FAVORECEDORES DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL (PROCINETICOS) (PROCINETICOS

CISAPRIDA METOCLOPRAMIDA

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CISAPRIDA
CONCEPTO
La cisaprida es un agente procintico que incrementa o restaura la motilidad del tracto gastrointestinal, ya que acta a nivel del plexo mientrico, aumentando la liberacin fisiolgica de acetilcolina

Sitio y mecanismo de accin

Aumenta la motilidad gastrointestinal porque estimula la liberacin de
acetilcolina en las terminaciones nerviosas posganglionares del plexo mientrico.

A diferencia de la metoclopramida, tambin estimula la actividad colnica.

Cintica
Se absorbe en el tubo digestivo y alcanza niveles mximos en 1 a 2 h; la presencia de alimentos favorece la velocidad de absorcin. Tiene biodisponibilidad de slo 40 a 50% porque sufre metabolismo de
primer paso en el hgado con desmetilacin e hidroxilacin.

Se distribuye ampliamente en lquidos y tejidos orgnicos, se une a las

protenas plasmticas (98%), y se elimina por orina y heces.

Su vida media es de 8 a 10 horas.

Indicaciones
Adultos:

Reflujo gastroesofgico.
Nios:

No se ha establecido su eficacia y seguridad en nios, sin embargo se utiliza en el reflujo gastroesofgico en base a la evidencia
bibliogrfica disponible.

Dosis
Adultos:

Oral. 5 a 10 mg tres o cuatro veces al da, tomados antes de los alimentos y al

acostarse.

Nios:

0.8 a 1 mg kg/dia en 3 dosis.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a cisaprida, hemorragia Tiene efectos aditivos con alcohol y benzodiazepinas. Los anticolinrgicos disminuyen su efecto.
gastrointestinal, obstruccin mecnica, perforacin, durante la lactancia.

TOXICIDAD
De acuerdo con la actividad farmacolgica pueden presentarse
transitoriamente clicos abdominales, borborigmos y diarrea, se ha reportado cefalea y aturdimiento leve y transitorio; rash, prurito, urticaria, broncospasmo (reacciones de hipersensibilidad) y aumento en la frecuencia urinaria, dependiendo de la dosis.

Han sido reportados casos raros de arritmias cardiacas, incluyendo

taquicardia ventricular, fibrilacin ventricular, taquicardia helicoidal (torsades de pointes) y prolongacin del QT.

La mayora de estos pacientes haban recibido mltiples medicamentos y

presentaban una enfermedad cardiaca preexistente o factores de riesgo para arritmias.

Tambin se ha reportado hiperprolactinemia que puede causar

ginecomastia y galactorrea.

Interacciones
Disminuye la absorcin de digoxina, aumenta el efecto y toxicidad de
warfarina y diazepan,

se incrementa la biodisponibilidad de la cisaprida cuando se usa combinado

con cimetidina y ranitidina.

Cuando se administra de manera concomitante con ketoconazol se eleva de

manera importante la concentracin plasmtica.

Provoca cambios en el electrocardigrama en el que se aumenta el intervalo

Q-T y rara vez arritmias ventriculares graves, algunas veces mortales

 No debe usarse con jugo de uvas porque aumenta su biodisponibilidad. Interacciona con delaviridina y efavirenz hay riesgo de aumento de la
concentracin por inhibicin de la metabolizacin heptica y provoca efectos adversos: arritmias, sedacin y depresin respiratoria por lo que no deben administrarse en forma conjunta, de la concentracin plasmtica y prolongar la eliminacin de medicamentos metabolizados en el hgado , que evitar la administracin simultnea.

la fluvoxamina interactua con cisaprida hay riesgo de toxicidad por aumento al interactuar con nefinavir, hay riesgo de padecer arritmias cardiacas, hay

Riesgo embarazo categora C Reacciones adversas

Diarrea, dolor abdominal, nuseas, vmito, flatulencia, artralgias, cefalea,
insomio, ansiedad, infecciones, prurito, urticaria.

Presentacin
Tabletas.

Cada tableta contiene 5 mg de cisaprida. Caja con 30 tabletas.

Suspensin

oral. Cada mililitro contiene 1 mg de cisaprida. Frasco con 60 ml.

Tabletas ranuradas.

