ANTISEPTICE I DEZINFECTANTE

ChimfarmC2

Definiie

Substane medicamentoase cu aciune antimicrobian nespecific Antisepticele esuturi vii (piele, mucoase, rni) Dezinfectantele suprafee inerte (sol, ap, instrumentar medical..) ! Aciune neselectiv asupra microorganismelor (patogene/patogene)

Page 2

Istoric

Antichitate - grecii esene naturale pentru limitarea propagrii infeciilor Sec. XVIII-XX
termenul de antiseptic (1750, Pringle) iodul (1811, Courtois)
Thenard

apa oxigenat (1815, Thenard)

fenolul (1863, Lemaire) Lister (1867-principiile antisepsiei)

clorhexidina (1950)
polividone-iod (1956)
Page 3

Lister

Calitile unui bun antiseptic

Toleran crescut
Toxicitate Spectru ct mai larg Activitate i n prezena puroiului i a sngelui Stabilitate chimic ridicat S nu dezvolte rezisten bacterian

Page 4

Evaluarea activitii antiseptice

Determinarea conc. minime capabile s reduc de 105 ori numrul celulelor vii ale urmtoarelor bacterii:

- Staphylococcus aureus
- Enterococcus faecalis - Escherichia coli - Pseudomonas aeruginosa - Mycobacterium smegmatis

Page 5

Mecanisme de aciune ale A/D

Afectarea membranei citoplasmatice sau a peretelui celular Denaturarea constituienilor protoplasmei

Afectarea materialului enzimatic i genetic

Inhibarea unor procese implicate n respiraia celular

Page 6

Clasificarea A/D Halogeni i compui halogenai

Oxidani
Compui ai metalelor grele Compui ai aluminiului i zincului

Compui ai borului
Alcooli Fenoli i derivai

Compui carbonilici i derivai

Derivai ai guanidinei Detergeni Colorani
Page 7

1. Halogeni i compui halogenai

iodul
combinaiile anorganice ale clorului (Nr. oxidare+1): - KClO, NaClO -,,clorura de var,, (varul cloros) combinaiile organice ale clorului i iodului:

- cloramine
- analogi ai iodului - iodofori

Page 8

Mecanism de aciune

formare de N-halo-proteine (mecanism halogenant) i oxidarea unor componente ale protoplasmei (mecanism oxidant)
Ex: modul de aciune al cloraminelor R2N-Cl + H2O = R2NH + HClO 2 HClO = Cl2 + 1/2 O2 +H2O Halogenarea unei proteine:

N X

CH R

CO

N X

CH R

CO

N X

CH R

CO

N X

X= Cl , I
Page 9

NaClO i KClO - aciune bactericid extrasomatic : dezinfectani i decolorani episomatic : toaleta perineal Ap de Javel, Apa lui Labarraque, Sol. Dakin AMUKINE Clorura de var (Calcii clorata, varul cloros) Ca(OH)2 + Ca(ClO)2 + CaCl2

extrasomatic se conserv ferit de ap (higroscopicitate), aer, lumin, cldur

Page 10

Cloramine

compui organici clorurai la azot care n soluie apoas sufer scindarea heterolitic a legturii N-Cl, Cl+1
heterol iza N Cl + H 2 O N H + HClO

2HClO Cl2 + 1/2O2 + H2O

Page 11

Exemple de cloramine

R - NH - Cl R - SO2 - NH - Cl R - CO - NH - Cl R - CH = N - Cl R - C = N - Cl NH2 O O

Amine clorura te Sulfonamide clorurate Amide clorurate Imine clorurate Amidine clorurate

Imide clorurate (succinilclorimida)

N Cl

Page 12

Sulfonamide clorurate

SO 2

Cl Na +

R = H Cloramina B R = CH3 Cloramina T

HO SO 2 Cl NH 3

SO 2 Cl

SO 2 NH 2 NaCl O
+

R
Page 13

SO 2

Cl Na

Utilizrile cloraminelor

Episomatic
Extrasomatic ! Recomandare: utilizarea alternant cu soluie Fenosept sau detergeni cationici

CLORAMIN B cp. 500 mg.

