RESUMEN

La forma farmacutica es aquella a la que se adapta el principio activo para constituir un medicamento con el fin de facilitar su administracin o efectos indeseables. De esta forma existe una gran variedad de formas farmacuticas que buscan el efecto esperado y la reduccin en lo posible de efectos indeseables o que perjudiquen al paciente ejemplo la irritacin producida en el estomago por algunos frmacos segn su forma farmacutica mejorado con la implementacin de otra forma farmacutica. Es por ello que es muy importante saber las diferentes tipos de alternativas farmacuticas para as escoger la mejor opcin a la hora de recetar. El presente laboratorio trata de dar a conocer estas formas a travs de la observacin de algunos frmacos con diferentes tipos de forma farmacutica y mostrando un poco acerca de su fabricacin, utilizacin y farmacocintica de los con el fin de establecer diferencias y similitudes se muestra; al tiempo de resolver dudas sobre el tema como la diferencia entre una droga genrica y una comercial y su eficacia.

INTRODUCCION
1

En el presente trabajo mencionaremos la importancia de conocer e identificar las diferentes presentaciones de los frmacos en base a su estado fsico (solido, liquido, gaseoso y semislido) adems debemos reconocer que estos a su vez tienen diversas morfologas las cuales nos beneficia en el sentido encontramos el mismo principio activo en diversas presentaciones de tal modo hacer ms fcil y eficiente su uso y aplicacin. Las formas farmacuticas son preparaciones medicamentosas que tienen como objetivo fundamental proteger el frmaco y facilitar su dosificacin y administracin para que estas sustancias puedan ser absorbidas por el paciente deben sufrir una serie de transformaciones que las convierten en preparados farmacuticos, formas farmacuticas. Las formas farmacuticas se pueden encontrar en los diferentes estados de la materia y la fabricacin en cada uno de estos estados va a depender del principio activo y la absorcin distribucin de este, es as que podemos encontrar preparados: slidos, lquidos, gaseosos y semislidas. Cada uno de estos estados va a presentar diversas formas de presentacin, ya sea comprimidos, tabletas, capsulas grageas en los estados slidos, como emulsiones, suspensiones, jarabes en los estados lquidos, cremas, ungentos pomadas, geles en el caso de los semislidos, la utilizacin de cada una de estas formas va a depender del paciente, de su patologa y los recursos de este. En este trabajo se analizaran cada una de las formas farmacuticas, se explicaran las formas farmacuticas de medicamentos utilizados en diferentes patologas, la composicin de estos, y adems se harn comparaciones entre diversas formas farmacuticas para comprender cuales son las diferencias entre una y otra.

FORMAS DE PRESENTACION DE LOS MEDICAMENTOS

2

Cuando una persona va a una farmacia y entrega una receta, luego de pagar, recibe a cambio de sta principios activos, que se disponen como formas farmacuticas, tambin llamadas formas galnicas. stas son la presentacin que tiene el principio activo, acompaado por 5otras sustancias farmacolgicamente inertes que facilitan su dosificacin y manejo. Estas formas influirn en la actividad teraputica del principio activo que ha sido recetado. Las formas farmacuticas o medicamentosas pueden ser preparadas por un farmacutico conforme a la frmula prescrita por un mdico (por medio de una receta magistral), o tambin elaboradas y proporcionadas por la industria farmacutica (prescrita a travs de una receta oficial). La fabricacin de las formas farmacuticas es de suma importancia para garantizar una correcta utilizacin de los principios activos adaptndolos a la va de administracin adecuada, tambin para favorecer la conservacin de los principios activos y protegerlos contra factores que pudieran alterarlos y enmascarar o corregir sus caractersticas o67rganolpticas, o sea, propiedades que puedan percibirse por los sentidos, como olores o sabores desagradables, reacciones dolorosas, entre otros. Generalmente, los componentes de una forma farmacutica se dividen en dos grupos: 1) Principio activo: Es la sustancia qumica que demuestra tener un efecto farmacolgico til. Usualmente es una sustancia qumica pura. En una misma forma farmacutica puede existir ms de un principio activo, en este caso, se denomina base al principio con mayor actividad farmacolgica y adyuvante a las otras sustancias activas que complementa a la base. 2) Excipientes: Son sustancias farmacolgicamente inactivas, con las que se mezcla el o los principios activos, pues stos normalmente no pueden ser absorbidos fcilmente por nuestro organismo, tambin sirve para Estabilizar el principio activo, pues al ser una sustancia pura y activa, no permanece, por s solo, de esta forma. Si es slido o blando se le llama
3

