FARMACOLOGIA PARA ENFERMERIA

Eyleen M. Fernndez F.

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INDICE.F. SNA. Rel. Musculares Analgesicos Hipnoticos Antiparkinsonianos Anticonvulsivantes Estimulantes Antimigraa F. Enf. Degenerativa SNC. Neurolepticos Ansioliticos Antidepresivos Ionotropicos Antiarritmicos Antianginosos Antihipertensores Hipolipemiantes Antiasmaticos Antianemicos Anticoagulantes Antiemeticos Antiulcerosos Antidiarreicos H. Hipofisiarias H. Tiroideas I. Met. Ca Hipoglicemiantes H. Pancreaticas Andreogenos 2

Pgina 2 16 18 26 29 34 41 44 46 47 54 58 67 70 76 80 93 95 100 101 109 111 115 119 124 126 129 131 137 E.M.F.F.

Anticonceptivos Estimulantes o Rel. Utero Diureticos Penicilinas Cefalosporinas B Lactamicos Aminoglucosidos Peptidos Quilononas Tetraciclinas Aminofenoles Macrolidos Rifampicina TBC Antifungicos Antiviricos SIDA AINES Antigotosos Antihistaminicos Inmunosupresores Vacunas Citostaticos

Pgina 144 147 151 153 156 158 159 162 163 166 167 168 170 171 173 175 179 181 184 186 188 192 198

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SN Autnomo o vegetativo 1. Simptico: Transmisin adrenrgica. Receptores: o : vasos sanguneos. Vasoconstriccin. o 1: miocardio. Efectos: Aumento FC. Aumento fuerza contraccin. Aumento consumo oxgeno. o 2: vasos musculares y coronarios, bronquios y tero. Efectos: Vasodilatacin cardiaca y muscular. Broncodilatacin. Relajacin uterina. 2. Parasimptico: Transmisin colinrgica. Receptores: o Muscarnicos: rganos efectores. o Nicotnicos: ganglios y placas motoras.

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Parasimpaticomimticos Efectos semejantes a la estimulacin colinrgica o parasimptica: Disminucin FC. Sudoracin. Aumento secrecin glandular. Broncoconstriccin. Vasodilatacin perifrica. 1. De accin directa Betanecol o urecolina: Tto. de la atona vesical (contrae el msculo detrusor de la vejiga). Dosis: 20-120 mg/da en 4 tomas. + Metoclopramida: tto. reflujo gastroesofgico en nios. Efectos adversos: sudoracin, dolor epigstrico, espasmos intestinales e hipersalivacin. Contraindicado en asma y lcera gastroduodenal. Pilocarpina: Uso tpico. Glaucoma produciendo miosis. Muscarina: Txico de la seta Amanita Muscaria. Si se ingiere se produce sndrome colinrgico muscarnico: diarrea, espasmos intestinales, miosis, 5 E.M.F.F.

trastornos visuales, sudoracin intensa, salivacin, vmitos y bradicardia. 2. De accin indirecta: 2.1. Anticolinesterasas reversibles: Indicaciones: o Diagnstico miastenia gravis: prdida de fuerza muscular generalizada, pero que afecta ms al ojo, faringe, cara y msculos respiratorios. o Anestesia. Edrofonio: Tiempo de accin de un minuto. Diagnstico de crisis miastnica. Admn. de 10 mg IV y aparicin de efectos muscarnicos indeseables: sialorrea, lagrimeo, sudoracin, dolor abdominal por espasmos, bradicardia, miosis. Neutralizacin: 005 mg de atropina IV. Neostigmina: Antagonizacin de relajantes musculares no despolarizantes. Crisis miastnica grave. Disminucin de la respuesta ventricular en arritmias supraventriculares rpidas. 2.5 mg IV + 1 mg de atropina : bloqueo efectos muscarnicos.

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Piridostigmina: Tto. VO de la miastenia. Dosis: 120-480 mg/da en 4-6 tomas.

Fisostigmina o eserina: Atraviesa barrera hematoenceflica. Cuadros graves de excitacin y delirio por sobredosis de frmacos del grupo de la atropina. Efectos adversos del grupo: Nuseas, salivacin excesiva, diarrea y espasmos intestinales, lagrimeo, miosis y sudoracin, broncoespasmo y bradicardia. Atropina: anula o reduce los efectos. Contraindicados en asma y lcera gastroduodenal. 2.2. Anticolinesterasas irreversibles: Insecticidas agrcolas (organofosforados). Efecto prolongado de das. Efectos: broncoconstriccin, miosis y visin borrosa, sudoracin profusa e hipersalivacin, taquicardia e hipertensin. Fasciculaciones musculares, convulsiones, temblores y confusin por la hiperactividad de la placa motora y del SNC.

Tratamiento: Atropina Pralidoxima: o Activacin de la acetilcolinesterasas. 7 E.M.F.F.

Etapas tempranas de intoxicacin.

Parasimpaticolticos o antagonistas colinrgicos Conocidos como anticolinrgicos antagonistas colinrgicos muscarnicos. o

Atropina y escopolamina
Efectos teraputicos: Efectos cardiovasculares: Taquicardia: o Tto. bradiarritmias graves. Atropina 0,6-1 mg IV. o Bloqueo auriculoventricular completo, antes de la colocacin del marcapasos. o Bloquear o neutralizar efectos muscarnicos de las anticolinesterasas en tto. miastenia grave y descurarizacin (neutralizacin de los relajantes musculares no despolarizantes). o Anestesia. Automatismo y excitabilidad miocrdica en asistolia y fibrilacin ventricular o disociacin electromecnica. 3mg de atropina IV en dosis nica. Vasodilatacin cutnea y enrojecimiento perifrico en dosis muy altas. 8 E.M.F.F.

Efectos respiratorios: Broncodilatacin. Bromuro de ipratropio: tto del broncoespasmo en pacientes asmticos y bronconeumpatas crnicos. Disminucin de la secrecin bronquial. Efectos digestivos y urinarios: Disminucin de las secreciones digestivas: tto. lcera gastroduodenal. Espasmolticos por disminucin motilidad intestinal y va biliar. Disminucin del vaciamiento gstrico. Disminucin del tono ureteral: clico renal. Relajacin del cuerpo vesical. Efectos oculares: Midriasis y parlisis de la acomodacin, visin borrosa y fotofobia. Aumento de la presin intraocular. Contraindicacin en glaucoma. Efectos sobre el SNC: Disminucin de la actividad colinrgica de los centros extrapiramidales. Escopolamina, en dosis teraputicas, produce somnolencia y sedacin. Accin antiemtica y antimareo. Otros efectos adversos: Reduccin de la produccin de secreciones farngeas, respiratorias, digestivas, sudor y saliva. 9 E.M.F.F.

Sequedad de boca. Si dosis altas, piel caliente, enrojecida y seca, hipertermia por inhibicin de la sudoracin. Excitacin, alucinaciones y delirio.

Simpticomimticos o catecolaminas

Estimulan los receptores adrenrgicos produciendo efectos similares a la adrenalina y noradrenalina. Vasoactivos. Algunos frmacos inotrpicos. 1. Shock e insuficiencia cardiaca

Admn. con monitorizacin continua del electrocardiograma, presin arterial y presin venosa central o presin capilar pulmonar, gasto cardaco y diuresis. Noradrenalina o norepinefrina. Estimula las resistencias perifricas por vasoconstriccin generalizada e incremento de la TA. Aumenta postcarga: disminucin del gasto cardaco y aumento del consumo de oxgeno. Disminucin del flujo renal. 10 E.M.F.F.

Contrarrestar la hipotensin durante la anestesia local por bloqueo espinal. Duracin breve en dosis aisladas, se usa en perfusin continua por catter central.

Metotaxima: Estimulante puro. Tto. de episodios hipotensivos Tto. de crisis hipxicas de las cardiopatas cianognicas: vasoconstriccin perifrica con aumento de postcarga del ventrculo izquierdo. Adrenalina o epinefrina: Efectos relevantes en vasos, corazn, bronquios y tero. Dosis bajas, predominio : gasto cardaco aumenta, resistencias perifricas disminuyen. Dosis ms altas, predominio : Vasoconstriccin y aumento resistencias perifricas. Disminucin gasto cardaco, PA aumenta. Disminucin flujo renal y mesentrico. Consumo de oxgeno, FC y contractibilidad aumentan: posible crisis de angina. Activa la glucogenlisis elevando la glucemia. Broncodilatacin. SC para crisis asmticas. Efecto relajante uterino. Parada cardiaca: asistolia, fibrilacin ventricular o disociacin electromecnica. Dolsis: 1mg IV cada pocos minutos si RCP no eficaz. o Va alternativa de RCP: intratraqueal. Dosis ms altas diluidas en SSF. 11 E.M.F.F.

Si RCP prolongada, hasta 5 mg en una sola dosis. Reduce la liberacin de mediadores: reacciones anafilcticas graves. Dosis: 0,1 mg IV repetidas a intervalos cortos de tiempo. Se mantiene 24h o en perfusin continua + infusin de volumen, antihistamnicos y glococorticoides. Efectos adversos: palpitaciones, arritmias, cefalea, ansiedad, temblor y piloereccin. o

Isoproterenol o isoprenalina puro. Inotrpico ms potente del grupo. Vasodilatacin. Aumento del gasto cardiaco. Aumento importante de la FC. Empleo en bloqueo auriculoventricular completo. Aumenta el riesgo de angina de pecho. Durante su admn. usar expansores del plasma para aumentar la precarga. Efecto broncodilatador y relajante uterino. No en pacientes con cardiopata isqumica. Efectos adversos: palpitaciones, temblores, sensacin de sofoco, sudoracin y cefalea. En perfusin ocntinua con monitorizacin cardiaca en dosis iniciales de 0,5 a 10 ug/min. Dopamina Tto. del shock de cualquier naturaleza e insuficiencia cardiaca refractaria. Pacientes con fracaso renal agudo. En perfusin continua. 12 E.M.F.F.

Dosis bajas (<10ug/kg/min): efecto vasodilatador y disminucin de resistencias perifricas. Efecto inotrpico y aumento gasto cardiaco. Aumento flujo renal y mesentrico. Aumenta el flujo plasmtico renal, el filtrado glomerular y la excrecin renal de sodio, de forma que favorece la diuresis. Dosis altas: taquicardia, vasoconstriccin generalizada, disminucin del gasto cardiaco, aumento de la presin arterial pero perfusin tisular disminuye por lo que desaparece efecto bueno renal y mesentrico. Dobutamina Notable aumento de la fuerza contrctil. Efecto vasodilatador, disminucin de postcarga. Aumento del gasto cardaco. Disminucin de la presin capilar pulmonar. No efectos beneficiosos sobre flujo renal y mesentrico. Se puede usar en enfermos con compromiso coronario. 2. Descongestionantes de mucosas. Efedrina-pseudoefedrina. Vasoconstriccin de las mucosas. Estimulacin central. Efectos adversos parecidos a adrenalina. Descongestivo nasal VO. No produce efecto rebote.

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Descongestionantes nasales tpicos Fenilefrina, nafazolina, oximetazolina, tramazolina. No efectos generales, en nios pequeos vasoconstriccin generalizada. Efecto rebote por vasodilatacin cuando se suspende la administracin.

Bloqueantes adrenrgicos Bloqueantes de los receptores Frmacos simpticolticos. Producen vasodilatacin.

Fenoxibenzamina Vasodilatacin prolongada. Evita crisis de HTA. VO. Fentolamina Cuando el anterior no hace nada. Efectos secundarios: hipotensin y taquicardia. IV. Prazosina. Tto. preoperatorio del feocromocitoma. No produce taquicardia refleja. Produce vasodilatacin arterial y venosa. Puede producir hipotensin postural. 14 E.M.F.F.

-bloqueantes. Efectos sobre el miocardio: Inotropismo negativo. Disminucin del volumen sistlico. Disminucin FC. Disminucin gasto cardiaco y del consumo de oxgeno. Disminucin de la velocidad de conduccin.

Efectos sobre el flujo coronario: Suprimen la vasodilatacin. Disminucin del flujo coronario, aunque redistribun del flujo. Aumenta el flujo en reas isqumicas. Efectos sobre los vasos: Aumento resistencias perifricas. Disminucin de la liberacin de renina. Efectos fuera del sistema cardiovascular: Favorecen el broncoespasmo Producen hipoglucemia en diabetes.

hay

Frmacos: Cardioselectivos: atenolol, metoprolol, acebutolol, celiprolol, bisoprolol y esmolol. No cardioselectivos: propanolol, oxprenolol, labetalol, sotalol, nadolol y carvedilol. 15 E.M.F.F.

Esmolol. Semivida de nueve minutos. IV. Tto. urgente8 (arritmias graves) o cuando existe el riesgo de insuficiencia cardiaca, bloqueo AV.

Indicaciones: HTA Disminucin de gato cardiaco y presin arterial. Aumentan las resistencias perifricas vasculares. Si hay renina elevada, disminuyen su liberacin y la de la aldosterona. Reducen el tono simptico. Labetalol: vasodilatador. Cardiopata isqumica Disminucin de contractibilidad y frecuencia cardaca. Disminucin del gasto cardaco. Aumento de resistencias vasculares coronarias. Mejoran el flujo coronario. Puede producirse sndrome de privacin: angina de pecho, IAM, y muerte. Angina de esfuerzo Angina inestable Cuando existe taquicardia y/o hipertensin. 16 E.M.F.F.

Despus del tto. con nitritos, aspirina y heparina.

IAM IV en primeras deis horas de IAM. Disminuye la incidencia de FV y de rotura cardaca, as como tamao del infarto y alteran la remodelacin de ventrculo mejorando su funcin. Si antecedentes de IAM, admn. continua VO. Indicados en angor postinfarto. Particularmente, si hipertensin, taquicardia e hiperactividad adrenrgica. Insuficiencia cardiaca Efecto inotrpico negativo. Mejora funcin ventricular. Reduce la actividad simptica. Arritmias Son antiarrtmicos. Producen bradicardia. disminucin de la excitabilidad miocrdica. En taquiarritmias supraventriculares. Propanolol IV o VO. Tto. urgente: esmolol IV.

Feocromocitoma Medicacin preoperatoria. Conjuntamente con -bloqueantes.: evitan la aparicin de crisis hipertensivas y arritmias graves durante la manipulacin del tumor. Aneurisma disecante: 17 E.M.F.F.

Disminuye la velocidad de ascenso de la onda de pulso.

Hipertiroidismo. Reducen la taquicardia y otras arritmias por bloqueo de hiperactividad adrenrgica. Ansiedad Reducen sus sntomas vegetativos. No sedacin, ni disminucin del estado de alerta. No interferencia con antidepresivos y otros psicofrmacos. Atenolol. Migraa Aumento resistencias cerebrales. Accin profilctica.

perifricas

de

vasos

Relajantes musculares Producen parlisis muscular por bloqueo de la unin neuromuscular. No producen efectos sobre el SNC. Slo para anestesia general y enfermos de cuidados intensivos con ventilacin mecnica. Relajantes musculares despolarizantes. 18 E.M.F.F.

Succinilcolina o suxametonio. Semejante a la acetilcolina. Produce despolarizacin mantenida de la placa motora hasta su metabolizacin. Relajacin muscular completa. Fasciculaciones a los 20-30 segundos y relajacin posterior se mantiene durante ms de 5 minutos. El paciente queda en apnea. IV, en dosis de 100 mg. Efectos secundarios: bradicardia, hiperpotasemia e hipertermia maligna. Relajantes musculares no despolarizantes o curarizantes. No despolarizacin de la placa motora, producen un bloqueo competitivo del receptor. Va de administracin: IV.

Pancuronio: Efecto a los 2-3 minutos y dura alrededor de 30 minutos. Durante el mantenimiento de la anestesia o anestesia general. Efecto adverso: taquicardia, liberacin de histamina (exantema cutneo, hipotensin y broncoespasmo. Vecuronio Duracin: la mitad de la del Pancuronio. 19 E.M.F.F.

Completa ausencia de efecto cardiovascular. Muy selectivo sobre la placa motora. En perfusin continua.

Atracurio. Se metaboliza espontneamente en el plasma. Puede producir liberacin de histamina. Cisatracurio Mivacurio Duracin muy corta. En perfusin continua. Rocuronio Antagonizacin del bloqueo no despolarizante Un aumento de acetilcolina desplaza al relajante, reanudndose la actividad muscular. Se usan anticolinesterasas reversibles. Analgsicos narcticos

Morfina
Acta sobre los receptores especficos que tambin se estimulan por sustancias de produccin endgena como las betaendorfinas y algunas encefalinas. Atenan la sensacin dolorosa y anulan o reducen el carcter desagradable que la acompaa. Efecto analgsico, narctico y antitusgeno. E.M.F.F.

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Fenmeno de tolerancia y tolerancia cruzada, dependencia fsica y psquica.

