TEMA 1: FARMACOGNOSIA CONCEPTO DE FRMACO Son sustancias capaces de modificar alguna funcin de los seres vivos.

Al utilizar estas sustancias con fines teraputicos se denominan medicamentos. FORMAS FARMACUTICAS COMPRIMIDO: se fabrica mediante compresin del principio activo, que est en forma de polvo. Pueden ranurarse. Pueden fabricarse con una cubierta entrica y de liberacin retardada. Tambin existen comprimidos desleibles, masticables y efervescentes. GRAGEA: son comprimidos que estn envueltos generalmente con una capa generalmente de sacarosa para enmascarar el mal sabor de algunos medicamentos o como cubierta entrica para que el frmaco se libere en el intestino delgado. CPSULAS: cubierta slida de gelatina soluble para envasar un medicamento de sabor desagradable, para facilitar su deglucin o para dotarlo de una cubierta entrica. SOBRES: presentacin protegida de la luz y la humedad de un frmaco, generalmente slido, finalmente dividido (en forma de polvo). SOLUCIONES: son mezclas homogeneas en los que est disuelto un slido o un lquido en otro lquido: JARABES: solucin concentrada de azcares en agua. Se utilizan como vehculo de medicamentos con sabor desagradable. GOTAS: solucin de un medicamento preparado para administrar en pequeas cantidades, principalmente en mucosas. (ej: neurolptico: antipsictico, sirve para tratar psicosis) AMPOLLA: recipiente estril de vidrio o plstico que contiene una dosis de una solucin para administracin parenteral. VIAL: recipiente estril que contiene un frmaco, generalmente en forma de polvo seco liofilizado. SUSPENSIONES: un slido finamente dividido que se dispersa en otro slido, un lquido o un gas. (ej: aerosoles) LOCIN: suspensin en forma lquida, para aplicacin externa. GELES: suspensin de pequeas partculas inorgnicas en un lquido. POMADA: suspensin en la que los medicamentos se mezclan con una base de vaselina, lanolina u otra sustancias grasas. PASTA: suspensin espesa y concentrada de polvos absorbentes dispersos en vaselina. SUPOSITORIOS: preparados slidos, generalmente en una base de crema de cacao o gelatina. Se utilizan para administracin de medicacin por va rectal. Por va vaginal se administran en forma de vulos. EMULSIN: es un sistema en el que un lquido est disperso sin diluirse, como pequeas gotitas, en otro lquido. CREMA: emulsiones lquidas viscosas. VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS MEDICAMENTOS La va de administracin es el lugar o la zona por donde el medicamento entra en el organismo. VIA ENTERAL: los frmacos administrados por via enteral discurren por el tracto gastrointestinal hasta alcanzar el torrente sanguneo y/o eliminarse: - VIA ORAL - VIA BUCO-LINGUAL: absorcin ms rpida porqu est muy irrigada. (crisis hipertensiva CAPTOPRIL, NIFEDIPINO(adalat) patologias coronarias: angor o infarto, cardiopatia hisqumica vasodilatadores coronarios CAFINITRINA) *Via sublingual: pasa directamente al torrente circulatorio, sirve de manera rpida en una crisis hipertensiva. - VIA RECTAL: patologas en sigma y recto como colitis ulcerosa, enfermedad de Cron se administran enemas de corticoides. ENEMA OPACO: mtodo de exploracin diagnstica que consiste en administrar un contraste por va rectal y permite visualizar recto, sigma, colon y ciego e incluso la vlvula liocecal. La colonoscopia lo ha substituido. enema opaco V.R. rectoscopia: regin recto, sigma y parte del colon colonoscopia VIA PARENTERAL: es necesario atravesar la piel para administrar la medicacin y que pase, as, al torrente sanguneo directamente (ej:endovenoso) o a travs de los diferentes tejidos donde se administra. VIA INTRADRMICA: se debe administrar el medicamento en el espesor de la piel. Se suele utilizar para fines diagnsticos para realizar pruebas y tests inmunolgicos. (Mantus: prueba que sirve para ver si el paciente ha estado en contacto con el bacilo Koch, tuberculosis) VIA SUBCUTNEA: vacunas gripe

VIA INTRAMUSCULAR: la medicacin se debe administrar en el tejido muscular (aspirar!), segn la solucin administrada se absorber en 10-30 min. VIA INTRAVENOSA: hay tres sistemas para realizarlo: Directo o en bolo (venoclisis): diurtico Perfusin en goteo continuo: suero Perfusin en goteo intermitente: antibitico (heparina...) VIA RESPIRATORIA: absorbidos a nivel de la mucosa nasal, senos, mucosa farngea y alveolar, segn la finalidad del medicamento utilizado. - INHALACIN: el frmaco entra en la va respiratoria por la boca y los bronquios y se absorbe a nivel alveolar (pacientes con asma) broncodilatadores, aerosoles) - INSTILACIN: se administra por la boca o por la nariz en forma de gotas o spray ( aerosoles) VIA TPICA: son los que actuan y se absorben por la piel y mucosas produciendo efectos locales y sistmicos - PIEL (via cutnea): los medicamentos de aplicacin local, ya sean lociones, pomadas, pastas o parches, pueden producir reacciones sistmicas al ser absorbidos por la piel. (ej: NITROGLICERINA) - MUCOSA OCULAR: la medicacin oftlmica activa a nivel local y rara vez a nivel sistmico. (ej: BETABLOQUEANTE, glaucoma, puede producir crisis de broncoespasmos) - TICA ADMINISTRACIN DE MEDICACIN - Compruebe que las 5 reglas: nombre paciente, nombre frmaco, dosis, via y pauta concuerden con la prescripcin dada por el mdico. - Se deben guardar las medidas de asepsia bsicas. - Asegurarse de que el usuario recibe la medicacin. - Informe al usuario de lo que se va a realizar.

TEMA 2: FARMACOCINTICA Concepto: Ciencia que estudia desde el punto de vista dinmico y cuantitativo los fenmenos de absorcin de medicamentos, distribucin, metabolismo o biotransformacin y eliminacin de los frmacos. ( pasos que realiza cualquier frmaco que entra en nuestro organismo) Depende de: La accin del frmaco resulta de su interaccin con un receptor celular. La concentracin en el sitio de accin determina la magnitud de su efecto. sta depende de la dosis del producto administrada, as como de su tasa de absorcin, distribucin, unin o localizacin en tejidos, biotransformacin y excrecin. FARMACOCINTICA Forma de dosificacin Lugar de absorcin Plasma Tejidos metabolitos metabolitos orina ABSORCIN Paso de un frmaco desde el exterior al medio interno, al atravesar la piel y mucosas intactas (A indirecta-mediata) o daadas (A directa-inmediata). BIODISPONIBILIDAD Porcentaje de frmaco que alcanza la circulacin sistmica en forma no modificada tras su administracin. (via endovenosa biodisponibilidad 100%) VIAS DE ABSORCIN DE MEDICAMENTOS INDIRECTAS V.oral Bucal y sublingual Rectal Respiratoria Cutnea Conjuntival Genitourinaria DIRECTAS V.subcutnea intramuscular intraperitoneal intrapleural intraarticular intravascular intravenosa intraarterial intracardiaca intralinftica intrasea intratecal* intraneural

*V.intratecal: el frmaco se introduce en el espacio intradural, en el lquido cefaloraqudeo. Esta va se utiliza para el tto de afecciones del SNC cuando el frmaco no atraviesa la barrera hematoenceflica (paso de sustancias de la sangre al encfalo), como en el caso de muchos antibiticos y citostticos (medicamentos que se emplean para el tto del cncer, quimioterapia). PASO DEL FRMACO A TRAVS DE MEMBRANAS - Caractersticas de la membrana - Caractersticas que dependen del frmaco Tamao y forma moleculares Solubilidad en el sitio de absorcin Grado de ionizacin (no ionizadas) Ciposolubilidad - Mecanismo de paso de frmacos Difusin pasiva (gradiente concentracin)

Disolucin en componente lipdico Filtracin por poros Transporte especializado Transporte activo Difusin facilitada - Vesiculacin, pinocitosis, fagocitosis FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN (Propios del transporte de membrana) Solubilidad del medicamento En solucin acuosa se absorben ms rpido que si se presentan en solucin oleosa, suspensin o forma slida. En slidos la tasa o velocidad de disolucin y factor limitante de su absorcin. Concentracin del medicamento Ms rpido a mayor concentracin Circulacin en el sitio de absorcin Si aumenta el flujo de sangre se acelera la absorcin (masaje, aplicacin local de calor); si disminuye se retarda (vasoconstriccin, choque). rea de superficie absorbente: con la que contacta Ms rapidez en areas grandes Epitelio alveolar pulmonar VIA ORAL (INGESTIN) Patrn de aborcin Variable Utilidad especial (aspirina) Fcil y segura, permirte autoadministracin Econmica Muy bien aceptada En sobredosis permite retirar el frmaco Limitaciones y precauciones Requiere colaboracin del paciente (no puede usarse en inconscientes) Biodisponibilidad irregular e incompleta en frmacos poco solubles, de absorcin lenta, inestables o que son metabolizados extensamente por el hgado, el intestino o ambos rganos. VIA ENDOVENOSA

Efectos secundarios inmediatos. Si administramos un antiemtico puede dar sntomas extrapiramidales. Patrn de absorcin Se evita la absorcin enteral Posibles efectos inmediatos Utilidad especial til en urgencias extremas (ej: paro cardiaco, hiperglucemia, hemorragia: para coger una va, deshidratacin, cateterismo, coma etlico, insuficiencia cardiaca) Permite el ajuste de las dosis Suele necesitarse para frmacos protenicos y pptidos de alto peso molecular til para volmenes grandes o sustancias irritantes (previa dilucin) Limitaciones y precauciones Mayor peligro de efectos adversos Es indispensable inyectar lentamente las soluciones No es til en caso de soluciones oleosas o sustancias insolubles (puede producir una embolia grasa: cuando hay una fractura en una persona mayor o despus de una liposuccin)

VIA INTRAMUSCULAR Patrn de absorcin Rpida si se usa solucin acuosa Lenta y sostenida en preparados de depsito Utilidad especial til para frmacos en volmenes moderados y vehculos oleosos Limitaciones y precauciones *No puede utilizarse si se usan anticoagulantes (ej:sintrn) Puede complicar la interpretacin de algunos estudios diagnsticos (creatincinasa) Evitar poner la inyeccin dentro de un vaso *Se libera CPK en el msculo. No se puede pedir una prueba de CPK si se est utilizando la via intramuscular porque saldra alterada. Troponina: no se altera, se utiliza para hacer una prueba de sospecha de infarto de miocardio. VIA SUBCUTNEA Patrn de absorcin Rpido si es solucin acuosa Lenta y sostenida, si es de liberacin lenta Utilidad especial Adecuada para algunas suspensiones insolubles y la implantacin de grnulos slidos (pellets) Limitaciones y precauciones No es til para administrar volmenes grandes Posible dolor o necrosis con irritantes VIA BUCAL Y SUBLINGUAL Fcil y rpido Elude el paso por el hgado Mejor en surco gingivo labial superior VIA RECTAL Absorcin irregular, incmoda, irritacin mucosas til en pacientes inconscientes Elude el paso por el hgado VIA RESPIRATORIA Absorcin casi instantnea Elude el paso por el hgado Difcil regular la dosis VIA TPICA Mucosa (conjuntival, nasofaringe, buconaringe, vagina, colon, uretra y vejiga) es rpida Piel, absorcin muy deficiente, hay abrasin, quemadura o zonas cruentas en la piel. DISTRIBUCIN El frmaco ya absorbido y en el torrente sanguneo se distribuye entre la sangre y los tejidos, atraviesa membranas biolgicas y ocupa el compartimento intracelular y extracelular. - Estado de un frmaco en la sangre Libre: difunde a tejidos Fijado a los eritrocitos Unido a las proteinas plasmticas: es inactivo (Dicumarnicos (anticoagulantes)ej:sintrn;no se puede administrar con antiinflamatorios porque si no se deshace la unin) - SNC y LCR Penetran con dificultad los frmacos Barrera hematoenceflica y hematolicuoral Slo atraviesan sustancias liposolubles

