Las drogas derivan de los tres reinos de la naturaleza, vegetal, animal y mineral-drogas naturales-, pero adems muchas son

producidas por sntesis-drogas sintticassiendo este cuarto estado el mas importante en farmacologa. Del reino vegetal se extraen los constituyentes activos de las races, tallos, hojas, flores, semillas y frutos de las plantas; algunas veces se emplea el vegetal entero; estas partes vegetales son las drogas crudas.

Del reino animal se emplean productos procedentes de los animales-polvos de rganos (tiroides)- o los principios activos extrados de ellos hormonas-. Del reino mineral se utilizan sustancias purificadas- azufre, hierro, sales, como el sulfato de magnesio-.

Las drogas sintticas se obtienen por sntesis total a partir de sustancias sencillas, y no tienen relacin, desde el punto de vista qumico, con las naturales; deben distinguirse de las drogas semisintticas, obtenidas por sntesis parcial, o sea por modificacin qumico de las drogas naturales; el estradiol es una estrgeno natural hormona del ovario, el etinilestradiol, un estrgeno semisintetico que se obtiene a partir del primero, mientras que el dietilestilbestrol, no emparentado qumicamente con los anteriores pero de accin farmacolgica similar, es un estrgeno sinttico.

Las sustancias, desde el pinto de vista qumico, se dividen en dos clases, las sustancias simples o elementos, que estn formados por tomos de una sola clase, y las sustancias compuestas o simplemente compuestos, que constan de tomos de dos o mas clases y que resultan de la combinacin de dos o mas elementos.

Los elementos se clasifican en metales y no metales (mal llamados metaloides); existen adems elementos intermedios, cuya clasificaron es difcil e indican que no existe una separacin clara entre las dos clases arriba especificadas. La qumica inorgnica se ocupa de las sustancias que no contienen carbono y que por lo general derivan de fuentes minerales. Estas sustancias pueden ser simples o elementos y compuestas. Las principales sustancias inorgnicas que se consideran son los xidos, cidos, bases o hidrxidos y sales

La qumica orgnica trata de los compuestos del carbono. Estas sustancias son de tres clases: a) Compuestos orgnicos aromticos (cadena abierta) b) Compuestos orgnicos aromticos (de estructura clnica derivada del benceno) c) Compuestos orgnicos heterocclicos (cadena cerrada con carbonos remplazados por otros elementos).

Los vegetales poseen un gran numero de constituyentes, algunos farmacologicamente efectivos o principios activos, y otros inactivos. Algunos compuestos activos son entidades qumicas definidas, por ejemplo los alcaloides, mientras que otros son de composicin qumica indefinida.

Los principales constituyentes vegetales son: a) hidrato de carbono incluyendo las gomas b) glucsidos incluyendo las saponinas y los taninos c) grasas d) aceites voltiles o esencias que se estudias junto con las resinas e) alcaloides.

Los hidratos de carbono o glcidos son compuestos constituidos por carbono, hidrogeno y oxigeno, siendo derivados aldehdicos o cetnicos, generalmente cclicos, de poli alcoholes. Se clasifican en monosacridos. Disacridos, polisacridos y glucsidos; estos ltimos, dada su importancia, se estudian en un apartado especial. Los primeros dos grupos, por su sabor dulce, se denominan azucares.

Las gomas son productos coloidales de secrecin de los vegetales. Qumicamente son polisacridos que forman con el agua soluciones espesas, viscosas y adherentes llamadas muclagos, que precipitan con el alcohol. Los glucsidos son compuestos de origen vegetal formados por la combinacin de azucares y otras sustancias que no lo son; estos ltimos compuestos, obtenidos por hidrlisis de los glucsidos, se denominan agluconas o geninas.

Las saponinas son glucsidos vegetales que forman soluciones acuosas coloidales y producen espuma abundante por agitacin. Los mas importantes son glucsidos cuyas geninas, denominadas sapogeninas, derivan del ciclopentanoperhidrofenantreno esteroides, como la digitonina.

Las grasas son esteres de cidos grasos y glicerol. Los primeros son cidos carboxlicos superiores, que pueden ser saturados o no saturados, con uno o varios dobles enlaces.

