FARMAKOKINETIKA DASAR

Tunggul Adi P., M.Sc., Apt. Laboratorium Farmasi Klinik Farmasi, FKIK, UNSOED

1st meeting

Tujuan Pembelajaran
Mahasiswa dapat menjelaskan definisi, ruang lingkup, dan manfaat farmakokinetika

Farmakokinetika merupakan bagian dari ilmu farmakologi. Farmakologi secara garis besar dibagi menjadi dua ilmu, yaitu farmakodinamika dan farmakokinetika. Jika farmakodinamika mempelajari pengaruh obat terhadap tubuh, maka farmakokinetika mempelajari pengaruh/respon tubuh terhadap obat, yang berupa peristiwa absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi (ADME) obat, kaitannya dengan waktu (kinetika).

Pharmacokinetics

Pharmacokinetics is the study of drug absorption, distribution within body, and drug elimination
Absorption depends on the route of administration Drug distribution depends on how soluble the drug molecule is in fat (to pass through membranes) and on the extent to which the drug binds to blood proteins (albumin) Drug elimination is accomplished by excretion into urine and/or by inactivation by enzymes in the liver

Overview

DRUG RELEASE AND DISOLUTION

8

ABS.

DRUG IN SYSTEMIC CIRC. ELIM. EXCRETION AND METABOLISM

DIST.

DRUG IN TISSUES / RECEPTOR

PHARMACOLOGIC OR CLINICAL EFFECT

UNTUK MEMBERIKAN OBAT YANG OPTIMAL: PERLU PEMAHAMAN TIDAK HANYA MEKANISME TETAPI JUGA KINETIKA ABSORPSI, DISTRIBUSI & ELIMINASI

DOSE REGIMEN

PLASMA CONCENTRATION

site of action

EFFECTS

Activity-Toxicity
Therapeutic window Side effects Toxicity Concentration-response

Pharmacokinetics
Absorption
Distribution Metabolism Excretion

relationship

Dosage Regimen
Clinical Factors
Management of therapy
Multiple drug therapy Convenience of regimen Compliance of patient

Other Factors
Route of administration, Dosage form, Tolerance,

State of patient
Age, weight, Condition being treated, Existence of other disease state

Pharmacogenetics, Drug interactions , Cost

10

Drug in Blood

Drug in Tissue

Sample Removed for Drug Concentration Determination

Blood is the fluid most often sampled for drug concentration determination

Pharmacokinetics

Manfaat Farmakokinetika

Dalam bidang kefarmasian, farmakokinetika merupakan penunjang bagi penerapan ilmuilmu yang lain, dan mendukung praktek profesi sebagai seorang apoteker. Beberapa hal yang berkaitan dengan farmakokinetika adalah sebagai berikut:

Manfaat Farmakokinetika

Penemuan obat baru dan pengembangan obat Pengujian yang dilakukan dalam rangka penemuan dan pengembangan obat, mulai dari uji pre klinik (uji toksisitas dan uji efikasi) hingga uji klinik menggunakan probandus manusia, prinsip-prinsip farmakokinetika banyak digunakan. Evaluasi produk Farmakokinetika akan berperan dalam evaluasi produk pada saat diadakan pengujian bioavailabilitas dan bioekuivalensi produk dibandingkan dengan produk lain/standar dengan menggunakan parameter farmakokinetik tertentu.

Manfaat Farmakokinetika

Penentuan rational drug use/drug of choice dan pencegahan drug related problem farmakokinetika klinik Uji farmakokinetika diperlukan untuk memonitor kadar obat dalam tubuh pasien (Therapeutic Drug Monitoring (TDM), sehingga dapat diketahui tingkat keamanan dan efektifitas obat, dan dapat menentukan dosis individual tiap pasien. Dengan kata lain pengobatan yang rasional dan pencegahan drug related problems dapat tercapai dengan optimal dengan adanya data farmakokinetika melalui aktifitas TDM. Farmakoekonomi Data farmakokinetika dapat digunakan sebagai penunjang untuk penelitian farmakoekonomi, yaitu evaluasi biaya terhadap penggunaan obat tertentu

Drug Safety and Effectiveness

Not all people respond to a similar dose of a drug in the exact same manner, this variability is based upon individual differences and is associated with toxicity. This variability is thought to be caused by:
Pharmacokinetic factors contribute to differing concentrations of the drug at the target area. Pharmacodynamic factors contribute to differing physiological responses to the same drug concentration. Unusual, idiosyncratic, genetically determined or allergic, immunologically sensitized responses.