- Transferencia de frmacos por la placenta Algunos pueden causar anomalas congnitas Penetran los liposolubles y los no ionizados Feto expuesto a frmacos que la madre recibe (Tetraciclinas: antibiticos que se administraban a la madre, atraviesan la placenta y pueden producir malformaciones) *Una vez que el encfalo est inflamado se vuelve permeable pero habitualmente no. Aminoglucsidos: no pasan la barrera hematoenceflica; cuando hay una meningitis si la pueden pasar porqu est inflamada la menige. - Fijacin en tejidos Hay frmacos que tienen gran afinidad por las proteinas y lpidos tisulares y se acumulan aqu. *Ej: tetraciclina: no se puede administrar durante embarazo o en el periodo de crecimiento de los dientes. Se acumula en huesos y dientes. Estos depsitos son reservorios del frmaco si est en equilibrio con el del plasma. Se libera conforme disminuye su concentracin y as los efectos teraputicos se prolongan. Muchos medicamentos se ligan a las proteinas plasmticas. Esta unin disminuye la difusin, retarda la eliminacin y prolonga el efecto. La respuesta a un medicamento (eficaz y txica) est en funcin de las concentraciones del frmaco libre y cambia cuando lo hace el ingreso o eliminacin del frmaco. BIOTRANSFORMACIN Metabolismo (M) Son los cambios bioqumicos verificados en el organismo, que convierten las sustancias extraas en metabolitos ms fcilmente eliminables (ms ionizadas, menos hidrosolubles, menos polares, menos difusibles). La biotransformacin normalmente limita la duracin de accin de los frmacos y puede tener las siguientes consecuencias: Bioactivacin Bioinactivacin Mantener la actividad farmacolgica Modificar la actividad farmacolgica Originar metabolitos mucho ms txicos LUGAR DE BIOTRANSFORMACIN El metabolismo es tarea de enzimas situados en el retculo endoplasmtico y citosol- sobre todo del hgado (cl. Hepticas). Tambin intervienen otros rganos (rin, tubo digestivo, piel, pulmones). *Hipntico: inductor del sueo. Si tenemos un hgado que no funciona correctamente si administramos un hipntico se ir acumulando y tendr ms toxicidad. Est contraindicado en pacientes ciarrticos. *Para disminuir la amoniemia en sangre: el amoniaco se produce por un aumento de la degradacin bacteriana, tambin de proteinas y compuestos nitrogenados, en el intestino. El nitrgeno se acumula en sangre, pasa la barrera hematoenceflica, se acumula en el cerebro y produce estupor. Para disminuirlo, se debe disminuir o eliminar las proteinas de la dieta. Se administra Lactulosa (=Duphalac) que es un azcar sinttico con funcin de laxante. *Aminoglucsidos: Neomicina: antibitico que no pasa la barrera hematoenceflica, es el nico aminoglucsido que se administra por va oral. Gentamicina: se administra por va intramuscular o endovenosa. Trobamicina Amikacina FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACIN DE LOS FRMACOS Fenmeno de primer paso . El hgado, situado entre el intestino y la circulacin general. M los frmacos administrados por via oral y limita su accin. Inductores enzimticos: sustancias que aumentan la sntesis de enzimas implicadas en el metabolismo de frmacos provocando disminucin de su actividad. Ej: barbitricos, alcohol etlico

Inhibidores de enzimas del metabolismo que prolongan la accin del frmaco y posibilitan la intoxicacin. Ej: antabs (deshabituacin alcohlica, para que no se tome alcohol), iproniazida (tuberculoesttico). Enfermedades. Las hepatopatas y alteraciones del flujo sanguneo disminuyen el metabolismo de los frmacos. El estrs aumenta el metabolismo de los frmacos. Edad y sexo. Nios y ancianos metabolizan ms lentamente, los varones metabolizan ms rpido que las mujeres. Interacciones metablicas de los frmacos. Diferencias genticas. *Antiemtico: se administran para evitar las nuseas y vmitos. Ej: clorpropamida, cleopride. *Biodramina: antihistamnico, tiene propiedades que inducen al sueo. Tambin es antiemtico. Con cafena aumenta su efecto y hace que no te duermas.

TEMA 3: ELIMINACIN Es el paso de frmacos desde el medio interno al exterior. Las vas de eliminacin de frmacos son: renal, biliar, pulmonar, salival, gstrica, intestinal, cutnea, lagrimal y mamaria. EXCRECIN RENAL Es la via ms importante. Hay tres procedimientos: 1. Filtracin glomerular (depende de la filtracin del glomrulo y de la reabsorcin tubular) Para sustancias con PM menor a 69000 No pasan si estn unidas a proteinas plasmticas 2. Secrecin tubular activa Para cidos orgnicos disociados (penicilina) Para bases orgnicas (tetraetilamonio) 3. Reabsorcin tubular pasiva Puede acelerarse la excrecin de algunos frmacos modificando el pH urinario (alcalinizacin-acidificacin) lo cual es til en tto de intoxicaciones medicamentosas. Fenobarbital - Alcalinizacin con bicarbonato sdico para favorecer la eliminacin de cidos dbiles (fenobarbital, salicilatos, sulfonamidas) ya que incrementan su fraccin ionizada. - Acidificacin con cloruro amnico para favorecer la eliminacin de bases dbiles. (anfetamina) *Extasis= anfetamina + diacepn EXCRECIN BILIAR Intervienen procesos de transporte activo. Muchos medicamentos eliminados por la bilis vuelven a ser reabsorbidos en el intestino (circulacin enteroheptica) y se excretan por la orina. EXCRECIN POR OTRAS VAS Sudor-saliva-lgrimas Poco importante Difunden formas no ionizadas liposolubles Materna

Algunos frmacos liposolubles (etanol) o bases dbiles (nicotina-morfina) pasan. La morfina eliminada por esta via puede crear farmacodependencia al lactante. La morfina atraviesa la placenta.

Cabellos-piel Poco importante cuantitativamente Detectea metales txicos, como arsnico lo que es til para la medicina forense.

TEMA 4: FARMACOCINTICA CLNICA El devenir de un frmaco en el organismo puede ser expresado en trminos cuantitativos. Para ello importa la concentracin plasmtica del frmaco reflejo de su concentracin en el sitio de accin. Ciertos mtodos matemticos permiten analizar y predecir el comportamiento de los frmacos. Monitorizacin de niveles plasmticos Aclaramiento de frmacos Clculo de vida media Velocidad de absorcin Biodisponibilidad Pauta de administracin de frmacos nica dosis intravenosa Dosis oral nica Perfusin endovenosa Discontinua con dosis e intervalos fijos Individualizacin de la dosis INTERACCIONES FARMACOCINTICAS Con la administracin conjunta de frmacos pueden darse interacciones de tipo farmacocintico, que derivan de la influencia de un frmaco sobre la A, D, M y E de otro. Citaremos algunos ejemplos: A Interaccin entre sustancias. Ej: el calcio y el hierro disminuyen la absorcin de tetraciclinas (si se administran tetraciclinas con la leche no se absorbe; una de ellas se llama doxiciclina para el tto de la fiebre botonosa, producida por picadura de garrapata, tomada con leche disminuir su absorcin). D Desplazamiento de frmacos unidos a proteinas plasmticas. Ej: hipoglucemias al producirse un pico de liberacin de insulina. M Induccin enzimtica. Ej: hemorragias en pacientes con anticoagulantes en los que se ajust la dosis cuando tomaba un inductor enzimtico. E Competicin de secrecin activa. Ej: probenecid, bloquea la excrecin de penicilina. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Uso combinado de frmacos: polifarmacia, nuevas asociaciones, automedicacin. La interaccin medicamentosa aumenta con el nmero de frmacos administrados: 20% con dos frmacos, 80% con ms de seis frmacos. Las consecuencias de las interacciones medicamentosas son: Aumento de la toxicidad Disminucin del efecto Incremento del efecto TIPOS DE INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS 1. Incompatibilidades fuera del organismo 2. Interacciones farmaconcinticas 3. Interacciones farmacodinmicas 1. INCOMPATIBILIDADES FUERA DEL ORGANISMO Contacto directo entre frmacos, puede causar una reaccin qumica o fsica. Evitar la mezcla de frmacos en la misma jeringa o en la misma solucin para aplicacin intravenosa, ya que se puede formar precipitados o inhibirse la accin. Ej: Insulina: se fija a los recipientes de vidrio, por lo que no puede administrarse en infusin continua por va intravenosa. Heparina: se neutraliza al ponerse en contacto con la protamina (el antdoto de la heparina es la protamina). Antibiticos betalactmicos: reaccionan qumicamente con la gentamicina.

2. INTERACCIONES FARMACOCINTICAS Se producen antes de que el frmaco acte en el receptor por interferencia en: - A Va de absorcin La tetraciclina se absorbe muy mal en presencia de calcio o hierro. El bicarbonato sdico disminuye la absorcin de salicilatos y aumenta la de la anfetamina. La ampicilina interfiere la reabsorcin de contraceptivos orales en el intestino. - D Unin a proteinas plasmticas Anticoagulantes orales son desplazados por salicilatos. - M Procesos de biotransformacin Inhiben la biotransformacin de frmacos, el omeprazol (inhibidor del pH cido y de la bomba de protones), cimetidina (inhibidor del hidrgeno y a su vez del pH bsico), cloranfenicol (antibitico en desuso por sus efectos enzimticos). Introduccin enzimtica: etanol, barbitricos (hipnticos). - E Eliminacin Alteracin pH: antetamina (estimulante SNC)-cloruro amnico. Digoxina (cardiotnico empleado para la insuficiencia cardiaca y para las arritmias)- aminoglucsidos (antibiticos), por nefrotoxicidad. 3. INTERACCIONES FARMACODINMICAS - Sumacin (2+2=4) Penicilina + cefalosporina (pertenecen a los betalactmicos y sirven para el tratamiento de los gram+; no hay que administrarlos juntos. - Potenciacin (2+2=5) Penicilina + estreptomicina (aminoglucsido que se emplea para el tratamiento antituberculoso. Produce sordera como efecto secundario). - Antagonismo Accin opuesta de dos frmacos sobre un mismo organismo. Ej: naloxona-opioides - Administracin previa de otros frmacos: diurticos (provocan una hipopotasemia en sangre) tiacdicos depletores de potasio sesibilizan la accin txica de tnicos cardiacos. Ej: digoxina para arritmias. - Falseo de pruebas analticas: Falsas glucosurias al eliminarse estreptomicina y cido ascrbico. Elevan la presin arterial las aminas simpaticomimticas. FRMACOS DE RIESGO - Frmacos que actan en el tracto gastrointestinal o que alteran la motilidad intestinal (anticidos, anti H2 Famitidina, colestiraminaquelante, prcticamente no se emplea). - Frmacos con alta afinidad por las proteinas plasmticas (AINEs, menos el diclofenaco). - Frmacos que modifican el metabolismo heptico, estimulndolo (rifampicinadisminuye la accin de los anticonceptivos orales, antiepilpticos) o inhibindolo (contraceptivos orales, isoniazida) - Frmacos que alteran la funcin renal y la eliminacin de otros frmacos ( metotrexatose usa para el tratamiento del cncer y enfermedades inmunolgicas o artritis reumatoide produce alteraciones articulares; salicilatos; penicilinas; cefalosporinas) - Frmacos con estrecho margen teraputico (hipoglucemiantes , anticoagulantes orales, antiepilpticos, antiarrtmicos...) su vida media es corta. La accin de los dicumarnicos es de 24 a 48h. CONSEJOS PRCTICOS - Anamnesis de los frmacos que toma el paciente - Evitar la polifarmacia si es posible (couldina tiene c. Acetil saliclico) - Revisar con frecuencia la totalidad del tratamiento que recibe el paciente, sobre todo cuando se prescriben nuevos frmacos. - No cambios excesivos en la teraputica - Tener especial cuidado con determinados grupos teraputicos (antineoplsicos, *teofilina, antiinflamatorios, psicofrmacos, anticonvulsionantes, antihipertensivos, cardiovasculares, anticoagulantes...) *teofilina: broncodilatador pulmonar, desplazado por los aerosoles. - Considerar posibles alteraciones de pruebas de laboratorio y pruebas funcionales.