Cada tableta contiene 10 mg de cisaprida. Caja con 30 tabletas.

Evidencias clnicas
La cisaprida es la droga de eleccin por su eficacia y seguridad en el
tratamiento del reflujo gastroesofagico en nios,

en el adulto administrada sola no es til, en la esofagitis es necesario asociarlo a un inhibidor de la bomba de

protones.

No es benfico en la constipacin. Es raro que provoque alteraciones cardiovasculares como se ha sealado

recientemente, si se utiliza a dosis teraputicas en nios y en adultos sin cardiopatia.

Evidencias bibliogrficas
En la actualidad la cisaprida es til en el tratamiento del refujo
gastroesofgico por su eficacia y seguridad, se recomienda su empleo antes de indicar estudios como el monitoreo del pH esofgico.

Vandenplas Y, Hegar B. Diagnosis and treatment of gastroesophageal reflux in infants and children. J Gastroenterol Hepatol 15(6):593-603 jun. 2000.

Existe evidencia de que se obtienen mejores resultados en el tratamiento

del reflujo gastroesofgico en adultos, cuando se emplean inhibidores de la bomba de protones por su efecto en la supresin de la acidez gstrica, lo apoyan estudios de costo beneficio.

Bererdi RR. A critical evaluation of proton pump inhibitorsin the treatment of gastroesophageal reflux disease. Am J Manag Care 6(9 Suppl):S491-506. May 2000.

En nios sin cardiopata subyacente o alteraciones del equlibrio hidroelectroltico, la cisaprida no tiene efecto significativo sobre la actividad elctrica del corazn comparado con placebo. A dosis teraputicas no produce arritmias ni defectos de conduccin.

Levy J, Hayes et al. Does cisapride influence cardiac rhytm? Results of a United States multicenter, double-blind, placebo-controlled pediatric study. J Pediatric Gastroenterol Nutr.; 32(4):458-63. Khosoo,V et al. Effect of cisapride on the Interval QT in infants UIT Gastroesophageal reflux. Pediatrics; 105(2):416417 February 2000.

Nombre Comercial

Enteropride 5 mg c/30 Enteropride 10 mg c/ 30, susp 60 ml Kinestase 5 mg c/30 Kinestase 10 mg/c30, susp 60 ml Prepulsid 5 mg c/30 Prepulsid 10 mg/c 30, 10 mg c/60 Unamol 5 mg c/30 Unamol 10 mg c/30, ped pip 1 mg/ml susp 60 ml

G.I.
Mavisid 10mg c/30 Janssen-Cilag 1mg/ml c/60ml Kendrick 10mg c/100 tabs, 10 mg tab c/30, 5 mg
tab c/30 Kener 10mg c/30 tabs, 5 mg c/30

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METOCLOPRAMIDA
CONCEPTO

Es un medicamento que acta a dos niveles. Por un lado a nivel cerebral donde bloquea la respuesta (activacin del
centro del vomito) ante estmulos provenientes de sustancias irritantes localizadas en el estomago o en la sangre.

Por otro lado acta directamente sobre el tracto gastrointestinal

aumentando los movimientos o contracciones del estomago e intestino.

CLASIFICACIN

Estimulante de la motilidad gastrointestinal y antiemtico central.

Sitio y mecanismo de accin

Agente procintico que acelera el vaciado gstrico y el trnsito
gastrointestinal porque impide la relajacin de la parte superior del cuerpo del estmago, aumenta la actividad fsica del antro, y al mismo tiempo relaja la parte superior del duodeno y aumenta la persistalsis del resto del intestino delgado. reflujo gastroesofgico.

Tambin incrementa el tono basal del esfnter gastroesofgico y evita el Estos efectos se atribuyen a bloqueo del tono dopaminrgico intestinal, lo
que favorece la actividad colinrgica.

Cintica
Se absorbe rpido en la mucosa gastrointestinal, sufre efecto de primer paso, y
alcanza concentraciones mximas en 1 a 2 H.

Se une moderadamente a las protenas plasmticas y se biotransforma en el hgado. Se elimina en la orina sin cambios (25%) o en forma conjugada con sulfato o
glucuronato.

Su vida media es de 4 a 6 horas.

Indicaciones
Adultos:

Gastroparesia diabtica.
Nios:

Nuseas y vmito.