Acciones Depresoras: o Analgesia. o Somnolencia y cierto grado de obnubilacin. o Hipnosis y coma. o Depresin respiratoria por accin central. o Disminucin de FR y volumen corriente. Parlisis respiratoria. o Depresin del reflejo de la tos. o Disminucin del peristaltismo. o Hipotensin. o Bradicardia. Estimulantes: o Miosis intensa. o Estimulacin del reflejo del vmito. o Sensacin de bienestar y euforia. o Sudoracin. o Aumento del tono intestinal. o Estreimiento. o Aumento del tono de la va biliar y espasmo del esfnter de Oddi. o Aumento del tono de la vejiga urinaria. Efectos adversos: Depresin respiratoria. Hipotensin, 21 E.M.F.F.

Bradicardia. Estreimiento. Sudoracin. Vmitos.

Indicaciones: Dolor intenso de diversas causas. Edema agudo de pulmn por fallo ventricular izquierdo: disminuye la ansiedad y la disnea. Pacientes con ventilacin mecnica para mantenerlos adaptados al respirador. Contraindicaciones: Pacientes con insuficiencia respiratoria. Dolor clico biliar. Insuficiencia heptica. IAM. Parto.

Otros analgsicos narcticos. Codena Como antitusgeno en la tos irritativa, no productiva. Como analgsico asociado a otros no narcticos. Apenas produce adiccin. Metadona: Efectos como morfina.

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Atenuar el sndrome de abstinencia de pacientes heroinmanos.

Dextropropoxifeno. Dolores poco intensos. Adiccin no frecuente. Meperidina. Buen analgsico. Taquicardia, depresin respiratoria e hipotensin. Dosis altas: temblor, fasciculaciones y convulsiones. IM, IV muy lenta y SC. Pacientes politraumatizados y postoperatorios de ciruga mayor. Pentazocina Neutraliza los efectos de un mrfico administrado previamente. Produce taquicardia, hipertensin grave y efectos centrales como cansancio, desorientacin, mareo, ansiedad, pesadillas y alucinaciones. Contraindicado en pacientes cardipatas o hipertensos.

Buprenorfina. Puede contrarrestar efectos de mrficos previamente administrados. Absorcin va oral, sublingual e intramuscular. IV. Duracin del efecto: 8 horas. 23 E.M.F.F.

Tramadol En dolores de moderada intensidad. Potencia como codena. Duracin del efecto: 6-8 horas. Efectos adversos: o Mareo. o Sedacin. o Euforia. o Nuseas. o Sequedad de boca. o Depresin respiratoria. o Contraindicado en IAM. Fentanilo: Potencia 100 veces superior a la de la morfina y de accin corta. Uso en anestesia, analgia intravenosa

Antagonistas puros (Naloxona y Naltrexona).

Contrarrestan los efectos de los mrficos con rapidez. En sobredosis de mrficos en sujetos drogadictos.

Intoxicacin aguda por mrficos.

Coma, depresin respiratoria con reduccin de la frecuencia y volumen corriente, cianosis y pupilas puntiformes

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Analgsicos no narcticos. Antitrmicos 1. Acido acetilsaliclico. Indicaciones: o Analgsico (cefalalgias, mialgias y artralgias, dolores dentales, radiculares y postoperatorios de escasa intensidad). o Dismenorrea. o Antirreumtico. o Antiagregante plaquetario. o Angina inestable e IAM. E.M.F.F.

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Efectos adversos: o Irritacin gstrica. o Gastritis. o Priosis, o Dolor de estmago o Hemorragia gastroduodenal. o Neutraliza el efecto de la vitamina K a dosis altas (hemorragias). o Reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema larngeo y crisis asmtica). o Intoxicacin aguda o crnica: efectos sobre el SNC (acfenos, trastornos de la audicin, cefalea, vrtigo, somnolencia, sudoracin, diplopa, hiperventilacin, hipertermia, coma y depresin respiratoria).

Frmacos del grupo: Acetilsalicilato de lisina: Compuesto soluble que se puede administrar IV. Efecto ms rpido que AAS. Diflunisal. Menos efectos gstricos. Accin durante 8-12 horas. Fosfosal. Apenas produce irritacin gstrica.

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2. Paracetamol Analgsico, antitrmico. No produce irritacin gstrica. Txico a dosis altas: necrosis heptica grave.

3. Pirazolonas Fenilbutazona: No como analgsico, slo como antiinflamatorio de reserva en casos de artritis reumatoide y espondilitis. Dipiridona magnsica (metamizol) y propifenazona. Con tto. prolongado: leucopenia y trombocitopenia. Metamizol: o Excelente analgsico, antitrmico y antiinflamatorio. o En dolores medios y viscerales. o En pacientes postoperados y dolores clicos renales o biliares. o En reumatismo.

Otros analgsicos antitrmicos. AINES Ibuprofeno. Ketorolaco

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Frmacos hipnticos En dosis bajas, producen sedacin. En dosis altas, IV, producen un plano anestsico. Dosis txicas producen coma, hipoventilacin y shock circulatorio. Barbitricos Producen depresin del SNC. En dosis muy elevadas la actividad elctrica se deprime en todo el cerebro y se produce coma. B. de accin corta: o Efecto inmediato y duran 15-20 minutos. E.M.F.F.

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Tiopental: de accin corta o ultracorta, como inductor anestsico, estatus epilptico, HT intracraneal por traumatismo. B. de accin intermedia: o Se nota a los 15 minutos y dura hasta 6 horas. o Barbital y amobarbital. Efectos secundarios: letargo, confusin, incoordinacin motora, irritabilidad, dependencia psquica (tras la supresin, sueo superficial). B. de accin larga. o No como hipnticos. o Fenobarbital: antiepilptico. Intoxicacin barbitrica: o Coma profundo, depresin respiratoria con hipoventilacin. Shock por depresin del centro vasomotor e hipotermia. Lesiones vesiculares en la piel. Tto: Asistencia ventilatoria. o Lavado gstrico, carbn activado: si ms de 6 h. o Alcalinizacin de orina y diuresis forzada: fenobarbital. o Hemodilisis y carbn activado: casos graves. o Benzodiacepinas.

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Son sedantes, hipnticos, miorrelajantes centrales y anticonvulsivos. Crean tolerancia. Diazepam: hipntico usado como coadyuvante en la anestesia. Brotizolam, midazolam y el triazolam (VO) exclusivos agentes hipnticos. Loprazolam y lormetazepam; flunitrazepam, flurazepam y nitrazepam: hipnticos. Indicaciones: insomnio transitorio o de corta duracin. Efectos paradjicos: cuadros de ansiedad, confusin, sonambulismo, agitacin, insomnio y amnesia antergrada. Especialmente con el triazolam. Tto prolongado, interrupcin brusca y benzod. de accin corta: insomnio de rebote.

Otros hipnticos: Clometiazol Sedante, hipntico y anticonvulsivo. En psicosis aguda del delirium tremens. IV y dosis altas: efecto acumulativo (coma y depresin respiratoria). Meprobamato.

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Zolpidem: Comienzo rpido. Corta duracin Produce somnolencia residual, mareos, y pesadillas. Zopiclona. Hipntico con buena tolerancia. Prometazina y doxilamina Antihistamnicos. Doxilamina como hipntico. Prometazina: IM como premedicacin anestsico asociada a la meperidina.

Antiparkinsonianos Frmacos dopaminrgicos Levodopa o L-dopa/carbidopa-benserazida Precursor de la dopamina. Se usa asociado a la carbidopa o a la benserazida (agonistas dopaminrgicos). Efectos secundarios: nuseas, vmitos y anorexia, hipotensin postural. Ms tarde efectos adversos centrales (1 2 aos tras inicio tto.): discinesias y variabilidad motora, trastornos psquicos, con excitacin, pesadillas y alucinaciones. o Las discinesias aparecen en el pico de los niveles plasmticos de cada dosis, 31 E.M.F.F.

seguidas de una intensa acinesia o temblor. Agonistas dopaminrgicos: Coadyuvantes de la levodopa. Bromocriptina y lisurida: nuseas, vmitos, hipotensin y alucinaciones. Pergolida, pramipexol y ropirinol: efectos adversos psiquitricos apreciables. Pramipexol, induce al sueo bruscamente. Amantadina. Frmaco antivrico. Efectos secundarios: livedo reticularis, edema en tobillos y confusin. Selegilina IMAO. Preventivo. Retrasa la aparicin de los sntomas. No efectos secundarios graves. Frmacos anticolinrgicos Benztropina, biperidino, trihexifenidilo, orfenadrina, prociclidina y tetrabenazina. Eficaces para reducir el temblor en reposo y rigidez, contrarrestar los sntomas extrapiramidales por neurolpticos. Efecto antiparkinsoniano dbil. Efectos secundarios: sequedad de boca. Visin borrosa por dificultad en la acomodacin,

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retencin urinaria, lentificacin de la actividad mental, confusin y agitacin.

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Antiparkinsonianos dopaminrgicos Levodopa/Carbidopa (4/1) Levodopa/Benserazida (4/1) Agonistas dopaminrgicos Bromocriptina Lisurida Pergolida Pramipexol Ropirinol Amantadina Selegilina Entacapona 400 mg en 4 dosis 400 mg en 4 dosis 20 mg en 1 dosis 2 mg en 4 dosis 1.8 mg en 3 dosis 105 mg en 3 dosis 12 mg en 3 dosis 10 mg en 1-2 dosis 800 mg en 4 dosis

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Antiparkinsonianos anticolinrgicos Benztropina Biperideno Orfenadrina Prociclidina Tetrabenazina Trihexifenidilo 4 mg en 1 dosis 8 mg en 3 dosis 200 mg en 2 dosis 15 mg en 3-4 dosis 140 mg en 2 dosis 8 mg en 3 dosis

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Frmacos anticonvulsivos Tratamiento de urgencia de la crisis epilptica Diazepam IV 2-4mg/min. hasta que la crisis remita (efectos secundarios: hipotensin y depresin respiratoria, disminucin del nivel de consciencia). Duracin de la accin del diazepam: 20-30 minutos. Fenitona: dosis de carga (15-20 mg/kg) IV, en perfusin de 50 mg/min (en media hora). Si ms de 30 minutos: trastornos de la conduccin e hipotensin. Midazolam, clonazepam, lorazepam pueden sustituir al Diazepam. Tratamiento de urgencia del estado epilptico. Diazepam en perfusin continua durante 12-24 horas. Fenobarbital IV 20mg/kg, en perfusin de 30-100 mg/min. Pentobarbital (no IV en Espaa). Tiopental (produce ms depresin respiratoria). Propofol (inductor anestsico muy eficaz). Lidocana y el cometiazol en ancianos y en nios (segundo lugar). Frmacos de segunda eleccin: paraldehdo, carbamazepina, etomidato, hidrato de cloral, valproato.

Frmacos anticonvulsivos o antiepilpticos. Frmacos que bloquean el voltaje dependiente de los canales del sodio. 36 E.M.F.F.

Apertura canales de sodio: despolarizacin de la neurona.

Carbamazepina Convulsiones tnico-clnicos generalizadas y parciales con o sin generalizacin. Efecto anticonvulsivo y en la neuralgia del trigmino. Niveles teraputicos sricos entre 4 y 12 ug/ml. Efectos secundarios: exantema, irritacin gstrica, somnolencia, mareo y visin borrosa. Fenitona o difenilhidantona. Elevacin de niveles plasmticos: temblor, ataxia, somnolencia, diplopa y nistagmo. Admn. va IV: trastornos de la conduccin cardiaca e hipotensin. Prefundir con lentitud. Niveles teraputicos: irritacin gstrica, hipertrofia gingival, hirsutismo, exantema cutneo y reacciones de hipersensibilidad (acn). No en embarazo por efectos teratgenos. Dosis de mantenimiento: 100mg/8h VO. Semivida: 24h. segn metabolismo heptico. Se puede asociar la carbamazepina o el fenobarbital. Lamotrigina Segunda eleccin. Efectos secundarios: exantema benigno. En nios, reacciones alrgicas graves como Sndrome de Stevens-Hohnson o necrlisis epidrmica txica. 37 E.M.F.F.

Frmacos que afectan a los canales del calcio. Etosuximida. Reducen el potencial de membrana. Frmaco de eleccin en las crisis del pequeo mal. Niveles teraputicos de 400-1000 ug/ml. Efectos secundarios: nuseas, vmitos, trastornos del sueo, letargo e hiperactividad.

Frmacos que afectan al GABA GABA: transmisor que produce inhibicin postsinptica. Fenobarbital: Tto. convulsiones tnico-clnicas generalizadas y parciales. Produce sedacin. Frmaco de segunda eleccin. Efectos secundarios: depresin del SNC, alteracin de los ciclos del sueo, trastornos de la conducta y ataxia. En nios, disminucin de la atencin y nivel intelectual e hipercinesia. Dosis mxima: 100mg/8h. Margen teraputico: 20-40 ug/ml. Primidona. Efectos secundarios: depresin SNC. Gabapentina. Frmaco de segunda eleccin asociado al primero cuando las convulsiones parciales son resistentes al tratamiento. Tiagabina. 38 E.M.F.F.

 Disminuye la eliminacin del GABA. Vigabatrina Prdida concntrica del campo visual de forma irreversible. En crisis parciales como terapia asociada. Clonazepam Benzodiacepina. Anticonvulsivo exclusivo. Tratamiento del pequeo mal. Efectos secundarios: sedacin, somnolencia, mareo, confusin, depresin del SNC. Nitrazepam. Crisis mioclnicas. Frmacos con mecanismo de accin mltiple. Valproato Antiepilptico de amplio espectro: crisis parciales o generalizadas. Crisis mioclnicas. Produce intolerancia gstrica, somnolencia, cansancio e irritabilidad. Hepatotoxicidad grave. Es teratgeno.

Felbamato Antiepilptico de reserva. Crisis parciales y mixtas en nios. Topiramato. Frmaco de segundo orden para crisis parciales. 39 E.M.F.F.

Efectos secundarios: prdida de peso, parestesias, disminucin de la concentracin, fatiga o depresin

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Frmacos anticonvulsivantes Tipo de convulsin Epilepsia parcial Frmaco de eleccin Carbamazepina Fenitona Valproato Dosis teraputica (g/ml) 4-12 10-20 50-150 Frmaco alternativo Gabapentina Lamotrigina Fenobarbital (10-40) Tiagabina Topriamato Valproato (50-150) Lamotrigina Fenobarbital (10-40) Clonazepam

Crisis tnico-clnicas

Carbamazepina Fenitona Valproato Etosuximida Valproato Diazepam IV E.M.F.F.

4-12 10-20 50-150 40-100 50-150

Crisis de ausencias Tto. de la crisis 41

Tto. del estado convulsivo.

1 Ciazepam IV. A continuacin fenitona para evita rla repeticin de las crisis. 2 Diazepam en perfusin continua, o lidocana o clometiazol o fenobarbital IV en dosis altas. 3 Tiopentotal IV en perfusin continua.

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Frmacos anticonvulsivos, dosificacin por va oral Fenitona Carmazepina Acido valprico Fenobarbital Primidona Etosuximida Felbamato Gabapentina Lamotrigina Tiagabina Topiramato Vigabatrina 300 mg/da en 3 dosis. Dosis de carga: 1-1.5 g IV en 30 minutos 200-1000 mg/da en 3-4 dosis. 200 mg/da en 3 dosis 300 mg/da en 1 dosis por la noche. 1000 mg/da en 2 dosis 1000 mg/da en 1 dosis 2500 mg/da en 3-4 dosis 1800 mg/da en 3 dosis 250 mg/da en 1-2 dosis 6-30 mg/da en 3 dosis 400 mg/da en 2 dosis 3000 mg/da en 2 dosis

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Estimulantes del SNC. Antimigraosos. Frmacos utilizados en enfermedades degenerativas del SNC. Estimulantes del SNC Psicoestimulantes: Aumentan la actividad psicomotriz.

Anfetaminas Agente adrenrgico que produce euforia, insomnio y anorexia. En dosis bajas: ayuda a mantener estado de alerta. En dosis altas: excitacin, taquicardia y temblor muscular, convulsiones. Como droga de abuso: agitacin, psicosis aguda, adiccin. Indicaciones: narcolepsia, catapleja y alucinaciones hipnaggicas (en el momento de dormirse).

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Metilfenidato. Derivado de la anfetamina. En tratamiento del sndrome de hiperactividad y dficit de atencin en nios y adolescentes: movimientos continuos, falta de concentracin y atencin. Produce tranquilidad y mejora la capacidad de atencin.

Minaprina Tto. de psicoastenias y alteraciones del comportamiento. Produce insomnio y excitacin. Cafena. En dosis altas: insomnio, taquicardia y convulsiones, arritmias. Anorexgenos Derivados de la anfetamina: anfepramona, fenfluramina, dexfenfluramina, fentermina. Producen excitacin e insomnio, adiccin. Fenfluramina + fentermina (fen-fen): hipertensin pulmonar y afeccin de vlvulas cardiacas. 45 E.M.F.F.

