Welcome to Scribd, the world's digital library. Read, publish, and share books and documents. See more
Download
Standard view
Full view
of .
Look up keyword
Like this
2Activity
0 of .
Results for:
No results containing your search query
P. 1
AINES

AINES

Ratings: (0)|Views: 11|Likes:

More info:

Published by: FARMACIA Y BIOQUIMICA on Nov 20, 2012
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

11/10/2013

pdf

text

original

 
112
 
CAPÍTULO 7:
 
ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NOESTEROIDES (AINEs)
DROGAS TIPO ASPIRINA
 
Valsecia -Malgor 
INTRODUCCIÓN
Las drogas analgésicas antipiréticas antiin-flamatorias no esteroides (AINEs) son ungrupo de agentes de estructura químicadiferente que tienen como efecto primarioinhibir la síntesis de prostaglandinas, a tra-vés de la inhibición de la enzima cicloxigena-sa. Estas drogas comparten acciones far-macológicas y efectos indeseables semejan-tes. La
aspirina 
es el prototipo del grupo y esla droga con la cual los distintos agentesson comparados. Debido a esto también sonllamadas drogas ”tipo aspirina”; otra denomi-nación común para este grupo de agentes esel de “AINEs” (antiinflamatorios no esteroi-deos) o drogas “anticicloxigenasa” debido aque inhiben esta enzima, responsable de lasíntesis de prostaglandinas, las cuales sonmediadoras de la producción de
fiebre, do- lor e inflamación 
.
 En farmacología existen dos grupos impor-tantes de agentes antiinflamatorios:-a) Los antiinflamatorios esteroides o gluco-corticoides, que son los más potentes antiin-flamatorios (Volumen 2, capítulo 23)-b) Los analgésicos, antipiréticos, antiinfla-matorios no esteroides (AINEs) o drogas tipoaspirina.También existen dos grupos importantes ybien diferenciados de analgésicos: Los opio-des como la morfina, meperidina, fentanilo,que serán descriptos en el siguiente capítulode este volumen y los no opiáceos o AINEso drogas tipo aspirina .Las drogas tipo aspirina son los agentes másvendidos en el mundo, son muy comúnmenteutilizadas por prescripción o automedicación.Se expenden toneladas por año. Existe unaalta prevalencia de enfermedades reumáticasen el mundo. Aproximadamente un 8% de lapoblación tiene un síndrome reumático algu-na vez. Sin embargo se sabe poco sobre
cuales AINEs 
son realmente necesariospara un óptimo tratamiento de estas afeccio-nes.En un estudio reciente (Brooks P., Day R.,Non esteroidal antiinflammatory drugs, diffe-rences and similarities. N Engl J Med, vol:324, Nro. 24, 1717-1726, 1991) fue observadoque ocho AINEs son utilizados en el 70% delas prescripciones y 14 son usados en el90% de los pacientes. Se piensa que solo 10o 15 AINEs son necesarios para proveer unaelección razonable. Aunque los AINEs difieren químicamente yfarmacocinéticamente se cuestiona si estasdiferencias tienen alguna consecuencia.Hasta la fecha se sigue buscando el analgé-sico ideal, es decir que posee gran potenciay mínimos efectos indeseables.Esta familia de drogas está compuesta por innumerables agentes, cuya síntesis e incor-poración al mercado farmacológico se realizapermanentemente. Existe una gran variacióninterindividual en la respuesta a estos agen-tes a los efectos adversos y tóxicos queaparecen en un porcentaje de pacientes. Lapotencia analgésica, antiinflamatoria, anti-térmica y antiagregante plaquetaria, es varia-bles con los distintos agentes.En el arsenal terapéutico actual los AINEsocupan un lugar de gran importancia. Sonagentes que en muchas patologías se utili-zan crónicamente y a veces de por vida,como por ejemplo en la artritis reumatoidea,osteoartritis, espondilitis anquilosante, entreotras, por lo que la relación costo-riesgo-
 