excipiente, si es lquido, vehculo. El excipiente a utilizar en la elaboracin de un medicamento depender, principalmente, de la va por la ste ser administrado. Los tipos de excipientes ms importantes son: Aglutinantes o atadores: mantienen los ingredientes de un comprimido unidos; comnmente se utilizan almidones, azcares, celulosas, y otros polisacridos naturales como la goma arbiga. Tambin se emplean azcares alcohlicas comoxilitol, sorbitol o maltitol. Rellenos o diluyentes: rellenan el contenido de una pastilla o cpsula para lograr una presentacin conveniente para el consumo. La celulosa vegetal, el fosfato de calcio dibsico y flor de crtamo son rellenos de uso extendido en tabletas o cpsulas. Disgregantes o desintegradores: stos se expanden y disuelven cuando seles moja, causando as que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los nutrientes para su absorcin. Lubricantes: previenen que los ingredientes se agrupen en terrones o que se peguen en alguna de las mquinas industriales en las que son fabricados. Son comnmente usados; los minerales como talco o silica, y las grasas esteroides. Recubridores: protegen los ingredientes de la tableta de los efectos del aire, de la humedad, entre otros factores ambientales (usando conservantes antimicrobianos, antioxidantes, buffers, etc) y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean ms fciles de tragar. La mayora de las tabletas recubiertas utilizan una capa de celulosa que est libre de sustancias alergnicas. Otros materiales utilizados son polmeros sintticos u otros polisacridos. Segn la velocidad de disolucin de un recubrimiento se puede determinar en qu lugar del tracto digestivo se liberar su contenido y as tambin el periodo de accin de ste. Edulcorantes o endulzadores: sirven para hacer las pastillas ms deglutibles, pues encubren sabores y olores desagradables. Saborizantes y colorantes: son utilizados para mejorar la presentacin pblica de un medicamento.
4

1. FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACIN ORAL.

Es la va ms utilizada de administracin de frmacos, en sta la forma farmacutica, los excipientes y las condiciones de fabricacin juegan un importante papel en relacin con la liberacin del principio activo en la luz del tracto digestivo y tambin en lo relativo a la velocidad de absorcin en el organismo. La mayor parte de los frmacos administrados por va oral buscan una accin sistmica, tras un proceso previo de absorcin entrica. En la absorcin influyen factores como el pH, la cantidad y tipo de alimentos consumidos, la solubilidad del frmaco, y tambin las caractersticas particulares del individuo (por ejemplo la superficie de absorcin presente, la velocidad de trnsito intestinal, posibles procesos patolgicos preexistentes) que pueden modificar sustancialmente el proceso de absorcin. Esta va de administracin tiene una serie delimitaciones como son: las variaciones drsticas de pH, la presencia de enzimas proteolticas, que pueden llegar a destruir el principio activo antes de que alcance su lugar de accin, adems algunos frmacos pueden ser irritantes de las mucosas, originando efectos secundarios desagradables que ponen el riesgo la continuidad del tratamiento por parte del paciente. Por otra parte, muchos frmacos administrados por va oral sufren un importante metabolismo heptico (efecto de primer paso), lo que limita de forma importante su administracin por esta va. Las formas farmacuticas de administracin oral se subdividen, de acuerdo a su estado fsico en formas lquidas y slidas. Ambas presentan ventajas e inconvenientes; las formas lquidas no presentan problemas de disgregacin o de disolucin en el tubo digestivo, lo que resulta en una accin teraputica ms rpida, por el contrario no estn protegidas, frente a los jugos digestivos. Son muy usadas para el tratamiento farmacutico de nios. Las formas slidas, presentan una mayor estabilidad qumica debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposicin ms largos, es decir, se administran a intervalos menos frecuentes. Adems, estas formas Medicamentosas permiten, a la vez, enmascarar sabores desagradables y regular la liberacin de los principios activos.

1.1. Formas orales lquidas Los lquidos para administracin oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o ms principios activos disueltos en un vehculo apropiado. Los vehculos pueden ser: acuosos (sirven para disolver principios activos hidrosolubles, los ms comunes son los jarabes medicamentosos, que contienen hasta un 64% de azcar) muclagos (lquidos viscosos resultantes de la dispersin de sustancias gomosas como gom aarbiga, tragacanto, agar o metil celulosa, en agua y se usan, sobre todo, para preparar suspensiones y emulsiones) hidro alcohlicos (los elixires son soluciones hidro alcohlicas con un 25% de alcohol y estn edulcoradas, son utilizadas para disolver sustancias en agua y alcohol). Las formas farmacuticas lquidas ms usuales, tanto para la administracin oral como para el resto de las vas, son los sistemas dispersos, que consisten en una mezcla producida por subdivisin de un material y la diseminacin de sus partculas (dispersin) en otro material (medio de dispersin). Se clasifican de acuerdo a sus partculas en: Soluciones: sustancias qumicas disueltas en agua. Las de administracin oral ms comunes son los jarabes (Soluciones acuosas de azcares y sustancias medicinales), los elixires (Soluciones que contienen alcohol, azcar y agua) en los que el principio activo, por ejemplo morfina, est disuelto en una solucin que contiene un porcentaje de alcohol etlico, y las aguas aromticas; solucin de agua destilada saturada en aceites esenciales, preparada a partir de la destilacin de plantas. Emulsiones: forma medicamentosa compuesta por lquidos que, de no estar presente el emulsionante, son inmiscibles entre ellos. Tiene aspecto lechoso o cremoso, por ejemplo la emulsin de vaselina lquida. Son sustancias aparentemente homogneas, en cuyo seno hay otro compuesto finamente dividido. Suspensiones: Son preparados lquidos turbios o lechosos, consisten en la dispersin de un slido en un vehculo acuoso, por ejemplo la suspensin extempornea, que por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser
6

