OBAT ANTI

TUBERKULOSIS
&
MAKROLIDA
Kelompok
necel
Fakultas Kedokteran
Universitas Mulawarman
 BAB I
PENDAHULUAN
 TBC  penyakit infeksi kuman tahan
asam Mycobacterium tuberculosis

 Pengobatan penyakit TBC masih

merupakan permasalahan dan tantangan
dalam bidang kemoterapi
Faktor penyulit:
 Daya tahan host
 Daya bakterisid obat rendah
 Resistensi bakteri
 Efek samping obat
 AIDS
 Makrolid adalah golongan antibiotic
dengan suatu struktur makrosiklik lakton
 Eritromisin merupakan obat pertama yang
digunakan di klinik baik sebagai obat
pilihan dan sebagai obat alternative
terhadap penicillin pada individu yang
alergi terhadap antibiotic β-laktam
 Lainnya: klaritromicin, azitromicin,
diritromicin
 Bab ii
tinjauan pustaka
 Oat obat lini pertama (RHZES)
obat lini kedua (fluorokuinolon,
sikloserin, etionamid, amikasin, kanamisin,
kapreomisin, dan paraaminosalisilat)

 Makrolida : mempunyai cincin lakton yang

besar dalam rumus molekulnya
 eritromisin, spiramisin, roksitromisin dan klaritomisin,
azitromisin, diritromisin, dan telitromisin
 Obat
tuberkulostik
 rifampisin
 derifat semisintetik rifamisin B yang merupakan
salah satu anggota kelompok antibiotik
makrosiklik yang disebut rifamisin
 Sediaan: kapsul 150 mg & 300 mg. tablet 450
mg & 600 mg, suspensi 100 mg/5 ml
 menghambat pertumbuhan berbagai kuman
kokkus gram positif dan gram negatif, beberapa
bateri enteric, mikobakteri dan Chlamydia
 menghambat transkripsi yaitu dengan
menghambat DNA dependent RNA polymerase
dari mikobakteria dan mikorganisme lain dengan
menekan mula terbentuknya (bukan
pemanjangan rantai dalam sintesis RNA
 rifampisin per oral  kadar puncak dalam
plasma setelah 2-4 jam, dosis tunggal
sebesar 600 mg  kadar sekitar 7 µg/ml
 Asam para aminosalisilat memperlambat
absorbsi rifampisin
 deasetil rifampisin terbentuk secara penuh
dalam 6 jam
 Efek nonterapiruam kulit, demam, mual
dan muntah, flu like syndrome, nefritis
interstitial, nekrosis tubuler akut dan
trombositopenia
 PAS  menghambat absorbsi rifampicin
 Rifampisin menghambat ketoconazole,
cyclosporine, chloramphenicol
 isoniazid
 secara in vitro bersifat tuberkulostatik
dan tuberkulosid
 Mekanisme kerja belum jelas, menghambat
asam mikolat yang merupakan unsur penting
dinding mikrobakterium
 Kadar puncak dicapai dalam waktu 1-2 jam
setelah pemberian oral
 75-95% isoniazid diekresi melalui urin dalam
waktu 24 jam dan hampir seluruhnya dalam
bentuk metabolit
 Efek samping : demam, urtikaria,
agrnulositosis, trombositopenia,
anemia, arthritis, neuritas perifer,
kejang, ikterus
 Sediaan : tablet 50, 100, 3000, dan
400 mg serta sirup 10 mg/mL
 pirazinamid
 Pirazinamid adalah analog nikotinamid
yang telah dibuat sintetiknya
 Pirazinamid asam pirazinoat
tubekulostatik hanya pada media yang
bersifat asam
 Pirazinamid mudah diserap di usus

 Efek samping ; penyakit hati, pirai,

atralgia, anoreksia, mual dan muntah,
juga disuria, malaise, dan demam
 Sediaan: tablet 250 mg dan 500 mg
 etambutol
 senyawa sintetik, larut dalam air, stabil dalam
keadaan panas
 menghambat sintesis RNA pada kuman yang
sedang membelah juga menghindarkan
terbentuknya mycolic acid
 pemberian oral sekitar 75-80% etambutol
diserap dari saluran cerna.
 Efek samping : penurunan penglihatan,
pruritus, nyeri sendi, gangguan saluran cerna,
malaise, sakit kepala, pening, bingung,
disorientasi, dan mungkin juga halusinasi,
asam urat m
 Sediaan:tablet 250 mg & 500 mg
 streptomisin
 Streptomisin dalam plasma eritrosit &
ekstra sel
 Bakterisid, menghambat sintesis protein
dan menyebabkan salah baca dalam
penerjemahan mRNA
 Efek samping: otoksisitas, nefrotoksisitas,
paralisis neuromuskuler, alergi
 Sediaan: bubuk injeksi dalam vial 1 dan 5
gram. Dosisnya 20 mg/kgBB secara IM,
maksimum 1 gram perhari selama 2
sampai 3 minggu
 makrolida

 Dihasilkan oleh Streptomyces

erythreus
 diuraikan oleh asam lambung

 Roksotromisin, klaritromisin,
azitromisin, spiramisin.
 bakteriostatis tu. pd bakteri Gram
Positif dan spectrum kerjanya mirip
penisilin G
 mekanisme kerjanya melalui
peningkatan reversible ribosom
kuman, sehingga sintesis proteinnya
dirintangi
 Eritromisin absorbsinya lebih baik

 Makanan memperburuk absorbsinya

 makrolida diuraikan dalam hati,

sebagian oleh system cytokrom-
P450, menjadi metabolit inaktif
 Efek samping: diare, nyeri perut, nausea dan
kadang-kadang muntah , ketulian reversible,
alergi
 Mekanisme resistensi menurunnya
permeabilitasi membrane sel kuman,berubahnya
reseptor obat pada ribosom kuman, hidrolisis
obat oleh esterase
 eritromisin memperlihatkan penghambatan
enzimatis dari metabolisme teofilin,
karbamazepin, kumarin, rifampisin, astemizol,
terfenadin, dan siklosporin
 Eritromisin dan klaritromisin meningkatkan
kadar plasma digoksin
 Klaritromsin dan roxitromisin jangan
dikombinasikan ergotamine kejang arteri dan
reaksi ischemia
 BAB III
KESIMPULAN
 Antibiotik  zat yang dihasilkan oleh suatu
mikroba, tu. fungi dan bakteri, yang dapat
menghambat pertumbuhan
(bakteriostatik) atau membasmi mikroba
(bakterisid) jenis lain.
 Obat TBC lini pertama  rifampisin,
isoniazid, pirazinamid, etambutol, dan
streptomisin.
 Obat TBC lini kedua  gol. fluorokuinolon
(siprofloksasin, ofloksasin, levofloksasin),
sikloserin, etionamid, amikasin, kanamisin,
kapreomisin, dan paraaminosalisilat.
 Yang termasuk dalam golongan makrolid
adalah eritromisin, spiramisin,
roksitromisin dan klaritomisin, azitromisin,
dan telitromisin
 Trims 4 downloading.
 See the next chapter of necel publication

 Made under authority of Fakultas

Kedokteran Universitas Mulawarman`s
student
TERIMA KASIH
 For further information please visit:

 necel.wordpress.com

 Copyright © necel 2009

 Free to distributed and copied as if

nothing of part of this document isn`t
deleted or changed.