Orlistat: tto. de la obesidad. Bloquea la accin de las lipasa gastrointestinales. VO. Efectos secundarios: dolor abdominal y diarrea.

Analpticos respiratorios Aumento del nmero y amplitud de movimientos respiratorios. En casos de depresin respiratoria central. Niquetamida y lobelina: poco eficaces. Doxapram: IV de forma continua (1-4 mg/min).

Antimigraosos.
Ergotamina y dihidroergotamina: Potente accin vasoconstrictora arterial. Eficaces si se administran al principio de la crisis. Dosis: 1mg VO o VR, repitiendo a los 30 minutos si no cede el dolor. No pasar de 4-6 mg/da. Dosis altas:; vasoconstriccin arterial, isquemia en extremidades u otros territorios. Contraindicados en cardiopata isqumica, arteriopata perifrica, hipertensin. 46 E.M.F.F.

Triptanos. Sumatriptn, naratriptn y el zolmitriptn. Sumatriptn: SC, VO o intranasal. En crisis de migraa. Dosis total diaria no superior a 12 mg SC, 40 mg intranasal y 300 mg VO. Efectos secundarios: hormigueos, sensacin de calor, opresin torcica, arritmias, angina de pecho, convulsiones y aumento de la cefalea.

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Frmacos utilizados en enfermedades degenerativas del SNC.

Esclerosis lateral amiotrfica. Riluzol: en primeras fases de la enfermedad. o VO o Efectos secundarios. Reacciones alrgicas, alteraciones hepticas y neutropenia. Esclerosis mltiple Interferones beta, copolmero 1 e inmunosupresores citotxicos: prevencin de brotes agudos. Alzheimer Frmacos con accin anticolinesterasa: tacrina, donepezilo, rivastigmina. Frmacos paliativos. Para frenar la evolucin: Selegilina.

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Neurolpticos Efecto antipsictico, sedante y anticonfusional

Controlan ms los efectos positivos (alucinaciones, ideas delirantes, fragmentacin del pensamiento) que los negativos (prdida de afectividad y emociones, pobreza de lenguaje, dficit de atencin, tendencia al suicidio). Fenotiazinas Bloqueo de los receptores sinpticos cerebrales de dopamina y serotonina. Efecto antipsictico y tranquilizante, antiemtico, antivertiginoso, antihistamnico y antipruriginoso. Efectos secundarios: o Somnolencia. o Efectos extrapiramidales: cuadro parkinsoniano (rigidez, temblor, acinesia, acatisia (movimientos constantes involuntarios). Si tto. prolongado: discinesia tarda (distona de msculos del tronco, movimientos involuntarios de la cara y extremidades). Frecuentes si uso de preparados de depsito. 49 E.M.F.F.

Neurolpticos tpicos o clsicos

o o o o o

Efectos anticolinrgicos: sequedad de boca, visin borrosa, estreimiento y retencin urinaria en varones. Efectos antiadrenrgicos: hipotensin, arritmias. Alteraciones hepticas y sanguneas: ictericia, agranulocitosis o trombopenia. Sndrome neurolptico maligno: hipertermia extrema, rigidez muscular y disminucin de la consciencia. Tto. con dantronelo. Otros efectos secundarios: broncoespasmo, fotosensibilidad, exantema, ginecomastia, amenorrea y aumento de peso.

Butirofenonas Haloperidol: Deshidrobenzoperidol o droperidol usado en anestesia junto con el fentanilo para inducir la neuroleptoanalgesia.

Neurolpticos atpicos o modernos.

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Controlan tambin sntomas negativos. Clozapina: casi no efectos extrapiramidales. Eficaz en psicosis refractarias. Puede producir agranulocitosis sobre todo en ancianos. Pimozida y sulpirida: Buen efecto antipsictico. Sulpirida: efecto ansioltico y antidepresivo. Frmaco armonizador. Taprida: tto. del sndrome de abstinencia por alcohol. Riperidona, setindol y olanzapina.

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Neurolpticos tpicos o clsicos.

Fenotiazinas: Clorpromazina. Flufenazina. Levomepromazina. Perfenazina. Pipotiazina. Tioridazina. Trifluoperazina. Butirofenonas Droperidol. Haloperidol. Tioxantenos Flupentixol. Zuclopentixol

Neurolpticos atpicos o modernos:

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 Clotiapina. Clozapina. Loxapina. Olanzapina. Pimozida. Risperidona. Sertindol. Sulpirida. Tiaprida. Clasificacin de los neurolpticos y dosis orientativas (adultos). Neurolpticos tpicos o clsicos

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Fenotiazinas

Butifenonas Tioxantenos

Clorpromazina: 50-800 mg/da, VO. Flufenazina: 12.5-50 mg/2-6 semanas, IM Levomepromazina: 50-250 mg/da, VO Perfenazina: 12-24 mg/da, VO Pipotiazina: 100 mg/4 semanas, IM Tioridazina: 150-600 mg/da, VO Trifluoperazina: 4-10 mg/da, VO Droperidol: 205-10 mg, IM. Haloperidol: 10-20 mg/da, VO; 1-3 mg/6h, IV. Flupentixol: 1-1.5 mg/da, VO Zuclopentixol: 30-150 mg/da, VO; depot IM: 200 mg/4 semanas

Neurolpticos atpicos o modernos 54 E.M.F.F.

Clotiapina: 60-80 mg/da, VO Clozapina: 25-300 mg/da, VO. Loxapina: 20-60 mg/da, VO; 12.5-60 mg/6h, IM Olanzapina: 10-20 mg/da, VO Pimozida: 10-20 mg/da, VO Risperidona: 2-8 mg/da, VO. Sertindol: 4-20 mg/da, VO. Sulpirida: 400-800 mg/da, VO. Tiaprida: 300-800 mg/da, VO; 100-200 mg IM o IV

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Ansioliticos Benzodiacepinas Reducen la ansiedad actuando sobre el sistema lmbico y otras estructuras profundas del SNC. Efectos generales e indicaciones: o Ansioltico. Enfermedades mentales que cursan con ansiedad. Alprazolam: ms eficaz en angustia y en crisis de pnico. o Hipntico y sedante: en anestesia, insomnio y sndromes de abstinencia. Procedimientos dolorosos o exploraciones especiales (endoscopias digestivas o respiratorias), se usa el midazolam IV. Infusin continua venosa para producir estado de sedacinhipnosis prolongada. o Para el insomnio se usa el nitrazepam, flunitrazepam, triazolam o el midazolam. o Relajante muscular: tetrazepam. o Anticonvulsivo: Crisis convulsivas de cualquier tipo y convulsiones febriles en nios. Diazepam o midazolam. Efectos secundarios. Depresin respiratoria: IV. Somnolencia y sensacin de cansancio: En personas mayores principalmente. No unir benzodiacepinas con alcohol. En intentos E.M.F.F.

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autolticos producen coma e hipoventilacin, la muerte por su ingestin es rara.. Adiccin y dependencia fsica. Sd. de abstinencia leve: ansiedad e insomnio, irritabilidad, sudoracin, temblor y rigidez muscular, crisis convulsivas y psicosis. Con dosis altas o como abuso aparece en 3-4 semanas. No mantener tto. durante ms de 4-6 meses, Desorientacin, ataxia y agitacin: en personas mayores. Amnesia antergrada: no se recuerdan los hechos durante el tratamiento. Hipersensibilidad: erupciones cutneas.

Antagonistas de las benzodiacepinas. Flumazenilo: tto. sobredosis de benzod. IV 0,3 mg repitiendo cada 10 minutos si es preciso. Efecto muy rpido pero muy corto (1h. como mximo). Buspirona Ansioltico puro. No tiene apenas efecto hipntico o sedante. No se potencia por alcohol u otros depresores del SNC. No produce adiccin. Efecto ansioltico aparece a las 3 semanas.

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Benzodiacepinas Nombre Ansiolticos Alprazolam Bromazepam Clorazepato Clordiazepxido Diazepam Lorazepam 22h. Oxazepam Tetrazepam Anestesia Midazolam Insomnio Flunitrazepam Nitrazepam Triazolam Semivida 10-12h. 10-20h. 30-60h. 5-30h. 14-100h. 97-9h. 10-20h.

1-3h.

10-20h. 15-30 2-4h.

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Principales benzodiacepinas y dosis orientativas (adultos). Uso Ansioltico Nombre genrico Alprazolam Bromazepam Clorazepato Clordiazepxido Diazepam Lorazepam Oxazepam Tetrazepam Midazolam Flunitrazepam Nitrazepam Triazolam Semivida (h) 10-20 10-20 30-60 5-30 14-100 9-22 7-9 10-20 1-3 10-20 15-30 2-4 Dosis 1-3 mg/da 3-12 mg/da 10-30 mg/da 10-30 mg/da 10-30 mg/da 3-6 mg/da 30-60 mg/da 50-150 mg/da 5-10mg, VO; 1-3 mg IV 1-2 mg 5-10 mg 0.125-0.25 mg

Anestesia Insomnio

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Antidepresivos Inhibidores no selectivos de la reabsorcin de neurotransmisores Inhiben la reabsorcin de noradrenalina, serotonina y dopamina en la sinapsis.

Tricclicos Admn. VO cada 8-12 horas. Efectos secundarios: sequedad de boca, estreimiento, dificultad en la miccin y visin borrosa. Si dosis altas: casos graves de depresin, somnolencia, taquicardia, arritmias e hipotensin ortosttica, temblor, ataxia, estados de confusin, alteraciones hepticas y leucopenia. Primer signo de mejora: recuperacin del apetitio y sueo. Efecto antidepresivo: 2-4 semanas. Contraindicados en cardiopata isqumica, mana, epilepsia y hepatopatas graves. Toxicidad en caso de suicidio: depresin del estado de consciencia, coma, hipoventilacin arritmias diversas y convulsiones. Tto: betabloqueante, prostigmina, benzodiacepina si convulsiones y bicarbonato sdico IV. Derivados de los tricclicos. Efecto antidepresivo y ansiolticos leves. Casi no efectos anticolinrgicos ni cardiacos. Menos hipotensin. 60 E.M.F.F.

Heterocclicos Trazodona: priapismo. Mianserina: alteraciones hemticas Maprotilina: produce convulsiones. Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina Efectos secundarios: somnolencia, nuseas, cefalea, temblor y astenia. tiles en ancianos y enfermos cardiacos. Tambin tiles en trastornos obsesivo-compulsivos y bulimia. Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y noradrenalina. Venlafaxina, mirtazapina y nefazodona. Leve efecto ansioltico. Inhibidores irreversibles de la MAO Aumentan el efecto de los neurotransmisores en la sinapsis inhibiendo la MAO. Efecto teraputico entre 1-3 semanas. Efectos txicos: alteraciones hepticas, hipotensin ortosttica, insomnio, sequedad de boca, estreimiento e impotencia. No se pueden asociar tricclicos, alcohol, hipnticos, analgsicos. No junto a alimentos con tiramina (sustancia estimulante de la liberacin de la noradrenalina en las terminales adrenrgicas). No dar durante el tratamiento y hasta 2 semanas despus de terminarlo. E.M.F.F.

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Inhibidores reversibles de la MAO (RIMA) Moclobemida, brofaromina. No es necesario evitar los alimentos indicados anteriormente. En personas hipertensas, evitar quesos fermentados. Admn. VO tras las comidas. Contraindicados en confusin aguda. Pueden producir agitacin y agresividad. Tratamiento de los trastornos bipolares Carbamazepina , carbonato de litio + antidepresivo Carbonato de litio o Eficaz en fase manaca y depresiva. o Mejora entre 1 y 2 semanas. o Mana aguda: 1200-1800 mg/da VO. o Control de niveles sricos de litio. o Efectos secundarios: nuseas, vmitos, diarrea, temblor de manos, somnolencia, prdida de memoria, reacciones cutneas y poliuria. o Intoxicacin por litio: letargia, temblor, ataxia, desorientacin, alteraciones visuales, convulsiones y coma. o Tto. prolongado: acn, bocio con hipotiroidismo y diabetes inspida nefrognica.

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Antidepresivos Inhibidores no selectivos Tricclicos: Imipramina. Amitriptilina. Nortriptilina. Doxepina. Clomipramina. Lofepramina. Derivados de los tricclicos: Amoxapina. Amineptina Trimipramina. Viloxazina Heterocclicos Trazodona Maprotilina. Mianserina Pirlindol Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina Citalopram. Fluoxetina. Fluvoxamina. Partoxetina Sertralina Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y noradrenalina Venlafaxina Mirtazapina. 63 E.M.F.F.

Nefazodona

Inhibidores de la MAO Irreversibles y no selectivos (IMAO). Fenelzina. Tranilcipromina. Reversibles y selectivos de la isoforma MAO-A (RIMA). Moclobemida. Brofaromida.

Alimentos ricos en tiramina, incompatibles con los IMAO

64 Quesos fermentados. Hgado. Embutidos curados. Extractos de carne. Pescados secos. Sopas de sobre o lata. Caviar y sucedneos. Gambas. Caracoles. Habas, Chocolate. Caf o t en cantidad. Pasas e higos secos. Aguacate. Pltano. Cerveza. Vinos aromticos. E.M.F.F.

Vino tinto. Levaduras. Soja.

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Antidepresivos Inhibidores no selectivos de la recaptacin de neurotransmisores Imipramina: 75-200 mg/da Amitriptilina: 75-150 mg/da Nortriptilina: 30-75 mg/da. Doxepina: 75-100 mg/da Clomipramina: 25-100 mg/da Lofepramina: 40-200 mg/da Derivados de Amoxapina: 100-300 mg/da los tricclicos Amineptina: 100-200 mg/da. Trimipramina: 50-200 mg/da Viloxazina: 150-400 mg/da Heterocclicos Trazodona: 100-300 mg/da Maprotilina: 25-150 mg/da Mianserina: 30-100 mg/da Pirlindol: 100- 200 mg/da Tricclicos

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Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina Citalopram: 20-60 mg/da Fluoxetina: 20-60 mg/da Fluvoxamina: 100-200 mg/da Paroxetina: 20-50 mg/da Setralina: 50-200 mg/da

Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y noradrenalina Venlafaxina: 75 mg/da Mirtazapina: 15-45 mg/da Nefazodona: 200-400 mg/da

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Inhibidores de la MAO Irreversibles y no selectivos (IMAO) Reversibles y selectivos de la isoforma MAO-A (RIMA) Fenelzina: 45 mg/da Tramilcipromina: 20 mg/da Moclobemida: 300-600 mg/da Brofaromina

Otros antidepresivos Carbonato de litio: 0.6-2 g/da, VO Carbamazepina: 400-1600 mg/da, VO

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Inotrpicos Aumentan la contractilidad miocrdica. Glucsidos cardiotnicos. Son los digitlicos.

Digoxina

No produce taquicardia. Actividad teraputica antiarrtmica. Efectos sobre la contractilidad: o Aumento de la contractilidad cardiaca. o Aumento del volumen de eyeccin sistlica. o Disminuye el automatismo. o Disminuye la excitabilidad en dosis teraputicas y la aumenta en dosis txicas. o Ralentiza la conduccin (velocidad de propagacin del estmulo), Aumenta el perodo refractario. o Hiperestimulacin vagal. Efectos en la insuficiencia cardiaca: o Los signos y sntomas se reducen o desaparecen. o Disminucin de la congestin pulmonar y sistmica. o Se normaliza la presin capilar pulmonar. o Se normaliza la presin venosa central. o Se reduce la hiperestimulacin simptica, y las resistencias ferifericas. E.M.F.F.

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o Aumenta el flujo renal y la diuresis. o Disminuye la FC. Efectos en las arritmias: o Eficaz en la fibrilacun auricular, aleteo (flutter) auricular crnico, taquicardia auricular paroxstica. Indicaciones: o Tratamiento prolongado de la insuficiencia cardiaca crnica. o En insuficiencia ventricular izquierda aguda (edema agudo de pulmn). o En fibrilacin auricular sin insuficiencia cardiaca. Contraindicaciones: o Intoxicacin digitlica. o Miocardiopata obstructiva hipertrfica. o Sndrome de Wolf-Parkinson-White. o Bloqueo AV avanzado. o Insuficiencia cardiaca por disfuncin diastlica con funcin sistlica conservada. o Insuficiencia cardiaca derecha es poco eficaz. o Valvulopatas con estenosis y pericarditis crnica no es eficaz. o IAM, el riesgo de arritmias es mayor. o Bradicardia sinusal puede disminuir an ms la FC. Efectos adversos y toxicidad. o Margen de seguridad bajo. E.M.F.F.

