Faze u razvoju virusne infekcije: Vezivanje reaktivnih mesta na kapsidu odnosno omotau za receptorska mesta elije domaina, Penetracija

virusa u citoplazmu elije procesom endocitoze, Otvaranje omotaa i osloba anje sastojaka virusa u citoplazmu elije domaina, Proces replikacije nukleinskih kiselina i ukljuivanje enzima elija domaina u ovaj proces, Sinteza ostalih virusnih proteina, Formiranje novih virusnih partikula koje naputaju eliju egzocitozom ili lizom elije.

INHIBITORI VEZIVANJA I PENETRACIJE VIRUSA

NH2

H3C

NH2

Adamantan (triciklo(3,3,1,13,7)dekan)

Amantadin-hidrohlorid (triciklo(3,3,1,13,7)dekan-1-amin)

Rimantadin

O HN O N CH3

CH3 N O N N H S NH2

CH3

Tromantadin

Metisazon (2-(1,2-Dihidro-1-metil-2-okso-3Hindol-3-iliden)hidrazinkarbotioamid)

HO HO H3C O H N

OH H O OH COOH HO Sialinska kiselina

HO OH HO H3C NH O HO O COOH O eer Neuraminidaza

HO OH HO H3C NH O HO Prelazno stanje O COOH

HO OH HO H3C NH O HO O COOH

HO OH HO H3C NH O HO Sialinska kiselina O COOH OH eer - protein Glikoprotein

HO HO HN O HN HN

OH H O COOH

H3C

Zanamivir (4-gvanidino-2,4-dideoksi-2,3-dehidroN-acetilneuraminska kiselina)

NH2

H3C O H H3C H3C HN O NH2 COOC2H5 * H3PO4

Oseltamivir fosfat ((3R,4R,5S)-4-(Acetilamino)-5-amino3-(1-etilpropoksi)-1-cikloheksen-1karboksilne kiseline etil estar)

NUKLEOZIDNI INHIBITORI KOJI INHIBIRAJU SINTEZU VIRUSNIH NUKLEINSKIH KISELINA

Derivatipirimidinskih baza
O HN X O O N R

NAZIV Idoksuridin 5-aminoidoksuridin Bromodeoksiuridin

R I I Br F CF3

X OH NH2 OH OH OH

OH

Fluorodeoksiuridin Trifluorotimidin

Analozi citozina i drugi

NH2 N HO O
O HO HO

NH2 N O N O OH O P OH OH

Citarabin (1--Arabinofuranozilcitozin)
O N
HO O OH OH

Cidofovir (1-[(S)-3-hidroksi-2-(fosfonometoksi)ropil]citozin

NH2 N N

O O P O COO
3 Na

Ribavirin (1--D-Ribofuranozil-1H-1,2,4triazole-3-karboksamid)

Foskarnet (Natrijum karboksifosfat)

Nukleozidni analozi purinskih baza

O HN H2N
6

N
9

O OR

Naziv
Aciklovir (2-Amino-1,9-dihidro-9-[(2-hidroksi etoksi)metil]-6H-purin-6-on

R H

6-Deoksiaciklovir

H
O CH3 CH3 NH2

Valaciklovir

Biotransformacija valaciklovira

O HN H2N N N O N O O Valaciklovir NH2 CH3 CH3 H2 N HN

O N N Aciklovir O OH Virusna timidin kinaza H2N HN

O N N O O OH P OH O

Aciklovir-monofosfat Selektivna toksinost

O HN N O N N O OH H2N HN

O N N O O O P OH Aciklovir-trifosfat (aktivan metabolit u inficiranoj eliji) O

3

6-Deoksiaciklovir pro-drug Variela zoster infekcija

H2N

9-Karboksimetoksimetil guanin (neaktivni metabolit kod oveka)

N H2N N

N N

O HN H2N N N N

H3C O

O O

CH3

HO

OH

Famciklovir 2-[2-(2-Amino-9H-purin-9-il)etil]1,3-propandiol diacetat

O HN H2N N

Penciklovir

N N O HO OH

Ganciklovir

Razliiti nukleozidni derivati pirimidina i purina

Nukleozidni analozi inhibitori reverzne transkriptaze

O HN O
O

O
CH3

NH2

HN N
O

N N
HO

N O
O

HO

HO

N3

Zidovudin 3-Azido-3-deoksitimidin
O HN O
O

Didanozin

Zalcitabin

NH2

CH3

N O
HO O S

HO

Stavudin

Lamivudin

NENUKLEOZIDNI INHIBITORI REVERZNE TRANSKRIPTAZE

H3C O HN N N N N

N H3CO

HN CH3

Nevirapin 11-Ciklopropil-5,11-dihidro-4-metil-6Hdipirido[3,2-b2,3-e][1,4]diazepin-6-on

N N H

Atevirdin 1-[3-(Etilamino)-2-piridinil]-4-[(5-metoksi1H-indol-2-il)karbonil]piperazin
N CH3 N H3C O H N O HN CH3 N N H

Delavirdin 1-[3-[(1-Metiletil)amino]-2-piridinil]-4-[[5-[(metilsulfonil) amino]-1H-indol-2-il]karbonil]piperazin

INHIBITORI HIV PROTEAZE

O N O O H N N H NH2 O H N C(CH3)3

N OH H

Sakvinavir [3S-[2[1R *(R*),2S *],3,4a,8a]]-N1[3-[3-[[(1,1-Dimetilletil)amino]karbonil] oktahidro-2(1H)-izohinolinil]-2-hidroksi-1-(fenilmetil)propil]-2-[(2-hinolinilkarbonil) amino]butandiamid

CH3 H3C S N H3C O N N H O CH3 H N OH O N H O S N

N N O N

OH H N C(CH3)3 O

OH

N H

CH3

Indinavir

Ritonavir