- dezinfecia apei: 1 cp/100 l. ap

Page 14

Alte cloramine (Facultativ)

H2N C-N=N-C Cl - N N - Cl succinil-clorimida N,N'-dicloroazodin-carbonamidina (CHLOROZODIN) Cl NH2 O Cl N O

Stabilitate Tolerabilitate

O H3C

N N

O N Cl ClHN

NHCl N N NHCl

CH3 1,3-dicloro-5,5-dimetil-hidantoina (HALANE)

tricloromelamina (TCM)

H3C

SO2 - NCl2

HOOC

SO2 - NCl2

Page 15

p-toluen-sulfon-diclorimida (DICLORAMINA T)

acid p-sulfon-dicloramido-benzoic (HALAZONE)

Iodul i compuii iodului

Iodul
lamele cristaline friabile cu luciu metalic sau fragmente de culoare cenuiu violacee, cu miros caracteristic

proprietatea de a sublima
foarte greu solubil n ap solubilitatea n ap poate fi crescut prin adugarea iodurilor alcaline triioduri:

I2 + I Page 16

I3 -

Obinerea iodului

Materii prime
- Ape reziduale rezultate la prelucrarea Salpetrului de Chile (NaNO3) - Ape de sond Reducerea iodailor/oxidarea iodurilor 2NaIO3 + 5NaHSO3 = I2 + 3NaHSO4 + 2Na2SO4 + H2O 2NaI + Cl2 = I2 + 2NaCl 2NaI + MnO2 + 2H2SO4 = I2 + Na2SO4 + MnSO4 + 2H2O Extracia solv. organici Purificarea sublimare

Page 17

Incompatibilitile iodului

1. Iod/NaOH/etanol (reacia haloform) 2. Cu compui cu duble legturi n molecul 3. Iod / (Hg, Fe, Ag) 4. Iod / antiseptice pe baz de mercur

5. Iod/mediu bazic/sruri de amoniu

NH4Cl + NaOH = NH3 + NaCl + H2O 4 NH3 +3I2= 3NH4I + NI3

8 NH3 + 3I2= 6NH4I + N2

Page 18

Utilizrile iodului antiseptic al pielii, cmpului operator naintea injeciilor i prelevrilor sanguine soluii alcoolice 1-2-5 % FR X : Solutio iodii spirituosa 2 % Conservare - sticle incolore soluii hidroglicerinate soluii apoase benzina iodat Ci. la gravide (hipotirioidism fetal), nou nscut, alptare ! Nu se aplic pe suprafee extinse Page 19

Consecine ale hipotiroidismului

Page 20

Dezavantaje ale soluiilor clasice de iod

Stabilitate redus

Iritabilitate crescut

Penetrare redus (esuturi cornoase)

Page 21

Analogi ai iodului : Iodoformul i Iodazona Iodoform = CHI3 Preparare Chimic- Reacia haloform Electrochimic Utilizri - antiseptic uz stomatologic - antiseptic - medicina veterinar
Past iodoformat

Iodazona 1,3 diiod-propanol-2

I CH 2 CH CH 2 I OH

soluii alcoolice, hidroglicerinate, uleioase

Page 22

Iodofori (Succedanee ale iodului) Polividone - iod i Septozol

precursori ai iodului rezultai prin fixarea iodului pe macromolecule Avantaje- acceptan crescut (piele i mucoase) + efecte de durat

Polividone-iod

H19C9 I

O(CH 2 -CH 2 -O) n HI 2

Page 23

Septozol

Polividone-iod
Utilizri - Antiseptic : rni infectate, escare, ulceraii varicoase, vaginite (Trichomonas, Candida, Gardnerella), leucoree

Condiionare
- soluii apoase - spun chirurgical

- ovule vaginale
- colir - unguent

- spray
- BETADINE, IODISOL, IODOSEPT, OCULOTECT FLUID (colir)
Page 24

Septozol

Spectru: bacterii, fungi, virusuri, Trichomonas

- chirurgie
- ginecologie i obstetric - explorri in sfera aparatului genito-urinar (preventiv)

- dermatologie
Prezentare farm. SEPTOZOL, soluie

Page 25

2. OXIDANI

peroxidul de hidrogen Inlocuitorii perox. H peroxidul de benzoil permanganatul de potasiu

