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2.- ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOs

2.- ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOs

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La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia la influencia del sistema biológico sobre el fármaco incluye una serie de procesos, entre ellos la transferencia del fármaco a través de las diversas barreras biológicas, condición necesaria para que ocurra todo procesos farmacocinéticos de absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos o de sus metabolitos.

Los efectos farmacológicos son consecuencia de la interacción de los fármacos con los sistemas y mecanismos biológicos, tales efectos aparecen cuando se lo gran concentraciones eficaces del fármaco o de sus metabolitos activos en los sitios susceptibles del sistema biológicos.
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia la influencia del sistema biológico sobre el fármaco incluye una serie de procesos, entre ellos la transferencia del fármaco a través de las diversas barreras biológicas, condición necesaria para que ocurra todo procesos farmacocinéticos de absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos o de sus metabolitos.

Los efectos farmacológicos son consecuencia de la interacción de los fármacos con los sistemas y mecanismos biológicos, tales efectos aparecen cuando se lo gran concentraciones eficaces del fármaco o de sus metabolitos activos en los sitios susceptibles del sistema biológicos.

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ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
MANCILLA, C. G. E.; ORTÍZ, V. N. y BUENABAD, G. J. I.
Q.F.B.; IV Semestre: Universidad del Valle de México, Campus Chapultepec
(Av. Constituyentes No. 151 Col. San Miguel Chapultepec. C.P. 11850 México, DF.; Laboratorio C 204 -01L)
 Resumen:
En esta práctica se encontraran algunos de los conceptos básicos de la farmacocinética, como es suimportancia.
 I. FUNDAMENTOS:
La farmacocinética es la rama de la farmacologíaque estudia la influencia del sistema biológicosobre el fármaco incluye una serie de procesos,entre ellos la transferencia del fármaco a través delas diversas barreras biológicas, condicnnecesaria para que ocurra todo procesosfarmacocinéticos de absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos ode sus metabolitos.Los efectos farmacológicos son consecuencia dela interacción de los fármacos con los sistemas ymecanismos biológicos, tales efectos aparecencuando se lo gran concentraciones eficaces delfármaco o de sus metabolitos activos en los sitiossusceptibles del sistema biológicos.
 A. Importancia del estudio de la farmacocinética
La relación entre la dosis de un fármaco que seadministra a un paciente y la utilidad que tiene para tratar la enfermedad, se describe en dos áreas básicas de la farmacología: la farmacocinética yla farmacodinámica. Desde un punto de vista práctico, es posible definir uno y otros términoscomo las modificaciones que impone elorganismo al fármaco (farmacocinética) y loscambios que éste ejerce en el organismo(farmacodinámica).
 La farmacocinética
estudia la
absorción,distribución, biotransformación y eliminación
delos fármacos; los factores mencionados, junto conla dosis, son los que rigen la
 
concentración de un producto medicamentoso en sus sitios de accióny, en consecuencia, la
 
intensidad de sus efectos en
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Resumen…………………………………………………………………..….1I.- Fundamentos………..…………………………………………………...2A.- Importancia del estudio de la farmacocinética…………………….....2II.- Las sulfonamidas……………………….……………… …………..….5A.- Origen y química……………………………………………..………6B.-Interacciones farmacológicas…... ……………………………..……..7C.- Farmacocinética de las sulfonamidas……...………………...……….7D.- Mecanismo de acción………………………………………...………7E. Toxicidad…………………………………………………………..….8F.- Usos profilácticos………………...…………………………….....….8III.- El sulfatiazol………………………………………………………….…8
A.
Propiedades……………………………………………………...…9
B.
Análogos del sulfatiazol…………………………………………...10IV. Objetivos………………………………………………………………...12V.- Hipótesis………………………………………..……………………….12VI.- Material…………………………………………………………………12VII. Sustancias……………………………………………………………….13VIII.- Metodología…………………………………………………………...16IX. Resultados …………………………………………………………..…..16X. Discusión de Resultados………………………………………………… 19XI. Conclusiones…………………………………………………………….Referencias…………………………………………………….…………….Anexo: Artículo………………………………………………………………
 
