Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 15

UNIDAD IV:
DOLOR Y ANESTESIA

Leccin 15
Analgsicos Opioides

Farmacologa Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel Trapero Gimeno

Guin

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1. INTRODUCCIN 2. MORFINA 3. OTROS ANALGSICOS OPIOIDES. 4. ANTAGONISTAS

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1. INTRODUCCIN

Definicin:
Opioides. Opiceos: Morfina
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2. MORFINA

EL OPIACEO DE REFERENCIA
Aislada del opio en 1805 (F.W. Sertrner). (Morfeo, el dios griego de los sueos)

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MECANISMO DE ACCIN

NT por pptidos opioides Encefalinas, endorfinas y dinorfinas (morfinas endgenas)

Receptores opioides:

, ,

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Efectos farmacolgicos
Accin
Analgesia Depresin respiratoria Euforia Disforia

_ _

Sedacin
Miosis

Alteracin motilidad GI ( )
Dependencia fsica

Analgesia

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Los ms eficaces
Dolor moderado a intenso (Agudo-

crnico)
Se acompaa de sensacin de bienestar o euforia
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Escala de la OMS (escalera analgsica)

Morfina

Codena + Paracetamol Paracetamol o AINEs

+ NO OPIOIDES
+ Adyuvantes

+ NO OPIOIDES + Adyuvantes

+ Adyuvantes
(Modificado de: http://www.cun.es/en/areadesalud-only-available-in-spanish/areas/dolor/temas-sobredolor/tratamiento-del-dolor-en-el-paciente-oncologico/)

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Otras indicaciones
Anestesia
Fentanilo y anlogos

Edema agudo de pulmn

Morfina

Antitusgenos
Codena.

Diarrea
Loperamida (Fortasec)
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Farmacocintica
Baja biodisponibilidad VO.
Comienzo lento, insegura para el dolor agudo Puede ser til en el dolor crnico. Preparados de LS o retard

Parenteral/Epidural Atraviesa BHE y accede al feto. Aparece en la leche materna Eliminacin heptica: t1/2 4 h ( )
Excrecin renal: metabolitos inactivos y metabolitos activos
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VIAS DE ADMINISTRACIN
Oral Transcutnea Intravenosa Epidural Subcutnea en infusin continua Rectal Intramuscular
Ms seguridad Ms eficacia

(Modificado de http://www-personal.umich.edu/~mshlafer/nupharm.html)

PCA

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Observar la respuesta del paciente: individualizar el tratamiento, conseguir una analgesia continuada

Cuidados enfermeros
Vigilar circunstancias que favorecen la toxicidad Deshidratacin IR e IH Enfermos respiratorios Ancianos / RN y lactante pequeos Desnutricin extrema
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RAM Depresin respiratoria:

Inhibicin del centro respiratorio ( Pco2) Excepcional con la administracin oral Mayor riesgo con:
uso parenteral agudo (tolerancia con uso crnico) asociados a depresores del SNC en pacientes con insuficiencia respiratoria.
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RAM

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Somnolencia y sedacin:
Frecuente al comienzo del tratamiento o al dosis, posteriormente tolerancia
Escala de sedacin: 0. No, despierto. 1. Leve, ocasionalmente dormido, fcil despertar. 2. Moderada, frecuentemente dormido, despertar difcil. 3. Severa, dormido, difcil despertar.
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RAM
Estreimiento:
El ms frecuente tras uso crnico Prevencin! Medidas dietticas y farmacolgicas

Nauseas y vmitos:
Frecuente en pacientes ambulatorios y al comienzo del tratamiento (10-40%), posteriormente tolerancia Antiemticos.

Retencin urinaria:
Ms frecuente en ancianos.
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RAM
Miosis ( diagnstico IA)
Efecto central

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Liberacin de histamina
Urticaria y prurito Broncoconstriccin Hipotensin

Bradicardia e hipotensin (accin central)

Dosis altas Infrecuente va oral/transcutnea Se les considera seguros a nivel cardiovascular

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Tolerancia
Se desarrolla con gran rapidez No se conoce el mecanismo Diferencias entre efectos

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Mnima para: miosis, estreimiento y retencin urinaria Mxima: analgesia, emesis, euforia y depresin respiratoria

Es reversible Tolerancia cruzada entre frmacos con el mismo mecanismo de accin

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Dependencia

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Dependencia psicolgica: rara en los pacientes a los que se administran opiceos con fines analgsicos.
Dependencia fsica: en todos los pacientes tras el uso crnico
Riesgo de sndrome de abstinencia:
Suspensin del tratamiento Disminucin de la dosis a un nivel inferior Administracin antagonistas.
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4. OTROS ANALGSICOS OPIOIDES

Diferentes propiedades farmacocinticas Distintas RAM

Baja eficacia (opioides menores): Codena Eficacia intermedia: Buprenorfina, tramadol, pentazocina Mxima eficacia (opioides mayores): fentanilo y anlogos, oxicodona, metadona, meperidina (petidina).

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Codena Tramadol

- Dolor leve-moderado - Vas: oral / rectal - Agonista , pero con otras acciones. - Vas: oral / im / iv - Menos: depresin respiratoria, tolerancia y dependencia. - RAM: mareo, cefalea, convulsiones y confusin

Buprenorfina

- Agonista parcial, pero con alta afinidad por el receptor .

- Mala respuesta a la naloxona

- Vas: sublingual / transcutnea - Menor dependencia fsica Petidina (meperidina) - Acciones anticolinrgicas
- Midriasis! Y otras RAM

- Menos eficaz que la morfina - Se utiliza en analgesia obsttrica - Vas: oral / sc / im / iv (no se recomienda por el riesgo de hipotensin).

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Fentanilo

- Analgesia durante la anestesia (por va iv) - Dolor intenso crnico (parche transdrmico) (va transmucosa oral) Oxicodona - Va oral preparados de liberacin sostenida - Va parenteral en cuidados paliativos Metadona - Activa por va oral y duraccin de accin prolongada

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Parche transdrmico

Comprimido de disolucin oral

(WJ George Tulane University)

Liberacin controlada

7. ANTAGONISTAS.
Naloxona
No activa va oral
Administracin IV

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Tratamiento sobredosis por opiceos Problemas?

Naltrexona
Activa va oral. t1/2 larga Tratamiento dependencia a opiceos (una vez
superado el sndrome de abstinencia)

t1/2 corta ( )
Repetir dosis Infusin IV

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