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Valores teraputicos: 1-2 ng/ml. Intoxicacin: <2ng/ml. Produce arritmia cardiaca (extrasstole ventricular), bloqueo AV de 2 y 3 grado. Taquicardia auricular paroxstica con bloqueo AV, Bradicardia sinusal o fibrilacin auricular lenta (>50lpm). o Intoxicacin: arritmias, nuseas, vmitos y diarrea, cefalea, desorientacin, visin borrosa y trastornos de la percepcin visual (halos amarillos y verdes). o Intoxicacin frecuente si insuficiencia renal, hipopotasemia, edad (ancianos y nios), hipomagnasemia, hipercalcemia y administracin de calcio, hipotiroidismo. o Quinidina, verapamilo, amiodaron y la propafenona facilitan la intoxicacin. Tratamiento de la intoxicacin. o Suspender la administracin de digoxina. o Corregir la hipopotasemia, con perfusin no mayor de 40 mEq/h. No si hay bloqueo AV. o Lidocana en tto. de arritmias. Tambin, fenitona. o Uso de anticuerpos especficos contra la digoxina. o o o Otros inotrpicos por va intravenosa.

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Tratamiento de la insuficiencia cardiaca aguda, crnica y shock. Dobutamina, dopamina, amrinona, milrinona.

Cloruro clcico Para la correccin de la hipocalcemia, prevenirla en pacientes politransfundidos o con nutricin parenteral y reducir efectos cardiotxicos de hiperpotasemia. Glucagn. Frecuentes efectos adversos gastrointestinales. Inhibidores de la fosfodiesterasa: Amrinona: inotrpico y vasodilatador. Puede causar trombopenia en cortos perodos de tiempo. Milrinona.

Antiarrtmicos

Antiarrtmicos verdaderos.
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Grupo IA Disminuyen la velocidad de conduccin. Aumentan el perodo refractario. Reducen el automatismo. Aumentan el umbral de excitabilidad.

Quinidina Para mantenimiento en ritmo sinusal tras la cardioversin. Efectos secundarios: efecto anticolinrgico, disminuye la contractilidad miocrdica e hipotensin. Bloqueos, ensanchamiento del QRS y arritmias ventriculares graves, trastornos gastrointestinales (anorexia, nuseas, vmitos y diarrea), cuadro de cinconismo si dosificacin (acfenos, vrtigo, confusin, visin borrosa). Si insuficiencia cardiaca, digitalizacin previa. Procainamida No efecto anticolinrgico. Produce menos hipotensin y menor depresin de la contractilidad miocrdica. Eficaz en arritmias ventriculares. Efectos secundarios: uso prolongado produce cuadro semejante al lupus eritematoso.

Grupo IB Acortan el perodo refractario, apenas tienen efecto sobre la conduccin. E.M.F.F.

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Lidocana Anestsico local. Produce depresin de la excitabilidad ventricular. Eficaz en arritmias ventriculares. Efectos secundarios: convulsiones generalizadas. Confusin, mareos, vrtigo, disartria, parestesias periorales, adormecimiento de piernas, somnolencia y coma. Admn. de 1mg/kg en embolada o en perfusin continua con dosis mxima de 4mg/min. Mexiletina Segunda opcin en arritmias ventriculares. Efectos adversos: mareo, desorientacin e intolerancia digestiva. Dosis altas: hipotensin y disminucin de la contractilidad miocrdica. Admn. con anticidos o alimentos. Fenitona. Arritmias por intoxicacin digitlica. Admn. rpida: hipotensin, depresin de la contractilidad. Efectos secundarios: fatiga, nuseas, ataxia, vmitos y exantema. Grupo IC Disminuyen considerablemente la conduccin.

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Propafenona Tratamiento de taquicardias supraventriculares por reentrada y fibrilacin auricular. Contraindicada en bradicardia y bloqueo AV. Flecainida. Reversin farmacolgica de la fibrilacin auricular reciente. Contraindicacin relativa: bloqueo AV. Grupo II Efecto antiarrtmico por inhibicin del estmulo simptico sobre el corazn. Betabloqueantes. En arritmias por aumento de catecolaminas, arritmias ventriculares y supraventriculares rpidas. Grupo III. Alargan el perodo refractario.

Amiodarona Profilaxis de la muerte sbita, arritmias ventriculares y supraventriculares. Aleteo o FA. Efectos adversos: neumonitis y posterior fibrosis pulmonar. Alteraciones del SNC y perifrico (neuropata perifrica, ataxia, debilidad, inestabilidad, temblor, insomnio, ...). Hipo o hipertiroidismo, microdepsitos en la crnea, fotosensibilidad. Contraindicada en bloqueo AV o bradicardia. 75 E.M.F.F.

Dosis de mantenimiento: 600-800 mg/da. Dosis casos agudos IV: 5 mg/kg diluidos en 1 hora.

Sotalol Accin betabloqueante. Tratamiento de arritmias ventriculares sostenidas o coexistencia de varios tipos de arritmias. Efectos secundarios: bradicardia, insuficiencia cardiaca. Bretilio Tratamiento de taquicardia ventricular y fibrilacin ventricular recurrentes. Acta sobre sistema simptico provocando la deplecin de la noradrenalina. Produce hipotensin. Ibutilida Reversin a ritmo sinusal de la fibrilacin auricular reciente. Pretratamiento de la cardioversin. Grupo IV Antagonistas del calcio o con efectos semejantes. Verapamilo y diltiazem Aumentan el perodo refractario y lentifican la conduccin. Taquicardias supraventriculares por reentrada, fibrilacin auricular y flutter auricular. Disminuyen la FC. Con precaucin si insuficiencia cardiaca. 76 E.M.F.F.

Contraindicada asociacin con betabloqueantes.

Adenosina Inhibe la conduccin en el ndulo AV y anula el mecanismo de reentrada. Tratamiento de taquicardia supraventricular paroxstica. Duracin breve (30 seg) y no efecto inotrpico negativo. Inicialmente 6mg en embolada IV. Efectos adversos: disnea por broncoconstriccin, dolor torcico, cefalea y sofoco. No en bloqueo AV ni asma. Otros antiarrtmicos. Digoxina Betaestimulantes Isoproterenol: aumento del automatismo excitabilidad. En arritmias lentas o bloqueo AV. Atropina Bradicardias sintomticas y bloqueo AV completo. Sales de potasio Corregir la hipopotasemia. Admn. de 10 mEq en embolada puede provocar la parada cardiaca. Admn. no superior de 40mEq/h diluido en 500 ml de suero. 77 E.M.F.F.

No en insuficiencia renal ni bloqueo AV.

Sales de magnesio Perfusin de sulfato de magnesio.

Intervenciones no farmacolgicas: Choque elctrico o desfibrilacin: aplicacin de descarga elctrica en trax . Se anula cualquier ritmo cardiaco previo, permitiendo que un nuevo marcapasos tome el mando del corazn. Cardioversin: choque elctrico sincrnico de corriente continua de baja intensidad. Revertir a ritmo sinusal una FA, arritmias con compromiso hemodinmico. Maniobras vagales: en arritmias supraventriculares. No en arritmias ventriculares. Masaje del seno carotdeo, provocacin del vmito o maniobra de Valsalva. Marcapasos: bloqueo AV. Desfibrilador implantable: taquicardias ventriculares sostenidas o arritmias graves muy sintomticas.

Antianginosos Nitratos (nitroglicerina, mono y dinitrato de isosorbida). 78 E.M.F.F.

Relajacin de la fibra muscular lisa de los vasos, vasodilatacin de arteriolas y venas. Incremento del flujo coronario y disminucin de la demanda de oxgeno. Efecto vasodilatador sobre los vasos coronarios. Disminucin del retorno venoso al corazn, disminucin de la precarga y tensin de pared en distole. Disminucin de la postcarga. Disminucin de la demanda de oxgeno. Efectos secundarios y precauciones: o Hipotensin postural, sncope por vasodilatacin, taquicardia refleja, cefalea, rubor o sofoco facial. o Tolerancia con reduccin del efecto. Indicaciones. Tratamiento de las crisis de ngor. Efecto tras nitroglicerina sublingual es inmediato y dura 30 minutos, con enfermo sentado o acostado. Romper comprimido con los dientes y no tragar saliva. Angina de pecho prolongada: dinitrato de isosorbida VO 4-6h. Angina inestable o IAM nitroglicerina en perfusin. Edema agudo de pulmn. Hipertensin en fase aguda de IAM.

Bloqueantes de los receptores betaadrenrgicos. Bloqueantes de los canales de Calcio. 79 E.M.F.F.

Frmacos antianginosos, antiarrtmicos y antihipertensores. Efecto antianginoso: verapamilo, nifedipino, flunarizina (vasoespasmo responsable de la migraa); nimodipino (vasoespasmo cerebral en pacientes con aneurisma cerebral y fases iniciales de IAM). Disminucin de la fuerza contrctil del corazn, vasodilatacin arterial generalizada, coronaria y venosa y ralentizacin de la conduccin miocrdica y automatismo.

Verapamilo Menor vasodilatacin coronaria y sistmica. El ms potente en ralentizacin de la conduccin y automatismo y disminucin de contractilidad. Ms antiarrtmico. Contraindicado en insuficiencia cardiaca y bloqueo AV. No debe ir con betabloqueantes. Nifedipino No depresin conduccin y contractilidad. Potente vasodilatador arterial y coronario. Produce importante taquicardia refleja. til como antihipertensor. Se asocia a betabloquenates. Junto a nitritos y nifedipino produce taquicardia importante.

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Diltiazem Depresin de la contractilidad y conduccin, vasodilatador arterial, coronario, ralentiza la conduccin y automatismo. Contraindicado en insuficiencia cardiaca. Asociado a betabloqueantes puede producir bradicardia. Efectos secundarios: Cefalea, hipotensin, sofoco, enrojecimiento facial, edemas maleolares (nifedipino), malestar gastrointestinal, nuseas, estreimiento, diarrea. Descompensacin de la insuficiencia cardiaca y agravamiento del bloqueo AV (verapamilo y diltiazem). Bloqueantes de segunda generacin Dihidropiridinas o Amlodipino, felodipino, isradipino, lacidipino, lercanidipino, nicardipino, nimodipino, nisoldipino y nitrendipino. o Antihipertensores, antianginosos en angina estable. o Nimodipino: vasoespasmo cerebral tras hemorragia subaracnoidea e infarto cerebral isqumico.

Frmacos antianginosos
81 Nitratos E.M.F.F.

o Nitroglicerina o Dinitrato de isosorbida. o Mononitrato de isosorbida. Betabloqueantes: o No cardioselectivos Propanolol Oxprenolol Nadolol Carvedilol. o Cardioselectivos Atenolol Metoprolol Acebutolol Celiprolol Bisoprolol Antagonistas del Calcio o Verapamilo o Diltiazem o Nifedipino

Antihipertensores. Vasodilatadores perifricos. Hipolipemiantes.

Antihipertensores
82 E.M.F.F.

Frmacos de mantenimiento Actan mediante la disminucin del gasto cardaco y la reduccin de las resistencias perifricas de los vasos. Tto. inicial: entre las 4 semanas y los 3 meses. Asociaciones ms recomendadas: betabloqueante y diurtico, IECA y diurtico, IECA y antagonista del calcio, betabloqueante y antagonista del calcio y IECA y betabloqueante. HTA no controlada: o Aumentar la dosis de la monoterapia progresivamente. No llegar a la dosis mxima. o Sustituir el primer frmaco por otro. Aumentar la dosis de la misma forma. o Aadir otro agente de distinto grupo del primero. Utilizar ambos a dosis ms bajas, lo que evita efectos adversos. o Aadir un tercer agente.

Diurticos: Reducen el retorno venoso. Disminucin del gasto cardaco. Reducen las resistencias perifricas. Betabloqueantes adrenrgicos Labetalol como antihipertensivo. Esmolol en crisis hipertensiva.

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Alfabloqueantes Bloqueo de receptores simpticos alfa: vasodilatacin mixta. Producen hipotensin ortosttica con episodios sincopales en la primera dosis, desaparecen despus. Causan debilidad, cefalea, mareo y palpitaciones. Producen tolerancia. Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA). Anulan el efecto hipertensor de la angiotensina II y reducen la produccin de aldosterona. Potentes hipertensores. Reducen tanto la poscarga como la precarga: en dosis bajas tto. insuficiencia cardiaca. Reducen la hipertrofia ventricular izquierda y mejoran los fenmenos de remodelacin tras el IAM. Efectos adversos: urticaria, angiodema, neutropenia, agranulocitosis, hiperpotasemia e insuficiencia renal. Efectos secundarios: tos irritativa persistente. Contraindicaciones: estenosis bilateral de la arteria renal. Captopril en crisis hipertensiva. VO o sublingual. Enalapril, IV. Bloqueantes de los receptores AT1 de angiotensina II Producen hipotensin progresiva y no taquicardia. 84 E.M.F.F.

Bloqueantes de los canales de calcio o antagonistas del calcio Producen vasodilatacin arterial y venosa. Nifedipino y de segunda generacin (dihidropiridinas) en la hipertensin arterial. Nicardipino y nifedipino en 3 dosis y 2 dosis en preparacin retardada. Efectos adversos de las dihidropiridinas: cefalea, sofoco, edema de tobillos y taquicardia. Vasodilatadores directos Hidralazina Vasodilatacin pro accin directa sobre el msculo liso. Efecto exclusivo sobre arteriolas. Produce taquicardia refleja por estimulacin simptica. Se asocia a betabloqueantes. En crisis hipertensivas con elevaciones de tensin moderadas, hipertensin con insuficiencia renal, en la eclampsia. Efectos adversos: cefalea, taquicardia, nuseas, vmitos y mal sabor de boca, lupus eritematoso. Uso prolongado: retencin de lquidos. Minoxidil Produce una importante retencin de sodio y agua, taquicardia refleja, hipertricosis. Agonistas centrales de los receptores simpticos alfa2 85 E.M.F.F.

Metildopa Reduce la actividad simptica por accin central. Causa sedacin, somnolencia, hipotensin ortosttica y sequedad de boca, anemia hemoltica y galactorrea. Clonidina Disminucin de la actividad simptica Produce sedacin y sequedad de boca. Si se asocia a guanetidina produce hipertensin. En deshabituacin de pacientes drogadictos. Antagonistas de la neurona adrenrgica perifrica Guanetidina Vaca los depsitos de noradrenalina en la terminacin nerviosa causando vasodilatacin. Disminuye gasto cardaco. Efectos adversos: diarrea, bradicardia por efecto vagal, hipotensin, debilidad y retencin de sodio y agua. Inversin del efecto del frmaco: fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, IMAos y clonidina. Reserpina Vasodilatacin por deplecin de los depsitos de noradrenalina. Produce somnolencia, intensa depresin y sndrome extrapiramidal, disminuye la lbido y galactorrea.

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Frmacos para el tratamiento de la crisis hipertensiva Nitroprusiato sdico Vasodilatador mixto. Disminuye las resistencias perifricas y la TA. En perfusin continua. Exceso de dosis: hipotensin (desaparece a los 5 minutos de interrumpir la infusin). Efectos adversos: hipotensin, cefalea, sensacin de sofoco. Toxicidad: metahemoglobinemia, delirio, trastornos mentales y espasmos musculares. Toxicidad si perfusin ms de 3 das, dosis elevadas, insuficiencia renal o heptica. Fotosensible. Sustituir solucin cada 4 horas o tinte marrn. Nitroglicerina Vasodilatador venoso que mejora precarga y edema pulmonar. IV en perfusin continua Diazxido Diurtico potente en embolada en 30 segundos. Efecto directo sobre arteriolas. Produce hipotensin grave, hiperglucemia retencin de socio y agua. Urapidilo Bloquea los receptores alfa1. 87 E.M.F.F.

Produce extrasstole, bradicardia, cefalea opresin torcica. Tratamiento de la crisis hipertensiva. Nifedipino o captopril sublingual u oral. Hidralazina: taquicardia. Labetalol. Urapidilo. Nitropursiato si elevaciones importantes. Nitroglicerina en perfusin

Vasodilatadores perifricos y cerebrales Tratar fenmenos de vasoespasmo en el curso de enfermedades arteriosclerticas. Producen secuestro de flujo sanguneo de las reas isqumicas.. Nimodipino: vasoespasmo secundario a aneurismas cerebrales con hemorragia subaracnoidea. Nicardipino: vasoespasmo de la migraa.

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Antihipertensores de mantenimiento orales. Tratamiento inicial.

Grupo Diurticos Frmacos Tiazidas Hidroclorotiazida Clortalidona Ahorradores K Espironolactona Amilorida+Hidroclor. Triamtereno Mecanismo de accin Disminuye volumen plasmtico Dism. Resistencias perifricas. Inhibidor aldosterona Ahorrador de K + Tiazida Ahorrador de potasio Efectos adversos Hipopotasemia, Hiperglucemia.

Hiperpotasemia Hiperpotasemia, nefrolitiasis, Hiperglucemia. Broncoespasmo, Insf. Cardiaca, depresin, enmascaramiento, hipoglucemia, hipoperfusin perif.