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TEMA 5: FARMACODINMICA Estudia los efectos de los frmacos, su mecanismo de accin, as como la correlacin entre las acciones de los frmacos y su estructura qumica. EFECTOS FARMACOLGICOS Se denomina accin de un frmaco a la modificacin que produce un frmaco sobre las funciones del organismo. Las acciones o efectos fundamentales son: - Estimulacin (bradicardia...) - Depresin (taquicardia...) - Irritacin - Reemplazo (los antidiabticos orales reemplazan la accin que no realiza el cuerpo al no producir insulina) MECANISMOS DE ACCIN DE LOS MEDICAMENTOS Los efectos de casi todos los frmacos son consecuencia de su interaccin con receptores. Receptor Molcula del ser vivo Proteina Membrana citoplasmtica-interior celular CONSECUENCIAS DE LA INTERACCIN FRMACO-RECEPTOR - Cambios permeabilidad de membrana - Activacin o inhibicin enzimtica - Formacin de segundos mensajeros - Fenmenos de desrepresin: si se tiene una contractura se produce un relajamiento. - Regulacin de receptores AGONISMO-ANTAGONISMO Agonista: son frmacos que se ligan a receptores fisiolgicos y remedan sus efectos Agonista parcial: son frmacos parciales eficaces como agonistas Antagonista: frmacos que se ligan a receptores e interfieren la unin del agonista endgeno Competitivo: tiene afinidad por el receptor pero carece de actividad intrnseca No competitivo: acta en una zona prxima al receptor sobre el que se fija el agonista, inhibindole DETERMINANTES DE LA RESPUESTA A FRMACOS Factores fisiolgicos Edad Sexo Peso Alteraciones de equilibrio cido-base Alteraciones del equilibrio inico Temperatura corporal Nutricin Fatiga Denervacin Factores farmacolgicos Va de administracin Ritmo de administracin Velocidad de inactivacin y excrecin Tolerancia Taquifilaxia Interacciones medicamentosas Factores patolgicos Estrs Hipertiroidismo Hipotiroidismo Insuficiencia heptica y renal Otros factores Genticos Estado de agregacin de los animales Condiciones meteorolgicas Idiosincrasia farmacodinmica

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TEMA 6: ANTICOAGULANTES Son frmacos que reducen el proceso de coagulacin de la sangre. Se emplean para la profilaxis y tratamiento de algunas enfermedades tromboemblicas (embolia pulmonar, embolia cerebral, embolia arterial, infarto de miocardio, embolia retiniana, tromboflebitisinflamacin de las venas, varices, puede producir insuficiencia circulatoria y falta de oxgeno, nunca puede producir una embolia cerebral) Embolia pulmonar: FARMACOCINTICA DE LA COAGULACIN SANGUNEA Coagulacin sangunea: Formacin de tromboplastina Conversin de protombina en trombina Transformacin de fibringeno en fibrina Retraccin del cogulo Lisis o destruccin del cogulo Tratamiento de estados de hipercoagulabilidad Anticoagulantes (ej: sintrn) Orales (cumarinas): tto de profilaxis de tromboflebitis (ej) Inyectados (heparina): tto de embolias pulmonares Antiagregantes plaquetarios (aspirina en dosis bajas): evitan la agregacin de plaquetas. Fibrinolticos: destruyen el cogulo de fibrina, se administran en un infarto de miocardio antes de las 12h ANTICOAGULANTES ORALES ACENOCUMAROL (SINTRN*) WARFARINA - FRMACOCINTICA: sintticos, va oral, unin intensa a proteinas plasmticas, atraviesan la placenta: teratgenos (no en embarazo); latencia de 36-48h; dura 24-36h. Antagonista: vitamina k - FRMACODINMICA: antagonista de la vitamina K en el hgado. Inhibe la sntesis de factores VKD, son antiprotombina. - INDICACIN: anticoagulacin NO urgente o continuacin de la iniciada por la heparina (efecto inmediato) - TOXICIDAD: hemorragias, se corrigen con vitamina K Hepstasis (sangre nariz), hematuria, melenas (sangre heces), rectorragia (sangre recto), hemostisis (esputo con sangre), hematemesis (sangre boca), otorragia (sangre oreja). - INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: importantes, son desplazados de proteinas plasmticas por AINEs, sulfamidas, sulfonilureas (antidiabtico oral)... - POSOLOGA: individualizada, dosis nica diaria normalmente, controlando tiempo de protrombina (aumento de 1-2 veces y media) *Pastillas sintrn 1 y 4 mg INR: ndice para saber si el paciente est correctamente anticoagulado o descoagulado (entre 2.5 y 3) Es conveniente que se de siempre a la misma hora el frmaco. Los fibratos tienen interaccin con el sintrn. Cuando tenemos una hemorragia se debe corregir en plasma o sangre fresca si no es suficiente con la vitamina k. ANTICOAGULANTES INYECTABLES: HEPARINA Tipos: HNF o estndar: sal sdica (i.v.), sal clcica (s.c. prcticamente en desuso) HBPM: dalteparina (s.c.), enoxaparina (s.c. ms utilizada, dura de 12/24h). Heparina bajo peso molecular. - FRMACOCINTICA: va parenteral, nunca por va intramuscular, un 95% unido a proteinas plasmticas, no atraviesa la placenta en 2 y 3 trimestre de embarazo se puede administrar, ni pasa a leche materna (en algunos casos excepcionalmente si pasa). Acta rpido, dura 4h. - FARMACODINMICA: activacin de la antitrombina III, encargada de inhibir la trombina y otros factores de la coagulacin. - TOXICIDAD: hemorragias, que se corrigen con protamina. El antdoto de la heparina es la protamina. - PRESCRIPCIN: se dosifica en unidades (1mg=100u). Controlando el tiempo parcial de tromboplastina TPT o tiempo de cefalina (aumento de 1-2 veces y media).

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ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS C. ACETIL SALICLICO (dosis bajas) DIPIRIDAMOL TICLOPIDINA CLOPIDOGREL (menos efectos secundarios) TRIAFLUSAL - FARMACODINMICA: reducen la capacidad de adhesin de las plaquetas. (Sten: revasculariza las arterias, para hacer una arteriografa, despus de un angor). - INDICACIN: prevenir aparicin de trombos en implantes vasculares; mantener permeables los vasos despus del tto fibrinoltico (infarto); retrasar la progresin de arterioesclerosis en corazn y cerebro. - POSOLOGA: se usa durante un tiempo prolongado. Va oral FIBRINOLTICOS ESTREPTOQUINASA UROQUINASA ALTEPLASA (actividad tisular del plasmingeno) - FARMACODINMICA: elimina los cogulos formados en los vasos: trombos y mbolos, al activar el plasmingeno. - INDICACIN: tromboembolismo grave; infarto de miocardio. ANTIFIBRINOLTICOS CIDO EPSILON AMINOCAPROICO (caproamin) CIDO TRANEXMICO - FARMACODINMICA: frenar la fibrinolisis, inhibiendo la plasmina o potenciando su inhibicin. - INDICACIN: fibrinolisis primaria CID (coagulacin intravascular diseminada); tto de hemorragia provocada por fibrinolticos.

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TEMA 7: FRMACOS EMPLEADOS EN LAS ENFERMEDADES DEL APARATO RESPIRATORIO Frmacos empleados en las enfermedades del aparato respiratorio: Broncodilatadores Mucolticos Expectorantes Antitusgenos BRONCODILATADORES Son un grupo de medicamentos que se emplean en el tratamiento del broncoespasma obstruccin de los bronquolos (bronquitis espsticas, bronquitis crnica obstructiva y asma). Aparece en fumadores, neumopatas laborales... Las sibilancias son efectos secundarios del broncoespasma. Clasificacin: 1. Estimulantes beta-adrenrgicos 2. Anticolinrgicos 3. Teofilinas 4. Glucocorticoides 5. Bloqueantes de la liberacin de mediadores (cromoglicato de sodio, ketotifeno) 1. ESTIMULANTES BETA-ADRENRGICOS Relajan la fibra bronquial Corta duracin: Salbutamol (=ventoln) Fenoterol Hexoprenalina Terbutalina Larga duracin: Salmeterol Formoterol Corta duracin 6-8h mximo Larga duracin 12-24h (12 para ser eficaz) Uso: va oral e inhalatoria: aerosoles o Accuhafer Efectos secundarios: (no autoadministracin) Nerviosismo Cefalea Insomnio Palpitaciones 2. ANTICOLINRGICOS Bromuro de Ipratropio Va: inhalatoria, tambin en forma de aerosoles Nota: potencia los efectos broncodilatadores de los beta-2-adrenrgicos; carece de efectos indeseables de tipo general. Bromuro de Ipratropio + Salbutamol = Combivent (inhalador; 1-2 inhalaciones cada 6-8h) 3. TEOFILINAS En desuso por sus efectos secundarios Tres tipos: 1.Teofilina -Teofilina anhidrada -Teofilina monohidrato 2. Sales de teofilina -Aminofilina -Teofilinato de colina -Diprofilina 3. Que actan per se (por s mismos) -Difilina -Solufilina (preparados retardados de teofilina) Mecanismo: se piensa que acta disminuyendo la fatiga muscular. Se degrada por va oxidativa a nivel heptico: Edad

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Peso Tabaquismo Funcin heptica Hora de administracin e interaccin con otros frmacos que aumentan o disminuyen su metabolismo. Control de teofilinemia: Se recomienda controlar las tasas de teofilina en sangre, siendo entre 10 y 15 micragr/ml los niveles teraputicos. Empleo: Tratamiento del broncoespasmo Apnea del prematuro 4. GLUCOCORTICOIDES Se emplean los glucocorticoides halogenados sintticos: Triamcinolona Betametasona Beclometasona Budesonida Va de administracin: inhalatoria Mecanismo de accin doble 1. Accin antiinflamatoria 2. Favorecer los efectos broncodilatadores de las catecolaminas endgenas Inconvenientes (se debe enjuagar la boca con agua o antifngicos) Infecciones por hongos en orofaringe Cierta afona Parte pasan a la circulacin general pudiendo alterar los niveles de cortisol Empleo: Tratamiento de la broncopata obstructiva Asma bronquial 5. BLOQUEANTES DE LA LIBERACIN DE MEDIADORES Productos que actan a nivel de la desgranulacin de los mastocitos (conductores de la alergia), inhibindola se evita la liberacin de una serie de mediadores de la inflamacin que favorecen o inducen el broncoespasmo (histamina, leucotrienos, etc) Tres frmacos: (slo actan de manera profilctica no curativa) 1. Cromoglicano 2. Ketotifeno 3. Nasocromil Eficaces si se administran profilcticamente: antes de que se produzca el broncoespasmo ya que el inicio de sus efectos es lento. 1. Cromoglicano de sodio Para ejercer su efecto protector del bronquio hay que administrarlo por va inhalatoria. Inconvenientes: Irritacin de las mucosas con sequedad de la garganta Tos irritativa A veces broncoespasmos Empleo: Prevenir el broncoespasmo en los cuadros de asma Rinitis por fiebre del heno Molestias de la conjuntivitis alrgica Cuadros de alergia alimentaria 2. Ketotifeno Adems de prevenir la desgranulacin mastocitaria tiene tambin efectos antihistamnicos: Sedacin Aumento de peso Sequedad Montelukast para el asma persistente Antagonista/inhibidor de los leucotrienos para la profilaxis y el tratamiento crnico por va oral del asma. No sirve para el tratamiento del asma agudo, slo es preventivo. 5/10mg

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MUCOLTICOS Y EXPECTORANTES Medicamentos capaces de: Estimular la expectoracin Aumentar la fluidez del moco bronquial El mejor mucoltico expectorante que hay es el agua. Otros frmacos: Bromhexina Ambroxol N-acetil cisteina (fluimucil)sirve como antdoto de las personas que se quieren suicidar con paracetamol; y su homlogo la S-carboximetilcisteina ANTITUSGENOS La tos es un reflejo defensivo que hay que conservar y facilitar. Slo se hace necesario contrarestarla en los casos: Tos improductiva Consecuencias indeseables para el paciente: Enfermos operados Neumotrax Bullas enfisematosas Traumatismos torcicos, etc Los mejores antitusgenos son: Codena: no debe emplearse en nios menores de 5 aos por riesgo de convulsiones Antihistamnicos: bifenhidramina Neurolpticos: alimemacina Otros: Oxolamina Clofedianol Clobutinol

