• Embed Doc
  • Copy Link
  • Readcast
  • Collections
  • 5
    CommentGo Back
Download
 
REFERAT
ORAL CORTICOSTEROID
OLEH:Husni Maftuhah (H1A003020)Taufik Abidin (HIA003048)
DALAM RANGKA MENGIKUTI KEPNITERAAN KLINIK MADYADI BAGIAN SMF PPENYAKIT KULIT DAN KELAMINRSU MATARAM/FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS MATARAMMARET 2009
 
PENDAHULUAN
Kortikosteroid merupakan obat yang mempunyai khasiat dan indikasi klinisyang sangat luas. Mamfaat dari preparat ini cukup besar tetapi karena efek sampingyang tidak diharapkan cukup banyak, maka dalam penggunaannya dibatasi.Berdasarkan khasiatnya, kortikosteroid dibagi menjadi mineralokortikoid danglukokortikoid. Mineralokortikoid mempunyai efek terhadap metabolisme elektrolit Na dan K, yaitu menimbulkan efek retensi Na dan deplesi K, maka mineralokortikoid jarang digunakan dalam terapi. Sedangkan glukokortikoid mempunyai efek terhadapmetabolisme glukosa, anti imunitas, efek neuroendokrinologik dan efek sitotoksik.Sebagian besar khasiat yang diharapkan dari pemakaian kortikosteroid adalah sebagaiantiinflamasi, antialergi atau imunosupresif. Karena khasiat inilah kortikosteroid banyak digunakan dalam bidang dermatologi.
BIOSINTESIS DAN KIMIA
Korteks adrenal mengubah asetat menjadi kolesterol, yang kemudian dengan bantuan berbagai enzim diubah lebih lanjut menjadi kortikosteroid dengan 21 atomkarbon dan androgen lemah dengan 19 atom karbon. Androgen ini juga merupakansumber estradiol. Sebagian besar kolesterol yang digunakan untuk steroidogenesis ini berasal dari luar (eksogen), baik pada keadaan basal maupun setelah pemberianACTH. Sedangkan sumber steroid farmaseutik biasanya disintesis dari cholic acid(diperoleh dari hewan ternak) atau steroid sapogenin dalam diosgenin dan hecopenintertentu yang ditemukan dalam tumbuhan.Dalam korteks adrenal kortikosteroid tidak disimpan sehingga harus disintesisterus menerus. Bila biosintesis berhenti, meskipun hanya untuk beberapa menit saja, jumlah yang tersedia dalam kelenjar adrenal tidak cukup untuk memenuhi kebutuhannormal. Oleh karenanya kecepatan biosintesisnya disesuaikan dengan kecepatansekresinya.
MEKANISME KERJA
Kortikosteroid bekerja dengan mempengaruhi kecepatan sintesis protein.Molekul hormon memasuki sel melewati membran plasma secara difusi pasif. Hanyadi jaringan target hormon ini bereaksi dengan reseptor protein yang spesifik dalamsitoplasma sel dan membentuk kompleks reseptor-steroid. Kompleks ini mengalami perubahan konformasi, lalu bergerak menuju nucleus dan berikatan dengan kromatin.2
 
Ikatan ini menstimulasi transkripsi RNA dan sintesis protein spesifik. Induksi sintesis protein ini yang akan menghasilkan efek fisiologik steroid.Pada beberapa jaringan, misalnya hepar, hormon steroid merangsangtranskripsi dan sintesis protein spesifik; pada jaringan lain, misalnya sel limfoid danfibroblast hormon steroid merangsang sintesis protein yang sifatnya menghambat atautoksik terhadap sel-sel limfoid, hal ini menimbulkan efek katabolik.
 FARMAKOKINETIK 
Metabolisme kortikosteroid sintetis sama dengan kortikosteroid alami.Kortisol (juga disebut
hydrocortison
) memiliki berbagai efek fisiologis, termasuk regulasi metabolisme perantara, fungsi kardiovaskuler, pertumbuhan dan imunitas.Sintesis dan sekresinya diregulasi secara ketat oleh sistem saraf pusat yang sangatsensitif terhadap umpan balik negatif yang ditimbulkan oleh kortisol dalam sirkulasidan glukokortikoid eksogen (sintetis). Pada orang dewasa normal, disekresi 10-20 mgkortisol setiap hari tanpa adanya stres. Pada plasma, kortisol terikat pada proteindalam sirkulasi. Dalam kondisi normal sekitar 90% berikatan dengan globulin-
α
2(CBG/
corticosteroid-binding globulin
), sedangkan sisanya sekitar 5-10% terikatlemah atau bebas dan tersedia untuk digunakan efeknya pada sel target. Jika kadar  plasma kortisol melebihi 20-30%, CBG menjadi jenuh dan konsentrasi kortisol bebas bertambah dengan cepat. Kortikosteroid sintetis seperti
dexamethason
terikat denganalbumin dalam jumlah besar dibandingkan CBG.Waktu paruh kortisol dalam sirkulasi, normalnya sekitar 60-90 menit, waktu paruh dapat meningkat apabila
hydrocortisone
(prefarat farmasi kortisol) diberikandalam jumlah besar, atau pada saat terjadi stres, hipotiroidisme atau penyakit hati.Hanya 1% kortisol diekskresi tanpa perubahan di urine sebagai kortisol bebas, sekitar 20% kortisol diubah menjadi kortison di ginjal dan jaringan lain dengan reseptor mineralokortikoid sebelum mencapai hati.Perubahan struktur kimia sangat mempengaruhi kecepatan absorpsi, mulakerja dan lama kerja juga mempengaruhi afinitas terhadap reseptor, dan ikatan protein. Prednisone adalah prodrug yang dengan cepat diubah menjadi prednisolon bentuk aktifnya dalam tubuh.3
of 00

Leave a Comment

You must be to leave a comment.
Submit
Characters: ...
Putrosm Darsono

mantab gan, menolong d tengah malam,,,

reply01 / 23 / 2011
Hendry C R Ulaen

thank you so much... it's really help me...

reply09 / 17 / 2010
Taufik Abidin

iya mas...terima kasih sama2 ya...

09 / 18 / 2010
ummiayah

cant open this article

reply03 / 02 / 2010
Taufik Abidin

please leave a comment...

reply04 / 14 / 2009
You must be to leave a comment.
Submit
Characters: ...