Betabloqueantes Propanolol Oxprenolol Nadolol Atenolol. Metoprolol. Acebutolol. Celiprolol. Bisoprolol

Bloqueo receptores beta del SNS, disminucin renina

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Alfa y beta bloqueantes Labetalol Bloqueo alfa y beta SNS Carvedilol Alfa bloqueantes Prazosina Bloqueo alfa SNS Doxazosina Terazosina. IECA Captopril Inhibidor de la enzima convertidora Enalapril de angiotensina I en II. Benazepril Cilazapril Espriapril. Fisonopril. Lisinorpil. Perindopril. Quinapril. Ramipril. Trandopil. Bloqueantes de receptores de angiotensina II Losartn Bloqueo de los receptores AT1

Como grupo anterior.

Hipotensin postural, debilidad, mareo.

Tos, eritema, prdida del gusto, Hiperpotasemia,. Poco frecuente: angioedema, leucopenia.

Hiperpotasemia. No tos, Angioedema.

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Valsartn. Candesartn. Eprosartn. Irbesartn. Telmisartn. Bloqueantes del calcio. Verapamilo Diltiazem Nifedipino Amlodipino Felodipino Lacidipino. Lercadipino. Nicardipino Nisoldipino. Nitrendipino.

Bloquean el flujo de calcio por canales lentos, disminuyendo la contraccin de la fibra muscular lisa y cardiaca.

Disminucin contractilidad y conduccin.

Sofoco, cefalea, edema tobillos.

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Antihipertensores de mantenimiento orales. Agentes suplementarios.

Vasodilatadores directos Hidrazalina Minoxidil. Agonistas alfa centrales Clonidina

Vasodilatacin directa arterial

Cefalea, taquicardia, sndrome lupoide.

Activa neurona inhibidora SNS

Metildopa Falso neurotransmisor:: inhibe SNS Antagonistas perifricos adrenrgicos Guanetidina Falso transmisor neurona adrenrg. Perifrica. Reserpina Deplecin transmisor SNS

Sequedad boca, sedacin, depresin., Hipotensin ortosttica. Muy frecuentes. Sedacin, depresin, hipotensin Ortosttica, diarrea. Muy frecuentes.

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Antihipertesnsores de mantenimiento
Frmacos Diurticos tiazdicos. Diurticos ahorrad. K Betabloqueantes Ventajas Potencian IECA Evitan la retencin de lquidos Dosis nica diaria No retencin lquidos Reducen ansiedad. Antianginosos. Proteccin post IAM Antiarrtmicos. Proteccin renal Una dosis diaria No producen tos Una dosis diaria. Antianginoso. Antiarrtmico Antianginoso Desventajas Hipopotasemia, hiperglucemia, hipercolesterol. hiperuricemia Hiperpotasemia con inhibidores de ECA. Broncoespasmo, hipoglucemia, insuficiencia cardiaca, fatiga.

IECA Bloqueantes de la Angiotensina Antagonistas del calcio Nifedipino Verapamilo

Tos, prdida del gusto, hipotensin, hiperpotasemia. Hiperpotasemia

Cefalea, sofocos, edema maleolar. Cefalea, estreimiento, bradicardia, bloqueo AV, IC.

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Diltiazem Antianginoso Alfabloqueantes No sedacin ni sequedad boca Vasodilatadores directos Hidralazina Aumenta gasto cardaco Aumento flujo renal. Minoxidil Una dosis diaria Gran potencia Eficaz en insuficiencia renal.

Cefalea, bradicardia, bloqueo AV. Hipotensin primera dosis, laxitud, tolerancia. Taquicardia refleja, sndrome lupoide. Retencin lquido, estimulacin simptica refleja Hirsutismo.

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Hipolipemiantes Resinas de intercambio inico No son absorbibles y secuestran las sales biliares en el intestino. Producen diarrea, estreimiento, flatulencia y nuseas, alteran la absorcin de frmacos y vitaminas. Colestiramina y Colestipol. Detaxtrano. Acido nicotnico. Reduce el colesterol unido a las LDL alterando sntesis heptica. Efectos adversos: sofoco por vasodilatacin cutnea, mareos, palpitaciones, molestias gastrointestinales (diarrea).

Fibratos: Reducen los triglicridos y el colesterol por activacin de las lipasas. Efectos adversos: molestias abdominales, dolores musculares, disminucin de la lbido y litiasis biliar. Bezafibrato, binifibrato, clofibrato, fenofibrato, gemfibrozilo. Estatinas Disminuyen la sntesis de los LDL, los niveles de triglicridos. 95 E.M.F.F.

Contraindicadas en enfermedad heptica y en mujeres en edad frtil. Efectos adversos: cefalea, molestias gastrointestinales (meteorismo, flatulencia, diarrea, estreimiento), miositis. Simvastatina, pravastatina, atorvastatina, cerivastatina, fluvastatina y lovastatina.

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Antiasmticos Antiinflamatorios Controlan la inflamacin y la liberacin mediadores. Son broncodilatadores indirectos. de

Cromonas. Estabilizadores de membrana de mastocitos. Cromoglicato disdico o Va inhalatoria en polvo o Efecto profilctico. o Dosis cada 6h. durante 1-2 meses. o Molestias farngeas mejoran con agua tras inhalacin. Nedocromil sdico o Se administra cada 12h. Ketotifeno o VO Glucocorticoides Reducen la infiltracin celular de la mucosa y submucosa del bronquio. Inhiben la sntesis de anticuerpos circulantes y unin antgeno-anticuerpo. Efecto relajante del msculo bronquial. Beclometasona, budesonida y flucticasona. Tratamiento durante 6 meses a 1 ao. Beclometasona y budesonida: retraso del crecimiento en nios.

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Efectos adversos: disfona, candidiasis bucofarngea (beber agua tras inhalacin para evitarla). Broncodilatadores

Actan sobre el msculo bronquial: relajacin y disminucin del broncoespasmo. Frmacos bsicamente sintomticos.

Simpaticomimticos Estimulacin de receptores del msculo bronquial. Catecolaminas Epinefrina: estimula todos los adrenrgicos. Estmulo de receptores beta1: arritmias e hipertensin. Isoprenalina, hexoprenalina.

receptores taquicardia,

Resorcinoles Estimulan selectivamente los receptores beta2. En dosis altas: arritmias y taquicardia. Terbutalina, bambuterol y fenoterol. Terbutalina: temblor muscular, muy manifiesto en manos. Saligeninas Efecto estimulante selectivo beta2. Salbutamol. o Efectos adversos:temblor taquicardia, y arritmias. 98

muscular,

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Inyeccin muy lenta o con bomba de infusin. Salmeterol, formoterol. o

Metilxantinas Aumentan, tambin, la fuerza contrctil de los msculos respiratorios. Teofilina Efectos secundarios: nuseas, vmitos y dolor abdominal. Efectos adversos: o Toxicidad cardiovascular: taquicardia, taquiarritmia supraventricular o ventricular e hipotensin. o Toxicidad SNC: excitacin, insomnio, convulsiones. o Hipopotasemia e hipeglucemia. Sales de teofilina Liberan teofilina en el interior del organismo Aminofilina Admn. IV siempre en dilucin (prevenir arritmias graves). Teofilinato de colina.

Derivados de la teofilina Difilina y Solufilina

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Anticolinrgicos: Bloqueo parasimptico broncoespasmo). Bromuro de iratropio

(disminucin

del

Bloqueantes de los receptores de mediadores

Bloqueo de los receptores de los leucotrienos (accin broncoconstrictora). Montelukast, zafirlukast, pranlukast,. Efectos secundarios: cefalea, intolerancia digestive. No en crisis aguda de asma.

Inhaladores El efecto broncodilatador dura como mximo 6h (exceptuando el salmeterol y el formolterol). Los inhaladores de broncodilatadores solo son eficaces en crisis leves o moderadas de broncoespasmo. Dosis altas de estimulantes selectivos beta2: taquiarritmias mortales. No administrar ms de 2 dosis seguidas y no repetir antes de 4 horas.

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Antitusgenos, mucolticos, y expectorantes Otros frmacos usados en enfermedades respiratorias. Antitusgenos Atenan el reflejo de l tos. Los ms eficaces son algunos mrficos: codena y dihidrocodena. Dextrometorfano: como codena pero sin efectos secundarios. Mentol o eucaliptol: sustancias aromticas de origen vegetal. Admn. en vahos como remedio casero. Mucolticos Acetilcistena, mercapto-etano-sulfonato de sodio (MESNA): va inhalatoria. Pueden producir broncoespasmo. Mucorreguladores (bromhexina, ambroxol): alteran el mecanismo bioqumico de las glndulas secretoras del bronquio (moco menos viscoso). VO. Dornasaalfa: en fibrosis qustica. Admn. mediante nebulizador de aire comprimido. Reacciones de hipersensibilidad. Expectorantes Sales orgnicas e inorgnicas de yodo: autnticos irritantes de las vas respiratorias, secretan ms moco. Pueden producir alteraciones cutneas y sabor metlico. No usarlas. 101 E.M.F.F.

Otros frmacos usados en enfermedades del aparato respiratorio Alfa1-antitripsina El dficit congnito produce bronquitis crnica, enfisema, bronquiectasias y cirrosis heptica, Preparado de alfa1-antitripsina IV de 60mg/kg una vez a la semana. Tensioactivo pulmonar Sustancia que secretan los neumocitos alveolares para estabilidad alveolar. Preparados de origen bovino y porcino por va inhalatoria. Resultados poco claros.

Factores antianmicos Preparados farmacolgicos de hierro Sales ferrosas: sulfato ferroso y gluconato o protinsuccinilato ferroso. VO en ayunas. 102 E.M.F.F.

Efectos adversos: molestias gstricas, vmitos, diarrea o dolor abdominal. Preparados bebibles de sales ferrosas: con agua o zumo diluidos porque manchan los dientes de negro. Tto durante al menos 4 meses. Heces de color oscuro, incluso negro. Preparados parenterales de hierro: hierro y dextrano o hierro y sorbitol IM. Pueden producir reacciones anafilcticas con exantemas, artralgias y fiebre. Puede quedar mancha negruzca en piel al inyectar. Tcnica de inyeccin en Z. Suspender preparados orales 72 horas antes de comenzar con los IM.

Vitamina B12 IM normalmente, 1mg cada 2-3 das. Si mejora 1mg cada mes. Acido flico VO 10-15mg/da. Fenitona, primidona y carbamazepina, pueden bloquear la absorcin intestinal de cido flico. Anticoagulantes Heparinas Heparina estndar o no fraccionada: Activan la antitormbina: inhibe factores de coagulacin. 103

diferentes

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1mg de heparina equivale a 100 U biolgicas (regla de oro de la heparina). Tto. no ms de 5-7 das En forma de sal sdica o clcica (HNF): Accin principal sobre la trombina (disminuye la formacin de fibrina). La sdica IV o SC, la clcica SC. Cuando ya ha ocurrido un fenmeno tromboemblico. Dosis inicial: 5mg/kg/da. Se suele comenzar con una primera dosis de 50mg en embolada. Efecto slo dura 4h. Heparinas de bajo peso molecular (HBPM). Hemorragias ms comunes: cutneas, de mucosas, epistaxis, gingivorragias y hematurias, hematemesis, melenas. Tiempo parcial de tromboplastina normal de 68 a 82 segundos. Tiempo parcial de tromboplastina activado o tiempo de cefalina normal de 32 a 46 segundos. Efectos secundarios: hemorragias (admn. de protamina como antdoto de la heparina, mismos miligramos que heparina. Si no se conoce cantidad, admn. de 50-100mg IV lenta ( no ms de 20mg/min) repetible tras 1-2 horas); reacciones alrgicas locales o generales, hematomas locales, trombocitopenia, osteoporosis. Heparinoides Hirudina: agente antitrombina directo.

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E.M.F.F.

Anticoagulantes orales Compiten con la sntesis de vitamina K en el hgado. Efecto anticoagulante aparece a las 36-48 horas. Dosis diaria. Tiempo de protrombina basal normal de 10 a 14 segundos. INR adecuado tras anticoagulacin entre 2 y 3,5 Efectos secundarios: hemorragias , reacciones alrgicas, neutropenia o trombocitopenia, dao heptico y renal. Si exceso de anticoagulacin: dar vitamina K en una dosis de 10 mg IV lenta cada 24 horas. Interacciones con aspirina, amiodarona, cimetidina, clofibrato, dextrotiroxina, anabolizante-s, fenilbutazona, quinidina, neomicina y tetraciclina VO, alopurinol, trimetroprima-sulfametoxazol. F. que disminuyen el efecto: barbitricos, griseofulvina, rifampicina. HBPM disponibles Nadroparina 7500 U/24h. Enoxaparina 20 mg/s4h. Dalteparina 5000-7500U/24h. Tanzaparina 12000U/24h. Bemiparina 2500-3500U/24h. Heparina estndar sdica U/ml 1%(1000) 5% (5000)

mg/ml 1%(10) 5%(50)

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E.M.F.F.

Fibrinolticos y antifibrinolticos. Antiagregantes plaquetarios. Fibrinolticos Destruir los cogulos intravasculares. Prueba del dmero D: deteccin de PDF (productos de degradacin del fibringeno). Indicaciones: tromboembolismo grave, embolia pulmonar, embolia arterial perifrica y tromboflebitis profunda grave. IAM trnsmural. Contraindicaciones: antecedentes de hemorragias recientes, ciruga mayor o traumatismos graves en los ltimos 10 das; aneurisma disecante de aorta; lcera pptica activa; hipertensin grave; enfermedad sistmica grave y; ditesis hemorrgica manifiesta.

Estreptocinasa. Dosis en IAM: 1500000U en 250 ml de glucosado en 1 hora en infusin continua. 2500000 U IV durante 30 minutos y luego 100000 U/h en infusin continua durante 24-72 horas. NO usar si tto previo en los ltimos 12 meses. Urocinasa. Embolia pulmonar: 4400 U/kg IV en 10-15 minutos y luego misma dosis cada hora durante 12-18h. 106 E.M.F.F.

IAM: 2-3 millones de unidades de infusin IV en 1 h.

Alteplasa o activador del plasmingeno tisular recombinante (rTPA). Slo activa la fibrinlisis en el trombo formado. Menos peligro de hemorragias. IAM: 15 mg en embolada IV seguida de 50 mg en infusin continua en 30 minutos y 35 mg en infusin durante la hora siguiente. Unir admn. de AAS 200 mg/da y heparina sdica 5000U en embolada y luego 1000 U/h. Anistreplasa o complejo activador de estreptocinasa y plasmingeno acilado (APSAC). Libera estreptomicina en el interior del organismo. Dosis: 30U IV en 5 minutos. Efectos secundarios: Realizar control analtico de coagulacin: Tiempo de trombina: 20-30 segundos; y fibringeno. Hemorragias: interrumpir admn. y administrar crioprecipitado y plasma fresco. IAM: arritmias durante la infusin.

Antifibrinolticos 107 Fibrinlisis: se detecta por hemorragias analticamente por aumento del dmero D. Acido -aminocaproico y cido tranexmico. E.M.F.F. y

Antiagregantes plaquetarios Reducen la capacidad de adhesin de las plaquetas. Indicaciones: preventivos de accidentes vasculares isqumicos en ictus cerebral, IAM o enfermedad vascular perifrica. Prevencin de trombos vasculares. Mantenimiento de permeabilidad vascular, retraso de arteriosclerosis.

AAS Dosis: 100-200 mg/da vo. Dipiridamol En enfermos coronarios. Dosis: 300-600 mg/da vo. Ticlopidina Dosis 250 mg con comida y cena vo. Efectos secundarios: trombocitopenia. Clopidogrel Dosis: 75 mg/da vo Efectos secundarios: trombocitopenia. Abciximab Anticuerpo contra receptor localizado en superficie de plaquetas. Indicacin: tto. coadyuvante de la angioplastia coronaria. 108 E.M.F.F.

neutropenia,

Dosis 0,25 mg/kg en embolada iv 10 minutos antes de la prueba con infusin iv de 10 ug/min durante 12 horas. Produce reacciones de hipersensibilidad.

Factores de coagulacin. Factores estimulantes de la hematopoyesis. Factor VIII Los concentrados IV tienen una semivida muy corta. Admn. frecuente. Fibringeno Casos hipofibrinogenemia congnita: presencia de hemorragias. Complejo protrombnico: fibringeno, factores IX y X. IV. Casos de sobredosificacin de anticoagulantes orales y en hemofilia B. Antitrombina Admn. 50-60 U/kg IV como dosis inicial 6-8 U/kg como dosis de mantenimiento. La heparina no tiene efecto en ausencia de antitrombina, ya que acta a travs de su activacin. Factores estimulantes de la hematopoyesis. Estimulan la maduracin de la mdula sea, aumentando la produccin de hemates y leucocitos. 109 E.M.F.F.