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TEMA 8: FRMACOS EMPLEADOS EN LAS ENFERMEDADES DEL APARATO DIGESTIVO Modificadores del pH gstrico (actan sobre el estmago y el duodeno) Inhibidores de la secrecin cida y de la pepsina. Neutralizantes del pH del estmago. Laxantes y astringentes Antiemticos MODIFICADORES DEL PH GSTRICO Dos tipos de medicamentos: Los que inhiben la secrecin del cido y la pepsina Los neutralizantes del pH del estmago 1. INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA Y DE LA PEPSINA A) Antihistamnicos B) Anticolinrgicos C) Bloqueantes de la bomba de protones A) ANTIHISTAMNICOS Cimetidina Ranitidina Famotidina Todos ellos bloquean los receptores hidrgeno disminuyendo la secrecin del cido clorhdrico: el pH del estmago se vuelve menos cido. B)ANTICOLINRGICOS Pirencepina Efectos anticolinrgicos: sequedad de boca, estreimiento, retencin urinaria, dificultad en la acomodacin. C)BLOQUEANTES DE LA BOMBA DE PROTONES Omeprazol Pantoprazol Exoprazol Reduce drsticamente la acidez de la mucosa. Mecanismo de accin: Bloqueo a nivel de la mucosa del sistema enzimtico (bomba de protones) que intercambia H +/K+: no se secretan hidrogeniones y el pH se incrementa drsticamente (alcalinizacin). Empleo: Tratamiento lcera gastroduodenal hasta la cicatrizacin Prevencin de lceras por estrs Reflujo gastroesofgico 2. NEUTRALIZANTES DEL PH DEL ESTMAGO Sales de magnesio Sales de aluminio Almagato Magaldrato Sucralfato (xej: almax) Empleo: Tratamiento de la hiperacidez del estmago (ulcus, sndrome Zollinger-Ellison, hernia de hiato, lceras de estrs, etc) Helicobacter pylori: produce lceras gstricas y duodenales. Se trata con bloqueantes de la bomba de protones y con antibiticos (AMOXICILINA) 2gr/12h Bloqueantes + amoxicilina + claritromicina (500mg/12h) Si se es alrgico a la penicilina se utiliza metromidazol

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LAXANTES Favorecen la evacuacin intestinal aumentando el peristaltismo. Intenta recuperar el ritmo intestinal normal. Purgante: Vaciado rpido del contenido intestinal Contraindicado en : dolor abdominal, vmitos El estreimiento es funcional: Dieta inadecuada con pocos residuos Vida sedentaria Hbitos sociales El peristaltismo se puede estimular por varias vas: 1. Aumento del bolo fecal Alimentos ricos en residuos (vegetales, kiwi, dtiles...) Metilcelulosa, salvado, Agar-Agar Plantaben, Metamucil 2. Laxantes osmticos Con sales no absorbibles Extraen agua al intestino por su poder osmtico, incremento de agua, aumenta el volumen de las heces. Lactulosa (Duphalac) Sales de magnesio y zumos azucarados 3. Laxantes por contacto Inhiben la absorcin intestinal de agua y electrolitos, estimulan el peristaltismo al actuar sobre la propia pared visceral. Son peligrosos, su empleo crnico genera: estreimiento, calambres, tendencia a infecciones urinarias y transtornos de la coagulacin. FENOLFTALEINA BISACODILO (DULCO-LAXO) SENXIDOS (XPREP) RUIBARDO, CSCARA SAGRADA Y ACEITE DE RICINO 4. Lubricantes del bolo fecal: Facilitan su expulsin Aceite de parafina (HODERNAL), dioctilsulfoccinato 5. Supositorios de glicerina 6. Microenemas de dioctilsulfosuccinato Enemas tradicionales MICRALAX, ENEMA CASEN Consejos prcticos: Vigilar dieta regularmente Ingerir diariamente un volumen adecuado de lquidos Tratar de establecer un horario fijo para la evacuacin intestinal ASTRINGENTES 1. Suero oral (glucosa, ClNa, ClK, CO3Nha) 2. Opiceos a. Loperamida (FORTASEC) b. Codena 3. Medicamentos absorbentes a. Sales de bismuto b. Pectina c. Almidn d. Colestiramina e. Caoln

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ANTIEMTICOS BENZAMIDAS a. Metoclopramida (Primpern) b. Clebopride (Cleboril) Son poderosos bloqueantes dopaminrgicos a nivel del SNC Dan lugar a transtornos extrapiramidales y liberan prolactina 2. NEUROLPTICOS a. Domperidone Inconvenientes cuando se incrementa la dosis: sntomas extrapiramidales, principalmente en nios y lactantes. 3. ONDASETRON (Zofran) Se emplea como antiemtico en los pacientes tratados con citostticos (quimioterapia) Enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa y Crohn) Corticoides Salazopirina Mesalazina (Claversal). Es uno de los dos componentes de la molcula de salazo sulfopiridina. Colon irritable Pinaverio bromuro (Eldicet) Mebeverina (Dustapalin). Es un antiespasmdico musculotrpico con accin directa sobre el msculo liso del tracto gastrointestinal, aliviando los espasmos sin afectar la motilidad normal del intestino. 1.

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TEMA 9: ANTIRETROVIRALES Las clulas que tienen el receptor CD4 son macrfagos y linfocitos CD4 I: 1. Unin al receptor 2. Fusin de la membrana celular con la membrana del virus. Podemos intervenir farmacolgicamente bloqueando esta unin INHIBIDORES DE LA FUSIN (T20 ahora se llama ENFUVIRTIDE; si funcionase podra funcionar la infeccin) II: 3. Una vez producida la unin las clulas de ARN pasan al interior de las clula. Hay una enzima que se llama transcriptasa inversa que convierte el ARN del virus en ADN. Hay tres tipos de INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA Anlogos de nuclesidos (estructura igual a los nuclesidos; confunden la enzima Anlogos de nucletidos No anlogos Anal. Ncleosidos Anal. Nucletidos No anal. AZT/ZIDOVUDINA TENOFOVIR EFAVIRENZ (RETROVIR) (SUSTIVA) DDI/DIDANOSINA NEVIRAPINA (VIDEX ) DELAVIRDINA DDC/ZALCITABINA (no comercializado (HIVID) en Espaa) 3TC/LAMIVUDINA (EPIVIR) D4T/ESTAVUDINA (ZERIT) ABACAVIR (ZIAGEN) III: 4. El ADN pasa dentro del ncleo y se integra en la clula. 5. El material sintetiza las protenas que necesita y nuevas cadenas de ARN IV: 6. La proteasa se encarga de coger las protenas, juntarlas con el ARN y formar nuevas partculas vricas. INHIBIDORES DE LA PROTEASA RITONAVIR INDINAVIR SAQUINAVIR NELFINAVIR LOPONAVIR ATAZANAVIR TRIPANAVIR *Combinaciones 3/4 frmacos 2 ITIAN (inhibidores transcriptasa inversa anal.nuclesidos)+1 ITINN (inh. Transcriptasa inv. No anlogo) 2 ITVAN + 1-2 IP (inhibidor proteasa) *Efectos secundarios ms frecuentes Nuseas, vmitos, diarrea (caracterstico del Nelfinavir) Alteraciones hematolgicas: anemia, neutropenia (Zidovudina: Retrovir) Alteraciones sistema nervioso perifrico: D4T, DDI, DDL (polineuropatias) Alteraciones musculares: miopata (Zidovudina) Alteraciones sistema nervioso central: alteraciones sueo, pesadillas, suicidios, mareos (Efavirenz) Hepatotoxicidad y pancreatitis Reacciones alrgicas (Abacavir) Alteraciones perfil lipdico: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, lipodistrofia (alt. Distribucin grasa corporal: atrofia piernas y brazos) Acidosis lctica

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TEMA 10: TRATAMIENTO INSUFICIENCIA CARDIACA Insuficiencia cardiaca derecha: se trata con diurticos Insuficiencia cardiaca izquierda: HTA; ACXFA (arritmia completa por fibrilacin auricular); valvulopata Cardiotnicos: DIGITAL (ms importante) IECAS: ENALAPRIL (inhibidores enzima convertidora angiotensina) Beta-bloqueantes: PROPANOL/ATELONOL Diurticos: FUROSEMIDA GLUCSIDOS CARDIOTNICOS Medicamentos empleados en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca Clasificacin: son principios activos procedentes de diversas plantas Digitalis purpurea Strophantus Kombe Scilla Martima Digitalicos genuinos: DIGITOXINA DIGOXINA LANATSIDO C (cedilanid) Efectos farmacolgicos Acta principalmente sobre el corazn: incrementa la fuerza de contraccin y disminuye la frecuencia. Aumenta la resistencia perifrica: vasoconstriccin arterial y venosa Induce un incremento de la diuresis Mecanismo de accin: doble mecanismo 1. Disminucin de la frecuencia cardiaca (bradicardia) 2. Aumento de la fuerza contrctil Farmacocintica Se absorbe bien a nivel intestinal Se elimina por excrecin tubular (rin); una mnima parte por la bilis (10%) Rango teraputico en sangre (1-2 ng/ml) A dichos niveles se llegan tras una semana de administracin diaria de 0.25 mg aproximadamente Efectos indeseables Bradicardia Extrasistoles Bloqueos AV Arritmias ventriculares Nuseas y vmitos Cefaleas Alteraciones visuales de los colores Confusin mental Antdoto: Potasio Suspender tratamiento con digital: potasio, fenitona No se deber administrar Calcio por va intravenosa en un paciente en tratamiento por digital Efecto teraputico Insuficiencia cardiaca congestiva Fibrilacin auricular FRMACOS ANTIARRTMICOS CARDIACOS Frmacos empleados para tratar y prevenir los transtornos del ritmo cardiaco. Clasificacin 4 grupos: 1. Los que aumentan el potencial de accin: a. Quinidina b. Lidocaina (tambin es anestsico) c. Propafenona 2. Los que reducen la actividad simptica a. Propranolol y similares (beta bloqueantes) 3. Los que inhiben el potencial de accin y el periodo refractario a. Amiodarona (Trangorex)

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4.

Los que afectan los movimientos celulares del calcio a. Verapamil b. Diltiacem (son antagonistas del Ca; funcin hipotensora y antiarrtmica)

Mecanismo de accin Los antiarrtmicos son frmacos depresores cardiacos. Afectan tanto a la conduccin del impulso como la contraccin y excitabilidad miocrdicas LIDOCANA Anestsico local muy utilizado en el tratamiento de las arritmias postinfarto. Mecanismo de accin: a travs de la estabilizacin de la membrana Va de administracin intramuscular o en perfusin Inconvenientes: calor, mareo, nuseas, dificultad para hablar. A dosis elevadas convulsiones. Se debe administrar despacio AMIODARONA (trangorex) Sustancia rica en yodo que se comporta como antianginoso y antiarrtmico Va oral e intravenosa Se elimina lentamente: prolongada vida media Puede interaccionar con frmacos: barbitricos, antiepilpticos, anticoagulantes orales (sintrn), digoxina. Inconvenientes: bradicardia, hipotensin, disfuncin tiroidea (hiper o hipotiroidismo), fotosensibilidad, depsitos corneales. Efecto txico ms grave: fibrosis pulmonar ANTAGONISTAS DEL CALCIO Verapamil Diltiacem Se administran por va oral Incovenientes: estreimiento, hipotensin, cefaleas, sensacin de calor, edema maleolar No se debern administrar bloqueantes del calcio en un paciente con insuficiencia cardiaca PROPAFENONA Sustancia parecida a los beta-bloqueantes Efecto antiarrtmico principal: altera el potencial de accin. Adems: cierta capacidad de bloquear la entrada de calcio a la clula Se absorbe por va oral Inconvenientes: bradicardia, extrasstoles ventriculares y alteraciones del gusto (sabor metlico)

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TEMA 11: FRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN HIPOTENSORES Bloqueantes beta-adrenrgicos Bloqueantes alfa-adrener. Diurticos Vasodilatadores IECAs Clasificacin: Hay distintos medicamentos que se emplean en el tratamiento de la hipertensin arterial: 1. Bloqueantes beta-adrenrgicos 2. Diurticos (tiacidas y ahorradores de potasio) 3. Vasodilatadores (antagonistas del calcio y vasodilatadores directos) 4. Inhibidores de la enzima convertidora angiotensina (IECA) 5. Bloqueantes alga-adrenrgicos 6. ARA II (antagonistas renina angiotensina) (4, 5 y 6 tienen el mismo efecto) BLOQUEANTES BETA-ADRENRGICOS Tienen tres efectos: hipotensor, tratamiento insuficiencia cardiaca y tratamiento cardiopata isqumica (problema de coronarias) Propanolol Atenolol Labetalol Mecanismo de accin de tres maneras: 1. Inhibe la secrecin de renina 2. Disminuyendo el tono simptico tanto a nivel central como perifrico 3. Rebajando el volumen minuto-cardaco Inconvenientes Tendencia al broncoespasmo Pesadillas nocturnas Sedacin Cierta retencin de agua (no se puede dar a los asmticos) (puede producir aumento de la glucemia y del colesterol, por tanto hay que controlar en pacientes diabticos) VASODILATADORES 1. Antagonistas del calcio a. Verapamil b. Nifedipino (ADALAT) tb en crisis hipertensiva en forma sublingual c. Amlodipino Empleo: tratamiento de la hipertensin moderada Inconveniente: edema maleolar Sensacin de calor en el rostro acompaada o no de cefalea 2. Directos Actan directamente sobre la capa muscular del vaso Hidralacina Reaccin lupoide y palpitaciones Diazxido Hiperglucemia Nitroprusiato sdico Al ser una sal del cido cianhdrico, acumulacin de iones cianuro dando lugar a una intoxicacin grave Minoxidil Incremento de la retencin de agua y sodio Induccin de hipertricosis (hace crecer el pelo) (1, 2 y 3 requieren monitorizacin)