administrada. Si la suspensin es densa se le conoce como magma o leche (ejemplo: leche de magnesia). Tambin son muy comunes las gotas (principio activo concentrado), viales bebibles (Soluciones para administracin oral de diferentes caractersticas), tisanas medicamento que ha sido sometido a coccin ligera en agua (baja concentracin de principios activos), pociones (preparado acuoso y azucarado, por ejemplo la pocin gomosa) y tinturas (constituida por una solucin alcohlica o hidro alcohlica de los constituyentes solubles de sustancias vegetales, animales o sintticas, un ejemplo es la tintura de belladona, un antiespasmdico anticolinrgico indicado en caso de clicos digestivos) 1.2. Formas orales slidas: A. Comprimidos: Formas farmacuticas slidas que contienen, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresin, un volumen constante de partculas. Se administran generalmente por deglucin, aunque algunos de ellos deben disolverse previamente en agua (por ejemplo comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal con el fin de ejercer una accin local sobre la mucosa. Junto con las cpsulas, son las formas medicamentosas ms utilizadas. Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una va diferente a la entrica. Entre ellos se encuentran aquellos que, va sublingual, van a permitir el trnsito directo del principio activo a la circulacin sistmica. Tambin existen comprimidos destinados a situarse en otras cavidades naturales del organismo, e incluso subcutneamente (implantes). Todos estos comprimidos tendrn unas exigencias especficas, dependientes de su va de administracin. Los comprimidos destinados a la administracin oral pueden clasificarse en: Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresin. Estn compuestos por el frmaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubricantes). Comprimidos de capas mltiples : obtenidos por mltiples compresiones con lo que se obtienen varios ncleos superpuestos, con distinta compactacin en cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza
7

bien para administrar dos o ms frmacos incompatibles entre s, o bien para obtener una accin ms prolongada de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo frmaco, pero compactados en ncleos concntricos de diferente velocidad de liberacin. Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azcar o de un polmero que se rompe al llegar al estmago. Sirven para proteger al frmaco de la humedad y del aire, as como para enmascarar sabores y olores desagradables. Por ejemplo: Advil (ibuprofeno, un AINE) Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entrica: Resisten las secreciones cidas del estmago, disgregndose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger frmacos que se alteran por los jugos gstricos o para proteger a la mucosa gstrica de frmacos irritantes. Por ejemplo; Prilosec (Omeprazol), en la imagen inferior. Comprimidos de liberacin controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberacin del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial controlando el lugar de liberacin (por ejemplo los sistemas flotantes o mucoadhesivos, representados en las figuras 1c y 1d); o temporal (se pretende liberar el frmaco al organismo de una forma planificada y a una velocidad controlada).Existen diversos sistemas que permiten la liberacin temporal controlada del frmaco, el ms popular es el llamado sistema OROS, por sus siglas en ingls: Oral Release Osmotic System (figura inferior izquierda y 1b), ste consiste en una microbomba osmtica, formada por un reservorio que contiene el frmaco y un ncleo con capacidad osmtica, rodeado de una membrana semi permeable. Al ingerir el comprimido, ste entra en contacto con el jugo gastrointestinal, el agua presente en l penetra por la membrana semipermeable al ncleo osmtico, provocando que ste aumente de volumen, induciendo a la vez, la salida del frmaco por un poro del reservorio (zona de liberacin). De el tamao de este poro depender la cantidad de agua que entre en el ncleo, es decir, por medio de l se regula la entrada de agua y, por
8

lo tanto, la salida del frmaco y la velocidad de liberacin del principio activo. Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresin de un granulado de sales efervescentes, generalmente un cido (cido ctrico) y un lcali (bicarbonato sdico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhdrido carbnico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Se suele emplear para administrar analgsicos (aspirina efervescente), preparados antigripales, vitamina C, y sales de calcio y potasio. Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse ntegramente en la boca, para as de ejercer una accin local sobre la mucosa. Por medio de esta va se administran frmacos antifngicos (anfotericina B), antispticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o sialagogos (clorato potsico). B. Cpsulas: Las cpsulas son preparaciones de consistencia slida formadas por un receptculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen el medicamento. Generalmente la base del receptculo es de gelatina aunque, en ciertos casos, se aaden sustancias como glicerol osorbitol para ajustar la consistencia. El contenido puede ser de consistencia slida, lquida o pastosa y est constituido por uno o ms principios activos, acompaados o no de excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro del receptculo (a excepcin de las cpsulas gastroresistentes), pues su finalidad es deteriorarse ante la accin de los jugos digestivos, producindose la liberacin del contenido. En la mayora de los casos, las cpsulas se destinan a la administracin oral, distinguindose las siguientes categoras: Cpsulas duras: Estn formadas por la tapa y la caja (2 medias cpsulas cilndricas) que se cierran por encajado de ambas.

