Rifampicin aktif terhadap sel yang bertumbuh.

Kerjanya menghambat DNA-dependent RNA polymerase dari mikobakteria dan mikroorganisme lain. Rifampicin jarang menimbulkan efek nonterapi, namun pada penderita penyakit hati kronik, alkoholisme, dan usia lanjut insidensi ikterus bertambah. Rifampicin tampaknya meningkatkan hepatotoksisitas INH terutama pada asetilator lambat. (Ganiswara, et.al, 2001).

Ganiswara, Sulistia G. Setiabudi, Rianto. Suyatna, Frans D. Purwantyastuti. Nafrialdi. 2001. Farmakologi dan Terapi Edisi 4. Jakarta: FKUI.

Rifampisin adalah bakterisidal spektrum luas terhadap mikro organisme termasuk Mycobacteria tuberculosis. Rifampsin diabsorpsi secara baik dari saluran pencernaan meskipun beberapa makanan dapat menghambat absorpsinya. Harga waktu paro eliminasinya adalah berkisar 1-6 jam (rata-rata 3,4 jam).

Jalur metabolisme rifampisin adalah deasetilasi menjadi 3-formilrifampisin dan hidrolisis menjadi 25-O-desasetilrifampisin. Deasetilasi rifampisin dilaporkan dipengaruhi oleh -esterase. Senyawa inhibitor atau induktor enzim pemetabolisme rifampisin dapat mempengaruhi metabolisme rifampisin (Dollery, 1991; Mandell dan Petri, 1996; Jamis-Dow, et al.,. 1977). Jamis-Dow, C. A., Katki, A. G., and Collins, J. M., 1977, Rifampin and Rifabutin and their metabolism by human liver esterase, Xenobiotica,27, 1015-1024.

Metabolisme rifampicin dimulai dari deasetilasi rifampicin menjadi deasetilrifampicin, kemudian dihidrolisis menjadi 3-formyl rifampicin. Namun tidak ada bukti bahwa mekanisme hepatotoksik oleh rifampicin berasal dari metabolitnya. Walaupun demikian, pemakaian rifampicin menginduksi aktivitas CYP450. Penggunaan rifampicin bersama isoniazid dapat meningkatkan resiko hepatotoksisitas (Khadka dkk, 2009).

Rifampisin diabsorpsi secara baik dari saluran pencernaan meskipun beberapa makanan dapat menghambat absorpsinya. Harga waktu paro eliminasinya pada manusia berkisar 1-6 jam (rata-rata 3,4 jam). Jalur metabolisme rifampisinadalah deasetilasi menjadi 3-formilrifampisin dan hidrolisis menjadi 25-O-desasetilrifampisin. Senyawa inhibitor atau induktor enzim pemetabolisme obat dilaporkan dapat mempengaruhi metabolisme rifampisin (Dollery, 2006; Petri, 2006). Dollery, S.C., 2006, Therapeutic drugs, vol. 4, T32-T40, Churchill Livingstone, Edinburg.

Rifampicin (Rifampin) merupakan antibiotik bakterisidal yang bekerja dengan cara berikatan dengan subunit dari RNA polymerase sehingga menghambat transkripsi RNA dan pada akhirnya sintesis protein. Rifampicin umumnya menyerang bakteri spesies Mycobacterum.