113beneficio, debe ser considerada siempre por el prescriptor, más aún cuando los agentesmás nuevos son generalmente mas costo-sos, con frecuencia no ofrecen grandes ven-tajas terapéuticas y no están bien estudiadossus efectos a largo plazo.El nuevo conocimiento de que existen 2isoenzimas ciclooxigenasas y que se handesarrollado inhibidores selectivos de la ci-clooxigenasa 2 (COX2) como el meloxicam,salicilato y nimesulida, abre un camino patala terapéutica más segura en pacientes conriesgos de hemorragia gastrointestinal o de-terioro de la función renal. Además serían deutlidad en pacientes con trastornos de lacoagulación, que reciben anticoagulantes oestán programados para cirugía, es decir cuando se necesita la función plaquetariaintacta.La aspirina, indometacina, piroxicam, diclo-fenac e ibuprofeno, son inhibidores no selec-tivos de COX1 y COX2, aunque algunas co-mo el piroxicam y la indometacina poseenafinidad alta in vitro por COX1, pudiendo semás tóxicas a nivel GI y renal.
CLASIFICACIÓN
 
SALICILATOS
 Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin)
 Ácido salicilico
 Acetilsalicilato de lisina (Egalgic)
Diflunisal (Dualid)
Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina(Azulfidine)
Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibi-ción >COX2que COX1)
Salicilamida (Algiamida) (inhibición>COX2que COX1Producen inhibición irreversible de la cicloxi-genasa plaquetaria por medio de la acetila-ción, la aspirina es de elección como antia-gregante, en dosis bajas. Los salicilatosposeen acción analgésica, antipirética yantiinflamatoria, pueden producir trastornosgastrointestinales y nefritis.
PIRAZOLONAS
 Antipirina o fenasona y aminopirina (seretiraron del comercio, pueden ser muta-génicas y carcinogénicas)
Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil)
Fenilbutazona (se retiró por su toxicidadhematológica)
Oxifenbutazona (Tanderil)
Gamacetofenilbutazona (Butalysen)
Pirazinobutazona o feprazona o prenazo-na (Analud, Carudol, Clavezona)
Clofenazona (Perclusona)
Bumadizona (Bumaflex)
Suxibuzona (Danalon)
 Azapropazona (Debelex)Las pirazolonas son inhibidores competitivosde la cicloxigenasa. Poseen acción analgé-sica y antipirética en forma semejante a laaspirina y sus acciones antiinflamatorias sonmayores. Este grupo de agentes puede pro-ducir una mayor incidencia de trastornoshematológicos, leucopenia, agranulocitosis,aplasia medular, y sus efectos adversos GIson menores que los de la aspirina. Sonutilizados como antiinflamatorios y antireu-máticos.
PARAMINOFENOL
Fenacetina (se retiró por ser tóxica a nivelrenal)
 Acetaminofeno o paracetamol (Dirox,Termofren, Causalón, Tempra)El paracetamol es predominantemente antipi-rético, aparentemente inhibiría más selecti-vamente la cicloxigenasa de área preópticadel hipotálamo (COX3 ?), también poseeacciones analgésicas, las acciones antiin-flamatorias son más débiles que las de laaspirina. Puede producir menos irritacióngástrica, debido a su escasa unión a proteí-nas plasmáticas interacciona poco con otrosagentes, siendo de utilidad en pacientesanticoagulados. En dosis altas puede produ-cir trastornos hepáticos severos.
INDOLES
Indometacina (IM75, Indocid, Contumax,Indosmos, Agilex) (alta afinidad por COX1)
Benzidamina (Meterex, Tamás)
Sulindac (Clinoril) Puede producir coles-tasis, se puede usar en enfermos renales.
 Acemetacina (Sportix, Analgel)
Proglumetacina (Bruxel)
TalmetacinaLa indometacina es uno de los AINEs máspotentes, pero también más tóxicos. Es útilen ataques agudos de gota, espondilitis an-
 
