Pada saat kita mengonsumsi obat, ada beberapa proses yang dilalui obat sebelum memberikan efeknya.

Pertama-tama obat akan diserap lalu didistribusikan ke seluruh tubuh. Sesampainya di target, bagian tubuh yang hendak diobati, senyawa obat akan bekerja. Cara paling umum obat bekerja di target dengan cara membentuk ikatan dengan reseptor sel. Interaksi antara obat dengan reseptor pada sel tubuh dapat mengubah kecepatan kegiatan fisiologis, namun tidak dapat menimbulkan fungsi fisiologis baru. Obat dirancang untuk terikat dengan reseptor pada sel yang menjadi targetnya. Karena sifat yang unik dari setiap reseptor di sel-sel tubuh, maka kemungkinan ikatan antara senyawa obat dengan sel tubuh yang bukan menjadi target-nya relatif kecil. Setiap senyawa memiliki reseptor yang spesifik, dan bisa dianalogikan dengan hubungan antara kunci dan gembok (lock and key), maksudnya adalah hanya dengan kunci yang spesifik yang bisa berikatan dengan gembok sehingga dapat menimbulkan efek. Reseptor merupakan suatu makromolekul seluler yang secara spesifik dan langsung berikatan dengan ligan (obat, hormon, neurotransmiter)untuk memicu signaling kimia antara dan dalam sel menimbulkan efek. Obat didalam tubuh berikatan dengan reseptor untuk menghasilkan efek farmakologis. Fungsi dari reseptor diantaranya : 1. Mengenal dan mengikat suatu ligan dengan spesifisitas tinggi 2. Meneruskan signal tersebut ke dalam sel melalui : a. perubahan permeabilitas membran b. pembentukan second messenger, dan c. mempengaruhi transkripsi gen