Page 26

Peroxidul de hidrogen H2O2 la nivel celular prin reducerea oxigenului rezultat din respiraia celular Mecanism de aciune antimicrobian H2O2 1/2O2 + H2O O2 + 3e- + 3H+
2

. = H O + HO

Radicalul hidroxil degradeaz lipidele membranare i ADN-ul bacterian ! lipsa toxicitii asupra celulelor eucariote (umane) este datorat aciunii protectoare a catalazelor
Page 27

Obinerea peroxidului de hidrogen 1. Din peroxid de bariu

BaO2 + H3PO4 = BaHPO4 + H2O2

2. Din acid peroxodisulfuric

Etape
2.1.Obinerea acidului peroxodisulfuric Electrochimic: Reacia total: 2H2SO4 H2 + H2S2O8 2.2.Hidroliza acidului peroxodisulfuric H2S2O8 + H2O H2SO5 + H2SO4 H2SO5 + H2O H2O2 + H2SO4
Page 28

Obinerea peroxidului de hidrogen

3. Oxidarea 2 etil-hidroantrachinonei

OH C2H5 O2 H2/Ni Raney OH 2 etil-hidroantrachinona

O C2H5 + H2O2 O 2-etil-antrachinona

Page 29

Proprietile H2O2 lichid sirupos miscibil cu apa instabil n stare pur: H2O2 H2O + 1/2 O2 soluia apoas 30% = perhidrol conservare: flacoane colorate sau opace stabilizant: acid fosforic 0,05% disocierea in sol. apoasa:
H2O2 + H 2O HO 2 + H 2 O
-

H 3 O + + HO H3O
+

+ O 2 -2

pH acid i caracter oxido-reductor datorat anionului O22-.

Page 30

H2O2 Spectru : bacterii, fungi, virusuri FRX Solutio hydrogenii peroxydii concentrata ( 28,5-32%) Solutio hydrogenii peroxydii diluta (2,85 -3,2%) Utilizri: antiseptic, hemostatic, decolorant soluii 1-3% dezinfectant (sprayuri) hemostatic decolorant stimulator al circulaiei periferice

Page 31

nlocuitorii peroxidului de hidrogen

Scop urmrit:
compui solizi, mai uor de conservat genereaza peroxid de H n prezena apei sau substituie H2O2 n unele aplicaii Perogen Peroxid de sodiu Peroxid de zinc Peroxid de magneziu ! incompatibili cu s. organice Conservare ferit de ap
Page 32

Perogenul

H2O2 H2N - CO - NH2

aductul peroxidului de hidrogen cu ureea:

cp. a 1 g. perogen sol. apoase, glicerinate

otite, candidoze orale

Page 33

Peroxizii de Na, Zn, Mg

Na2O2 antiseptic dentar mprosptarea aerului Na2O2 + CO2 Na2CO3 + 1/2 O2 ZnO2 antiseptic al plgilor infectate cu anaerobi antisepsia bucal n infecii cu anaerobi Magnesii peroxidum (FRX) amestec de MgO : MgO2 extern - antiseptic i decolorant (past) intern - adsorbant i neutralizant al secreiei gastrice: MgO2 + 2HCl = MgCl2 + H2O2
Page 34

Peroxidul de benzoil
C6H5-CO-O-O-OC-C6H5
substan cristalin, inflamabil se livreaz n concentraii apoase 62-82%

Spectru: bacterii anaerobe (inclusiv Corynebacterium acnes)

Utilizri - antiseptic, sicativ

-acnee
-masc facial -loiuni, creme, geluri

BENZAC, BENZACNEN, Oxy 5, Oxy 10

Page 35

Permanganatul de potasiu KMnO4 Mecanism: 2KMnO4-------> K2MnO4 + MnO2 + O2 Aciune antiseptic i astringent infecii micotice

splarea plgilor, splturi uretrale, vaginale, stomacale (intoxicaii)

oral sau i.v. infecii urinare sau n methemoglobinemie

local-dup mucturi ale erpilor veninoi

Specialiti: KALIUM PERMANGANICUM, cp. a 50 mg.
Page 36