función del tiempo. Muchos principios básicos de bioquímica y
 
enzimología, y otros de tipo físico yquímico que rigen la transferencia activa y pasivay la
 
distribución de sustancias, medicamentos demoléculas pequeñas y proteínas a través de lasmembranas biológicas, pueden aplicarsecilmente para la comprensn de esteimportante
 
aspecto de la farmacología. [1]Es importante ya que los procesosfarmacocinéticos determinan la rapidez, laconcentración y tiempo que tarda el fármaco enalcanzar su lugar de acción. Las variablesfarmacocinéticas principales son la biodisponibilidad, la distribución y la depuracióno aclaración. La biodisponibilidad se define comouna medida de la velocidad y amplitud de laabsorcn desde el sitio s conveniente deadministración.La distribución es el reparto del fármaco entre lasangre y los tejidos pasando a través de diversasmembranas biológicas y uniéndose a distintos biopolímeros. La farmacocinética considera alorganismo dividido en compartimientos, acuososo no pero siempre sectores virtuales en los cualesse considera que esta distribuido de manerauniforme. Si el medicamento no presenta afinidado retencn especifica por ningún elementoorgánico en particular y se distribuyeinstantáneamente en toda el agua corporal sehabla de distribución monocompartamental. Por lo contrario, si el medicamento no se distribuyeinstantáneamente o lo hace de un modoheteroneo se habla de distribución bi o policompartimental. La depuración de unmedicamento por parte del organismo no serealiza en un solo órgano, sino que tiene lugar simultáneamente en varios órganos. Así se hablade depuración renal y de depuración extrarrenal ometabólica. En este último caso la concentración plasmática del fármaco se reduce por un procesode biotransformación.Una hipótesis fundamental de la farmacocinéticaconsiste en que existe correlacn entre losefectos farmacodinámicos o xicos de unasustancia y su concentración en el lugar de accióno en lugar accesible del organismo como lasangre. [2]Otra de las razones por las cuales es importanteestudiar la farmacocinética ya que cuando unfármaco penetra en el organismo, de inmediato elcuerpo empieza a trabajar sobre el mismo: loabsorbe, distribuye, metaboliza (biotransforma) yelimina.El término
absorción
denota la rapidez con queun fármaco sale de su sitio de administración, y elgrado en que lo hace. Sin embargo, más que laabsorción, al clínico le interesa un parámetrodenominado
biodisponibilidad.
Llámese así algrado en que un fármaco llega a su sitio deacción, o un líquido biológico desde el cual tieneacceso a dicho sitio. Por ejemplo, unmedicamento que se absorbe en el estómago y elintestino debe pasar en primer término por elhígado, antes de llegar a la circulación sistémica.Si un agente es metabolizado en el hígado oexcretado en la bilis, parte del fármaco activo seráinactivado o desviado antes de que llegue a lacirculación general y se distribuya a sus sitios deacción. Si es grande la capacidad metabólica oexcretora del hígado en relación con el agente encuestn, disminuisustancialmente su biodisponibilidad (el llamado "efecto de primer  paso" por el hígado). Esta disminución de ladisponibilidad está en función del sitio anatómicodonde ocurre la absorcn; otros factoresanatómicos, fisiológicos y patológicos influyenen dicho parámetro y la selección de la vía deadministración debe basarse en el conocimientode tales situaciones. Aún más, los factores quemodifican la absorcn de un medicamentocambian su biodisponibilidad.En la absorción de los medicamentos influyenmuchas variables además de los factoresfisicoquímicos que modifican el transportetransmembrana. Este fenómeno,independientemente del sitio en que ocurra,depende de la solubilidad del productomedicamentoso. Los fármacos en solución acuosase absorben con mayor rapidez que los que se presentan en soluciones oleosas, suspensiones oen forma sólida, porque se mezclan con mayor facilidad con la fase acuosa en el sitio deabsorción. En el caso de productos en formasólida, la tasa o velocidad de disolución pudieraconstituir el factor limitante de su absorción. Lascircunstancias que privan en el propio sitio deabsorcn modifican la solubilidad de lasustancia, en particular en las víasgastrointestinales.
