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Desparasitantes

Desparasitantes

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ALBENDAZOL
Es un compuesto derivado de losbenzimidazolesindicado comofármaco en el tratamiento de una variedad deinfestacionescassatas por parásitos (cestodos,nematodos, 
,) y en el tratamiento de laEsquistosomiasis).El albendazol muestra actividad larvicida, ovicida y vermicida, y se Creeque ejerce el efecto antihelmíntico inhibiendo la polimerización de latubulina. Esto causa la disrupción del metabolismo del helminto, incluyendola disminución de energía, que inmoviliza y después mata el helmintosensible el albendazol es eficaz en el tratamiento de parásitos tisulares.En los casos en los que se ha investigado la viabilidad de los quistesdespués del tratamiento con albendazol, el 90% han resultado no viablesen el laboratorio o en estudios con animales, en comparación con sólo el10% de los quistes no tratados. La experiencia clínica con albendazol,muestra que, en el tratamiento de los quistes debidos a Echinococcusmultilocularis con albendazol, una minoría de pacientes se consideraroncurados y una mayoría mejoraron o estabilizaron la enfermedad.
Principales Usos:
En efectivo (Tratamiento de elección) contra:
 
Platelmitos
 
Duelas/ trematodos
 
Tenia/cestodos
 
Equinococosis
 
Nematodos
 
 
Mecanismo de Acción
Como antiparasitario, el albendazol causa alteraciones degenerativas enlascélulasdeltegumentoy delintestinodevermesal unirse a un sitio de unión específico de latubulina,inhibiendo así lapolimerizacióny ensamblaje de losmicrotúbulos.La pérdida de los microtúbulosintracelulares conlleva una deficiente captación deglucosapor losparásitos susceptibles, en especial, en los estadoslarvalesy adultos,consumiendo así los depósitos de energía delgusano.Los cambiosdegenerativos en elretículo endoplásmico,lamitocondriade la capa germinal y la subsecuente liberación delisosomasresulta en unadisminución en la producción , que es la forma energética requerida parala supervivencia de loshelmintos.Debido a esa disminución en laproducción de energía, el parásito queda inmóvil y, finalmente, muere.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a compuestos de la clase de los benzimidazoles. Estácontraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a loscompuestos de tipo bencimidazol, o a cualquier componente de laformulación de albendazol, en embarazo o sospecha del mismo, y enlactancia. No debe usarse en niños menores de un año.
Riesgos en el embarazo
No tomar el medicamento en el embarazo, y no quedar embarazada en elmes siguiente al tratamiento con este fármaco. Estudios farmacológicoshan demostrado que trazas de albendazol aparecen en el semen. Dado supotencial para teratogenicidad, los fabricantes advierten que los varonesdeberían usar también adecuada protección.
 
 
Farmacocinética y Farmacodinamia del albendazol.
Albendazol se absorbe poco en el tracto gastrointestinal, debido a su bajasolubilidad en agua. Las concentraciones de albendazol son insignificanteso no detectables en plasma, ya que se convierte rápidamente en elmetabolito sulfóxido antes de llegar a la circulación sistémica. La actividadsistémica antihelmíntica ha sido atribuida al metabolito primario. Labiodisponibilidad oral parece aumentar cuando albendazol escoadministrado con un alimento graso (contenido estimado de grasa:40 mg), evidenciada por concentraciones más altas del sulfóxido dealbendazol en plasma (hasta 5 veces el promedio), en comparación conla administración del fármaco sin alimentos. Después de 4 semanas detratamiento en doce pacientes con albendazol (200 mg tres veces al día),las concentraciones plasmáticas del sulfóxido de albendazol fueronaproximadamente 20% menores que las observadas durante la primeramitad del periodo de tratamiento, lo que sugiere que albendazol puedeinducir su propio metabolismo. Se une a la proteína plasmática en 70%, y sedistribuye ampliamente en todo el organismo; este metabolito se hadetectado en orina, bilis, hígado, pared quística, fluido quístico y líquidocefalorraquídeo.En el hígado, albendazol se convierte rápidamente en su metabolitoprincipal, sulfóxido de albendazol, y posteriormente es metabolizado aalbendazol sulfona y otros metabolitos oxidativos primarios que se hanidentificado en la orina de humanos.No se ha detectado albendazol en la orina después de la administraciónoral. La excreción urinaria del sulfóxido de albendazol es una vía menor deeliminación, recuperándose en la orina menos de 1% de la dosis.

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