Cpsulas blandas o perlas: receptculo de una sola pieza; resultan tiles para administrar lquidos oleosos (por ejemplo vitaminas liposolubles, como la vitamina E)

Cpsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cpsulas duras o blandas con una pelcula gastrorresistente, o bien rellenando las cpsulas con granulados o partculas recubiertas con una pelcula resistente a los jugos gstricos.

Cpsulas de liberacin modificada: Son cpsulas duras o blandas, en cuyo proceso de fabricacin, o en su contenido y/o recubrimiento, se les han aadido sustancias auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberacin del o los principios activos.

Con criterios de fabricacin y composicin totalmente distintos existen tambin cpsulas para administrar por vas distintas ala oral: cpsulas vaginales, como Divanon (clindamicina), un antiinflamatorio y antiinfeccioso de accin local, y cpsulas rectales. C. Otras formas orales slidas: Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente en polvo (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparacin de una solucin extempornea en agua u otra bebida. La dosificacin se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias (bolsas y papelillos). Muchos principios activos se dispensan de esta forma: antibiticos, fermentos lcticos, anticidos etc. Un ejemplo es el Sulidamor (nimesulida), indicado en caso de periodos menstruales dolorosos (dismenorrea). Granulados: Agregados de partculas de polvos que incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeos granos de grosor uniforme, forma irregular y ms o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberacin modificada. Por ejemplo

10

Aspirina C efervescente (cido acetil saliclico, un AINE y vitamina C), indicada para resfros, gripe, fiebre y dolores de cabeza. Obleas o Sellos: Son cpsulas con un receptculo de almidn. Prcticamente, han sido desplazados por las cpsulas duras. Un clsico ejemplo son las obleas chinas (cido acetilsaliclico y cafena), usadas para tratar los sntomas del resfro. Pldoras: Preparaciones slidas y esfricas, destinadas a ser deglutidas ntegramente. Cada unidad contiene uno o ms principios activos interpuestos en una masa plstica. Se encuentran, prcticamente, en desuso pues han sido desplazadas por los comprimidos y cpsulas. Tabletas: Son pastillas para desler en la cavidad bucal. Se diferencian de las pldoras por el tamao y de los comprimidos por la tcnica de elaboracin. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o ms principios activos. Un ejemplo es Fentora (fentanilo), un potente analgsico narctico que se usa para tratar el dolor irruptivo (episodios sbitos de dolor que ocurren a pesar del tratamiento analgsico las 24 horas del da) en pacientes con cncer que toman con regularidad dosis de otros analgsicos narcticos (opioides) y presentan tolerancia (se acostumbraron al efecto del medicamento) a dichos frmacos. Acta modificando la manera en que el cerebro y el sistema nervioso responden al dolor. Liofilizados: Son preparaciones farmacuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuacin. Son formas muy porosas e hidrfilas y fcilmente dispersables en agua. Pastillas oficinales: Presentan una consistencia semislida y estn constituidas primordialmente por los principios activos y goma arbiga como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor conservacin, con parafina o azcar en polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculizacin de antitusgenos y antispticos pulmonares

2. FORMAS PARENTERAL

FARMACEUTICAS

DE

ADMINISTRACION
11

Los preparados para administracin parenteral son formulaciones estriles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuacin se enumeran cinco de las ms representativas: Preparaciones inyectables. Son preparaciones del principio activo disuelto (solucin), emulsionado (emulsin) o disperso (dispersin) enagua o en un lquido no acuoso apropiado. Preparaciones para diluir previamente a la administracin parenteral. Soluciones concentradas y estriles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusin tras ser diluidas en un lquido apropiado antes de su administracin. Preparaciones inyectables para perfusin. Son soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa, exentas de pirgenos, estriles y, en la medida de lo posible, isotnicas con respecto a la sangre. Polvo para preparaciones inyectables extemporneas. Sustancias slidas estriles, dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que, rpidamente tras agitacin, en presencia de un volumen prescrito de lquido estril apropiado, dan lugar a soluciones prcticamente lmpidas, exentas de partculas, o bien a suspensiones uniformes. Implantes o pellet. Pequeos comprimidos estriles de forma y tamao adecuados que garantizan la liberacin del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado. Las tres vas principales para administracin de preparaciones inyectables son la intravenosa (IV), la subcutnea (SC) y la intramuscular (IM). Otras vas parenterales de uso menos frecuente son la intradrmica, la intraaracnoidea o intratecal, epidural, intrasea, intraarticular, intraarterial, intracardiaca etc. Por va parenteral (generalmente intramuscular, intraarticular o subcutnea) es posible la liberacin retardada o prolongada de los principios activos a partir
12

