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Uso medicinal do pio se deu inicialmente na Mesopotmia e seu foi uso foi incorporado por diversos povos, tais como os Gregos e Romano. pio e ludano (pio combinado com lcool) foram usados para tratar diversas enfermidades.
Descoberta Isolada em 1803
Opiide Morfina
Codena Papaverina
Meperidina Metadona
"Among the remedies which it has pleased Almighty God to give to man to relieve his sufferings, none is so universal and so efficacious as opium Thomas Sydenham
Oxicodona
Sintetizado 1916
Prurido
Depresso respiratria Espasmo nas vias biliares
Ao
sobre receptores especficos nas membranas pr- e ps-sinpticas no SNC e tecidos perifricos cronicamente inflamados
Mu
- MOR
- KOR
Kappa Delta
- DOR
Hipotermia
Reteno Urinria Agonistas Endorfinas Morfina Endorfinas Morfina Dinorfinas Oxicodona Encefalinas
Opiides Sintticos
Antagonistas Naloxona Naltrexona
Opiides Sintticos
Naloxona Naltrexona Naloxona Naltrexona Naloxona Naltrexona
MOR
Agonista puro
AgonistaAntagonista Antagonista puro
KOR
Agonista
Agonista Antagonista
Agonista
Antagonista Antagonista
Farmacocintica
Farmacocintica
Metabolismo
Glucuronizao heptica e extra-heptica Produo de morfina-3- glucurondeo e morfina-6- glucurondeo (9:1), alm de nor-morfina e codena. Excreo urinria Morfina-6-glucurondeo farmacologicamente ativo
Morfina mais potente em mulheres e tem maior tempo para resoluo de efeitos adversos em mulheres.
Efeitos adversos
Cardiovascular
Hipotenso
Reduz efeito compensador do SNS Liberao de histamina Bradicardia
TGU
Reteno Urinria
Aumento do tnus do detrusor
Ventilatrios
Rigidez torcica Depresso ventilatria (MOR2)
Reduo da resposta hipercarbia
Supresso da tosse
Inibio no centro medular
SNC
Hipertenso intracraniana Abalos clnicos Miose Sedao Constipao Clica biliar Esvaziamento gstrico prolongado Diarreia paradoxal Intolerncia a lactose Nuseas e vmitos
TGI
Histrico
Sintetizada em 1937 na Alemanha e comercializada para dor aguda. Aps a segunda II guerra teve patente apropriada por EUA e foi relanada somente em 1947. A formula foi vendida para industria farmacutica por apenas 1 Dolar.
Farmacologia
Via intravenosa
Metabilismo
Potncia
Efeitos
adversos
Semelhantes a morfina
Alargamento do intervalo QT Torsades de points
Histrico
Farmacologia
Sintetizado na Alemanha partir da Tebana (pio) Usado inicialmente para dor aguda Lipossolubilidade semelhante a morfina Maior atividade no receptor KOR, mas com ao MOR. Pico de ao IV: 25min Liberao controlada: 3h Meia-vida IV:2-3h Liberao controlada: 8h Biodisponibilidade por via oral: 60% Metabilizao O-Demetilao Oximorfona (mais potente que morfina)
Efeitos
Adversos
Semelhante a morfina
Alargamento do intervalo QT Risco de torsades des points
Histrico
Farmacologia
Sintetizado na dcada de 60 a partir da Meperidina 100-300 vezes mais forte que a morfina Metabolizao Heptica Excreo renal (<10%) Formulao transdrmica apresenta duas fases Fase inicial rpida 12h Fase de equilbrio 72h Formulao TD no para tratamento de dor aguda Vias de administrao IV / VO / TD / Transmucosa oral / Aerosol / Intratecal / Peridural
Histrico
Farmacologia
Opiide semi-sinttico (Alemanha, 1926) Agonista MOR Via Oral Inicio de ao: 15-30min Durao: 3-4h Pico: 30-60min Via Parenteral 5 vezes mais potente que via oral IV/IM/Subcutneo Inicio de ao: 5min Pico: 20min Metabolismo Heptico (Primeira passagem retira 62% da dose oral) Metablito: hidromorfona 3 glucurondeo (neuroexcitatrio) IRC: acmulo do metablito delrium e nausea.
