SELF LEARNING REPORT CASE STUDY-2 ANTIINFLAMASI SHAFIRA F. R.

/ G1G011009

1. Steroid, Kortikosteroid Kortikosteroid merupakan

derivat dari hormon kortikosteroid yang adrenal. dihasilkan Hormon pada oleh ini kelenjar berperan termasuk

A. Gambaran Umum Inflamasi adalah respons terhadap cedera jaringan dan inflamasi fisiologis, merupakan suatu infeksi. suatu Proses proses

penting

tubuh

mengontrol respon inflamasi (Tjay, 2007). Semua hormon steroid samasama mempunyai rumus bangun siklopentanoperhidrofenantren 17-

mekanisme

perlindungan dimana tubuh berusaha untuk menetralisir dan membasmi agen berbahaya pada lokasi cedera agar tidak mengganggu proses perbaikan jaringan. Lima ciri khas inflamasi adalah

karbon dengan 4 buah cincin yang diberi label A-D. Modifikasi dari struktur cincin dan struktur luar akan mengakibatkan efektivitas Atom dari perubahan steroid tambahan pada

kemerahan atau eritema (rubor), panas (kalor), pembengkakan atau edema (tumor), nyeri (dolor) dan hilangnya fungsi (functio laesa) (Kee, 1996). Menurut Kee (1996) agen-agen

tersebut. dapat

karbon

ditambahkan pada posisi 10 dan 13 atau sebagai rantai samping yang terikat pada C17 (Tjay, 2007). Menurut Tjay (2007)

antiinflamasi adalah obat/zat/agen yang menghambat jalur respon inflamasi maupun prostaglandin dimana

kortikosteroid terbagi menjadi dua golongan utama yaitu glukokortikoid dan mineralokortikoid. a. Golongan glukokortikoid adalah kortikosteroid utamanya penyimpanan dan yang efek terhadap glikogen hepar

prostaglandin disini sebagai modulator inflamasi. B. Golongan/Klasifikasi Obat antiinflamasi dibagi menjadi dua kelompok besar yaitu steroid obat dan

antiinflamasi non-steroid.

golongan

khasiat anti-inflamasinya

nyata, sedangkan pengaruhnya

pada

keseimbangan

air

dan

Berdasarkan

cara

elektrolit kecil atau tidak berarti. Prototip untuk golongan ini adalah kortisol dan kortison, yang merupakan glukokortikoid alam. Terdapat juga sintetik, prednisolon,

penggunaannya kortikosteroid dapat dibagi dua yaitu kortikosteroid

sistemik dan kortikosteroid topikal. Kortikosteroid topikal adalah obat yang digunakan di kulit pada tempat tertentu (Tjay, 2007). Secara umum efek samping dari kortikosteroid topikal termasuk

glukokortikoid misalnya

triamsinolon, fluokortolon, metil prednisolon, betametason, dan deksametason (Kee, 1996). b. Golongan mineralokortikoid

atrofi, striaeatrofise, telangiektasis, purpura, dermatosis akneformis, setempat,

hipertrikosis

adalah kortikosteroid yang efek utamanya terhadap

hipopigmentasi, dermatitis peroral, hipertensi, hipernatremi, hipokalemi, alkalosis metabolik (Tjay, 2007). 2. NSAID NSAID atau Non Steroid Anti Inflamatory terminologinya antiinflamasi mengandung Drugs adalah yang hormon sesuai obat tidak steroid

keseimbangan air dan elektrolit, sedangkan pengaruhnya

terhadap penyimpanan glikogen hepar sangat kecil. Prototip dari golongan ini adalah dan

desoksikortikosteron

aldosteron. Umumnya golongan ini tidak mempunyai khasiat anti-inflamasi kecuali 9 yang berarti, -fluorokortisol,

maupun derivatnya. NSAID bekerja dengan menghambat sintesa Obat-obat mempunyai efek

prostaglandin. antiinflamasi

meskipun demikian sediaan ini tidak pernah digunakan sebagai obat anti-inflamasi karena

seperti meredakan nyeri (analgesik), menurunkan suhu tubuh yang naik (antipiretik), agregasi serta menghambat (antikoagulan)

efeknya pada keseimbangan air dan elektrolit terlalu besar (Tjay, 2007).

platelet

(Kee, 1996).

