PRCTICA N 1: FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN DE LOS FRMACOS

EXPERIMENTO N 2: La estricnina es un alcaloide inters en la farmacologa experimental y como raticida Mecanismo de accin La estricnina interacciona con los receptores glicinergicospostsinapticos de las motoneuronas, siendo por lo tanto un antagonista selectivo y competitivo de la glicina. La adrenalina es una catecolamina que estimula los adrenoreceptores beta 1, por lo tanto la liberacin de la renina y vasoconstriccin que producir una disminucin del flujo sanguneo que altera la absorcin, pero no tanto como la gelatina. La gelatina es una sustancia demulcente usada como vehculo retardante de frmacos debido al fenmeno de solvatacin que produce. Es por esta razn que su periodo de latencia es el ms alto. Mientras que el agua destilada al no interferir de manera alguna con el frmaco obtiene un resultado totalmente opuesto.

Interacciones Farmacolgicas Frmacos: Sol. 1 Especie: Software: Yelinna Pulliti, Estricnina sol., al 0.1 % / Gelatina Sol. 15 % / Adrenalina

Ratn. Software Virtual Pharmacology Lab, Ing. Jos Mujica, Ing.

Metodologa: Tarea y demostracin en mesa de laboratorio, mediante simulacin en Software.

Procedimiento: Se inyect a un ratn por va subcutnea (Blanco / 30 g), una dosis de estricnina (1.8 mg/Kg. de peso, sol al 0.1 %, ms 0.30 ml. de agua destilada). A un segundo ratn (Cabeza / 28 g), se le inyect la misma droga, a la misma dosis y por la misma va, pero reemplazando el agua destilada por el vehculo gelatina en sol al 15 % . A un tercer ratn (Lomo / 35 g), se le administr la misma droga, por la misma va y a la misma dosis, pero esta vez usando como vehculo una solucin de adrenalina al 1 efecto, los cuales se presentan en la tabla de resultados del experimento. Tabla: Tabla de resultados del experimento n 2 Ratn N (marca) Frmacos y dosis Periodo de Latencia Ml 0,054 0,30 (seg.) 40 ++++ Intensidad de efecto

Mg Blanco Estricnina Agua destilada Cabeza Estricnina Gelatina Lomo Estictinina Adrenalina 0,054 0,30

0,0504 45 0,063 0,30

0,0504 0,30 0,063 0,30

280

++++

145

++++

Intensidad de efectos: Sin efecto= 0. Hiperreflexia=+. Convulsiones=++. Coma=+++. Parlisis respiratoria=++++

Discusin: En el primer ratn (Blanco) el periodo de latencia es el normal y el esperado ya que el agua destilada no tuvo ningn efecto sobre el frmaco. El cual ocasiono los efectos mencionados y la posterior muerte de este. En el segundo ratn (Cabeza) el periodo de latencia es mucho ms largo que el normal ya que la gelatina fue un vehculo retardante del frmaco y los signos se presentaron varios minutos despus de lo normal. En el tercer ratn (Lomo) el periodo de latencia tambin fue prolongado pero no tanto como el del segundo caso ya que la adrenalina es vehculo menos efectivo que la gelatina para retardar el efecto del frmaco.

Conclusiones: La va de administracin ms rpida es la intraperitoneal , ya que ah existe demasiada vascularizacin mesnterica , y el frmaco pasa directamente al torrente sanguneo , evitando el paso gstrico , mas no el heptico , porque se unen en la vena porta y esta a la vena cava inferior para poder despus de eso ir a hacer su efecto al SNC , pasando antes por el corazn para que sea bombeado No siempre el rgano con mayor irrigacin es el ms rpido en el perdo de latencia de un frmaco , se demostr en la va intramuscular , , ya que existe un retorno al corazn , y esa fuerza hace que el medicamento se vaya quedando en su recorrido al SNC , demorando un poco de tiempo ms de lo que supuestamente se espera La va subcutnea posee un efecto ms prolongado ya que la absorcin es mucho ms lenta La biodisponibilidad de la va rectal es menor , ya que ah llegan las venas hemorroidales inferiores que en ayudan en un 50 % para la Vena Cava Inferior y el otro 50 % de las Venas Hemorrroidales Superiores es por la Vena Porta que se dirige al hgado para que sean metabolizados los frmacos

EXPERIMENTO N 3: Factores que modifican la concentracin plasmtica del Propranolol y la Ampicilina. Frmacos: Especie: Propranolol / Ampicilina Hombre.

Software: Software Microlabs, Dr Henk van Wilgenburg, Dept. of Pharmacology, University of Amsterdam Procedimiento: Para el informe correspondiente, se debern construir para todos los casos, grficos de lnea con eje X/Y, delimitando los siguientes parmetros clnicos farmacocinticos y farmacodinmicos: Periodo de latencia, Tmax (tiempo mximo), Cmax (concentracin mxima), T1/2 (tiempo de vida media), Duracin del efecto, CME (Concentracin mnima efectiva), CME (concentracin mxima efectiva), ABC (rea bajo la curva), Ventana teraputica y CMT (concentracin mnima toxica).

Discusin: PROPRANOLOL Es un antagonista no selectivo de los receptores adrenrgicos beta1 y beta 2. El propanolol reduce la frecuencia cardaca y el gasto cardaco, si bien la hipotensin puede estar retrasada por una vasoconstriccin perifrica inicial. El tiempo de conduccin auriculo ventricular y el perodo refractario auriculo ventricular estn prolongados. Propranolol adems incrementa la actividad renina en el plasma e inhibe la lipolisis. El nivel de triglicridos aumenta mientras que los niveles de HDLcolesterol disminuyen levemente. La unin de propranolol a los receptores beta 2 provocan aumento de la resistencia de la va area, e inhiben la glucgenolisis y la gluconeognesis. AMPICILINA Antibitico bactericida de amplio espectro. Es una penicilina semisinttica con accin bactericida que acta a nivel de la pared celular de las bacterias.

Grficos de los experimentos

Caso 1
80 70 Concentracin 60 50 40 30 20 10 0 0 100 200 Tiempo 300 400 500 600

Caso 2
140 120 Concentracin 100 80 60 40 20 0 0
VENTANA TERAPUTICA

Cmax

ABC Tmax

200

400

600 Tiempo

800

1000

1200

Caso 3
120 100 Concentracin 80 60 40 20 0 0 100 200 300 400 500 600 700 Tiempo

Caso 4
250 200 Concentracin 150 100 50 0 0 200 400 Tiempo 600 800 1000

Caso 5
700 600 Concentracin 500 400 300 200 100 0 0 200 400 600 800 1000 1200 1400 Tiempo

VI . REVISIN BIBLIOGRFICA TEXTOS Las Bases Farmacolgicas de la Terapetica - Goodman e Gilman , 11 edicin , pg. 1 - 33 Farmacologa Humana , Flores , pg 87 104