Farmacologia
Molcula semelhante a Venlafaxina Agonista MOR Inibe recaptao de NE e 5HT Estimulao pr-sinptica para liberao de 5HT Biodisponibilidade 70:100%% Inicio de ao: 20 40min Pico: 2h Durao: 5-6h Dose mxima 400 600 mg/d Efeitos adversos
Semelhante a morfina Induo de convulses, tontura, fadiga, sudorese, boca seca e hipotenso ortosttica
Farmacologia Segundo alcalide mais presente no pio 3% Uso: Analgsico, antitussgeno e anti-diarreico Prottipo dos analgsicos fracos 10% transformada em morfina (CYP450) pr-
droga
recomendadas.
Oxicodona Fentanil
VO IV/SQ
Naltrexona Farmacologia Incio 15-30min Durao de ao: 24-72 h Pico: 6-12 h Efeitos Ao principal: Reverter efeito dos opiides Naloxona Antagonista MOR Uso IV/Intra nasal/Via cnula traqueal Inicio de ao: 2min Durao: 20 90min
IDENTIFICAO
HISTRIA DA DOENA Paciente apresentou tumor em regio anal em 2010 diagnosticada como Carcinoma Espinocelular de canal anal (Julho de 2010). Foi iniciado radioterapia (5040 cGy em pelve entre os dias 14/09/2010 e 12/11/2010) seguida de quimioterapia (5-FU infusional 1000mg/m2 D1-D4), mas se recusou a receber segunda fase, abandonando o tratamento. Em Dezembro do mesmo ano retornou com sinais de recorrncia da doena. Foi encaminhado para avaliao cirrgica e foi optado por colostomia de proteo, confeccionada em Maro de 2011. Aps nova tentativa de tratamento quimioterpico, a leso foi considerada irressecvel e foi indicado quimioterapia paliativa (CDDP 80 + 5FU 1000 D1 a D4) com posterior re-estadiamento da doena. No houve resposta ao tratamento oncolgico e em Janeiro de 2012 foi encaminhado para Cuidados Paliativos.
Paciente queixava-se de dor intensa em todo o perneo, contnua, em pontada e queimao, sem irradiao. Referia EAV=100 a maior parte do tempo e dor incidental que considerava insuportvel. Apresentava leso ulcerada, infectada no perneo, sinais de fstula da bexiga para reto (incontinncia urinria) e hidrocele. No apresentava alterao de fora muscular, mas tinha dificuldade na deambulao, necessitando uso de bengala. Incapaz de sentar-se devido a leso. Vinha em uso de Fentanil TD 250 mcg/h, Morfina 120mg de 4/4hs SN noite, Diclofenaco 50mg de 8/8hs, Gabapentina 300mg de 8/8h, Clonazepam 2mg. Refere que em alguns momentos chega a ingerir 300mg de morfina para obter alvio da dor. (usava regularmente), Dipirona 2g de 6/6hs, Amitriptilina 75mg
Efeitos adversos Constipao tratada com bisacodil e supositrio de glicerina Sonolncia diurna Confuso mental Diagnstico Psiquitrico Transtorno misto ansioso e depressivo, episdio depressivo moderado.
Transtorno de ajustamento.
DOR
ONCOLGICA MISTA
COMPONENTE NEUROPTICO
Conduta
Procedimento
Posicionamento: Sentado
Tcnica: Puno de espao espinhal em nvel L5-S1 com agulha espinhal 25 G confirmada com refluxo de lquido cfalo-raquidiano. Injeo de 1,2 ml de fenol 5 % em perodo de 60 segundos. Paciente mantido em posio sentada por aproximadamente 20 minutos.
Resultado Logo aps procedimento: Melhora completa da dor na regio perineal. EVN = 0 Sem dficit motor em MMII 1 Contato telefnico 7 dia Dor controlada, no havendo necessidade de uso de resgate. Manteve medicaes usuais Referiu quadro de dor em coxa D com vermelhido e eliminao de secreo purulenta. Foi orientado procurar emergncia (CAIO) para avaliao. O paciente no atendeu a convocao para emergncia.
Resultado
Resultado
Dependncia psicolgica ocorre quando a medicao necessaria para o funcionamento fisiolgico normal.
marcado pelo quadro de abstinncia
Sinais Clnicos
Dor e irritabilidade Hiperventilao Disforia e depresso Inquietao e insnia Agressividade Aumento da presso arterial Diarreia Midriase Febre Congesto nasal Arrepios e calafrios
Quadro Clnico
Dispnia Miose Estupor Disfuno heptica Disfuno Renal Rabdomilise Ausncia de RHA Sndrome compartimental Hipotermia Edema agudo de pulmo