114quilosante, enfermedad de Barther, cierre delductus permeable, prolongación del parto,aunque en este caso pueden producir cierretemprano del ductus e hipertensión pulmonar en el recién nacido.La indometacina junto con el piroxicam seune e inhibe preferentememnte a COX1, pu-diendo producir efectos adversos renales ygastrointestinales con mayor frecuencia.
DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO 
 1) ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS
Diclofenac sódico (Voltarén) oral e i.m
Diclofenac potásico (Cataflam)
 Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen)
 Alclofenac (Desinflam) puede producir nefropatías, nefritis intersticial
 Ácido metiazinico (Ambrumate)
Fenclofenac (Flenac) se acumula en mé-dula ósea, puede producir toxicidad me-dular 
Fentiazaco (Ragilón)Este grupo es semejante en sus acciones alas pirazolonas, los agentes pueden producir toxicidad renal, hematológica y reaccionesde hipersensibilidad.
2) PIRROLACÉTICO
Ketorolac (Dolten) (emparentado con indo-les y propiónicos)
 
Tolmetina (Safitex) puede producir hiper-sensibilidad grave.El ketorolac es uno de los analgésicos máspotentes recientemente introducido en elmercado, aprobado para uso en analgesiapostoperatoria o por traumas. Se han comu-nicado casos de insuficiencia renal aguda enpacientes que recibieron este agente por víai.m. para analgesia postoperatoria y tambiénseveros casos de hemorragias digestivas.
3) PIRANOACÉTICO
Etodolac (Arflogín) (inhibición >COX2 queCOX1
4) OTROS
Clometacina
FENAMATOS O ARILANTRANILICOS
 Ácido mefenámico (Ponstil)
Flufenamico (Parlef)
Niflúmico (Flogovital)
Flufenamato de aluminio (Alfenamin)
Talniflumato (Somalgen)
Floctafenina (Idarac)
Glafenina (Glifanan)
Meclofenamato
 Ácido tolfenámico
 Ácido meclofenámico
Tolfenámico (Flocur)Los fenamatos son inhibidores reversibles ycompetitivos de la cicloxigenasa. In vitropueden inhibir prostaglandinas formadas. Sonmás antiinflamatorios que analgésicos yantipiréticos.
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIONICO
Ibuprofeno (Ibupirac, Druisel) oral e i.m.
Ketoprofeno (Lertus, Alreumun, Helenil,Profenid, Orudis)
Naproxeno (Alidase, Pirval) Útil en disme-norrea y odontalgias)
Indoprofeno (Flosint)
Procetofeno (Procetofeno)
Fenbufen (Yicam, Apam)
Piroprofeno (Seflenil)
Suprofeno (Suprol, Procofen)
Flurbiprofeno (Sinartrol)
Fenilpropionato de lisina (Sulprofen) Oraly parenteral.
Fenoprofeno (Fenprorex)
 Ácido tiaprofénicoLos derivados del ácido propiónico poseenefectos analgésicos similares a la aspirina,aunque sus efectos antiinflamatorios y antipi-réticos son inferiores.
OXICAMES
Piroxicam (afinidad in vitro alta por COX1)(Pironal, Oxa, Feldene, Solocalm, Truxa, Axis, Piroalgin, Piroxicam)
Tenoxicam (Tilatil)
Sudoxicam
Isoxicam (Xicane)
Meloxicam (Mobic) (Inhibición selectivaCOX2)El efecto antiinflamatorio es semejante al delas pirazolonas, efecto analgésico menor quela aspirina, la única ventaja: su larga vidamedia que permite una sola toma diaria.Dentro de este grupo el meloxicam es uninhibidor selectivo de COX2 y tendría meno-res efectos adversos gastrointestinales yrenales.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->