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El diazxido y el nitroprusiato se suelen emplear por va intravenosa en las unidades de cuidados intensivos para tratar las crisis hipertensivas La nifedipina sublingual tambin se emplea con el mismo fin

IECAs Sustancias que inhiben la enzima convertidora de angiotensina I-II: Captopril (tambin en crisis hipertensivas moderadas; 6/8h) Enalapril (12/24h; es mejor) Inconvenientes: Tos rebelde Glomerulonefritis seudomembranosa (captopril) Dermatitis maculopapulares (enalapril) ARA II: tienen los mismos efectos pero con menos incidencia (menos efectos secundarios) Losartan BLOQUEANTES ALFA-ADRENRGICOS PRAZOSN: bloqueante alfa-1 Empleo: slo o asociado a diurticos Inconvenientes: el mayor que produce su empleo es la hipotensin ortosttica Tambin utilizado en hipertrofia prosttica LABETALOL: bloqueante alfa-1 y beta (hipertensin + insuficiencia cadiaca) CARVEDILOL: bloqueante alfa-1 y beta

RESUMEN TEMA 11 HIPERTENSIN ARTERIAL: Diurticos *Beta bloqueantes o Propanolol o Atenolol Alfa adrenrgicos o Prazoxina *IECAS o Captopril o Enalapril ARA II o Losartan *Alfa beta bloqueantes o Labetalol o Carvedilol Antagonistas del calcio o Nifedipino o Amlodipino o Diltiacen o Verapamilo INSUFICIENCIA CARDIACA Cardiotnicos o Difoeina o Lanatosidol *Beta bloqueantes o Propanalol o Atenolol *IECAS o Enalapril *Alfa beta bloqueantes o Carvedilol o Labetalol

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CRISIS HIPERTENSIVAS MODERADAS IECAS o Captopril Antagonistas del calcio o Nifedipino (contraindicado en la insuficiencia cardiaca) En los diabticos el hipotensor que debemos usar son los IECAS. En una cardiopata isqumica si es hipertenso y tiene insuficiencia cardiaca utilizaremos un beta bloqueante. DIURTICOS DIURTICOS Diurticos de eficacia elevada o techo elevado Diurticos de eficacia moderada o techo bajo Diurticos de discreta eficacia ANTIDIURTICOS Clasificacin

DIURTICOS Todos aquellos frmacos que incrementan el nivel de orina en 24 h. Clasificacin: 1. De eficacia elevada: Furosemida (seguril), tiene accin mas rpida. Torasemida, tiene accin mas lenta. 2. De eficacia moderada: Cloratiacida Clortalidona Indapamida (pierde menos potasio) 3. De eficacia discreta: Diurticos osmticos: Manitol (utilizado para edema cerebral) Xantias: Teofilina, Cafena. Ahorradores de potasio: Triamtereno, Amilorida, Espironolactona. Esta clasificacin eminentemente practica se basa en la cantidad de sodio que elimina el rin en 24 h. Techo elevado: 15% del sodio filtrado por el glomrulo. Techo bajo: 5-10% Eficacia discreta: menor 5% La cantidad o proporcin de sodio que se elimina con los diferentes diurticos lleva aparejada una eliminacin de agua en relacin directa. DIURTICOS DE EFICACIA ELEVADA Actan a nivel del segmento diluyente del Asa de Henle (rama ascendente) bloqueando la reabsorcin de sodio y agua. Ello condiciona que se produzca una diuresis copiosa y abundante. Va oral: Para insuficiencia cardiaca. Va endovenosa: Insuficiencia cardiaca grave, edema agudo de pulmn. Empleo teraputico: - Furosemida: En la insuficiencia renal por sus efectos vasodilatadores intrarrenales: favoreciendo la diuresis. - En el tratamiento de la hipercalcemia: facilitando la excrecin urinaria de calcio. DIURTICOS DE EFICACIA MODERADA Actan en el tubulo contorneado distal: inhiben la reabsorcin de cloro y sodio, aumentando la excrecin de agua. Se administra por va oral (se absorbe perfectamente). Se excreta por el tubulo renal Otros efectos farmacolgicos (adems de accin diurtica): Competir con el cido rico aumentando sus niveles en sangre. Intolerancia a la glucosa (hiperglucemia) por descenso de la secrecin pancretica de insulina. Incrementan los niveles en sangre de triglicridos. Rebajan de manera importante la presin arterial con un doble mecanismo: Descenso de la volemia

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Reduccin de la respuesta de la musculatura de los vasos a agentes vasodepresores (catecolaminas). Empleo teraputico (Tiacida y similares): Tto. hipertensin arterial Insuficiencia cardiaca congestiva Edema idiopatico En las primeras fases del tto. de la obesidad como apoyo psicolgico. Efectos indeseables de los diurticos de alto y bajo techo: Perdida masiva de agua y electrolitos (sed, calambres, extrasstoles, estreimiento). Hiperaldosteronismo, secundario tras el tto. crnico. Elevan las tasas de cido rico, glucosa y triglicridos. Mareos y zumbidos de odos. DIURTICOS DE EFICACIA DISCRETA AHORRADORES DE POTASIO: No afectan la excrecin de potasio y pierde agua y sodio en cantidades moderadas. ESPIRONOLACTONA: Inhibidor de la aldosterona a nivel del tubulo distal impidiendo que esta hormona acte y retenga agua y sodio. Administracin por va oral. Inconvenientes: Hiperpotasemia, trastornos gastrointestinales (nauseas, dolor abdominal) y efectos antitestosterona (ginecomastia). TRIAMTERNO Y AMILORIDA: Excrecin de potasio sin afectar la aldosterona. Administracin por va oral. El triamtereno se biotransforma en el hgado. Inconvenientes: Hiperpotasemia. Tto. de: ascitis, hiperaldosteronismo e hipertensin del anciano por su suave y mantenido efecto diurtico. Coadyuvando con los diurticos salureticos en el tto. de la insuficiencia cardiaca. DIURTICOS OSMTICOS: Actan a lo largo de todo el tubulo, reteniendo agua por incremento de la presin osmtica intratubular. Inconvenientes: Retencin de agua en los vasos, aumentando la volemia y dando lugar a una sobrecarga cardiaca (edema agudo de pulmn). Empleo en traumatismos craneoenceflicas que cursan con edema cerebral y glaucoma agudo. ANTIDIURTICOS Reducen el volumen de orina emitido. Se emplea para el tto. de la diabetes inspida. Clasificacin: Hormona antidiurtica o Vasopresina : Controlado por la hipfisis, cuando deja de estar controlado se comienza a orinar muy frecuentemente y con mucha cantidad (Vasopresina = Minurin, gotas nasales). Para la fibrilacin auricular se utiliza la Amiodarona (Trangorex) Tiazidas (diurticos): Los tiazidas ejercen en este tipo de enfermos un efecto antidiurtico por un mecanismo no conocido; Se emplean en el tto. de la diabetes inspida (Disminuyen el volumen plasmtico, efectos adversos: Hipopotasemia e Hiperglucemia)

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TEMA 12: FARMACOS RELACIONADOS CON EL APARATO NEUROLGICO. EPILEPSIA Definicin: Descarga brusca de un grupo de neuronas. Se requiere la repeticin crnica de crisis. Prevalencia: 5 10 enfermos / 1000 habitantes La epilepsia es diferente a la alteracin EEG. CAUSAS DE LA EPILEPSIA En la 1 infancia (hasta los 6 meses): Agresin penatal, anomalas congnitas del desarrollo o del metabolismo. Meningoencefalitis. Espasmos infantiles. En la infancia (de los 6 meses a los 3 aos): Las anteriores + Convulsiones febriles (5% de los nios), traumatismos, Epilepsia de base hereditaria. Nios y adolescentes: Las anteriores + epilepsias idiopaticas (no se sabe la causa) Jvenes: Las anteriores (predominio de epilepsias idiopticas) Adultos y ancianos: Enfermedades cerebrovasculares, txicos (alcoholismo), tumores y demencias (enfermedad de Alzheimer). CLASIFICACION INTERNACIONAL DE LAS CRISIS EPILPTICAS Crisis parciales: Con sintomatologa elemental (sin alteracin de la conciencia): motoras, sensitivas y autonomicas. Con sintomatologa compleja (perdida de conciencia): Crisis de desconexin, crisis con trastorno psicosensorial y crisis con trastornos psicomotores Crisis generalizadas: Ausencias Mioclonas Masivas Tnico clnicas Atnicas No todas las crisis epilpticas son convulsivas Crisis generalizadas Tnico clnicas: Las ms frecuentes en los servicios de urgencias Contraccin tonica de las EE Fase clonica: sacudidas de las EE Cianosis Mordedura de lengua Relajacin de esfnteres Confusin posterior DIAGNOSTICO DE LA EPILEPSIA Clnica del paciente EEG (electro encfalo grama) TAC / RM Diagnostico diferencial: Con otra causa de perdida de conciencia (sncope) Con AVC (accidente vascular cerebral) Con hipoglucemia Con crisis de histeria TTO. FARMACOLGICO DE LA EPILEPSIA Mecanismo de accion de los frmacos antiepilpticos: Actuar sobre la excitacin de las neuronas Actuar sobre los mecanismos inhibidores centrales NT inhibidor neuronal: GABA NT excitador: Glucamato (- R NMDA)

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POSIBLES ACTUACIONES DE LOS FRMACOS ANTIEPILPTICOS A. Reduccin de la excitabilidad elctrica de las membranas neuronales (bloqueando los canales de sodio que permiten la despolarizacion de las membranas. ): Valproato, Fenitoina, Carbamacepina, Lamotrigina, Topiramato. B. Disminucin de los aminocidos excitadores (impidiendo la liberacin presinptica de glucamato bloqueando sus receptores NMDA): Lamotrigina, Topiramato. C. Facilitacin de la actividad neuronal del GABA (facilitar la sntesis o liberacin del GABA, evitar su recaptacion o degradacin): Fenobarbital y otros barbitricos, Benzodiaepinas (diacepam), Valproato Na, Gabapentina, Topiramato. NIVELES PLASMTICOS DE LOS FRMACOS ANTIEPILPTICOS Fenobarbital Fentoina Carbamacepina Valproato Los nuevos antiepilpticos no precisan control de sus niveles. ELECCIN DEL FAE EN LOS DISTINTOS TIPOS DE EPILEPSIA 1eleccin Epilepsias generalizadas Valproato Lamotrigina idiopticas con crisis T-C Carbamacepina Fenitona

2eleccin

Topiramato Epilepsias generalizadas Mioclnicas Epilepsias generalizadas con ausencias Epilepsias con crisis parciales simples o complejas Valproato (Depaquine) Valproato Etosuximida Clonacepam Topiramato Lamotrigina

Carbamacepina Lamotrigina Valproato Gabapentina Topiramato

Efectos secundarios de los FAE Molestias gstricas Induccin enzimtica heptica Aplasia medular Exantema cutneo Sedacin, somnolencia Teratognesis Interaccin con vitaminas liposolubles (KADE) Hiperplasia gingival, hirsutismo (vello) Atrofia cerebelosa Polineuropata Sd. Lupus-like Temblor Pancreatitis Hiponatremia todos todos todos todos todos

todos todos Fenitona

Fenitona Fenitona Fenitona Valproato Valproato Carbamacepina

TRATAMIENTO DEL ESTADO DE MAL CONVULSIVO Se llama estado de mal convulsivo o status epilptico a la repeticin de crisis con un intervalo muy breve entre ellas de forma continua al menos durante 30 minutos, o a una crisis que dura ms de 10 minutos. El status epilptico de crisis T-C generalizadas es una urgencia mdica muy habitual en los servicios de urgencias. Tratamiento en los nios:

