PENICILINAS

MI Coello Medicina Interna 2013

 Descubierto por Alexander Fleming en 1928 Premio Nobel 1945.

Antibiticos del grupo de los B lactamicos.

Mecanismo de accin
Aunque ste no es completamente conocido, incluye: a) la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana, que es esencial para la vida de la bacteria y b) la activacin de sistemas autolticos endgenos. Para ejercer su accin los betalactmicos tienen que unirse a las proteinas fijadoras de penicilinas (PFP) con lo que se bloquea la sntesis del peptidoglicano. Son habitualmente bactericidas, destruyendo las bacterias que estn en crecimiento activo, pero no a las que estn en reposo.

Resistencia bacteriana
la destruccin de antibitico por -lactamasa,

falta de antibitico para penetrar en el membrana externa de las bacterias gram-negativas para alcanzar los objetivos de PBP, Reflujo de frmaco a travs de la membrana externa de las bacterias gram-negativas, y baja afinidad de unin del antibitico a PBPs diana. lactamasa

Clasificacin :
Penicilinas naturales Penicilinas penicilasa resistente Aminopenicilinas Carboxipenicilinas ureidopenicilinas
Penicilina G

Meticilina Nafcilina Isoxasocilpenicilinas (oxacilinas, dicloxacilinas Ampicilina amoxicilina

carbenicilina Ticarcilina

azlocilina piperacilina

Penicilinas naturales
PENICILINA G PENICILINA V son ms activos contra los no--lactamasa que producen las bacterias gram-positivas, anaerobios, y seleccionado cocos gramnegativos, tales como Neisseria. Gram-positiva bacterias inhibidas por penicilinas naturales tienden a ser ms susceptibles a estas penicilinas que a las penicilinas semisintticas La penicilina V (utilizado por va oral) puede ser sustituido por la penicilina G, excepto contra especies gramnegativas, ya que es menos activa que la penicilina G contra Neisseria y Haemophilus.

Penilinasa Resistentes Isoxasocilpenicilinas

METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA

Staphylococcus Aureus y Epidermidis no resistentes a la metacilina. Carecen de actividad contra:

Listeria Monocytogenes Enterecoccus. Son menos eficaces contra microorganismos sensibles a penicilina G y no son utiles contra bacterias Gramnegativas

Indicaciones
Oxacilina Infecciones causadas por Estafilococcus aureus productores de penicilinasa Infecciones de la piel. Bronquitis y neumona Infecciones seas (osteomielitis, artritis sptica) Bronquitis, endocarditis, faringitis, neumona infecciones en la piel y tejidos blandos .

Contraindicaciones
Hipersensibilidad

Cloxacilina

Hipersensibilidad

Dicloxacilina Infecciones de la piel Abcesos y fornculos (Bronquitis y neumonia Infecciones por Estafilococcus aureus resistentes a penicilina

Hipersensibilidad

Aminopenicilinas
AMPICILINA Y AMOXICILINA Espectro: extiende el de la penicilina incluyendo cepas sensibles de enterobacterias:
E. Coli. Helicobacter Pylori. Salmonella Shiguela. Proteus Mirabilis. H. Influenzae

Indicaciones
Ampicilina

Contraindicaciones

Gonorrea Precaucin en Meningitis pacientes con Faringitis bacteriana antecedentes de alergia Neumonia por H. influenzae general, Disfuncin Infecciones de piel y tejidos blandos renal

Amoxicilina

De tracto respiratorio superior De tracto respiratorio inferior De tracto gastrointestinal y vias biliares De tracto genitourinario

Carboxipenicilinas CABENICILINA y TICARCILINA Espectro: menos activo que la penicilina contra:

Streptococcus. Enterococcus Feacalis. Klebsiella. Listeria Monocytogenes. Pseudomona Aeuroginosa Carbenicilina interfiere en la funcion plaquetaria puede producir hemorragia

UreidoPenicilinas

MEZLOCILINA Espectro: Muy activo ante la Pseudomona Aeuroginosa enterococcus faecalies

PIPERACILINA
Espectro: Mas amplio comparado con la penicilina al incluir Pseudomona Aeuroginosa, L. Monocytogenos,enterobacteriaceae,bacteroides

Indicaciones
Piperacilina Infec. Bacterianas sistemicas o locales Infec. Tracto respiratorio inferior Infec. Tracto urinario Infec. Piel y tejidos blandos Infec. ginecologicas

Contraindicaciones
Hipersensibilidad I Cardiaca y en presencia de retencin hidrosalina patolgica. Trastornos hemticos. Coagulopatas.

ABSORCIN
En promedio 33% de la dosis El jugo gstrico destruye el antibitico De 30 a 60 minutos concentracin max en sangre Comida interfiere en la absorcin Va oral debe utilizarse solo donde se ha corroborado su eficacia

DISTRIBUCIN
Semejanza en la distribucin, excepto ojos, cerebro y prstata, aunque se aumenta en procesos inflamatorios.

EXCRECIN
Por los riones aunque una pequea fraccin por la bilis. El probenecid disminuye de manera extraordinaria la secrecin tubular de las penicilinas

Efectos adversos
Reacciones de hipersensibilidad.