Prednison Deskripsi - Nama & Struktur Kimia - Sifat Fisikokimia

[ Index Informasi Obat ] 17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl: 7,8,9,10,12,13,14,15,16,17-decahydro-6H- cyclopenta[a]phenanthrene3,11-dione Prednison adalah serbuk kristalin berwarna putih, tak berbau. Sangat : sedikit larut dalam air, sedikit larut dalam etanol, methanol, kloroform, dan dioksan. BM 358,428 g/mol Prednison merupakan pro drug, yang di dalam hati akan segera diubah : menjadi prednisolon, senyawa aktif steroid.

- Keterangan

Golongan/Kelas Terapi Hormon, obat Endokrin Lain dan Kontraseptik Nama Dagang - Erlanison - Sohoson Indikasi Gangguan endokrin: - Insufisiensi adrenokortikal primer atau sekunder (hidrokortison atau kortison merupakan pilihan pertama, namun analog sintetisnya juga dapat digunakan) - Hiperplasia adrenal congenital/bawaan - Hiperkalsernia terkait kanker - Tiroiditis nonsuppuratif Penyakit Rheumatoid Sebagai terapi tambahan untuk penggunaan jangka pendek pada terapi penyakit-penyakit: - Psoriatic arthritis - Rheumatoid arthritis, termasuk Rheumatoid arthritis pada anak - Ankylosing spondylitis - Kokosone - Trifacort - Pehacort - Dellacorta - Predsil

- Bursitis akut dan subakut - Tenosynovitis nonspesifik akut - Gouty arthritis akut - Osteoarthritis pasca-traumatik - Synovitis of Osteoarthritis - Epicondylitis Penyakit-penyakit Kolagen Apabila keadaan penyakit makin memburuk atau sebagai terapi perawatan pada kasuskasus: - Systemic lupus erythematosus - Systemic-dermatomyositis (polymyositis) - Acute rheumatic carditis Penyakit-penyakit kulit tertentu: - Pemphigus - Bullous dermatitis herpetiformis - Erythema multiforme parah - Exfoliative dermatitis - Mycosis fungoides - Psoriasis parah - dermatitis seborrhea parah Penyakit-penyakit Alergi Mengendalikan kondisi alergi yang parah yang tidak memberikan hasil yang memadai pada terapi konvensional: - Rhinitis yang disebabkan alergi (Stevens-Johnson syndrome)

- Asma bronkhial - dermatitis kontak - dermatitis atopik - Serum sickness - Reaksi-Reaksi hipersensitivitas terhadap obat Penyakit-penyakit mata Penyakit-penyakit mata akut atau kronis yang parah terkait proses alergi atau radang, seperti: - Allergic cornea marginal ulcers - Herpes zoster ophthalmicus - Radang segmen anterior - Diffuse posterior uveitis and choroiditis - Sympathetic ophthalmia - Konjungtivitis alergik - Keratitis - Chorioretinitis - Optic neuritis - Iritis dan iridocyclitis Penyakit-penyakit saluran pernafasan: - Symptomatic sarcoidosis - Loeffler's syndrome yang tidak dapat dikendalikan dengan cara lain - Berylliosis - Tuberkulosis yang parah, tetapi harus diberikan bersama dengan kemoterapi anti tuberculosis yang sesuai

- Aspiration pneumonitis Penyakit-penyakit Hematologis - Trombositopenia purpura idiopatik pada orang dewasa - Trombositopenia sekunder pada orang dewasa - Anemia hemolitik yang disebabkan Reaksi autoimmun - Anemia sel darah merah (Erythroblastopenia) - Anemia hipoplastik congenital/bawaan (erythroid) Penyakit-penyakit keganasan (neoplastik) Sebagai terapi paliatif untuk: - Leukemia dan limfoma pada orang dewasa - Leukemia akut pada anak-anak Edema - Untuk menginduksi diuresis atau remisi proteinuria pada sindroma nefrotik tanpa uremia, jenis idiopatik atau yang disebabkan oleh lupus eritematosus Penyakit-penyakit sistem pencernaan Untuk membantu pasien melewati periode kritis pada penyakit-penyakit: - Kolitis ulseratif - Enteritis regional Penyakit pada Sistem Syaraf Multiple sclerosis akut yang makin parah Lain-lain - Tuberculous meningitis disertai penghambatan subarachnoid, tetapi harus diberikan bersama-sama dengan kemoterapi antituberculous yang sesuai - Trichinosis disertai gangguan syaraf atau gangguan miokardial