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Diacepam rectal (benzodiacepina;Valium ) Tratamiento en los adultos: Coger una va venosa *Administrar diacepam e.v. de 10-20 mg Tomar una muestra de sangre para determinacin de glucemia, gasometra y niveles de FAE (si estaba tomanto previamente) Si la crisis no ha cedido con diacepam: Fenitona endovenosa de 500 a 1000 mg disueltos en SSF (suero) a pasar a 50 mg/min Valproato endovenoso Fenobarbital endovenoso CONSEJOS GENERALES Y RGIMEN DE VIDA DEL PACIENTE EPILPTICO Rgimen diettico normal Deportes normales excepto los de alto riesgo Abstencin de alcohol y otras drogas Mantener un sueo regular Pueden conducir si llevan 2 aos sin crisis El 50% de las mujeres epilpticas padecen sus crisis relacionadas con la menstruacin PREGUNTAS HABITUALES EN LOS PACIENTES CON EPILEPSIA Por qu debo tomar la medicacin? Para evitar o disminuir la aparicin de nuevos ataques si toman bien los medicamentos Puedo beber algo de alcohol los fines de semana? No. El alcohol facilita la aparicin de crisis Podr curarme? Hay epilepsias que se curan y otras no. Para suspender el tratamiento se debe estar entre 3-5 aos sin crisis Existe ciruga? Si. Se usa para los pacientes que no responden a tratamiento mdico Puedo trabajar normalmente? Si. Se deben evitar trabajos peligrosos, evitar turnos de noche, etc Qu deportes puedo practicar? Todos. Evitar aquellos de riesgo en caso de tener una prdida de conciencia (buceo, escalada...) Debo suspender la medicacin antiepilptica en alguna situacin como un catarro, una intervencin quirrgica...? No Puedo tomar la pldora anticonceptiva? S aunque pueden perder eficacia tomndolas con determinados FAEs Puedo quedar embarazada? S. Se requiere cierto control especial por gineclogo y neurlogo Durante el embarazo es peligrosa la medicacin para el nio? Es ms peligroso dejarla

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TEMA 13: ANTIANMICOS ANEMIA Disminucin de la concentracin de hemoglobina. Desaparicin precoz de hemates: Exceso de prdidas (hemorragias) Aumento de la destruccin (hemlisis=destruccin de hermates) Produccin insuficiente: Cuantitativa Cualitativa (faltan nutrientes: Hierro, vitamina B12, cido flico. El hierro es conveniente darlo por las maanas en ayunas.) Complejas (anemias concomitantes a enfermedades crnicas). VITAMINA B12 Anemia megaloblstica o permiciosa. Este tipo de anemia se da en el caso de los vegetarianos. Fuentes: alimentos crnicos, absorcin en leon por unin con factor gstrico intrnseco; Transportada por transcobalamina; se acumula en hgado. Farmacocintica: Va intramuscular, durante mucho tiempo. Indicaciones: Anemia permiciosa (falta de factor intrnseco) se da en vegetarianos. Toxicidad: muy bien tolerada. El dficit se puede manifestar por parestesias (rampas). CIDO FLICO Fuente: Vegetales en forma de provitamina, en el organismo pasa a su forma activa: cido folinico. Necesario para la sntesis del ADN: Eritropoyesis (formacin hemates) Farmacocintica: Va oral Indicaciones: Dficit nutricional, embarazo, medicamentos antifolatos (anticonvulsivantes), mala absorcin. HIERRO Normal Se recicla y se adquiere con la dieta. Se absorbe en el duodeno de forma ferrosa. En sangre lo transporta la transferrina; Se almacena unido a Ferritina (lbil) o Siderina (fijo). Falta (Ferropenia): En dieta inadecuada, aumento de requerimientos, malabsorcion, hemorragias. Farmacocintica: Va oral, en forma de sales ferrosas (sulfato ferroso, succinato o gluconato) y en ayunas. Va parental si hay grave intolerancia o mala absorcin. RAM.: Intolerancia gstrica, heces negras. Conceptos importantes: Hematemesis: sangre procedente del estomago que sale por la boca. Melenas: sangre procedente del estomago (negra) se deposita en las heces. Rectorragia: sangre roja que sale por el ano. (Vitamina B12 se elimina por la piel, ayuda a repeler las picaduras de mosquito)

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TEMA 14: INSULINA Y ANTIDIABTICOS ORALES DIABETES MELLITUS Se produce por dficit de insulina, hormona pancretica Se manifiesta por polidipsia (beber mucho), poliuria (orinar mucho), polifagia (comer mucho), hiperglucemia y glucosuria (aparece cuando las cifras de glucemia en sangre es superior a 160) Hay dos tipos: Tipo I- DMID (insulino dependientes): dficit de insulina, se da en nios y jvenes. Tratamiento: insulina Tipo II DMNID: resistencia a la insulina en los receptores, se da en mayores y obesos. Tratamiento: antidiabticos orales Tratamiento diabetes mellitus: Educacin y motivacin: es muy importante la educacin diabetolgica, sobretodo en jvenes Dieta: los diabticos deben comer muchas veces pero en poca cantidad (6 comidas al da), para aprovechar la poca insulina que segrega el pncreas. Frmacos Ejercicio regular: los diabticos deben hacer ejercicio Vista, corazn y rin: rganos diana de la diabetes ANTIDIABTICOS ORALES - SULFONILUREAS: CLORPROPAMIDA GLICLAZIDA GLIPIZIDA GLIBENCLAMIDA

FC: va oral FD: facilitan la secrecin de insulina IN: DMNID no controlada con dieta (slo se puede dar en personas que siguen segregando insulina en poca cantidad) RAM: hipoglucemia (efecto secundario ms importante) IM: varias (alcohol) - BIGUANIDAS: Se da sobre todo en personas obesas METFORMINA

FC: va oral FD: mejora el metabolismo de la glucosa IN: asociados a insulina o sulfonilureas RAM: acidosis lctica, trastornos digestivos CI: alcoholismo (el alcoholismo no es recomendado porque aumentara la acidosis lctica), embarazo INHIBIDORES DE LA ALFA GLICOSIDASA ACARBOSA: DMNID sobres o pastillas tres veces al da; no se puede controlar con la dieta; no precisan sulfonilureas ni biguanidas INSULINAS Indicaciones: DMID DMNID si fracasa el tratamiento Diabetes durante el embarazo o ciruga Descompensaciones metablicas severas (infeccin, ciruga, traumatismo, infarto...) Urgencias diabticas (cetoacidosis, coma) Toxicidad y efectos secundarios Hipoglucemia (sudoracin, temblor, confusin, visin borrosa, confusin mental que puede llevar a un comportamiento anormal). Si se sospecha hay que dar azcar o glucagn-glucormn

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Otros: lipodistrofia, alergia a la insulina, resistencia insulnica, edema insulnico, trastornos de la visin.

PREPARADOS DE LA INSULINA FC: va parenteral (proteina) Absorcin aumenta con: calor, masaje, ejercicio Acta rpido y dura poco: hay que modificarlo Segn la duracin de accin: Rpida /soluble/regular (cada 6h) Natural, no modificada Aspecto transparente Va subcutnea; nica por va intravenosa e intramuscular Retardadas: intermedia (12h) prolongada (24h) (sintticas) Modificadas Aspecto lechoso: hay que agitarla antes Va subcutnea Bifsicas, combina fracciones diversas Segn la especie de origen: humana biosinttica Presentaciones: tienen 40 UI/ml o 100 UI/ml (1UI=0.03 mg) Viales para utilizar jeringuillas (U-40) Cartuchos para plumas de insulina (U-100) Jeringas precargadas (U-100)

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TEMA 15: HIPOLIPEMIANTES **Estatina (controlar colesterol) + Fibrato (controlar triglicridos) = muerte del paciente Fibratos Resinas de intercambio aninico cido nicotnico Estatinas Probucol FIBRATOS Clofibrato Bezafibrato Gemfibrocilo FC: va oral FD: activan la lipoprotein-lipasa y aumentan la excrecin de colesterol IN: hipertrigliceridemia RAM: trastornos digestivos, clculos biliares RESINAS DE INTERCAMBIO Colesteramina Colestipol FC: va oral, no se absorben FD: interrumpen la circulacin enteroheptica de las sales biliares en el intestino IN: hipercolesterolemia RAM: trastornos digestivos CIDO NICOTNICO FC: va oral FD: hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia RAM: frecuentes, destaca sofocos *ESTATINAS (evitan que se produzca el colesterol) Lovastatina* Pravastatina Simvastatina* Atorvastatina FC: va oral. Algunos* son profrmacos FD: inhiben HM G- CoA-reductasa y disminuyen la sntesis de colesterol IN: hipercolesterolemia RAM: cefaleas, molestias digestivas PROBUCOL FC: va oral IN: hipercolesterolemia, se puede administrar asociada a otros **El tratamiento farmacolgico de las HPL debe ir precedido de, al menos 6 meses de tratamiento diettico *Para evitar el riesgo cardiovascular: No tabaco Control HTA Control glucemia Control colesterol AAS infantil

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TEMA 16: HORMONAS TIROIDEAS Y ANTITIROIDEOS HORMONAS TIROIDEAS Tiroxina (T4) Triyodotironina (T3) Levo-tiroxina FC: va oral, se transforma en T3, forma activa FD: mantienen el metabolismo normal IN: hipotiroidismo RAM: temblor, nerviosismo, taquicardia, insomnio, palpitaciones, arritmias, hipertensin *Comenzar con dosis bajas hasta normalizar cifras de T4 y TSH. Vigilar las RAM indicativas de dosis altas. ANTITIROIDEOS Inhiben la sntesis de hormonas tiroideas Carbimazol Metimazol Tiouracilo FC: va oral IN: hipertiroidismo Inhiben la protelisis y liberacin de hormonas Yoduros FC: va oral FD: reduce el tamao del tiroides temporalmente IN: preparacin para la intervencin quirrgica

Destruyen la glndula tiroidea I131 FC: Va oral IN: cuando fracasa la ciruga y otros tratamientos

TEMA 17: ANTIMICROBIANOS (CONCEPTOS GENERALES)

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Primera observacin: Pasteur-Joubert (1877) Antibiosis: Paul Vuillemin (1889) Antibitico: Marshall Ward (1899) Definicin: ANTIBITICO: sustancias obtenidas de microorganismos que pueden inhibir o matar otros microorganismos. QUIMIOTERPICO: sntesis qumica AGENTE ANTIMICROBIANO: incluye desinfectantes Agentes con capacidad para lesionar o destruir bacterias sin afectar las clulas del organismo. Clasificacin: Segn su origen: Naturales Semisintticos Sintticos Segn el efecto antimicrobiano: Bactericidas Bacteriostticos Segn el mecanismo de accin: Interrupcin sntesis de membrana Alteracin permeabilidad Inhibicin sntesis proteinas Inhibicin otras rutas metablicas Segn el espectro de actividad: Amplio espectro: Activos frente a Gram+ y Gram Hasta en otros como Micoplasma spp y Chlamydia spp Ejemplo: tetraciclinas, quinolonas, cloramfenicol Espectro reducido: Muy especfico de un germen o grupo muy pequeo Ejemplo: cloxacilina- Staphylococcus aureus Segn la estructura qumica: Betalactmicos Tetraciclinas Quinolonas... NORMAS PARA EL USO CORRECTO DE ANTIBITICOS Diagnstico: Clnico: historia clnica, exploracin, etc Microbiolgico: hemocultivos o cultivos de orina, esputo, etc Identificacin del foco de infeccin Gravedad de la infeccin Profilaxis antibitica Seleccin del tratamiento antibitico: Tratamiento especfico Conocimiento del germen Generalmente un solo antibitico Preferentemente bactericida Espectro reducido Tratamiento emprico Desconocimiento del germen Seleccin AB segn valoracin clnica Gravedad del paciente o datos microbiolgicos iniciales Espectro ms amplio Modificacin posterior

Asociacin de antibiticos

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Dosificacin Dosis adecuadas segn farmacocintica Intervalo de dosis segn farmacocintica Variacin de dosis e intervalo en situaciones especiales Gravedad Localizacin infeccin Parmetros farmacocintica Pediatra/ancianos Insuficiencia renal o hepatocelular Va de administracin AB: Farmacocintica Gravedad infeccin RESISTENCIA Riesgo aadido de los pacientes Problema de salud pblica Problema no slo dependiente del consumo humano Dos poblaciones de microorganismos diferenciadas Mantienen intacta la sensibilidad. Ej: Streptococcus pyogenes/ Treponema pallidum Aumento continuado de resistencias. Ej: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp o Staphylococcus aureus TIPOS DE RESISTENCIAS Natural o intrnseca: Bacteria no accesible para el AB Impermeabilidad: aminoglucsidos y anaerobios Sistemas de bombeo activo: Escherichia coli, Pseudomonas aeraginosa Inactivacin del AB: Klebsiella spp y cefalosporinasas Adquirida: Desarrollada por grmenes previamente sensibles Dos mecanismos Mutacin gentica (evolucin vertical) Transferencia de factores genticos (evolucin horizontal) Absoluta: AB completamente ineficaz Relativa: Se puede vencer aumentando la dosis del antibitico Cruzada: Extensiva a otros AB de estructura similar Mltiple: Extensiva a otros tipos de AB FACTORES QUE FAVORECEN EL DESARROLLO DE RESISTENCIAS Dosificacin insuficiente Intervalos de dosis prolongados Tiempo de tratamiento excesivamente largo Uso de antibiticos sin indicacin clara Uso de antibiticos con amplio espectro indiscriminadamente Veterinaria