del punto de inyeccin. Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones de las formas farmacolgicas. Por va IV (sueros, viales y ampollas) no podrn administrarse preparados oleosos (posibilidad de embolia grasa) ni aquellos que contengan componentes capaces de precipitar algn componente sanguneo o hemolizar los eritrocitos. La va SC (viales y comprimidos hipodrmicos) no puede utilizarse para sustancias irritantes (puede producir necrosis del tejido). La va IM admite el ser utilizada para sustancias irritantes (viales y ampollas). Los preparados para administracin intratecal deben estar exentos de neurotoxicidad, tanto" per se" como por el pH de la forma farmacutica. 2.1. Vas de administracin parenteral La biodisponibilidad de un frmaco administrado va parenteral depende de sus caractersticas fisicoqumicas, de la forma farmacutica y de las caractersticas anatomofisiolgicas de la zona de inyeccin: a) La va intravenosa: Proporciona un efecto rpido del frmaco y una dosificacin precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la aparicin de tromboflebitis (por productos irritantes, inyeccin demasiado rpida o precipitacin en la disolucin), as como problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la misma va. b) La va intraarterial: Utilizada en el tratamiento quimioterpico de determinados cnceres; permite obtener una mxima concentracin del frmaco en la zona tumoral, con unos mnimos efectos sistmicos. c) La va intramuscular: Se utiliza para frmacos no absorbibles por va oral o ante la imposibilidad de administracin del frmaco al paciente por otra va. Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del frmaco por va IM (vascularizacin de la zona de inyeccin, grado de ionizacin y liposolubilidad del frmaco, volumen de inyeccin, etc.). Esta va es muy utilizada para la administracin de
13

preparados de absorcin lenta y prolongada (preparados depot) como los de penicilina G procana, o preparados hormonales. d) La va subcutnea: De caractersticas similares a la anterior pero al ser una zona menos vascularizada, la velocidad de absorcin es mucho menor. Sin embargo, dicha velocidad puede ser incrementada por distintos medios, por ejemplo dando un masaje, o tambin disminuida (utilizando un vasoconstrictor como la adrenalina junto a un anestsico local). Esta va es muy utilizada para la administracin de insulina.

3. FORMAS FARMACEUTICAS DE ADMINISTRACION RECTAL

La administracin de frmacos por esta va puede buscar un efecto mecnico, local o sistmico. En ste ltimo caso tiene la ventaja de evitar al hgado, pues luego de la absorcin en la mucosa rectal y colon, el medicamento pasa a la vena hemorroidal y luego a la cava inferior, evitando la vena porta y el efecto de primer paso que significara un trnsito inmediato por el hgado. Por otra parte, comnmente presenta inconvenientes como absorcin irregular e incompleta del frmaco, adems muchos medicamentos producen irritacin de la mucosa rectal, por todo esto slo se debe considerar como una alternativa a la va oral cuando sta no puede utilizarse. Uno de los pocos ejemplos en los que se utiliza preferentemente la va rectal es el tratamiento de las crisis convulsivas en nios pequeos (diazepam). 3.1. Supositorios: Persiguiendo una accin mecnica, local o sistmica, los supositorios son preparados de consistencia slida y forma cnica y redondeada en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm. y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusin inferior a 37C. Los excipientes de esta forma farmacutica pueden clasificarse en dos categoras principales:

14

Triglicridos (excipiente lipfilo): Son los ms utilizados; entre ellos se encuentran la manteca de cacao, los glicridos semi sintticos y los aceites polioxietilenados saturados.

Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).

3.2. Otras formas de administracin rectal Cpsulas rectales Soluciones y dispersiones rectales: Enemas pueden contener o no frmaco (enemas de limpieza). Pomadas rectales.

4. FORMAS FARMACEUTICAS DE ADMINISTRACION TOPICA:

Esta va es usada para obtener efectos locales, en la piel y mucosas como la nasofarngea, conjuntiva o vaginal. Tambin puede tener como finalidad la absorcin sistmica. 4.1. Va de administracin tpica: A. Cutnea: Adems de la accin local, puede conllevar la absorcin sistmica del frmaco lo que depende, en gran medida, del estado de la piel (las lesiones aumentan la absorcin). La absorcin es menor en las zonas de mayor estrato crneo. B. Ocular: Puede llevar a la absorcin sistmica a travs del saco lacrimal. Por esta va pueden administrarse preparados en suspensin o solucin acuosa o bien en forma de pomadas. A mayor viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre la piel y el principio activo. Los productos a administrar por esta va deben mantener las condiciones de esterilidad con las que fueron dispensados por lo que, una vez abiertos, no deben ser reutilizados ms all de los primeros 7 das. Entre las principales formas farmacuticas de administracin tpica se encuentran:
15

4.2. Formas tpicas lquidas: Colirios o gotas oftlmicas: preparacin farmacutica en la que el frmaco suele estar en solucin o suspensin acuosa u oleosa para ser instilada en forma de gotas, en el fondo del saco conjuntival. Los colirios deben ser indoloros, no irritantes, estriles e isotnicos. El ojo tolera valores de pH entre 6,6 y 9. Gotas nasales y ticas: soluciones acuosas u oleosas de medicamento para el tratamiento local de procesos inflamatorios o infecciosos. Lociones: Preparados acuosos que contienen materiales es suspensin, se utilizan como calmantes en aplicacin local. La mayora se aplican con ligeros golpecitos. Linimentos: Preparacin sobre la base de aceites o blsamos, y que se aplica mediante friccin. Tinturas: Preparados a base de soluciones hidroalcohlicas o alcohlicas que contienen frmacos. 4.3. Formas tpicas semislidas: Ungento: Pomada en suspensin de elevada consistencia y, por tanto, reducida extensibilidad. Pomada: De consistencia (extensibilidad) intermedia. Es una mezcla de frmacos con una base grasa, destinada a la aplicacin externa, generalmente mediante frotado. Crema: Pomada en emulsin leo-acuosa y de consistencia ms fluida. Gel: Fcilmente extensible. Suspensin acuosa de frmacos insolubles en forma hidratada, es similar a la locin pero de efectos ms duraderos. 4.4. Formas slidas: Polvos drmicos, vulos vaginales (como el Ginedazol, tinidazol, un principio activo antiinfeccioso y antimictico), tabletas y cpsulas vaginales.
16