Dosis
Adultos

Oral. 10 mg tres veces al da, administrados 30 min antes de los alimentos durante
ocho a 10 semanas. Nuseas y vmitos asociados a trastornos gastrointestinales, radioterapia, anestesia general, quimioterapia.

Oral. 10 mg tres veces al da, administrados 30 min antes de los alimentos. Para Intravenosa. 10 mg como dosis nica administrados lentamente.
Nios:

facilitar la intubacin del intestino delgado y como auxiliar en exmenes radiolgicos.

Oral. 0.3 mg/kg de peso corporal-da repartidos en tres tomas, administradas 30 min antes de los alimentos. Para facilitar la intubacin del intestino delgado y como auxiliar en exmenes radiolgicos.

Oral. 0.2 mg/kg de peso como dosis nica. Intravenosa. Hasta los seis aos, 0.1 mg/kg de peso como dosis nica, en
administracin lenta; seis a 14 aos, 2.5 a 5 mg como dosis nica, aplicados lentamente.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la metoclopramida, oclusin o
hemorragia gastrointestinal, hipertensin arterial, feocromocitoma, epilepsia, insuficiencia renal.

Debe evitarse la administracin simultnea de alcohol, barbitricos y otros

Disminuye la absorcin de algunos frmacos en el estmago (digoxina, cimetidina) y acelera la absorcin intestinal de otros (acetaminofn, tetraciclina, levodopa).

depresores del sistema nervioso central que aumenten sus efectos sedantes.

Interacciones
Disminuye la absorcin GI de cimetidina y digoxina, aumenta la de
ciclosporina.

La levodopa disminuye los efectos de la metoclopramida. Aumenta los efectos de bloqueo neuromuscular de la succinilcolina, los
anticolinergicos y analgsicos narcticos antagonizan sus efectos sobre la motilidad gastrointestinal

Riesgo embarazo categoraB Reacciones adversas

Somnolencia, inquietud, cansancio o debilidad, nuseas, diarrea o
estreimiento, mareos, cefalea, depresin, dificultad para dormir, irritabilidad, alteraciones menstruales, erupcin cutnea, parkinsonismo, agranulocitosis, arritmias cardiacas.

Presentacin
Tabletas. Cada tableta contiene 10 mg de clorhidrato de metoclopramida. Caja con 20 tabletas. Solucin inyectable. Cada ampolleta contiene 10 mg de clorhidrato de metoclopramida. Caja con seis ampolletas de 2 mililitros. Solucin oral. Cada gota contiene 0.2 mg de metoclopramida base. Frasco con 20 ml (4 mg/ml = 20 gotas).

Evidencias clnicas
Es til en el tratamiento del reflujo gastroesofgico. En la prevencin de la nusea y el vmito asociados con quimioterapia y en
la prevencin de la nusea y vmito postoperatorios.

Facilita la intubacin del intestino delgado y facilita los estudios radiolgicos

de intestino, como tratamiento sintomtico de la estasis gstrica del diabtico.

Combinada con acetilsalicilato de lisina es til para tratar la nausea y vmito

de la migraa.

Evidencias bibliogrficas
La metoclopramida es menos eficaz que el ondansetron en la prevencin El droperidol es mejor en la prevencin del vmito y la nausea del
postoperatorio que la metoclopramida.

del vmito postoperatorio e igual de efectivo en la prevencin de la nausea.

Combinada con acetilsalicilato de lisina es mas efectiva para el control de

los sntomas de la migraa que el sumatriptan solo.
Domino KB, et al. Comparative efficacy and safety of ondansetron, droperidol, and metoclopramide for preventing postoperative nausea and vomiting: a meta-analysis Anestth and Analg 1999;88(6):1370-79. EBM Reviews Lysine acetiylsalicylate combined with metoclopramide was as effective as sumatriptan for migraine. ACP Journal Club 1996;124:36.

Nombre Comercial

Carnotprim tab 10mg C/20 Carnotprim amp 10mg en 2ml C/6 Plasil tab 10 mg c/20

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G.I.
Mipramid 10mg c/20 Cirulan sol 20ml Metoclopramida sol iny 2mg en 10 ml
c/6 Metoclopramida tabs 10mg c/20 Merck-Mxico