Eritropoyetina IV o SC en dosis de 35-50 U/kg tres veces a la semana. Eleva la hemoglobina. Mantener indefinidamente hasta trasplante renal. En anemia del prematuro. Produce hipertensin. Si mal respuesta al tto, en enfermos renales crnicos sometidos a dilisis (debido a exceso de aluminio) admn. de desferroxamina. Factor estimulante de colonias de granulocitos (GCSF). Estimulacin del crecimiento en particular de los neutrfilos. Filgrastim, lenograstim, molgramostin. Indicacin: neutropenia por tto. antineoplsico con citostticos. Primeras fases de trasplante de mdulo sea. Admn. SC o IV. IV: diluido en glucosado y se pasa en 30 minutos. Dosis: 5-10 ug/kg/da. No ms de 14 das. Contraindicaciones: leucemia mieloide activa y mielodisplasia. Efectos secundarios: dolor msculoesqueltico. Factor estimulante de colonias de macrfagos (MCSF). Fase posterior del trasplante de mdula.

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Reguladores de la motilidad esofgica. Antiemticos y emticos

Reguladores de la motilidad esofgica Betanecol Parasimpticomimtico que aumenta el tono del esfnter esofgico inferior. VO. Produce aumento de la sudoracin, salivacin y secreciones bronquiales. Metoclopramida Estimula la contraccin del esfnter esofgico inferior y del antro. VO, IM o IV Efectos centrales adversos: cefalea, vrtigo rigidez y temblor. Domperidona Aumenta el tono del esfnter esofgico inferior y relaja el bulbo duodenal. No efectos centrales. VO. Produce dolor abdominal por espasmo intestinal. Frmacos tiles en los estados espsticos Nifedipino. 111 E.M.F.F.

Relajacin del msculo liso.

Antiemticos
Fenotiazinas y antihistamnicos Dimenhidrinato, ciclizina y doxilamina. Metoclopramida Deprime el centro del vago. Cleboprida Acta sobre el SNC. VO o parenteral. Produce somnolencia y sntomas extrapiramidales. Alizaprida. Accin central. VO o parenteral. Produce espasmos musculares. No admn. ms de 7 das seguidos. Cisaprida y cinitaprida Efecto perifrico. Bloquean receptores gstricos de serotonina. VO, 15 minutos antes de las comidas. Cisaprida: arritmias diversas si insuficiencia renal o heptica. Ondansetrn, granisetrn y tropisetrn. Antagonistas de los receptores de la serotonina. 112 E.M.F.F.

Prevencin de vmitos por citostticos. Ondansetrn: 8 mg IV antes de la quimioterapia o la radioterapia y despus 2-3 dosis de 8mg/4h IV. Se sigue con 8mg/8h VO durante 4-5 das. Produce estreimiento, cefalea y calor facial.

Emticos
Vaciamiento gstrico en casos de intoxicacin VO. Solucin de ipecacuana: 10-30 ml VO en agua. El vmito tarda 15-20 minutos. Apomorfina SC. Produce depresin del nivel de consciencia.

Antiulcerosos Frmacos que clorhdrico disminuyen la secrecin de cido

Bloqueantes de los receptores H2 gstricos de la histamina. La histamina aumenta la secrecin de cido clorhdrico. E.M.F.F.

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Cimetidina Reduce el volumen de jugo gstrico y la concentracin de cido clorhdrico. Para tto lcera pptica. Dosis: 200 mg VO en De-Co-Ce y 400 mg al acostarse. Tras 6 semanas curacin del 80% de los casos. Si recidiva la lcera, dosis de mantenimiento: 300400 mg por la noche. Tto de hemorragias agudas por lcera pptica. IV. Efectos secundarios: diarrea, exantema, alteraciones mentales leves, ginecomastia y disminucin de la lbido, dao heptico. Reduce el metabolismo faramacolgico de anticoagulantes orales, fenitona, diazepam y teofilina. Ranitidina Dosis: 150 mg maana y noche durante 6 semanas. Dosis de mantenimiento si recidiva: 150 mg por la noche IV en hemorragias gstricas. Famotidina y nizatidina Semivida larga. Una dosis diaria VO. Bloqueantes de los receptores de acetilcolina Reducen la secrecin de cido clorhdrico. Pirenzepina: sequedad de boca, taquicardia y retencin urinaria. 114 E.M.F.F.

Inhibidores de la ATPasa de H y K (inhibidores de la bomba de protones) Omeprazol Reduce la secrecin de cido clorhdrico ms de un 90%. Para Sndrome de Zollinger-Ellison (tumor productor de gastrina), reflujo gastroesofgico, esofagitis, lceras esofgicas y lceras ppticas recidivantes. Dosis: 20-40 mg/da durante 4-8 semanas en reflujo y lcera pptica y 120 mg/da en ZollingerEllison. lceras sangrantes: IV. Efectos secundarios: nuseas, cefalea y estrimiento. Lansoprazol y pantoprazol.

Frmacos que neutralizan qumicamente el cido clorhdrico

115 Son los anticidos. Bicarbonato sodico: no debe emplearse. Hidrxido de aluminio, hidrxido o silicato magnsico y carbonato clcico. Preferibles las formas lquidas. Tomarlas una hora despus de las comidas. Comprimidos, dejar que se disuelvan en la boca. E.M.F.F.

El aluminio produce insuficiencia renal.

estreimiento.

No

en

Frmacos protectores de la mucosa

Sucralfato Polmero de aluminio y sacarosa. Disuelto en agua media hora antes de las comidas. Efectos secundarios: estreimiento, sequedad de boca, vrtigo y somnolencia. cido algnico Despus de las comidas. Subcitrato de bismuto coloidal Inhibe tambin la accin de la pepsina. VO.

Prostaglandinas Los salicilatos y AINEs no selectivos disminuyen su sntesis. Si admn. en enfermedad ulcerosa, poner misoprostol (efectos: diarrea y dolor abdominal). No en embarazadas. Acexamato de cinc Vo en dosis de 600-900 mg/da. 116 E.M.F.F.

Frmacos que potencian los mecanismos defensivos de la mucosa.

Erradicacin del Helicobacter pylori

Admn. de amoxicilina, claritromicina y omeprazol VO durante 1-2 semanas.

Antidiarreicos. Laxantes y purgantes. Antiinflamatorios intestinales. Antilitisicos biliares.

Antidiarreicos
Frmacos que disminuyen el volumen del contenido intestinal

117

E.M.F.F.

Muclago de Plantago ovata Absorbe agua del contenido intestinal. Diarreas acuosas. Preparados de caoln y pectina Absorbentes de agua. Subsalicilato de bismuto Prevencin de la diarrea del viajero Frmacos que reducen el peristaltismo Narcticos Tintura de opio o ludano de Sydenham (5-10 gotas tras deposicin). Difenoxilato y loperamida. Frmacos que alteran la flora intestinal Antibiticos y quimioterpicos no absorbibles Neomicina, estreptomicina o sulfamidas absorbibles. Suele ser intil este tto.

no

Modificadores de la flora intestinal Restablecer flora normal alterada por admn. de antibiticos VO. Purgantes y laxantes 118 Purgantes: vaciamiento rpido del contenido intestinal. Laxantes: intentan restablecer el ritmo intestinal normal. E.M.F.F.

Purgantes: ingestin oral de txicos y reduccin de cantidad de gas. Contraindicados si dolor abdominal y vmitos. Laxantes: problemas anorrectales para no realizar esfuerzos; tto estreimiento funcional.

Laxantes de volumen Salvado, agar-agar, muclago de Plantago ovata, metilcelulosa. Laxantes osmticos Sales no absorbibles VO o rectal. Sulfato de magnesio y sales de frutas. Tomarlas en ayunas, con un vaso grande de agua. Enemas de fosfato sdico y otras sales. Lactulosa: tto de la encefalopata heptica. Lactitol. Laxantes emolientes Ablandan el contenido intestinal y favorecen su expulsin. Aceite de parafina: peligroso de forma prolongada (puede aspirarse al pulmn y producir neumonitis lipoidea), bloquea la absorcin de vitaminas liposolubles Supositiorios de glicerina. Docusato sdico: puede alterar la mucosa intestinal. Laxantes de contacto Actan bloqueando la reabsorcin de agua por la mucosa del intestino y estimulan la secrecin de 119 E.M.F.F.

agua y electrolitos desde la mucosa a la luz intestinal. Preparados para admn. rectal: supositorios o microenemas. Producen dolor clico y prdidas importantes de agua y electrolitos. Bisacodilo, fenolftalena, cassia angustifolia, cscara sagrada, boldo y fistulina. Fenolftalena: eliminacin urinaria tindola de color rosaverdoso. Produce reacciones alrgicas. Tardan de 8 a 12 horas en producir efecto. Se toman por la noche. Antiinflamatorios intestinales

Tto. de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn.

Sulfasalazina VO. Tomarla durante largas temporadas, previene recadas. Produce vmitos, artralgias y exantema, dao renal y anemia hemoltica. Olsalazina Glucocorticoides VO o rectal en forma de enemas de retencin. Budesonida.

120

E.M.F.F.

Antilitisicobiliares Acido quenodesoxicico o quenodiol y cido ursodesoxiclico o ursodiol. Disuelven los clculos biliares de colesterol. VO. Tto. durante 12-24 meses. Quenodiol: diarrea y alteraciones hepticas.

Hormonas hipofisarias e hipotalmicas Hormona antidiurtica o vasopresina Indicada en el tratamiento de la diabetes inspida. Preparado sinttico de ADH de admn. SC con un perodo de accin de 4 h. Derivados de la ADH. Lisina-vasopresina o lispresina: admn. por insuflacin nasal. De 1 a 3 insuflaciones diarias.

121

E.M.F.F.

Desmopresina: tto de diabetes inspida central (insuflacin nasal, 10-20 ug(0,2 ml) 1-2 veces al da); enuresis nocturna (10-20 ug por insuflacin nasal al acostarse); trastornos de la coagulacin. ADH en dosis altas e IV: tto de las varices esofgicas. Efectos secundarios serios: retencin de agua, ngor coronario, isquemia mesentrica). Terlipresina: derivado sinttico.

Hormona del crecimiento o GH Admn. SC en dosis de 0,07-0,1 U/kg tres veces por semana durante un mnimo de 6 meses.

Hormonas hipotalmicas reguladoras de la GH Somatorelina Pruebas diagnsticas de estimulacin. Sermorelina: derivado sinttico de la somatorelina. Somatostatina: Efecto inhibidor de la GH, ACTH, insulina, glucagn, gastrina y otras hormonas gastrointestinales. Reduce el flujo sanguneo esplcnico y secrecin de jugo pancretico. 122 E.M.F.F.

Indicaciones: hemorragias por varices esofgicas, fstulas pancreticas, diabetes, tumores endocrinos. Semivida muy corta. Perfusin continua IV. Varices esofgicas sangrantes: 250 ug en 3 minutos, seguida de perfusin continua de 3-4 ug/kg/h durante 24-48h.

Octretida Derivado de la somatostatina. VO para control sntomas acromegalia y tumores endocrinos. IV en varices esofgicas sangrantes. Contraindicada durante el embarazo. Lanretida IM cada 14 das Contraindicada durante el embarazo.

Hormona estimulante del tiroides No en teraputica. Preparados de TSH para pruebas de funcin tiroidea.

123

E.M.F.F.

Corticotropina Estimula corteza suprarrenal para sntesis de glucocorticoides y otros esteroides. ACTH y Tetracosctido: estimulacin de corteza suprarrenal cuando atrofia.

Gonadotropinas FSH: maduracin del folculo y sntesis de estrgenos en estroma ovrico. LH: induce ovulacin y estimula el cuerpo lteo que produce progesterona. Indicaciones: modalidades de reproduccin asistida. Efectos secundarios: embarazos gemelares o mltiples, sndrome de hiperestimulacin ovrica: dolor abdominal, ascitis, derrame pleural. Inhibidores de la sntesis de gonadotropinas. Danazol Esteroide sinttico con efecto andrognico dbil. En la pubertad precoz y tto. mdico de la endometriosis. Dosis: 400-800 mg/da VO Produce acn e hirsutismo facial en ttos. Prolongados. No admn. durante embarazo.

124

E.M.F.F.

Gestrinona Esteroide de sntesis. Tto. mdico de la endometriosis. Gonadorelina o GnRH. Regula la sntesis de gonadotropinas en la adenohipfisis. Nafarelina: derivado de la GnRH. Estimulacin ovrica controlada previa a la fertilizacin in vitro. Admn. continuada de gonadorelina produce bloqueo de produccin de hormonas. Tiene una semivida muy corta, slo para pruebas de estimulacin. Indicaciones: cncer de prstata avanzado, tto. mdico de endometriosis, mioma uterino, pubertad precoz e hipotiroidismo juvenil. SC. Existen preparados de depsito con admn. cada 4 semanas IM. Buserelina y nafarelina, tambin va nasal. Goserelina, Leuprorelina, Triptorelina. Efectos secundarios: hipogonadismo si ms de 6 meses de admn. Agravamiento de osteoporosis. Prolactina Estimula selectivamente el tejido mamario. No se usa en teraputica.

Inhibidores de la secrecin de prolactina. 125 Indicaciones: hiperprolactinemia. E.M.F.F.

Sd. de hiperprolactinemia: amenorrea, galactorrea, infertilidad y sntomas de dficit de estrgenos en mujer. En varones, impotencia, ginecomastia, infertilidad y galactorrea.

Bromocriptina Alcaloide que inhibe la secrecin de prolactina. Estimula las clulas dopaminrgicas del hipotlamo, aumentando la sntesis de dopamina. Indicaciones: infertilidad femenina, galactorrea secundaria a hiperprolactinemia, supresin de la secrecin lctea, tto. de prolactinomas hipofisarios, enfermedad de Parkinson. Efectos secundarios: molestias digestivas, hipotensin ortosttica, cefalea y mareo. Lisurida, quinagolida, cabergolina y mesilato de pergolida Estimulan las clulas dopaminrgicas del hipotlamo. Cabergolina: inhibe la secrecin lctea posparto con una dosis de 1mg VO. Mesilato de pergolida: enfermedad de Parkinson.

Hormonas tiroideas y frmacos antitiroideos Hormonas tiroideas 126 Indicaciones: tto. del hipopituitarismo. TSH y TRH no se usan en teraputica. E.M.F.F.

Tiroxina Hormona de eleccin. Levotiroxina VO. Comenzamos con dosis bajas 50-100 ug/da aumentando a 25-50 ug cada 3-4 semanas. Hipotiroidismo congnito: dosis iniciales de 25 ug/da. Dosis altas en enfermos coronarios: ngor e insuficiencia cardiaca. Triyodotironina Indicaciones: tto. del coma hipotiroideo. L-triyodotironina sdica o liotironina en una dosis de 10-20 ug IV cada 4 horas. Frmacos antitiroideos Bloquean la produccin o liberacin de hormonas tiroideas. Indicaciones: tto. del hipertiroidismo.

Yodo Dosis alta: inhibe temporalmente la sntesis y liberacin. Reduce el tamao y vascularizacin del tiroides. VO como solucin saturada de yoduro potsico (solucin de Lugol) como preparacin a la ciruga. Dosis de 2-6 gotas 3 veces al da durante 10 antes de la ciruga. En crisis tirotxica, IV como yoduro sdico. 127 E.M.F.F.

Efectos secundarios: sabor metlico, aumento de salivacin y secreciones bronquiales, acn y exantema.

Tiouracilos Propiltiouracilo y metiltiouracilo inhiben la sntesis de T3 y T4. VO, 300-400 mg/da aumentando hasta 1 g/da. Indicaciones: crisis tirotxica y preparacin para ciruga tiroidea. Efectos adversos: fiebre, exantema, artralgias, hepatitis txico y bocio. Efectos secundarios: agranulocitosis, bocio en el feto. Carbimazol y tiamazol. 15 mg/dia VO aumentables a 60 mg/da. Efectos adversos: exantema, agranulocitosis, bocio, molestias digestivas, artralgias y prurito. Betabloqueantes Mejora los sntomas del hipertiroidismo: taquicardia, temblor y nerviosismo. Indicaciones: comienzo del tto hipertiroidismo y crisis tirotxica. Propanolol y atenolol.

Hormonas y frmacos que intervienen en el metabolismo del calcio. 128 E.M.F.F.

Admn. de vitamina D y calcio. Preparados de paratohormona no se suelen usar. Calcio: cloruro o gluconato clcico VO

Tratamiento del hiperparatiroidismo Quirrgico si es posible.

Frmacos hipocalcemiantes Fosfato Vo impide la absorcin intestinal de Ca. IV, promueve el depsito de Ca en el hueso. IN produce depsitos tisulares de fosfato clcico. Difosfonatos Reducen la absorcin sea. Clodronato disdico, alendronato sdico, risedronato, etidronato disdico y cido etidrnico. Clodronato disdico: IV. Los dems VO. Calcitonina IM 4-8 U/kg cada 12 horas. Efectos adversos: reacciones alrgicas, nuseas, sensacin de calor en la cara. Otros frmacos hipocalcemiantes Por tumores malignos del hueso: corticoides, plicamicina, antigiticos. Tratamiento farmacolgico de la osteoporosis. 129 E.M.F.F.

Osteoporosis: fracturas patolgicas en cadera y vrtebras.