5. FORMAS

FARMACEUTICAS

DE

ADMINISTRACION

TRANSDERMICA:
Hasta hace poco, la piel slo era considerada una zona de aplicacin de frmacos de accin local. La aparicin de intoxicaciones por sustancias de administracin tpica puso de manifiesto la capacidad de la piel de llevar frmacos a actuar a nivel sistmico, una vez que stos han atravesado la piel (va percutnea). As, cada vez son ms los frmacos que, administrados tpicamente transdrmicos, mediante etc), son distintos capaces dispositivos de (oclusin, niveles sistemas sistmicos proporcionar

suficientemente altos como para lograr efectos analgsicos, antihipertensivos, antianginosos o de sustitucin hormonal. Los sistemas transdrmicos son formas de dosificacin ideados para conseguir el aporte percutneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un periodo de tiempo establecido. Existen varios tipos de sistemas trans drmicos, entre los que se encuentran: Los parches transdrmicos. Los componentes bsicos de los dos tipos de parches que existen en el mercado farmacutico (tipo reservorio y tipo matriciales) consisten en: a) Una lmina protectora externa, impermeable. b) Un depsito con el principio activo c) Una membrana microporosa que permite la liberacin continua del frmaco que se encuentra en su interior mediante un mecanismo de difusin pasiva. Estos parches proporcionan niveles plasmticos teraputicos constantes del frmaco, siempre que la piel permanezca intacta. La liberacin del frmaco desde el parche se realiza durante un periodo de tiempo que flucta entre 24horas y una semana. La iontoforesis es una tcnica reciente, an en fase de desarrollo. Consiste en la sobre la piel de dos electrodos que, por su orientacin, hacen que un frmaco cargado, atraviese la piel a favor de un gradiente elctrico, al ser atrado por una carga distinta a la suya. De esta manera pueden ser administrados por va percutnea frmacos antiinflamatorios cargados e incluso pptidos y protenas como vasopresina e insulina, al ser fcilmente ionizables.

17

Ventajas e inconvenientes de la va percutnea. Los parches transdrmicos tienen la ventaja de evitar la inactivacin por enzimas digestivos y el efecto del primer paso heptico. Esta forma farmacutica proporciona niveles plasmticos estables y un mejor cumplimiento teraputico por parte del paciente. Estos sistemas reducen los efectos secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias de vida media corta. Sin embargo, tambin presentan inconvenientes como es el hecho de que, debido a la lenta difusin del principio activo, se tarda un cierto tiempo hasta que se alcanza en plasma el estado de equilibrio estacionario. Por ello, solo se deben utilizar para tratar a pacientes crnicos. Otro de los inconvenientes es que los sistemas transdrmicos solo son tiles para un nmero limitado de frmacos (aquellos liposolubles y de peso molecular relativamente pequeo, capaces de pasar a travs de la capa cornea). Para frmacos cuya penetracin a travs de la piel es baja se han diseado nuevos sistemas que mejoran la permeabilidad, como el desarrollo de profrmacos liposolubles bioconvertibles en el frmaco activo, o bien la utilizacin de promotores de la penetracin que modifican las propiedades de la piel como barrera (p. e. los esteres proplicos del cido mirstico y del cido olico). Estos esteres promueven la penetracin, a travs de la piel, de los frmacos antiinflamatorios esteroideos poco permeables (hidrocortisona), de AINES (indometacina), de esteroides estrognicos (estradiol), o de nitratos orgnicos (nitroglicerina). Existen numerosos principios activos que han sido comercializados utilizando formas farmacuticas transdrmicas. Aparte de los ya mencionadas previamente, se encuentran la clonidina, escopolamina, nicotina, nitrato deisosorbide, etc. En fase de experimentacin se encuentran sistemas que contienen otros frmacos, como la glibenclamida, verapamilo, meperidina, levonorgestrel, valproico, bleomicina etc.

6. FORMAS SUBLINGUAL:

FARMACEUTICAS

DE

ADMINISTRACION

18

Normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua. La mucosa sublingual ofrece una superficie de absorcin pequea, aunque muy ricamente vascularizada. Esta mucosa es exclusivamente permeable al paso de sustancias no inicas, muy liposolubles. Por tanto, solo pueden administrarse por esta va frmacos que sean lo suficientemente potentes como para que, tras el paso de unas pocas molculas a la circulacin sistmica, se logre un efecto teraputico (p. e. nitratos, hipotensores como nifedipino, ciertas hormonas como la oxitocina, etc.).Esta va se recomienda para conseguir una accin teraputica rpida de frmacos que, reuniendo las caractersticas anteriores, no puedan administrarse por va oral por alguna de las siguientes razones: * Posean un alto grado de metabolizacin heptica. * Se degraden por el jugo gstrico. * No sean absorbidos por va oral.

