah
ekskresi
renal obat-obatan yang tidakdapat dirubah komposisinya. Pada pasien yang memiliki fungsi renal normal,terdapat sekitar 80% dari jumlah dosis yang diberikan tercampur dengan urin denganbentuk yang tidak berubah dan konsentrasi > 100 mg/l. obat jenis ini dibersihkanmelalui filtrasi glomerular, namun secara bersamaan terjadi reabsorpsi tubular.Fluconazole memiliki paruh hidup serum selama 20-30 jam, tetapi dapatdiperpanjang waktunya jika terjadi gangguan pada fungsi renal, dengan pemberiandosis terhadap pasien yang memiliki tingkat filtrasi di bawah 50 ml/menit.Fluconazole akan hilang selama haemodialysis dan pada sejumlah kasus terjadiselama dialysis peritoneal. Sessi haemodialysis selama 3 jam dapat mengurangikonsentrasi darah hingga sekitar 50%.
 
 
Indikasi :
infeksi sistemik, kandidiasis mukokutan, vaginal candidiasis.
 
Kegunaan Terapi :
Fluconazole dapat digunakan untuk mengobati candidosis mukosa dancandidosis cutaneous. Selain itu, obat ini juga efektif untuk perawatan berbagai jenisgangguan dermatophytosis dan pityriasis versicolor.
 
Fluconazole adalah jenis ramuan obat yang menjanjikan bagi perawatan penyakitcandidosis stadium lanjut/berat pada pasien yang tidak menderita neutropenia, namunsebaiknya tidak digunakan sebagai pilihan utama pada pasien neutropenia kecuali jikaterdapat alasan-alasan tertentu. Fluconazole telah terbukti bermanfaat untuk perawatanprophylaktat terhadap penyakit candidosis yang diderita oleh pasien pengidap neutropenik.Fluconazole tidak tidak efektif untuk mengobati aspergillosis dan mucormycosis.
 
Fluconazole merupakan jenis obat-obatan yang ampuh untuk mengatasi meningitiscryptococcal, tetapi tidak boleh dijadikan prioritas utama untuk pasien pengidap AIDSkecuali jika terdapat alasan-alasan tertentu. Fluconazole terbukti lebih efektif dan lebih dapatditoleransi dibandingkan amphotericin B untuk mengobati atau mencegah terjadinyacryptococcosis pada pasien penderita AIDS.
 
Fluconazole saat ini menjadi jenis obat yang menjadi pilihan banyak dokter untuk mengobatipasien penderita meningitis coccidioidal. Syaratnya, pasien tersebut harus tetapmengkonsumsi fluconazole selama hidupnya agar mencegah munculnya kembali penyakityang sama.
 
Dosis & Cara
 
Pemberian
: Flukonazol tersedia dalam bentuk kapsul 50 dan 150 mg daninfus 2 mg/ml. Dosis tunggal 150 mg. Modifikasi dosis perlu dilakukan pada pasien dengangangguan ginjal..
 
Fluconazole merangsang terjadinya absorpsi secara sempurna pada saat dilakukanpengobatan secara oral, sehingga jenis pengobatan oral menjadi prioritas utama. Flukonazoldapat dipakai dengan atau tanpa makanan Jika pemberian obat pada pasien tidakmemungkinkan untuk diberikan lewat mulut, maka fluconazole diberikan dalam bentuklarutan intravena, atau melalui infus dengan kadar infus 5-10 ml/menit.
 
 – 
 
Vaginal candidosis dapat diobati dengan fluconazole oral dengan dosis 150 mg.Sedangkan Oropharyngeal candidosis diobati dengan dosis 50-200 mg/hari selama1-2 pekan. Candidosis jenis Oesophageal dan mucocutaneus serta candidosissaluran kencing bagian bawah memerlukan fluconazole dengan dosis 100-200mg/hari yang diberikan selama 2-4 pekan.
 
 – 
 
Dosis yang disarankan untuk pasien penderita cryptococcosis atau candidosisstadium lanjut adalah 400 mg/hari. Namun demikian, sejumlah praktisi klinik telahmenggunakan dosis yang lebih tinggi lagi untuk mengatasi infeksi-infeksi yang

You're Reading a Free Preview

Download
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->