Vitamina D y calcio Valor preventivo. Calcitonina IM. Existe preparado nasal, en dosis de 200U/da. Fluoruro Fluoruro sdico, VO. Efectos adversos: hiperostosis y aumento de la fracturas de cadera. Estrgenos Prevencin femenina.

de

osteoporosis

posmenopusica

Complejo osena-hidroxiapatita Estimula los osteoblastos reabsorcin mineral. VO 1,5-3g/da.

disminuye

la

Difosfonatos. Etidronato disdico: reduce osteoporosis por ttos. Prolongados con corticoides. Alendronato: en mujeres posmenopusicas, 510mg/da VO durante 3 aos. Efectos adversos: esofagitis.

130

E.M.F.F.

Insulina, antidiabticos orales y otras hormonas pancreticas.

Insulina Va parenteral, SC, IV IM.

Insulinas de accin rpida Regular: natural, efecto 6-8h. Aspecto claro y transparente. Lispro: transparente. Artificial. Insulinas de accin prolongada Modificadas artificialmente. Aspecto ms o menos lechoso. Admn. siempre SC. Ultralenta o cristalizada: con sales de Zn. Semilenta: insulina en estado amorfo. Insulina cinc-amorfa o amorfa. Insulina lenta: amorfa + cristalizada (30 y 70%). Insulina isofnica o NPH: insulina + protamina + sales de cinc. Diabetes clnicamente controlada cuando desaparecen la poliuria y la polidipsia, se recupera el peso, la glucemia no es superior a 150-180 mg/dl, no hay cetonuria y no hay glucosuria importante.

131

E.M.F.F.

Efectos secundarios Hipoglucemia: glucemia baja de 50-40 mg/dl. TTO: admn. de glucosa, dos terrones de azcar o zumo con 20gr de azcar. Si inconsciente, solucin hipertnica de glucosa al 40-50% IV (50 ml). Lipodistrofia insulnica: Lipoatrofia (disminucin de la grasa en el lugar de la inyeccin de la insulina, formndose depresin en piel), tratar con inyecciones de insulina humana en la misma lesin. Lipohipertrofia (acumulacin local de grasa cuando se inyecta insulina siempre en el mismo sitio). Resistencia a la insulina: necesidad de administrar ms de 200 U/da en ausencia de cetoacidosis. Frmacos antiinsulina Sndromes de hiperinsulinismo: episodios repetidos de insulina. Tto del hiperinsulinismo: estreptozotocina (sustancia que bloquea la produccin de insulina por los islotes). Diazxido: eleva la glucemia por supresin de la secrecin de insulina.

Antidiabticos orales Sulfonilureas Derivados de las sulfamidas. Estimulan las clulas de los islotes pancreticos. Clorpropamida, glibenclamida, glicazida, glipizida, glimepirida, gliquidona. 132 E.M.F.F.

Efectos secundarios: reacciones alrgicas cutneas, intolerancia digestiva e hipoglucemia. No alcohol. NO en embarazo ni en lactancia. Biguanidas Mejoran el metabolismo de la glucosa por estimular la gliclisis anaerobia. Produce acidosis lctica, hipoglucemia, intolerancia digestiva y sabor metlico. Metformina. Tiazolidindionas Disminuyen la resistencia a la insulina. Troglitazona, rosiglitazona. Dosis nica diaria. Inhibidores de la glucosidasa Acarbosa: inhibidor especfico de la alfaglucosidasa de la mucosa intestinal. Disminuye los picos de glucemia pospandriales. Dosis: 100 mg en el desayuno, comida y cena. Produce meteorismo, dolor abdominal y diarrea. Otras hormonas pancreticas. Glucagn Es hiperglucemiante. Dosis: 1 mg IM.

133

E.M.F.F.

Somatostatina Inhibe la secrecin de glucagn y hormona del crecimiento. IV, semivida de 2-3 minutos. Perfusin venosa continua. Octretida: diabetes juvenil inestable. Corticoides

Glucocorticoides:
o o

Mineralcorticoides
o

Funciones metablicas de grasas y minerales. Regulan la funcin de diversos rganos y sistemas: cardiovascular, renal, inmunitario y nervioso. Funcin metablica de CHO: favorece la neoglucognesis, disminuyen la actividad de la insulina. Funcin metabolismo de protenas: controlan la velocidad de sntesis, provocan su fragmentacin en aminocidos. Mejoran la capacidad para resistir estmulos agresivos y cambios ambientales. Regula la secrecin hipofisaria de ACTH

El ms importante es la aldosterona: regular el metabolismo hidroelctrico. E.M.F.F.

134

Corticoides andrognicos con efecto virilizante.

Teraputica con corticoides

Aumentan la reabsorcin de sodio en tbulo renal: mantenimiento de la volemia y presin arterial.

Enfermedades endocrinas Insuficiencia suprarrenal crnica: glucocorticoides y mineralcorticoides en dosis sustitutivas. Enfermedad de Addison: forma clnica de insuficiencia suprarrenal crnica primaria. Hipotensin, astenia, adelgazamiento e hiperpigmentacin de la piel y de las mucosas, hiponatremia, hiperpotasemia y hipoglucemia. Como glucocorticoide se usa el cortisol vo 15-30 mg/da. Admn. 2/3 de dosis diaria por la maana. Como mineralcorticoide, preparado depot de acetato de desoxicortona (DOCA) IM. Efecto dura 20-30 das. Tambin, fludrocortisona con actividad mineralcorticoide parecida a la aldosterona vo en dosis de 0,1 mg/da. Hipoaldosteronismo primario: fludrocortisona. Sd. adrenogenital: glucocorticoides. Crisis addisoniana: admn. de dosis altas de cortisol iv (200-400 mg/da) + SSF. Efectos potencialmente tiles de los glucocorticoides en dosis farmacolgicas. 135 Efecto antiinflamatorio E.M.F.F.

Depresin de los mecanismos inmunitarios: impiden la fijacin de los complejos antgeno-anticuerpo a las membranas celulares. En dosis altas reducen sntesis de anticuerpos circulantes y capacidad de unin del antgeno con el anticuerpo. Inhibicin del tejido linfoide: reduccin del nmero de linfocitos. Indicaciones de los glucocorticoides en dosis farmacolgicas.

Enfermedades inflamatorias y alrgicas Enfermedades reumticas cuando han fracasado otros antiinflamatorios. Tto. asma bronquial. Enfermedades inflamatorias del aparato digestivo, oculares y cutneas. Enfermedades de la piel: eccema, eritema multiforme, psoriasis, pnfigo. Enfermedades alrgicas graves: anafilaxia, enfermedad del suero. Enfermedades autoinmunitarias Transplantes de rganos. Leucemias, linfomas y otras hemopatas malignas. Neumonitis intersticiales. Sarcoiditis, Esclerosis multiple Edema cerebral. Efectos secundarios de los glucocorticoides en dosis farmacolgicas. 136 E.M.F.F.

137

Atrofia de las glndulas suprarrenales: Inhibicin de la sntesis de ACTH por la hipfisis. Inhibicin de la sntesis de las hormonas suprarrenales propias y, posteriormente, la atrofia de la corteza suprarrenal. Sndrome de Cushing yatrognico La admn. de dosis supresoras de glucocorticoides durante ms de 30 das produce una redistribucin de la grasa corporal, la cual tiende a acumularse en la cara, el cuello y el tronco, y se pierde de las extremidades. Acn, hirsutismo y aparicin de estras cutneas de color violceo, muy tpicas en el deltoides, los flancos y los muslos. Retraso en la cicatrizacin de las heridas. Alteraciones metablicas: Hiperglucemia Diabetes esteroidea. Hiperlipemia. Alteraciones musculares Alteracin de los msculos estriados: prdida de fuerza, astenia y atrofia muscular. Osteoporosis: Bloquean la accin de la vitamina D sobre la mucosa intestinal. Fracturas espontneas. Deformacin de los cuerpos vertebrales. Alteraciones del aparato digestivo: E.M.F.F.

Alteran la mucosa gstrica. Perforaciones intestinales asintomticas y pancreatitis aguda. Diseminacin y reactivacin de infecciones: Especialmente las vricas. Alteraciones hormonales: Retraso en el crecimiento: no se recupera tras la supresin. Alteraciones menstruales, amenorrea. Eritrocitosis. Alteraciones oculares: Catarata subcapsular. Glaucoma. Alteraciones mentales: Euforia moderada, con sensacin de bienestar. Insomnio y depresin. Psicosis aguda. Alteraciones del proceso de memoria. Efectos mineralcorticoides: Retencin de dosio y agua por el rin: aumento del peso corporal, edema e hipertensin. Hipopotasemia y alcalosis metablica. Si se administra una dosis superior a la supresora de cada uno de ellos y durante un perodo de tiempo superior a 1-3 meses. Supresin de glucocorticoides

138

E.M.F.F.

La corteza suprarrenal se atrofia en un plazo de 1 a 3 meses: insuficiencia suprarrenal iatrognica. Sntomas iniciales aparecen a las 24-48 horas: malestar general, cefalea, anorexia, fiebre, mialgias, dolor abdominal, nuseas, vmitos e hipotensin ortosttica. Shock y muerte. Antagonistas de los glucocorticoides

Aminoglutetimida, ketoconazol: bloquean parcialmente la sntesis de glucocorticoides. Andrgenos

Son las hormonas masculinas con poder virilizante. Testosterona y dihidrotestosterona provocan el desarrollo y permiten el mantenimiento de los caracteres sexuales secundarios masculinos. Colaboran con la FSH en la maduracin de los espermatozoides y tienen efecto anablico: promueven la sntesis de protenas y estimulan el crecimiento durante la pubertad. Preparados farmacolgicos de andrgenos Esteres de la testosterona: propionato, enantato y cipionato. IM. Derivados sintticos: metiltestosterona y mesterolona. VO Indicaciones Hipogonadismo masculino primario o secundario: ausencia o prdida de caracteres sexuales secundarios masculinos y esterilidad. E.M.F.F.

139

VO o IM (preparados de depsito con efecto 3-6 semanas). Anemia arregenarativa resistente al tratamiento: estimula levemente la proliferacin de leucocitos y plaquetas. Desnutricin: estimulan la sntesis de protenas. o Los anabolizantes son derivados sintticos de la testosterona que mantienen el efecto anablico, pero carecen de efecto virilizante. Cncer de mama avanzado: en mujeres premenopusicas. Slo si el tumor tiene receptores para progesterona y no para estrgenos. o Efectos secundarios

Virilizacin. En mujeres: acn, hirsutismo, cambios de voz, desarrollo de la musculatura, cada del pelo, hipoplasia mamaria, hiperplasia del cltoris, alteraciones menstruales e infertilidad. Nios: virilizacin precoz o patolgica (nias), aumento precoz de las lneas seas epifisarias. Varn adulto: ginecomastia, azoospermia, impotencia. Toxicidad heptica, colestasis e ictericia, retencin de sodio y agua por el rin, edema o agravar una hipertensin o IC. Contraindicados en embarazo, cncer de prstata y cncer de mama en el varn. Antiandrgenos

140

E.M.F.F.

En cncer de prstata y pubertad precoz masculina: bloquear la sntesis de gonadotropinas hipofisarias con danazol o con los anlogos de la gonadorelina. Ciproterona, flutamida y bicalutamida: bloqueantes selectivos de los receptores perifricos de los andrgenos. Exclusivos del tto. de cnder de prstata avanzado. Finasterida: antiandrgeno selectivo. Impide la transformacin de testosterona en dihidrotestosterona. Tto. mdico de la hipertrofia prosttica benigna. Dosis: 1 mg/da VO.

Estrgenos y progestgenos. Anticonceptivos hormonales. Estrgenos: se sintetizan en primera fase del ciclo menstrual por la FSH hipofisaria y en cuerpo lteo en segunda fase del ciclo por la LH. Desarrollo de los caracteres sexuales secundarios femeninos, desarrollo del tero y tejido mamario, crecimiento en pubertad y cambio cclicos del endometrio. Progesterona: se sintetiza en cuerpo lteo en segunda fase por la LH y en placenta desde el 23 mes de embarazo. Cambios cclicos del endometrio. Imprescindible para gestacin. E.M.F.F.

141

Estrgenos El natural ms importante es el estradiol. Preparados naturales de estrgenos: Preparados inyectables de valerianato o benzoato IM y parches transdrmicos. Estrona: en forma de succinato va parenteral. Estriol: en forma de vulos vaginales. Preparados sintticos de estrgenos: VO Etinilestradiol , mestranol, dietilestilvestrol (DES) y clorotrianiseno. Estrgenos equinos conjugados. Indicaciones: Hipogonadismo femenino: 0,02-0,05 mg/da de etinilestradiol. Sndrome menopusico femenino: Estradiol transdrmico del da 1 al da 25 del ciclo terico, asociado a un progestgeno vo del da 15 al 25. Alrededor del da 26: menstruacin escasa, y el da 1 del ciclo siguiente se comienza con el estrgeno. o La THS mejora el estado general, sntomas vasomotores (sofocos, sudores nocturnos), evita la atrofia urogenital y cutnea, evita o retrasa la aparicin de la osteoporosis potmenopusica. E.M.F.F.

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La tibolona es un preparado hormonal sinttico. Efecto estrognico. Monoterapia en mujeres con comienzo de terapia tras varios aos de menopausia. De forma continua. No provoca sangrado peridico. Cncer de prstata Cncer de mama avanzado en mujeres postmenopusicas. Anticoncepcin: inhiben la secrecin hipofisaria de gonadotropinas e impiden la ovulacin. Alteran el transporte del vulo en la trompa, la acidez y la densidad del moco cervical y las condiciones del endometrio. Anticoncepcin de urgencia: 72 primeras horas despus de la relacin sexual. 0,1 mg de etinilestradiol y 1 mg de norgestrel (o 0,5 mg de levonorgestrel) vo, repitiendo dosis a las 12 horas. Puede producir nuseas, vmitos, cefalea y mastodinia. o Efectos secundarios

143

En dosis sustitutivas no efectos secundarios. Dosis ms elevadas: molestias digestivas y retencin de sodio por rin. En cncer de prstata: feminizacin con prdida de caracteres sexuales secundarios masculinos. Dietilestilbestrol: contraindicado en mujeres embarazadas. E.M.F.F.

En menopausia la THS aumenta el riesgo de cncer de mama y de fibromas benignos de tero, riesgo de trombosis. Aumento de peso y sntomas premenstruales: cefalea, mastodinia, retencin de lquidos e irritabilidad). Eleva el riesgo de cncer de endometrio. Frmacos con efecto antiestrognico

Clomifeno: Bloqueante de los receptores de los estrgenos. Cncer de mama avanzado en mujeres premenopusicas y pubertad precoz femenina. Slo eficaz si hipfisis y ovario normales. Puede producir embarazos gemelares o mltiples. Dosis: 50 mg/da durante 5 das. Efectos secundarios: sofocos, molestias abdominales y trastornos visuales. Reguladores de los receptores estrognicos: Tamoxifeno, toremifeno: tto del cncer de mama en mujeres premenopusicas y hasta 5 aos despus de la manopausia. Raloxifeno: tto de la osteoporosisposmenopusica, en dosis de 60 mg/da vo. Inhibidores de la aromatasa:

144

E.M.F.F.

Para eliminar la produccin estrognica total, incluyendo la fracin derivada de los andrgenos. Anastrozol y el letrozol. Progestgenos

Progesterona: preparados de progesterona va parenteral. Progestgenos sintticos: noretisterona, linestrenol vo. Indicaciones

Hemorragias uterinas funcionales. Sndrome premenstrual. Dismenorrea. Cncer de endometrio. Cncer de mama avanzado en mujeres premenopusicas. Junto con estrgenos: amenorrea, sndrome menopusico, prevencin de embarazos y anticonceptivos hormonales Efectos secundarios

Hemorragias uterinas y amenorrea, mastodinia, nuseas e ictericia. Efecto virilizante dbil pero apreciable. En primer trimestre de embarazo: virilizacin del feto femenino, anomalas del desarrollo (focomielia, cardiopatas,...). E.M.F.F.

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Frmacos antiprogesterona Mifepristona: Conocido como RU-486 Inhibe la ovulacin o la implantacin del embrin en el endometrio. Dosis nica de 600 mg VO, dentro de las 72 horas siguientes a la relacin sexual. Retrasa varios das la menstruacin siguiente. Se usa, too, asociada a una prostaglandina: provocar el aborto hasta las 9 semanas de la ltima menstruacin. Dosis nica de 600 mg VO, seguida a los 2-3 das por una dosis oral de 400 g de misorpostol ( o 1 mg de gemeprost va intravaginal).

Anticonceptivos hormonales combinados Contienen un estrgeno y un progestgeno. Inhiben la ovulacin, alteran la acidez del moco cervical y producen cambios en el endometrio. VO. Orales Monofsicos: Combinacin fija de un estrgeno y un progestgeno.

146

E.M.F.F.