NSAIDs digunakan ibuprofen.

yang paling umum adalah Obat-obat aspirin ini dan dijual

Contoh : Indometasin, Sulindak, Tolmetin. 2) Derivat Fenilasetat, Asam waktu

bebas, dapat dibeli oleh masyarakat luas tanpa memerlukan resep dokter. NSAIDs memiliki beberapa sediaan, maksudnya adalah obat ini

paruhnya 8-12 jam, tidak memiliki efek antpiretik atau sedikit efek

ditemukan dalam bentuk pil, sirup, obat suntik, supositoria (obat yang dimasukkan lewat anus), tetes mata, bahkan dalam bentuk salep kulit. Berdasarkan rumus kimia, obat NSAID digolongkan sebagai berikut: 1. Asam Karboksilat a. Asam Asetat 1) Asam Klorobenzoat/Asam Asetat Asam Indol Asetat), (derivat sering c. Parab.

antipiretik.

Contohnya:

Diklofenak, Fenklofenak (Cataflam, Alflam). Derivat Asam Salisilat, dulu yang paling terkenal adalah aspirin, termasuk dalam

aspirin-like drugs. Dosis anti-radang 2-3 kali lebih tinggi dari dosis analgesik. Contohnya: Benorilat, Aspirin, Diflunisal,

Salsalat, Asetosal. Derivat Asam Propionat, indikasi mirip dengan

digunakan untuk gout, obat yang terkuat daya antiradangnya dan sering menimbulkan lambung-usus. ikatannya keluhan Tinggi dengan

aspirin namun efeknya di lambung aspirin. tidak separah As.

Contohnya:

Tiaprofenat, Fenoprofen, Ibuprofen,

Fenbufen, Flurbiprofen, Ketoprofen,

protein, toksisitas tinggi, dikonsumsi makan mengiritasi agar sewaktu tidak lambung.

Naproksen dan Oxapirozin.

d.

Derivat Asam Fenamat As.

(Kee;

1996,

Tjay;

2007,

dan

Mefenamat, Stringer; 2009) Asam Selain itu terdapat golongan lain yaitu COX 2-inhibitor. Para ahli

Meklofenamat, Flufenamic,Tolfenamic 2. Asam Enolat a. Derivat

mengembangkan obat NSAID yang hanya menghambat enzim COX-2 saja (karena enzim COX-1 memiliki

Pirazolon/Pirazolam, sering digunakan untuk artritis,

peranan positif dalam tubuh). Obat ini dinamakan COX-2 inhibitor. Sebelum obat ini ditemukan, obat golongan NSAIDs mengakibatkan ulkus

waktu paruhnya panjang 5065 jam, sering iritasi

menyebabkan

lambung, termasuk dalam aspirin-like drugs. Jarang dipakai karena reaksi obat banyak toksisitas yang merugikan, tinggi.

lambung. Dengan ditemukannya obat ini, diharapkan peradangan dan rasa nyeri dapat dikurangi tanpa

mengakibatkan ulkus lambung atau gangguan pembekuan darah. Namun obat NSAIDs COX-2 inhibitor ini ternyata mengkibatkan efek samping

Contohnya: Azapropazone, Fenilbutazone, Oksifenbutazon, Metampiron. b. Derivat Oksisam, salah satu NSAID yang memiliki Dipiron,

buruk

bagi

jantung

sehingga

ada

beberapa golongan yang ditarik dari pasaran. Penggunaan obat COX-s

inhibitor hanya terbatas pada pasien yang memiliki risiko tinggi

waktu paruh panjang dan tidak bersama boleh aspirin dberikan atau

terbentuknya ulkus lambung, dan tidak digunakan pada pasien yang memiliki penyakit jantung. Contoh obat COX-2 inhibitor adalah obat-obat dengan akhiran koksib seperti selekoksib, etoritoksib, rofekoksib, valdekoksib

NSAID lain. Contohnya: Piroksikam, Tenoksikam,

Ampiroksisam, Droksikam, Meloksikam, dan Isoxicam. Lomoksikam,

(Stringer, 2009).