Desconocimiento del germen Grmenes especialmente resistentes Combinaciones sinrgicas Infecciones polimicrobianas

BETA-LACTMICOS (CLASIFICACIN) 1.PENICILINAS BENCILPENICILINA:

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BENCILPENICILINA SDICA/POTSICA PENICILINA G BENZATINA PENICILINA G PROCAINA FENOXIMETILPENICILINA RESISTENTES A PENICILINASAS ESTAFILOCCICAS: METICILINA NAFCILINA ISOXAZOLILPENICILINAS:CLOXACILINA, OXACILINA,DICLOXACILINA,FLUCLOXACILINA AMPLIO ESPECTRO (AMINOPENICILINAS): AMPICILINA, AMOXICILINA ANTIPSEUDOMNICAS: CARBOXIPENICILINAS: CARBENICILINA TICARCILINA ACILUREIDOPENICILINAS: PIPERACILINA MEZLOCILINA AZLOCILINA 2.CEFALOSPORINAS PRIMERA GENERACIN SEGUNDA GENERACIN TERCERA GENERACIN CUARTA GENERACIN 3.CARBAPENEMAS IMIPENEM MEROPENEM 4.MONOBACTMICOS AZTREONAM PENICILINAS Fleming (1928) Penicillium notatum (1929) Florey y Cols (Oxford 1939-1941) Segunda Guerra Mundial MECANISMO DE ACCIN Bactericida Se unen a las proteinas fijadoras de penicilina (PBP) Inhiben la sntesis de la pared bacteriana ESQUEMA MECANISMO DE ACCIN PENICILINA

ESPACIO PERIPLSMICO

UNIN A LAS PBP

INHIBICIN SNTESIS PARED BACTERIANA MUERTE BACTERIANA CLASIFICACIN BENCILPENICILINA (PENICILINA G)

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Inestable en medio cido (parenteral) Eliminacin renal (60-90%) Espectro de accin: Cocos Gram+: Estreptococo

Endocarditis Inf. Pigenas F. reumtica(prof)

Enterococo Pneumococo Pneumonia Meningitis

Cocos Gram-: Meningococo Gonococo Anaerobios: Clostridium spp Otros: Listeria

Meningitis, Sepsis Uretritis,Cervicitis

Bacteriemia Meningitis Lues

Espiroquetas Actimomicosis

ntrax!!!
PREPARACIONES PARENTERALES Acuosa: sal sdica o potsica (ev/im) Procana (im) Benzatina (im) FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V) Resistente a cido administracin oral Poca potencia PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASAS DE ESTAFILOCOCO Espectro reducido S. Aureus Efectos secundarios: Flebitis Intolerancia digestiva AMPLIO ESPECTRO (AMINOPENICILINAS) Amoxicilina (vo) Ampicilina (vp) Estables en medio cido Espectro similar a la penicilina Ms activa frente a: Listeria, Enterococo, Estreptococo y Pneumococo (brotes sensibles) INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASAS Beta-lactamasas: enzimas de resistencia a beta-lactmicos Frecuentemente asociados a aminopenicilinas: cido clavulnico a amoxicilina Sulbactam a ampicilina Propiedades: Recuperar sensibilidad perdida Aumentar espectro

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Efectos secundarios: Intolerancia digestiva Diarrea PENICILINAS ANTIPSEUDOMNICAS Carboxipenicilinas:

Carbenicilina Ticarcilina Piperacilina Mezlocilina Azlocilina

Acilureidopenicilinas:

No absorcin oral Ocasionalmente asociadas a inhibidores beta-lactamasas Piperacilina-Tazobactam Indicaciones: Infecciones por BGN resistentes a otros antibiticos Tratamiento y profilaxis anaerbicos Sepsis a inmunodeprimidos (Neutropenia) Infecciones por Pseudomonas spp (asociadas) REACCIONES ADVERSAS (PENICILINAS) Reacciones de hipersensibilidad: Las ms frecuentes (sobre todo bencilpenicilina) Cuatro grupos: Inmediatas: Graves; 2 a 30 min despus de la administracin; 0.2/10.000 tratamientos; anafilaxia, urticaria, angioedema Aceleradas: o 72 horas despus administracin; poca gravedad; rinitis, broncoespasmo, urticaria, edema larngeo Tardas: Ms de 72 horas; las ms frecuentes; exantema morbiliforme Enfermedad del suero: 7-10 das; fiebre, artralgias, urticaria, eosinofilia Toxicidad renal Gastrointestinales Hematolgicos (neutropenia) SNC: convulsiones y crisis mioclnicas CEFALOSPORINAS Primera generacin Ejemplos: cefalotina, cefazolina, cefapirina, cefalexina, cefradina Espectro de accin: Cocos Gram+; algn Coco Gram- por ejemplo E.Coli Segunda generacin Ejemplos: cefuroxima, cefoxitina, cefamandol, cefonicida Espectro de accin: Cocos Gram+; mejor actividad para Gram-; anaerbios: cefoxitina Tercera generacin Ejemplos: cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefoperazona Espectro de accin: Cocos Gram+; Gram- pueden ser excepciones brotes de Pseudomonas, Enterobacter y Serratia Cuarta generacin Ejemplos: cefepima, ceftazidima Mayor espectro para Gram-: Pseudomonas, Enterobacter, Serratia CARACTERSTICAS GENERALES (CEFALOSPORINAS) Antibiticos beta-lactmicos Originariamente del hongo: Cephalosporium Derivan del cido 17-aminocefalospornico Bactericidas

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Mecanismo de accin: interfieren en la sntesis de la pared bacteriana Farmacocintica Escasa absorcin oral Buena difusin: pasa barrera hemato-enceflica Eliminacin predominantemente renal: secrecin tubular y filtracin glomerular Toxicidad Reacciones anfilcticas cruzadas con la penicilina (10%) Hepato y nefrotxicas Reacciones locales: dolor, flebitis Intolerancia digestiva Trastornos hematolgicos Superinfecciones Contraindicadas durante la lactancia Interacciones Anticoagulantes y diurticos Sinergismo con aminoglucsidos Antagonismo con rifampicina, tetraciclinas, cloramfenicol Indicaciones Alergias a penicilina con precaucin Infecciones causadas por Gram- (p.e. Pneumonia en ancianos, bacteriemia intrahospitalaria, pielonefritis Profilaxis en ciruga (sobre todo gastrointestinal, plvica, ortopdica) Tratamiento de infecciones mixtas o terapia inicial de infecciones graves (pneumonia extrahospitalaria grave o meningitis) No indicadas para infecciones en las que exista sospecha de grmenes resistentes: Enterococos Listeria Neumococo altamente resistente a penicilina Estafilococo resistente a meticilina Gram negativos resistentes a: Algunos brotes de pseudomonas Presencia de beta-lactamasas de espectro ampliado OTROS BETA-LACTMICOS AZTREONAM Antibitico monobactmico Espectro de accin: GramEfectos secundarios escasos CARBAPENEMS Imipenem Siempre asociado a cilastatina por aumentar los niveles plasmticos y evitar nefrotoxicidad Gran espectro antimicrobiano Gram+ Gram- incluyendo pseudomonas Anaerobios Efectos secundarios Hipersensibilidad Convulsiones Posibilidad de superinfecciones Meropenem Espectro similar Menor frecuencia de convulsiones MACRLIDOS 1942 Picromicina (Gardner y Chain) Compuestos de naturaleza bsica Anillo lactnico macrocclico (desoxiazcares/aminoazcares): Anillo de 14 tomos y 2 azcares: Eritromicina, Claritromicina, Roxitromicina, Diritromicina

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 Anillo de 15 tomos: Azitromicina Anillo de 16 tomos: Josamicina, Midekamicina, Espiramicina MECANISMO DE ACCIN Sntesis proteica (50S ribosomas) Bacteriostticos MECANISMOS DE RESISTENCIA Disminucin permeabilidad pared bacteriana Modificacin lugar de unin Otros: alteracin RNA ribosomal, inactivacin enzimtica, mecanismo de bomba ESPECTRO ANTIBACTERIANO Similar a Bencilpenicilina: Gram+ Algunos Gram-: N.gonorrhoeae, N. Meningitidis, M. Catarrhalis, C. Jejuni, H. Influenzae Otros: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia spp, Treponema pallidum, Bordetella pertussis, Mycobacterium avium FARMACOCINTICA Absorcin oral 30-60% (se administra en forma de ster) Mejor en las formas semisintticas Administracin parenteral en forma de ster lactobionato y glucoheptonil Metabolismo heptico y eliminacin biliar EFECTOS SECUNDARIOS Digestivos: nuseas, vmitos y dolor abdominal Hepatitis colestsica Flebitis (parenteral) USOS CLNICOS Pneumona comunitaria en jvenes sin comorbilidad Pneumona por L. Pneumophila Infeccin por Helicobacter pylori (Claritromicina) Mycobacterium avium (Claritromicina) Gastroenteritis por C. Jejuni Sustituido de bencilpenicilina o cloxacilina en caso de alergia LINCOSAMIDAS CARACTERSTICAS GENERALES Productos de fermentacin de Streptomyces Lincolnensis Propiedades similares a los macrlidos Inhibicin sntesis proteica (50S) Bacteriostticos Frmacos: Lincomicina, Clindamicina ESPECTRO DE ACCIN Gram+ Anaerobios: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Actynomices israelii No activas frente a Clostridium difficile REACCIONES ADVERSAS Colitis pseudomembranosa: Clostridium difficile Otras: alergia, hepatotoxicidad, trombopenia, leucopenia, reaccin irritativa local USOS CLNICOS Infecciones intrabdominales Pneumona por aspiracin Sustitutivo de penicilina y cefalosporinas en caso de alergia Acn vulgar (solucin tpica al 1%) AMINOGLUCOSIDOS Caractersticas generales: Antibiticos bactericidas

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Inhibicin de la sntesis de protenas (30S ribosomas) Efecto postantibitico prolongado Actividad sinrgica con los Beta-lactmicos Farmacocintica: No absorcin por va oral Administracin por va parenteral (EV o IM): Gentamicina Tobramicina Amikacina Estreptomicina Administracin tpica: Neomicina Pramonicina Distribucin: Escasa difusin en tejidos extravasculares Pasan mal la barrera hematoenceflica Baja concentracin en secreciones bronquiales Eliminacin: Renal 85-90% Espectro de actividad: Bacilos Gram. negativos aerobios Gram. positivos (actividad variable): Sensible: Staphylococcus spp Resistentes a 1 o menos de 1 aminoglucosidos: S.pneumoniae, S.pyogenes, Enterococcus spp. No activos frente anaerobios Protozoos (paramonicina): Entamoeba histolytica, Cryptosporidium parvum. Uso clnico: Tratamiento de infecciones graves en combinacin con Beta- lactmicos o Glicopptidos (sinergismo): Sepsis Endocarditis Neumonas nosocomiales Peritonitis Estreptomicina: Microbacterisosis Peste Brucelosis Tularemia Destruccin de la flora intestinal (neomicina/paramonicina): Encefalopata heptica Descontaminacin ciruga de colon Infecciones superficiales (neomicina): Cutneas Oftlmicas Oticas Parasitosis intestinales Efectos secundarios: Nefrotoxicidad: Ajustar la dosis en insuficiencia renal Medir los niveles plasmticos Dosis nica diaria Ototoxicidad: Vestibular : Gentamicina, Tobramicina Audicin: Amikacina Medir niveles plasmticos Dosis nica diaria GLICOPPTIDOS