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian Prednison adalah kortikosteroid sintetik yang umum diberikan per oral, tetapi dapat juga diberikan melalui injeksi intra muskular (im, iv), per nasal, atau melalui rektal. Dosis awal sangat bervariasi, dapat antara 5 80 mg per hari, bergantung pada jenis dan tingkat keparahan penyakit serta respon pasien terhadap terapi. Tetapi umumnya dosis awal diberikan berkisar antara 20 80 mg per hari. Untuk anak-anak 1 mg/kg berat badan, maksimal 50 mg per hari. Dosis harus dipertahankan atau disesuaikan, sesuai dengan respon yang diberikan. Jika setelah beberapa waktu tertentu hasil yang diharapkan tidak tercapai, maka terapi harus dihentikan dan diganti dengan terapi lain yang sesuai. Farmakologi Efek utamanya sebagai glukokortikoid. Glukokortikoid alami (hidrokortison dan kortison), umumnya digunakan dalam terapi pengganti (replacement therapy) dalam kondisi defisiensi adrenokortikal. Sedangkan analog sintetiknya (prednison) terutama digunakan karena efek imunosupresan dan anti radangnya yang kuat. Glukokortikoid menyebabkan berbagai efek metabolik. Glukokortikoid bekerja melalui interaksinya dengan protein reseptor spesifik yang terdapat di dalam sitoplasma sel-sel jaringan atau organ sasaran, membentuk kompleks hormon-reseptor. Kompleks hormon-reseptor ini kemudian akan memasuki nukleus dan menstimulasi ekspresi gen-gen tertentu yang selanjutnya memodulasi sintesis protein tertentu. Protein inilah yang akan mengubah fungsi seluler organ sasaran, sehingga diperoleh, misalnya efek glukoneogenesis, meningkatnya asam lemak, redistribusi lipid, meningkatnya reabsorpsi natrium, meningkatnya reaktivitas pembuluh terhadap zat vasoaktif , dan efek anti radang. Apabila terapi prednison diberikan lebih dari 7 hari, dapat terjadi penekanan fungsi adrenal, artinya tubuh tidak dapat mensintesis kortikosteroid alami dan menjadi tergantung pada prednison yang diperoleh dari luar. Oleh sebab itu jika sudah diberikan lebih dari 7 hari, penghentian terapi prednison tidak boleh dilakukan secara tiba-tiba, tetapi harus bertahap dan perlahan-lahan. Pengurangan dosis bertahap ini dapat dilakukan selama beberapa hari, jika pemberian terapinya hanya beberapa hari, tetapi dapat memerlukan berminggu-minggu atau bahkan berbulan-bulan jika terapi yang sudah diberikan merupakan terapi jangka panjang. Penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan krisis Addisonian, yang dapat membawa kematian. Untuk pasien yang mendapat terapi kronis, dosis berseling hari kemungkinan dapat mempertahankan fungsi kelenjar adrenal, sehingga dapat mengurangi efek samping ini. Pemberian prednison per oral diabsorpsi dengan baik. Prednison dimetabolisme di dalam hati menjadi prednisolon, hormon kortikosteroid yang aktif. Stabilitas Penyimpanan Simpan pada suhu 15 - 30C Kontraindikasi Infeksi jamur sistemik dan hipersensitivitas terhadap prednison atau komponenkomponen obat lainnya.

Efek Samping Gangguan keseimbangan cairan dan elektrolit : - Retensi cairan tubuh - Retensi natrium - Kehilangan kalium - Alkalosis hipokalemia - Gangguan jantung kongestif - Hipertensi Gangguan Muskuloskeletal : - Lemah otot - Miopati steroid - Hilangnya masa otot - Osteoporosis - Putus tendon, terutama tendon Achilles - Fraktur vertebral - Nekrosis aseptik pada ujung tulang paha dan tungkai - Fraktur patologis dari tulang panjang Gangguan Pencernaan : - Borok lambung (peptic ulcer) kemungkinan disertai perforasi dan perdarahan - Borok esophagus (Ulcerative esophagitis) - Pankreatitis - Kembung - Peningkatan SGPT (glutamate piruvat transaminase serum), SGOT (glutamate oksaloasetat transaminase serum), dan enzim fosfatase alkalin serum. Umumnya tidak tinggi

dan bersifat reversibel, akan turun kembali jika terapi dihentikan. Gangguan Dermatologis : - Gangguan penyembuhan luka - Kulit menjadi tipis dan rapuh - Petechiae dan ecchymoses - Erythema pada wajah - Keringat berlebuhan Gangguan Metabolisme : - Kesetimbangan nitrogen negatif, yang disebabkan oleh katabolisme protein Gangguan Neurologis : - Tekanan intrakranial meningkat disertai papilledema (pseudo-tumor cerebri), biasanya setelah terapi - Konvulsi - Vertigo - Sakit kepala Gangguan Endokrin : - Menstruasi tak teratur - Cushingoid - Menurunnya respons kelenjar hipofisis dan adrenal, terutama pada saat stress, misalnya pada trauma, pembedahan atau Sakit - Hambatan pertumbuhan pada anak-anak - Menurunnya toleransi karbohidrat - Manifestasi diabetes mellitus laten - Perlunya Peningkatan dosis insulin atau OHO (Obat Hipoglikemik Oral) pada pasien