C. Mekanisme Kerja Mekanisme obat antiinflamasi pada dasarnya inflamasi. adalah Dimana memutus jalur jalur

2. NSAID

inflamasi

adalah sebagai berikut:

Tempat adalah (COX). enzim COX

bekerja

NSAID

siklooksigenase berfungsi asam untuk

mengkonversi

arakidonat

menjadi prostaglandin. Prostaglandin adalah suatu senyawa kimia yang 1. Kortikosteroid Kortikosteroid menghambat enzim Phospolipase A2 (enzim yang mengubah fosfolipid menjadi asam arakidonat), sehingga tidak dapat dibentuk lokal di seluruh sel tubuh. Prostaglandin memiliki efek fisiologis yang luas maka dapat mengakibatkan rasa nyeri, panas badan, peradangan, serta berperan dalam proses pembekuan darah dan melindungi Dalam lambung dari asam.

mengubah fosfolpida menjadi asam arakidonat. arakidonat Tidak (bahan adanya yang asam akan

proses pembentukannya,

dikonversi menjadi prostaglandin) menyebabkan prostaglandin tidak yang terbentuknya merupakan

prostaglandin membutuhkan suatu enzim yang dinamakan (COX). enzim Enzim

siklooksigenase

modulator inflamasi, sehingga tidak terjadi inflamasi (Kee, 1996).

siklooksigenase ini terdiri dari dari 2 tipe, yakni COX-1 dan COX-2. Kedua tipe enzim ini berperan menghasilkan prostaglandin yang

memiliki fungsi tertentu. Enzim

COX-1 terdapat di perut; berfungsi D. Indikasi dan Kontraindikasi mengontrol produksi prostaglandin yang bertugas melindungi lambung dari asam. Enzim COX-2 terdapat dalam sel darah putih; berfungsi mengontrol produksi prostaglandin yang berperan menghasilkan rasa sakit dan peradangan (Tjay, 2007). Mekanisme golongan menghambat utama obat adalah COX dan 1. Kortikosteroid Kortikosteroid yang bekerja dalam proses antiinflamasi adalah golongan glukokortikoid. Sediaan glukokortikoid yang banyak tersedia adalah sediaan topikal Preparat glukokortikoid diberikan adalah yang sering

Betametason,

NSAIDs enzim

Deksametason, serta Prednisolon.. Indikasi serta kontraindikasi dari ketiga jenis preparat tersebut hampir sama. Indikasinya yaitu: a. Inflamasi pada kulit, b. Adjuvan infeksi kulit seperti acne dan ezkema, (Yeo, 2013) Sedangkan adalah: a. Hipersenstif, b. Ulkus, c. Acne rosasea (Yeo, 2013). Menurut Tjay (2007) dan Kee (1996) obat-obatan indikasi kontraindikasinya

menurunkan produksi prostaglandin di seluruh tubuh, sehingga proses radang, berkurang. prostandin nyeri, dan demam sayangnya, berperan

Namun yang

melindungi lambung dan pembekuan darah pun menurun NSAIDs sehingga dapat

penggunaan

mengakibatkan luka atau ulkus di lambung disamping gangguan

pembekuan darah. Secara singkat NSAID siklooksigenase untuk apabila konversi yang mengganggu berfungsi

prostaglandin, tidak

prostaglandin

kortikosteroid

memiliki

terbentuk, maka inflamasi juga tidak akan terjadi (Stringer, 2009).

yang baik untuk rematik, namun efek sampingnya lebih berbahaya, oleh karena tu kortikosteroid bukan

merupakan pilhan yang baik untuk artrits rematik. 2. NSAID Indikasi dari obat-obat

gangguan gastrointestinal, gangguan fungsi ginjal, pasien ibu dengan dan

hipersensitifitas, menyusui, serta

hamil

kontraindikasi

NSAID yang paling utama adalah untuk menghilangkan/mengurangi

untuk gangguan hati dan gangguan haid untuk golongan diklofenak (Tjay, 2007). Sedangkan menurut Kee

radang, sehingga ia memberikan efek antipiretik (pereda panas), analgesik (pereda nyeri), serta