Los aceites voltiles o esencias son lquidos oleosos, voltiles a los que se deben los aromas caractersticas de las plantas, flores , hojas, frutos; se distinguen de los aceites fijos por su voltilid y por ser solubles en alcohol. Si se dejan en reposo pueden separarse dos partes, una liquida, llamada eleopteno, y una slida, el estearopteno.

Las resinas son sustancias slidas amorfas, brillantes, insolubles en agua, solubles en alcohol, aceites y bases fuertes. Quimicamente constituyen un grupo muy heterogneo de sustancias, por lo general no nitrogenadas, y se trata habitualmente de cidos complejos cidos resnicos, siendo el mas conocido el acido abitico, constituyente principal de la resina comn o colofonia. Los blsamos son oleorresinas mezclas de aceites esenciales y resinas que contienen acido benzoico o cinmico.

Los alcaloides, los constituyentes ms importantes de las plantas, son sustancias nitrogenadas, bsicas y de accin farmacolgica potente. Sus propiedades alcalinas se deben a que en presencia; el nitrgeno responsable de esta reaccin, mal llamado nitrgeno bsico, forma por lo general ncleos heterocclicos. Estas bases libres de alcaloides son poco solubles en agua y en alcohol, la mayora contiene oxigeno u constituyen slidos no voltiles, mientras que algunos no poseen oxigeno nicotina, por ejemplo y son lquidos voltiles. Estas bases forman sales y solubles en agua y alcohol.

Los alcaloides se clasifican de acuerdo con el ncleo fundamental, generalmente heterocclico, del que derivan, en la forma siguiente: a) derivados de la piridina, como la nicotina del tabaco b) derivados de la quinolina , como la quinina de la quina c) derivados isoquinolina como la papaverina del opio

d)

e)

f)

derivados del tropano, como la atropina de la belladona derivados del indol, como la eserina del haba de Calabar derivados del imidazol, como la pilocarpina del jaborandi

De los organismos animales son extradas aun en la actualidad algunas drogas, los componentes principales de dichos organismos son los hidratos de carbono las grasas y las protenas, pero desde el punto de vista farmacolgico se consideran las protenas y derivados y los esteroides.

Las protenas, sustancias orgnicas nitrogenadas, estn formadas por unidades, los aminocidos, que se unen entre si constituyendo los polipptidos. Los aminocidos son sustancias que contiene en sus molculas un grupo acido carboxlico y un grupo amino bsico; se encuentran en todos los organismos, donde se halla algunos en estado libre y otros condensados entre si, formando ppticos y protenas, de donde se los obtiene por hidrlisis.

Los polipptidos estn formados por cadenas de aminocidos unidos entre si a travs del carboxilo de uno en el grupo amino del otrounin peptdico-. Constituyen un grupo muy importante de sustancias desde el punto de vista fisiolgico y farmacolgico, y comprenden una serie de hormonas, como la oxitcica de la neurohipofisis.

Las protenas son sustancias orgnicas que contiene carbono, hidrogeno, oxigeno y nitrgeno de alto peso molecularmacromolculas-que forman la parte esencial del protoplasma celular, y que dan soluciones coloidales con el agua.

Las drogas son capaces de modificar las funciones celulares, ya aumentndolasestimulacin-, disminuyndolas depresin o aumentndolas violentamente con produccin de lesin anatmica irritacin; esas acciones se producen especialmente por reacciones que dan lugar a enlaces qumicos entre las drogas y ciertos componentes celulares, grupos qumicos denominados receptores, sea en la superficie de las clulas, generalmente, o dentro de las mismas.

No es de extraar, pues, que existan intimas relaciones entre la estructura qumica de las drogas y su accin farmacolgica, y que, en general, sustancias de constitucin similar posean acciones tambin similares.

Entre las sustancias inorgnicas algunas poseen acciones farmacologicamente caractersticas en relacin con los iones a que dan origen. asi: a) el catin potasio es por lo general depresor cardiaco b) el catin magnesio es depresor del sistema nervioso central y perifrico c) el anin bromuro es tambin depresor central

d)

e)

el anin nitrito posee accin vasodilatadora arteriolar los cationes que forman los metales pesados- mercurio, plata, cobre precipitan las protenas y son germicidas.