yang sedang dalam terapi diabetes mellitus - Katarak subkapsular posterior - Tekanan intraokular meningkat - Glaukoma - Exophthalmos Lain-lain : - Urtikaria dan reaksi alergi lain, reaksi anafilaktik atau hipersensitivitas Interaksi

- Dengan Obat Lain : 1) Obat-obat yang menginduksi enzim-enzim hepatik, seperti fenobarbital, fenitoin, dan rifampisin dapat meningkatkan klirens kortikosteroid. Oleh sebab itu jika terapi kortikosteroid diberikan bersama-sama obat-obat tersebut, maka dosis kortikosteroid harus ditingkatkan untuk mendapatkan hasil sebagaimana yang diharapkan. 2) Obat-obat seperti troleandomisin and ketokonazol dapat menghambat metabolisme kortikosteroid, dan akibatnya akan menurunkan klirens atau ekskresi kortikosteroid. Oleh sebab itu jika diberikan bersamaan, maka dosis kortikosteroid harus disesuaikan untuk menghindari toksisitas steroid. 3) Kortikosteroid dapat meningkatkan klirens aspirin dosis tinggi yang diberikan secara kronis. Hal ini dapat menurunkan kadar salisilat di dalam serum, dan apabila terapi kortikosteroid dihentikan akan meningkatkan risiko toksisitas salisilat. Aspirin harus digunakan secara berhati-hati apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid pada pasien yang menderita hipoprotrombinemia. 4) Efek kortikosteroid pada terapi antikoagulan oral bervariasi. Beberapa laporan menunjukkan adanya peningkatan dan laporan lainnya menunjukkan adanya penurunan efek antikoagulan apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid. Oleh sebab itu indeks koagulasi harus selalu dimonitor untuk mempertahankan efek antikoagulan sebagaimana yang diharapkan. - Dengan Makanan : -

Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko kehamilan FDA : Katagori C

- Terhadap Ibu Menyusui : Tidak ada data mengenai penggunaan vaksin selama menyusui. World Health Organization Rating menyebutkan kompatibel bagi ibu menyusui. Thomson Lactation Rating menyebutkan risiko terhadap bayi kecil.2

- Terhadap Anak-anak : Dapat terjadi penghambatan pertumbuhan yang tak dapat pulih kembali, oleh sebab itu tidak boleh diberikan jangka panjang.

- Terhadap Hasil Laboratorium : -

Parameter Monitoring Bentuk Sediaan Tablet 5 mg, Kaptab 5 mg Peringatan Pasien yang sedang dalam terapi imunosupresan sangat rentan terhadap infeksi, antara lain infeksi oleh virus, bakteri, jamur, protozoa, dan lain-lain. Oleh sebab itu harus benar-benar dijaga agar terhindar dari sumber infeksi. Kortikosteroid dapat menutupi gejala-gejala infeksi atau penyakit lain, dan infeksi baru dapat saja terjadi dalam periode penggunaannya. Terapi kortikosteroid jangka panjang dapat menyebabkan katarak subkapsular posterior, glaucoma, yang juga dapat merusak syaraf penglihatan, dan dapat memperkuat infeksi mata sekunder yang disebabkan oleh virus ataupun jamur. Pemberian vaksin hidup ataupun vaksin hidup yang dilemahkan, merupakan kontraindikasi untuk pasien yang sedang mendapat terapi kortikosteroid dosis imunosupresan. Vaksin yang dibunuh atau diinaktifkan dapat saja diberikan, tetapi responnya biasanya tidak memuaskan. Pemberian kortikosteroid pada pasien hipotiroidism ataupun sirosis biasanya menunjukkan efek kortikosteroid yang lebih kuat. Kortikosteroid harus diberikan secara sangat berhati-hati pada pasien dengan herpes simpleks okular karena risiko terjadinya perforasi kornea. Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus Informasi Pasien

Pasien yang sedang mendapat terapi imunosupresan sedapat mungkin harus menghindari sumber-sumber infeksi, sebab sistem imunnya sedang tidak berjalan baik. Apabila mendapat infeksi, harus segera mendapat pertolongan medis tanpa tunda. Mekanisme Aksi Sebagai glukokortikoid, bersifat menekan sistem imun, anti radang. Monitoring Penggunaan Obat