(1996), pembagian indikasi dan kontraindikasi dari tiap golongan NSAID adalah sebagai berikut: a. Asam Karboksilat 1) Asam Asetat a) Asam Klorobenzoat/Asam Asetat Indol (derivat Para-

antiinflamasi itu sendiri. Secara umum, NSAID diindikasikan untuk merawat gejala penyakit

seperti rheumatoid arthritis, osteoarthritis, encok akut, nyeri haid, migrain dan sakit kepala, nyeri setelah operasi, nyeri ringan hingga sedang pada luka jaringan, demam, ileus, dan renal colic (Tjay, 2007). Kemudian menurut Apoteker (2012) obat ini biasa digunakan untuk mengatasi beberapa keadaan sakit seperti: a. Nyeri, seperti nyeri otot, sakit kepala, migraine, atau nyeri menstruasi, b. Panas badan, c. Peradangan. Kontraindikasi dari obat-obat NSAID yang paling utama adalah terhadap orang-orang yang memiliki

Asam Asetat) I: rematik, gout,

osteoartritis KI: gangguan GIT b) Derivat Asam Fenilasetat I: artrirts rematoid, oa, anklosis spondilitis KI: gangguan GIT 2) Derivat Asam Salisilat,

yang paling terkenal adalah aspirin I Aspirin: nyeri ringanberat, sakit kepala, migrain, sakit gigi, rematik, demam

KI

Aspirin:

Diatese E. Dosis Terapeutik Obat tukak 1. Kortikosteroid Betametason dengan nama obat Corsaderm, Sediaan Krim 0,1% x 5g, Dosis 2x sehari (Yeo, 2013). 2. NSAID b. Asam Asetat Diklofenak Sodium/Natrium Diklofenak dengan nama obat Alflam, Sediaan 50mg, Dosis dewasa 25-50mg 23x/24 jam c. Derivat Asam Salisilat Aspirin dengan nama obat Aspirin Bayer, darah, Sediaan Tab. 500mg, Dosis sehari d. Derivat Asam Propionat 1) Ibuprofen dengan nama obat Anafen, Sediaan Sirup 100mg/5ml, Dosis dewasa 20dewasa 1-2tab 2-3x tablet 25mg dan

hemoragik, lambung/duodenum

3) Derivat Asam Propionat Indikasi seperti aspirin

namun efek di lambung tidak begitu parah KI tidak boleh digunakan bersama dengan insulin 4) Derivat Asam Fenamat I: Artitis akut kronik KI: tukak peptik,dapat iritasi

menimbulkan

lambung, edema, pusing, tinitus, pruritus 3. Asam Enolat 1) Derivat Pirazolon/Pirazolam I: artritis reumatik dan

artritis gout akut KI: diskrasia

agranulosis, anemia aplastik 2) Derivat Oksisam I; artritis lama (reumatoid, oa) KI: tidak boleh bersama NSAID lain atau aspirin,

kelainan GIT.

40mg/kgBB/hr dlm 34 dosis terbagi

2) Naproksen dengan nama obat Xenifar, Sediaan Kapsul 500mg, Dosis RA, OA, spondilitis ankilosa 550 mg atau 825 mg/hr dim 2 dosis terbagi (pagi & malam). Maks:

DAFTAR PUSTAKA

Apoteker, 2012, Apakah Obat Antiinflamasi Non Steroid Itu?,

http://www.apoteker.info/Topik%20Kh usus/nsaid.htm, diakses pada 10 Sept 2013 16.00 WIB.

1100 mg/hr. Gout akut Catalog, 2013, Alflam Drug Information, Awal 825 mg, selanjutnya http://www.catalog.md/drugs/alflam.h 275 mg dg interval 8 jam. Nyeri pasca op & Kee, tml, diakses pada 10 Sept 2013 16.00 WIB. Joyce L, 1996, Proses Farmakologi: Keperawatan,

dismenore primer Awal 550 mg, selanjutnya 275 mg tiap 6-8 jam. Dosis total maks 1375 mg/hr. e. Derivat Asam Fenamat 1) As. Mefenamat dengan Pendekatan EGC, Jakarta. Stringer, Janet L., 2009, Konsep Dasar Farmakologi, EGC, Jakarta. Tjay, T.H., dan Kirana R., 2002, Obat-Obat Salut Penting Khasiat, Penggunaan, dan Efek-EfekSampingnya, Komputindo, Jakarta. Yeo, Ben., 2013, Master Index of Medical Specalities Edisi Bahasa Indonesia Vol 14, BIP, Jakarta. Elex Media

nama obat Ponstan, Sediaan Tablet

Selaput 500mg, Dosis dewasa 500mg awal dilanjutkan 250mg/6 jam (Yeo, 2013 dan Catalog, 2013).