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Antibiticos de espectro reducido (Gram. positivos, especialmente estafilococos). Indicaciones: Infecciones graves por estafilococos: sepsis, endocarditis, meningitis (pasa mal la barrera H-E) Infecciones por neumococo altamente resistente a la penicilina Infecciones por enterococo Diarrea por Clostridium difficile (2 edicin) Frmacos glicopeptdicos Vancomicina Teicoplanina Efectos secundarios: Nefrotoxicidad (vancomicina) Hipotensin Flebitis (Vancomicina) Fiebre y escalofros Sndrome del cuello y del hombre rojo (Vancomicina) Infusin lenta Ototoxicidad (Teicoplanina) QUINOLONAS Tres generaciones: Primera generacin: Gram. negativos Infecciones urinarias Frmacos: Ac. Nalidxico, Ac. oxolnico, Ac. pipemidico, cinoxacino. Segunda generacin: Gram. negativos incluidos Pseudomonas y Haemophilus Gram positivos Chlamydia y Micoplasma Frmacos: Ciprofloxacino, Ofloxacino, Norfloxacino, Enoxacino, Pefloxacino. Tercera generacin: Amplan el espectro frente a Gram. positivos (neumococo) Frmacos: Trovafloxacino, Levofloxacino, Grepafloxacino. Efectos adversos: Digestivos, Hipersensibilidad, Cefalea, temblores, vrtigo. Contraindicadas en el embarazo y nios, porque se depositan en el cartlago articular y alteran el crecimiento. SULFAMIDAS Uso frecuente anteriormente Actualmente por la aparicin de resistencias su uso se limita a: Trimetroprim-Sulfametoxazol (Cotrimoxazol) Salazopirina Mecanismo de accin: Bacteriosttico excepto Cotrimoxazol Interfiere en el metabolismo del cido flico Espectro: Gram positivos y negativos Excepciones: Enterococo y Pseudomonas Indicaciones: Infecciones urinarias Neumona por Pneumocystis carinii Gastroenteritis por Shigella Brucella (alternativa a tetraciclinas) Efectos secundarios (ms frecuentes en pacientes con infeccin de VIH): Gastrointestinales Hematolgicos Alergias: fotosensibilidad, urticarias, fiebre. TETRACICLINAS Frmacos: Clortetraciclina Oxitetraciclina

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 Tetraciclina Doxiciclina Minociclina Demeclociclina Caractersticas: Bacteriostticos Amplio espectro Actualmente se ha restringido su uso Interferencia con leche, anticidos y antiH2 Uso clnico Uretritis no Gonoccica Infecciones por Rickettsia Brucelosis Clera Sustituto de eritromicina para el tratamiento de P. por Micoplasma Acne: Minociclina SIADH Efectos adversos: Fotosensibilidad Gastrointestinales Pigmentacin antiesttica de los dientes Sobreinfecciones por hongos Alteracin en el metabolismo del hueso METRONIDAZOL Bactericida Utilizado en infecciones por anaerobios e infecciones mixtas: Pelvianas Peritoneales Osteomielitis Abceso cerebral Frmaco antiprotozoario: Tricomonas vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica Efectos secuandarios: Nuseas Boca seca Gusto de metal Neuropata perifrica, ataxia, convulsiones Efecto antabs Teratogeno en animales

CLORANFENICOL Bacteriosttico Amplio espectro Antibitico en desuso Toxicidad hematolgica: aplasia Sndrome del nio gris

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TEMA 18: USO DE FARMACOS DURANTE EL EMBARAZO Alteraciones fisiolgicas en el embarazo: 1. Absorcin: Enlentecimiento del vaciado gstrico. Enlentecimiento de la motilidad intestinal. Aumento del pH gstrico. 2. Distribucin: Aumenta 50% el volumen plasmtico Aumenta el agua orgnica total Reduccin de la concentracin de protenas plasmticas Aumenta 30% el volumen cardiaco de expulsin. 3. Eliminacin: Aumento 50% el flujo sanguneo renal y la depuracin de creatinina.

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Aumenta la actividad de las enzimas metabolizadoras de frmacos. FARMACOCINTICA FETAL A- Elude parcialmente el paso por el hgado. D- Escasa fijacin a proteinas plasmticas. Pasan poco al SNC fetal. M- Reducido, en 2 mes tienen enzimas. E- Placentaria y por la orina (recirculacin) TERATOGENIA Los frmacos pueden influir en el desarrollo fetal en tres estadios: Fecundacin Organogenesis Crecimiento y desarrollo CLASIFICACIN DE RIESGO FETAL DE LOS FRMACOS A- Posibilidad remota de dao fetal B- NO riesgo fetal demostrado en animales C- Efectos adversos en animales D- Evidencia de riesgo fetal humano X- Certeza de riesgo fetal agudo TERATOGENOS MAYORES ** Antibiticos: Tetraciclinas Antineoplasicos: 6- mercaptopurina Minopterina Metotrexato (artritis reumatoide, se da en jvenes y produce desviacin cubital) Clorambucilo Busalfan Ciclofosfamida Hormonas: Endrgenos Estrgenos Gestagenos Istopos y Antitiroideos: I131 Propiltiouracilo Metimazol Sedantes: Talidomida (antiemtico, para no vomitar) Anticoagulantes orales: (a las embarazadas administrar siempre Heparina) Warfarina Dicumarol Hipoglucemiantes orales: (administrar insulina) Clorpropamida Tolbutamida Vitamina A y derivados Otros: Clomifeno, Disulfiran TEMA 19: VITAMINAS Son compuestos orgnicos presentes en los alimentos, y necesarios en pequeas cantidades. No tienen valor calrico, pero si son tiles en diversos procesos metablicos. Se clasifican, por su solubilidad en agua y grasas, en: Liposolubles: A D E F K Hidrosolubles: B C H U Las vitaminas liposolubles se acumulan mucho. VITAMINAS LIPOSOLULES A- Retinol (protege la piel): Se precisa en mayor proporcin en ambientes muy contaminados y cuando existe tabaquismo o consumo habitual de anticonceptivos. D- Ergo y Colecalciferol: Importante en el metabolismo de calcio y fsforo. Necesario para prevenir la osteoporosis. E- Tocoferol: Potente antioxidante que acta a nivel de las membranas celulares. til como mecanismo de defensa frente a radicales libres.

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F- cidos grasos poliinsaturados (colesterol) K- Naftoquinonas (antdoto anticoagulante) VITAMINAS HIDROSOLUBLES B1- Tiamina B2- Riboflavina B6- Piridoxina B8- Biotina B9- cido Flico B12- Cobalamina C- cido Ascrbico (Escorbuto): Vitamina que mas se necesita. Interviene en la absorcin y transporte de hierro. Se oxida con facilidad. (fruta, verduras) (Las vitaminas del grupo B actan como coenzimas) SUPLEMENTOS VITAMNICOS Mujeres embarazadas o lactantes Pacientes que se recuperan de ciruga o enfermedades infecciosas Persona de edad avanzada Personas con dietas especiales: vegetariones, regmenes de adelgazamiento Nios de familias con pocos recursos o con hbitos alimenticios inadecuados Alcoholismo Estados especiales: Infestacin por Diphylobotrium latum (B12), Hipoparatiroidismo (D3), Sndrome carcinoide (B3).

TEMA 20: FARMACOS ANALGESICOS OPIACEOS OPICEOS Constituyen un grupo de frmacos que comprende sustancias naturales que se extraen de la dormidera. (papaver somniferum). Clasificacin: Opioides menores: Para dolor de moderada intensidad: Codena, dihidrocodeina, dextropropoxifeno y tramadol. Opioides mayores: Para dolor intenso: Morfina, buprenorfina, fentanilo metadona, pentazocina y petidina. MORFINA Aplicaciones teraputicas: Dolor agudo o crnico de gran intensidad. Reacciones adversas: Depresin respiratoria, disminucin de conciencia, bradipsiquia, estreimiento, nuseas y vmitos, miosis, retencin urinaria, tolerancia y dependencia.

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CODENA De 10 a 15 veces menos potente que la morfina. Se utiliza en dolor de ligera a moderada intensidad. Se utiliza conjuntamente con el paracetamol (analgsico y antitrmico). Antitusigeno y antidiarreico. (Loperamida = derivado de la codena, antidiarreico) TRAMADOL (NO crea dependencia). Buena absorcin oral Mareo, cefalea, somnolencia y puede causar convulsiones. PETIDINA Potencia similar a la morfina. NO administrar por va intravenosa. PENTAZOCINA Puede provocar sndrome de abstinencia. Tiene menor potencia analgsico que la morfina. Efectos adversos: Agitacin y cuadros psicotomimticos a dosis altas. METADONA Potencia analgsica y acciones muy similares a la morfina. Se utiliza en programas de control de la adiccin a opiceos. DIAMORFINA (HERONA) De 2 a 10 veces ms potente que la morfina. FENTANILO Su presentacin en parches para administracin transdrmica es til en el paciente con dolor continuo.

TEMA 21: FRMACOS ANALGSICOS ANTITRMICOS Y ANTIINFLAMATORIOS Introduccin: Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES), no narcticos, pueden emplearse en el dolor leve o moderado. Clasificacin: SALICILATOS: AAS Diflunisal Salicilato sdico PIRAZOLONAS: Metamizol (Nolotil) Fenilbutazona C. PROPINICOS: Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno

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C. ACTICOS:

C. ANTRANLICOS: OXICAMS:

INHIBIDORES DE LA COX-2:

Flurbiprofeno Indometacina Ketocorolato Diclofenaco Aceclofenaco c. Mefenmico Piroxicam Tenoxicam Meloxicam Celocoxib Rofecoxib

ACCIONES FARMACOLGICAS Analgsicos, antipirticos y antiinflamatorios o La accin analgsica se debe a su inhibicin de las prostaglandinas perifricas o La accin antiinflamatoria se produce al inhibir las prostaglandinas responsables de la vasodilatacin, aumento de la permeabilidad y edema o La accin antipirtica se produce cuando hay elevacin de la temperatura, pero no disminuye cuando la temperatura corporal es normal. o La accin antiagregante plaquetaria se produce al inhibir la sntesis de tromboxanos. Otra accin es la uricosrica (disminucin del cido rico) REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinales: aumenta la produccin de cido, provocando dispepsias (malestar en el estmago), nuseas, dolor epigstrico. Toxicidad renal: provoca hipertensin, edemas (retienen Na), insuficiencia cardiaca. Efectos hematolgicos: anemia aplsica (Metamizol), agranulocitosis, trombocitopenia (disminucin de las plaquetas). FRMACOS ANTIRREUMTICOS Frmacos que se emplean para el tratamiento de los procesos reumticos: artrosis, artritis reumatoide, artritis sodisica... CLASIFICACIN 1. AINES 2. Corticoides 3. Sales de oro (v.i.; v.o. no se absorben, se depositan en el cuerpo) 4. Penicilamina: en desuso porque puede afectar al rin y produce cuadros depresivos 5. Antipaldicos (cloroquina e hidroxicloroquina): se emplean para el tto del paludismo, tienen gran accin en enfermedades como la artritis reumatoide o artritis acompaada de lupus. 6. Sulfasalazina: derivado de las sulfamidas, se emplea para el tto de la colitis ulcerosa y de la enfermedad de Krohn 7. Inmunosupresores y citotxicos (azatioprina, ciclofosfamida, ciclosporina y metotrexato): producen una depresin del sistema inmune, tto de los procesos agudos de las enfermedades del sistema inmune. 8. Etanercept: se une al FNT(factor necrosis tumoral) hacindolo inactivo y por tanto interfiriendo la respuesta inflamatoria. Tto artritis reumatoide, acta sobre las citoquinas. (1 y 2: para vencer la inflamacin) (3, 4, 5, 6, 7 y 8: para tratar la enfermedad) CORTICOIDES Introduccin Los glucocorticoides, cortisona e hidrocortisona (cortisol) se producen en la capa fascicular de la corteza suprarrenal. El cortisol posee adems efecto mineralocorticoide. Clasificacin: Mineralocorticoides Aldosterona: Acciones farmacolgicas: su accin mineralocorticoide favorece la retencin de sodio y la excrecin de potasio, amonio, magnesio y calcio. Reacciones adversas: hipertensin

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 Interacciones: un antagonista de la aldosterona es la espirolactona Glucocorticoides Duracin corta: o Cortisona o Hidrocortisona Duracin intermedia: o Prednisona o Deflazacort o Prednisolona o Metilprenisolona o Triamcinolona Duracin larga: o Dexametasona o Parametasona o Betametasona ACCIONES FARMACOLGICAS Acciones inmunosupresoras Promueve la secrecin de insulina Puede incrementar la secrecin gstrica Accin antiinflamatoria A nivel del SNC, excitacin, euforia, ansiedad REACCIONES ADVERSAS Supresin del eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenal (H-H-S) Favorece la aparicin de infecciones fngicas, bacterianas y vricas Miopatas lceras ppticas Alteraciones psicolgicas e insomnio APLICACIONES TERAPUTICAS Enfermedades endocrinas: o Insuficiencia suprarrenal crnica o Insuficiencia suprarrenal aguda Enfermedades no endocrinas: o Enfermedades alrgicas o Enfermedades respiratorias o Enfermedades del colgeno o Enfermedades del msculo esqueltico o Enfermedades dermatolgicas o Enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa) o Enfermedades renales (sndrome nefrtico)

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