7. FORMAS FARMACEUTICAS DE ADMINISTRACION ESPECIALES: VIA INHALATORIA

Existen distintos dispositivos para la administracin de principios activos por va inhalatoria como los: aerosoles, nebulizadores e inhaladores. A. Los aerosoles: son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo, envasadas en un sistema a presin de manera que, al accionar la vlvula, se produce la liberacin del principio activo impulsado gracias a un agente propelente. Dispersin coloidal de sustancias medicamentosas (antibiticos, espasmolticos, fluidificantes, mucolticos, etc) que se administran en aparatos especiales (nebulizadores), para el tratamiento de las afecciones respiratorias (asma, bronquitis, bronquiectasia, etc). B. Los nebulizadores: son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan partculas uniformes y muy finas del principio activo (lquido) en un gas. Este sistema permite que el frmaco penetre ms profundamente en las vas areas.
19

C. Los

nebulizantes

nasales:

Soluciones

acuosas

de

sustancias

medicamentosas, para la aplicacin a la cavidad nasal mediante nebulizador o atomizador; por ejemplo, nebulizador de adrenalina (vase aerosoles). D. Las Inhalaciones: Son absorcin de sustancias medicamentosas en forma de vapor o de gas, para las afecciones de las vas respiratorias (mentol, eucaliptol, etc). Las inhalaciones pueden efectuarse directamente por aspiracin de los vapores o mediante aparatos o mascarillas. En este grupo puede incluirse la administracin de anestsicos por inhalacin (cloroformo, ter, cloruro de etilo, xido nitroso, etc). Tambin puede incluirse la teraputica por vaporizaciones en las curas termales practicadas en balnearios. E. Los inhaladores de polvo seco: a partir del medicamento en estado slido, se liberan partculas suficientemente pequeas que, al realizar una inspiracin sincrnica con la aplicacin del producto; ste es llevado por la fuerza de la inhalacin al sitio de accin. La mayora de las veces se emplea la va inhalatoria para conseguir una accin local del frmaco en diversos procesos patolgicos pulmonares, de esta forma se consigue una accin rpida del frmaco y la disminucin de sus efectos adversos. Sin embargo, en otras ocasiones, la va inhalatoria es utilizada con el fin de que el frmaco alcance la circulacin sistmica, ya que est zona est muy vascularizada, evitandose el efecto primer paso heptico. Los grupos farmacolgicos que ms se utilizan para ser inhalados pertenecen al grupo de los antiasmticos (agonistas 2-adrenrgicos, corticoides, etc.), los antibiticos (kanamicina), los preparados antianginosos (nitroglicerina,

dinitrato de isosorbide) y agentes inmunizantes.

INCOMPATIBILIDAD MEDICAMENTOS

DE

SOLUCIONES

MEZCLAS

DE
20

La preparacin de mezcla de frmacos puede presentar problemas ya que pueden provocarse cambios fsicos-qumicos que causen inestabilidad en la solucin resultante. Lo ms frecuente es que haya un cambio en el pH de la mezcla y se provoque un precipitado. Otros mecanismos fsico-qumico que pueden aparecer con la hidrlisis, la oxidacin o la neutralizacin. Los factores que influyen en la compatibilidad qumica de los frmacos son: La concentracin de los frmacos El orden en que se aaden a la solucin El tipo de contenedor (plstico, cristal, etc) La luz Las condiciones de conservacin. No hay que confundir con las interacciones medicamentosas que son la alteracin en la respuesta esperada del frmaco por la accin de otro frmaco, de un alimento o de un contaminante ambiental. La incompatibilidad de una mezcla sucede durante su preparacin y en el interior de los sistemas de infusin (jeringas, catteres, bolsas de suero). Puede ocurrir tanto con medicacin oral como parenteral. Cuando ocurre con la medicacin oral, generalmente no hay consecuencias que amenacen la vida o la integridad de la persona, cuando ocurre con la medicacin endovenosa las consecuencias pueden ser ms graves. Dos ejemplos son: La introduccin en el torrente circulatorio de partculas de cristalizacin o precipitacin (riesgo de tromboembolismo pulmonar) La prdida de eficacia de medicacin que mantiene con vida a la persona (noradrenalina). Normas para prevenir incompatibilidades en las mezclas endovenosas No mezclar diferentes frmacos en un mismo sistema, jeringa o luz de catter a no ser que estemos seguros de que son compatibles. Irrigar la va venosa con suero fisiolgico entre la administracin de diferentes frmacos.
21

Revisar las indicaciones de administracin de cada frmaco antes de reconstituirlo o diluirlo. Ejemplo de frmacos que deben ser disueltos en SG 5%: heparina, nitroglicerina, noradrenalina, amiodarona. Previene la oxidacin del principio activo.