Los compuestos orgnicos constituyen el grupo mas importante de drogas y su accin farmacolgica, en general, esta en relacin con los grupos qumicos funciones. Asi:

a)

b)

c)

los hidrocarburos alifticos y alicclicos, asi como sus derivados halogenados, los fenoles son germicidas, irritantes locales y txicos para el sistema nervioso central la funcin acido carboxlico disminuye la actividad farmacolgica y la toxicidad de los compuestos a los que une la toxicidad de los compuestos y la accin germicida del fenol disminuye cuando pasa a acido salicidico

d)

e)

f)

las aminas son estimulantes del sistema nervioso central y muchas son simptico mimticas, mientras que los compuestos del amonio cuaternario pueden ser parasimpaticomimeticos, depresores de los ganglios autonmicos y bloqueo antes neuromusculares accin curarizante las amidas son generalmente depresoras del sistema nervioso central las quinonas son irritantes locales y muchas poseen accin purgante

g)

h)

los esteroides corresponden a un grupo de gran trascendencia farmacolgica, que incluyen las hormonas sexuales femeninas y masculinas, las de la corteza suprarrenales y los cidos filiares los glucsidos, muchos son tnicos cardiacos para lo cual deben ser al mismo tiempo esteroides

i)

los alcaloides son sustancias de accin farmacolgica potente y en su mayora poseen accin sobre el sistema nervioso central, y asi la estricnina que posee un ncleo indolico, es estimulante, mientras que la morfina, ncleo fenoantrenico, es depresora del mismo.

Isometra. Aunque dos compuestos orgnicos posean los mismos grupos funcionales, pueden diferir en su accin farmacolgica si dichos grupos tienen distintas posiciones en la molcula isometra. Isometra estructural. En los compuestos aromticos no es lo mismo la posicin orto, meta o para; las sales del acido saliclico u ortohidroxibenzoico tienen una potente accin hidroxibenzoicos isomeros.

Isomera ptica. Tambin la estreoisometra ptica tiene gran importancia en la actividad de los compuestos orgnicos; asi la adrenalina posee una potencia farmacolgica presora simptico mimtica 20 veces mayor que la adrenalina. Debe sealarse que, que en general, cuando existen dos compuestos enantiomorfos o enantiomeros, el levgiro es mas activo que el dextrgiro.

Isomera geomtrica. Existen tambin diferencias en la potencia farmacolgica de los ismeros cis-trans o diastomeros debido a su distinta configuracin en el espacio; asi, la actividad estro gnica del transdietilestilbestrol es mucho mayor que la de su isomero cis-dietilestilbestrol, que casi no la posee.

Isomera conformacional. Las diferencias estructurales en el espacio por rotacin alrededor de los enlaces en los compuestos cclicos llevan asimismo a diferencias en la accin farmacolgica, lo que es especialmente evidente en los esteroides Es asi como la androsterona, con configuracin posee actividad de hormona sexual masculina androgenita, mientras que el isomero androsterona, configuracin es inactivo.

Isostera. Los isosteros, es decir, los elementos y compuestos son disposicin idntica de las capas perifricas de electrones, por se en general acciones farmacologicas del mismo tipo. Por ejemplo la diaminodifenilsulfona y la tiasolzulfona poseen ambas acciones quimioterapeuticas en la lepra, debiendose dicha analoga farmacologica a la sustitucin en la primera del anillo bencenico por el heterociclo tiazol, que son isosteros.

Ionizacion de las drogas y ph. La accion farmacologica de la mayoria de las drogas, que generalmente son acido o bases, depende de su grado de ionizacion; dicha accion disminuye con la iosinacion en las que actuan en su forma no ionizada fenoles, acidos carboxilicos, sucediendo lo contrario en las que actuan en su forma ionizada compuesto de amonio cuaternario. El ph incluye en la actividad farmacologica, ya que la ionizacion de la droga depende de el

El acido salicilico, acido debil, cuadno actua en medio acido su potencia antibacteriana es maxima, por que la ionizacion es minima, y la molcula no ionizada es liposoluble y atraviesa la membrana celular. Las bases fuertes compuestos de amonio cuaternario celular, poruqe en el medio alcalino del organismo se encuentran muy ionizados y son muy poco liposoluble, actuan por union de cation con una zona anionica por union del cation con una zona anionica de los receptores de la membrana celular, produciendo su potente accion farmacologica.