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La concentración de un medicamento influye ensu velocidad de absorción. Los productos que seintroducen en el sitio de administracn ensoluciones fuertemente concentradas se absorbencon mayor rapidez que los que están en bajaconcentracn. La circulacn en el sitio deabsorción también es un factor que influye en el proceso. Un aumento del flujo de sangre, producido por masaje o aplicación local de calor,acelera la absorción del fármaco; en cambio, ladisminucn del flujo, como la causada povasoconstrictores, el choque u otros factores patológicos, retarda la absorción. Otro factor determinante de la velocidad de absorción de unasustancia es el área de la superficie absorbentecon la cual entra en contacto. Los productosmedicamentosos se absorben con gran rapidez enáreas grandes, como el epitelio alveolar  pulmonar, la mucosa intestinal, o en algunoscasos, después de aplicación extensa, en la piel.El área de la superficie de absorción depende engran medida de la vía de administración. Loselementos anteriores, ya sea por separado o encombinación, pueden ejercer un efecto profundoen la eficacia clínica y en la toxicidad de unmedicamento determinado.Los productos medicamentosos se considerancomo equivalentes farmacéuticos si contienen losmismos ingredientes activos y tienen potencia oconcentración, presentación y vías deadministración inticas. Dos rmacosfarmacéuticamente equivalentes se consideran
bioequivalentes
si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del ingrediente activo en ambosno difiere en mayor grado en las situacionesidóneas de "prueba".Una vez que un fármaco se absorbe o pasa por inyeccn al torrente sangneo, puede sedistribuido en los líquidos intersticial y celular.Los patrones de distribución del medicamentoreflejan algunos factores fisiológicos y propiedades fisicoquímicas de los productosmedicinales. Se distingue una fase inicial dedistribución, que refleja la intervención del gastocardiaco y el flujo sanguíneo regional.El corazón, el hígado, los riñones, el encéfalo yotros órganos con riego abundante reciben gran parte del fármaco en los primeros minutos dehaberse absorbido. La llegada del medicamento amúsculos, casi todas las vísceras, piel y grasa esmás lenta, por lo que se necesita el transcurso deminutos u horas para alcanzar el equilibriodinámico (estable) en dichos tejidos. Una vezlogrado éste, es posible distinguir una segundafase de distribución, también limitada por el flujosanguíneo, la cual incluye una fracción muchomayor de masa corporal que la primera fase. A los patrones de distribución de la corriente sanguínease suman factores que rigen la velocidad con quelos fármacos se difunden a los tejidos. La difusiónen el compartimiento intersticial se produce conrapidez, por la naturaleza fuertemente permeablede las membranas endoteliales capilares (exceptoen el encéfalo). Los fármacos no liposolubles que penetran poco por las membranas muestranrestricción en su distribución y, en consecuenciallegan en volumen insuficiente a sus posiblessitios de acción. La distribución también puederesentir limitaciones por la unión del fármaco a proteínas plasmáticas, en particular la albúminaen el caso de fármacos ácidos, y glucoproteína
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,-acida en el de medicamentos alcalinos.Un agente que se liga de manera extensa y ávidatiene acceso limitado a los sitios celulares deacción, y por ello se metaboliza y elimina conlentitud. Los fármacos pueden acumularse en lostejidos en concentraciones mayores de lo quecabría esperar de los equilibrios de difusión,como resultado de gradientes de pH, unión aconstituyentes intracelulares o reparto en lípidos.El fármaco acumulado en un tejido particular  puede constituir un depósito o reservorio que prolongue su acción en ese tejido o en un sitiodistante, llevado por la circulación.La diferencia de pH entre los líquidos intra yextracelular es pequeña (7.0 en comparación con7.4), por lo cual este factor puede ocasionar sóloun gradiente de concentración relativamente pequeño del fármaco entre ambos lados de lamembrana plasmática. Las bases débiles apenas sison concentradas dentro de las células, en tantoque la concentración de los ácidos débiles es un poco menor dentro de éstas que en los líquidosextracelulares. La disminución del pH del líquidoextracelular incrementa la concentracn deácidos biles en el interior de la lula ydisminuye la de las bases débiles, a condición deque el pH intracelular no cambie y que susmodificaciones no alteren simultáneamente launión, la biotransformación o la excreción del
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