Desechar todas las mezclas y disoluciones que lleven mas de 24 horas preparadas. Hay excepciones, por ejemplo la nitroglicerina, la insulina o el propofol cuya disolucin solo es estable 12 horas.

Vigilar la aparicin de precipitados. Vigilar i. ii. especialmente la medicacin con ms facilidad para

interaccionar: Amiodanora, bicarbonato, midazolam: precipitan. Furosemida: cristaliza.

Conocer las interacciones por causa de pH: hay medicacin que se inactiva si se mezcla con sustancias de pH diferente. No mezclar frmacos con derivados sanguneos: se produce rotura de los hemates y precipitado con los productos conservantes de los hemoderivados.

No mezclar frmacos con nutricin parenteral (NP). Utilizar equipos opacos en frmacos fotosensibles. En principio son fotosensibles los frmacos que se presentan en ampollas con el cristal coloreado. Ejemplos: nitroprusiato, furosemida.

Utilizar equipos de baja adherencia (cristal) cuando sea necesario. Ejemplos frecuentes: nitroglicerina, diazepam, heparina, dobutamina, dopamina, amiodarona, citostaticos.

LESIONES POR EXTRAVASACIN DE FRMACOS Y MANEJO

La extravasacin es la fuga de liquido que se esta perfundiendo desde la vena a los tejidos circundantes. Esto sucede cuando la cnula pincha la pared venosa o se desliza fuera de ella. Es ms probable que causen extravasacin las cnulas rgidas que las de plstico flexible. Con ambos tipos de cnula, el riesgo de extravasacin aumenta siempre que la zona de insercin este cerca de una articulacin, por ejemplo, en la fosa anticubutal. El uso de una frula para prevenir la
22

movilizacin local evitara que el paciente flexione el brazo, pero no impedir la rotacin. Lesiones de la Extravasacin Flebitis Ampollas La formacin de escaras en el tejido Necrosis Secuelas Perdida de la movilidad de una extremidad Efectos de la extravasacin El efecto ms obvio es la inflamacin en la zona de venopuncion. El grado de esta inflamacin depender de muchos factores: la rapidez con la que los lquidos iv. Son perfundidos, lo blando o compacto que sea los tejidos pacientes y lo mucho o poco que haya penetrado en la pared venosa la punta de la aguja. Otro signo de extravasacin son: molestias, dolor o sensacin de quemazn local. La palidez, la frialdad de la piel y la limitacin de la movilidad, son otros signos de extravasacin que se debe buscar. La tasa y grado de la extravasacin depender de la altura a que se encuentre el recipiente de la solucin intravenosa del lugar de puncin, que generalmente es como mnimo de 90 cm. No hay ninguna prueba de que las bombas provoquen realmente extravasacin, por lo general las paredes venosas son lo suficientemente fuertes como para prevenirla, incluso con la presin ejercida por una bomba. Manejo de la extravasacin Primero considere que tipo de solucin se esta perfundiendo, si la solucin es isotnica o est cerca de la osmolaridad isotnica y el pH es normal, probablemente el paciente sentir pocas molestias a menos que haya pasado a los tejidos una gran cantidad de liquido. Su nica queja puede ser que nota su piel tensa y tirante. Aplique compresas calientes, esto debera aliviar las molestias provocadas por cualquier irritacin de los tejidos, incrementara la
23

circulacin en la zona afectada, lo que ayudara a absorber el liquido extravasado. Explique al paciente que el lquido se ha salido de la vena y ha penetrado en los tejidos, tranquilcele respecto a que no habr ninguna lesin permanente, realice frecuentes controles circulatorios, neurolgicos y de la funcin motora distalmente a la zona.

CONCLUSIONES
Hay diferentes formas farmacuticas y la utilizacin de cada una de ellas va a depender de la patologa, la condicin y el beneficio del paciente. La presentacin de un medicamento nos da un informe de la cantidad de medicamento que posee cada unidad y adems en esta seccin encontramos la forma farmacutica en la que viene el medicamento. Todos los medicamentos traen informacin de la composicin, uso, contraindicaciones, por ende es de vital importancia leer las etiquetas antes de administrar un medicamento. Un mismo principio activo puede tener diferentes formas farmacuticas para mejorar su farmacocintica. Las cremas son ms solubles en agua que las pomadas, a pesar que son medicamentos de composicin semislida y de uso externo, sus diversos componentes le dan caractersticas diferentes que facilitaran de una manera la administracin de un medicamento.

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
GOODMAN Y GILMAN. Las bases farmacolgicas de la teraputica, sptima edicin editorial panamericana. 1985. FLOREZ JESUS. Farmacologa humana. Tercera edicin. Editorial masson. Barcelona Espaa. 1997

24

25

ANEXO

Un ejemplo es el antihipertensivo antianginoso Adalat Oros (Nifedipino).

26

La figura muestra una comparacin de los niveles plasmticos alcanzados tras la absorcin oral de distintos tipos de comprimidos: a) comprimidos no recubiertos, b) comprimidos de capas mltiples y c) sistema OROS de liberacin controlada.

27