Se toman una vez al da y a la misma hora durante 21 das, comenzando el da 5 del ciclo hasta el da 26. A los 3-4 das de suspender el tto se presenta menstruacin ms escasa de lo habitual. Se toman durante 21 das y se descansan 7 das. Trifsicos: Contienen proporciones crecientes del progestgeno. La cantidad del estrgeno es algo mayor en los comprimidos de los das centrales del ciclo. Inyectables Contienen un estrgeno y un progestgeno . En solucin oleosa de depsito. IM el da 10 del ciclo, operacin que se repite mensualmente.

Anticonceptivos hormonales de progestgeno Producen un espesamiento del moco cervical que impide la entrada de espermatozoides. VO, en forma de comprimidos de medroxiprogesterona (minipldora) durante todos los das del ciclo. IM en forma de preparados depot de medroxiprogesterona. Mantienen la actividad anticonceptiva durante un mex. E.M.F.F.

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Miniesferas de levonorgestrel, en tejido SC con una duracin de 5 aos.

Indicaciones Trastornos menstruales funcionales: se administran durante 6 meses. Los inyectables en mujeres que suelen olvidar la toma de los comprimidos. Anticonceptivos que contienen slo un progestgeno: mujeres con factores de riesgo cardiovascular.

Efectos secundarios y contraindicaciones Efectos secundarios: Ligero aumento de peso, disminucin de la libido, mastodinia, nuseas y vmitos. Signos leves de androgenizacin: acn, cada del pelo, cloasma e hiperprolactinemia funcional. Jaqueca o hipertensin. Accidentes trombticos, tanto venosos como arteriales. Complicaciones clnicas ms frecuentes: Flebotrombosis y tromboflebitis. IAM y accidentes vasculares cerebrales. Estrecha vigilancia en mujeres hipertensas, diabticas o con trastornos del metabolismo de los lpidos. Usar los que contienen slo un progestgeno (producen hemorragias uterinas y virilizacin del feto). E.M.F.F.

148

Pueden reducir la eficacia de los anticoagulantes orales, de la insulina y de los ADO. Contraindicaciones: Cncer de ama, tumores hepticos, enfermedad heptica importante. Antecedentes de trombosis venosa, IAM o accidente cerebrovascular. Embarazo y lactancia.

Estimulantes y relajantes del tero

Oxitocina Hormona natural estimulante del tero. Se libera en cantidad apreciable en el momento del parto, y slo estimula el msculo uterino a partir del 5-6 mes de embarazo. Produce contracciones uterinas cclicas, separadas por perodos de relajacin completa. Indicaciones: Para iniciar el parto 10 das o ms despus de la fecha prevista. Aumentar las contracciones en partos ya iniciados. Se usa oxitocina sinttica. Dosis 5 unidades en 500 ml de solucin glucosada o salina (10 mU/ml) en infusin inicial de 2 mU7min (0,2 ml/min o 4 gotas /min). Se aumentar el E.M.F.F.

149

ritmo, si es necesario, en 2 mU/min cada 30 minutos hasta conseguir una contraccin cada 2-3 minutos que dure 45-60 segundos. Prevencin y tto de una hemorragia atnica posparto. La inyeccin IV rpida de 5-10 unidades de oxitocina provoca una contraccin tnica del tero. Tiene un leve efecto relajante sobre el msculo liso de los vasos, por lo que puede producir hipotensin. Aborto incompleto, aunque antes del 5-6 mes de embarazo no suele ser eficaz. Estimula la contraccin de los canales galactforos de la mama despus del parto, En forma de nebulizacin nasal, estimula la secreccin lctea. Efectos secundarios: Rotura uterina por la contraccin intensa y mantenida del tero. Ms frecuente en multparas. Sufrimiento fetal por exceso de contracciones.

Alcaloides del cornezuelo del centeno 150 E.M.F.F.

Ergotamina y derivado (dihidroergotamina): tto de la migraa. Dihidroergotoxina o hidergina: accin alfabloqueante sobre vasos intracraneales. En sndromes de insuficiencia vascular cerebral. Ergobasina (tambin llamada ergonovina o ergometrina) y derivado (metilergobasina): accin estimulante sobre la musculatura uterina y tto de hemorragias uterinas. En cualquier fase del embarazo. Produce una contraccin continua del tero: puede provocar sufrimiento fetal o rotura uterina. No durante el parto slo despus del alumbramiento. Antes de admn. asegurarse de la expulsin de la placenta. Dosis 0,2-0,3 mg IM. IV produce hipertensin, nuseas y vmitos.

Prostaglandinas PGF2 o dinoprost, PGE2 o dinoprostona y el misoprostol : sustancias ms estimulantes de la musculatura uterina conocidas. Activas en cualquier poca del embarazo. Provocar aborto teraputico en primeras semanas, asociadas a mifepristona. En segundo trimestre, si mola hidatiforme, muerte fetal o feto inviable. Induccin de un parto a trmino. Por inyeccin extraamnitica o tabletas o cremas vaginales. Misoprostol, VO. E.M.F.F.

151

Producen nuseas, vmitos y diarrea. Dinoprostona, broncoconstriccin.

Relajantes del tero La estimulacin del S. Simptico inhibe la contractilidad del tero. Los adrenrgicos estimulantes 2 (terbutalina o salbutamol) inhiben las contracciones uterinas. Se usan en parto prematuro. Producen taquicardia materna o fetal. Ritodrina: por infusin IV y luego VO. Estimulante 2. Produce menos taquicardia.

152

E.M.F.F.

Diurticos

Diurticos osmticos Se filtran en el glomrulo, pero no se reabsorben en el tbulo. Facilitan la prdida de sodio. Se emplean para producir deshidratacin cerebral. Urea y glucosa hipertnica: como diurticos osmticos. Manitol al 10%, 20% en envases de 250 ml de suero. En situaciones agudas y durante perodos cortos. Para forzar la diuresis en insuficiencia renal, hipertensin intracraneal, cuando hay riesgo de herniacin de amgdalas cerebrales y TCE, con monitorizacin continua de la PIC. Antes de efecto diurtico, produce hipervolemia (contraindicado en IC pues favorece edema pulmonar). Segn dosis, produce hiponatremia junto a la expansin del espacio extracelular o deshidratacin e hipernatremia y acidosis. Empleo ms de 2 o 3 das, dudosa utilidad.

153

E.M.F.F.

Diurticos no osmticos Diurticos de Asa Se denominan de alto rendimiento. Furosemida, cido etacrnico, bumetanida y torasemida. Actan en la rama ascendente del asa de Henle, inhibiendo la reabsorcin de sodio. Reacciones adversas: hipopotasemia (requiere suplementos IV de CLK), intoxicacin digitlica (porque se usan con digoxina y sta ya produce hipopotasemia), alcalosis hipoclormica (se pierde ms cloro que bicarbonato), hiperglucemia, hipomagnesemia e hiperuricemia, hipovolemia (por excesiva prdida de lquido), hiponatremia. Dosis habitual furosemida (40 mg VO. 250 mg IV cada 6h como mximo). Acido etacrnico: en pacientes alrgicos a otros diurticos. Produce ototoxicidad e intolerancia gstrica. Tiazidas 154 Clorotiazida, clortalidona, metolazona, indapamida y xipamida. Actan inhibiendo la reabsorcin de sodio en la porcin proximal del tbulo distal. Efectos adversos: hipopotasemia, hipocloremia, hiperuricemia e hiperglucemia. E.M.F.F.

Efectos secundarios: aparicin alrgicas en la piel. Hiponatremia.

de

reacciones

Diurticos ahorradores de potasio Espironolactona Antagonista competitivo de la aldosterona. Bloquea la reabsorcin de sodio en el tbulo distal. Produce hiperpotasemia. Uso en cirrosis, IC muy avanzada. Contraindicado en IR. Efecto a la semana de uso. Canreonato: preparado soluble para admn. IV. Triamtereno y amilorida Bloquean los canales de sodio (impiden la reabsorcin de Na y la secrecin de K). Producen hiperpotasemia.

Penicilinas 155 E.M.F.F.

Mecanismo de accin bactericida. Antibiticos betalactmicos. Reacciones alrgicas: Inmediatas: urticaria, senscin de sofoco y enrojecimeinto, prurito, edema de laringe y shock anafilctico. Tardos: urticaria recurrente, erupciones morbiliformes y fiebre por medicamentos. Anemia hemoltica, neutropenia y trombocitopenia. Bencilpenicilina o penicilina G No puede usarse VO por destruccin por cido. Se inactiva por la accin de determinadas betalactamasas producidas por la mayora de los estafilococos. No eficaz frente a enterococo. Eficaz frente a listeria y meningococo. Efectos adversos: por la hipersensibilidad: convulsiones cuando dosis muy altas, dolor local en punto de puncin. Fenoximetilpenicilina o penicilina V Menos potente. VO

156

E.M.F.F.

Penicilinas de amplio espectro Ampicilina, amoxicilina, bacampicilina y metampicilina. Sensibles a las betalactamasas. Eficaces frente a todos los grampositivos excepto el estafilococo. Tratamiento de infecciones urinarias y de vas respiratorias superiores, infecciones de va biliar sin obstruccin, sinusitis y otitis media aguda, faringitis y amigdalitis. Ampicilina VO produce diarrea. Amoxicilina asociada a un inhibidor de las betalactamasas: Ac. clavulnico. Produce diarrea junto con la amoxicilina. Sulbactam, menos potente que el clavulnico.

Penicilinas antipseudomonas: ticarcilina, mezlocilina y piperacilina-tazobactam. De amplio especto. Se reservan para el tto de las infecciones graves producidas por bacilos gramnegativos, sobre todo Pseudomonas (sepsis, endocarditis, neumonas). Se usan asociados a aminoglucsidos. El antibitico que ms se usa es la piperacilina asociada al tazobactam. Efectos adversos: flebitis, hipopotasemia, diarrea y convulsiones. E.M.F.F.

157

Penicilinas resistentes a la penicilinasa (penicilinas antiestafilococo), cloxacilina y meticilina. De espectro reducido. Tto de infecciones estafiloccicas. Meticilina: elevado riesgo de afectacin renal. Efectos adversos: flebitis (si admn. IV perifrica) e intolerancia gastrointestinal si VO.

Cefalosporinas 158 E.M.F.F.

Antibiticos betalactmicos. Primera generacin: grmenes grampositivos. Segunda y tercera generacin: cocos grampositivos hasta bacilos gramnegativos. Son antibiticos de reserva en caso de infecciones graves o cuando otros han fracasado. Cefradina, cefadroxilo y cefalexina (de primera generacin); cefaclor, cefuroxima-axetilo y cefprozilo (de segunda generacin); cefixima, defpodoxina-proxetilo y ceftibuteno (de tercera generacin). Se eliminan por el rin. No son eficaces frente a Listeria y enterococo. Reacciones adversas: reacciones alrgicas, de hipersensibilidad cruzada (penicilinascefalosporinas); flebitis, dolor agudo en punto de inyeccin (IM). Las orales producen diarrea. De primera generacin: cefalotina, cefazolina, cefapirina, cefradina y cefalexina. Sensibles a la betalactamasa. No atraviesan la barrera hematoenceflica. En infecciones de gravedad media. No eficaces frente a pseudomonas, klebsiella, acinetobacter, serratia y enterobacterias. De segunda generacin: cefamandol, cefuroxima, cefoxitina, cefonicida y cefminox. Resistentes a la betalactamasa. No eficaces frente a pseudomonas, bacteroides y serratia. E.M.F.F.

159

Tto de infecciones mixtas (por aerobios y anaerobios). Peritonitis e infecciones ginecolgicas. No atraviesan barrera hematoenceflica. Cefonicida: admn. una vez diaria. De tercera generacin: cefotaxima, ceftriaxona, cefoperazona y ceftazidima. Antipseudomonas. Resistentes a la betalactamasa. Cefotaxima y ceftriaxona: tto de la meningitis bacteriana. Atraviesan barrera hematoenceflica. Ceftazidima atraviesa barrera hematoenceflica. Antibiticos de reserva. En infecciones por grmenes que presentan una gran resistencia a antibacterianos. De cuarta generacin. Cefepima: Resistente a las betalactamasas. De reserva cuando las de tercera generacin no son suficientes.

Otros betalactmicos 160 E.M.F.F.

Aztreonam: eficaz frente a enterobacterias y pseudomonas. Indicado en infecciones graves y reacciones alrgicas a las cefalosporinas. Carbapenemes: imipenem-cilastatina y meropenem. Cilastatina: aumenta los niveles plasmticos del imipenem y evitan la nefrotoxicidad. Efectos adversos: flebitis, reacciones de hipersensibilidad. Con el imipenem: convulsiones. Existe el riesgo de sobreinfeccin y de aparicin de cepas resistentes de pseudomonas. Son antibiticos de reserva.

Aminoglucsidos 161 E.M.F.F.

Antibiticos bactericidas. Producen nefrotoxicidad y ototoxicidad y ninguno se absorbe por va oral. Enterobacterias y pesudomonas. No grmenes anaerobios. No atraviesan la barrera hematoenceflica. IM o IV diluido en 20-30 minutos. Se eliminan va renal. Si IR, multiplicar el intervalo normal de admn. (8 horas) por el valor de la creatinina en plasma del paciente = nmero de horas entre dosis y dosis. Se asocian generalmente a penicilinas o cefalosporinas para tto de infecciones graves por vacilos gramnegativos. Efectos caractersticos: Segn la dosis, el efecto bactericida. Efecto postantibitico: no crecimiento de gramnegativos aunque niveles bajos o indetectables. Admn. en dosis nica cada 24 h o ms si el paciente tiene IR. La dosis de gentamicina y tobramicina es nica de 7mg/kg cada 24h. La dosis de amikacina es de 15 a 20 mg/kg. NO se recomienda si aclaramiento de creatinina es inferior a 20 ml/min y en la endocarditis bacteriana. Duracin de tratamiento no superior a 10 das. Reacciones adversas: nefrotoxicidad y ototoxicidad (irreversible). E.M.F.F.

Amikacina, tobramicina y gentamicina:

162

Amikacina: Como reserva. En infecciones graves resistentes a aminoglucsidos. 15 mg/kg repartidos en 2-3 tomas. Niveles teraputicos: pico 25 g/ml y valle 6 g/ml. Gentamicina y tobramicina: Nivel mximo o pico (media hora despus de admn.) debe ser de 8 g/ml y el valle (justo antes de la admn.) no superior a 2g/ml. Dosis de gentacimicina y tobramicina son de 3 a 5 mg/kg/24 h repartidos en 3 tomas.

Otros aminoglucsidos parenterales Streptomicina: antituberculoso. Kanamicina: Frmaco de segundo orden en la tuberculosis cuando hay resistencias. Muy txico. Espectinomicina: alternativa en el tratamiento de infecciones por gonococo. No nefro ni ototoxicidad.

Neomicina y paromomicina Muy txico. Slo aplicacin tpica y ral. Destruccin de la flora intestinal, saprofita en la encefalopata heptica y preparacin del colon para ciruga. Tratamiento de infecciones superficiales en forma de pomadas y colirios. Paromomicina: antiparasitario. E.M.F.F.

163

Pptidos Polimixina B, polimixina E o colistina, bacitracina y gramicidina. Nefrotxicos si va parenteral. Slo aplicacin tpica en colirios e infecciones intestinales.

Glucopptidos
Vancomicina y teicoplanina De espectro reducido. Estafilococo resistente a meticilina. Vancomicina: En meningitis por estafilococo. Atraviesa mal la BHE. VO, para tto. de colitis pseudomembranosa (Clostridium difficile). Efectos adversos: nefrotoxicidad, flebitis y escalofros con fiebre. Efectos secundarios: hipotensin, sndrome del cuello rojo y del hombre rojo (cuadro de rubefaccin, eritema, vasodilatacin, sofoco e hipotensin por admn. demasiado rpida). Teicoplanina: No sndrome del hombre rojo. Efectos adversos: ototoxicidad. No flebitis.

164

E.M.F.F.

Quinolonas De primera generacin: Bacilos gramnegativos. Slo para ITU. Fluoroquinolonas o de segunda generacin: bacilos gramnegativos, pseudomonas y haemophilus, enterococo, cepas de stafilococo y listeria, chlamydia y M. Pneumoniae. Quinolonas de tercera generacin: levofloxacino y moxifloxacino. Norfloxacino y enoxacino: ITUs. Ciprofloxacino: ITUs, GEA, artritis y osteomielitis. Infecciones por pseudomonas. Ofloxacino y pefloxacino: VO en osteomielitis, uretritis gonoccica y chlamydia. Diarrea del viajero e ITUs. Levofloxacino y moxifloxacino: infecciones graves (peritonitis, neumona nosocomial, sepsis, etc). Antibiticos de reserva. Efectos adversos: Molestias digestivas y fenmenos de hipersensibilidad. Alteraciones del SNC, cefalea, vrtigos, temblor e insomnio. Erosiones del cartlago articular (porque se depositan en l). Contraindicado en nios y durante el embarazo.

165

E.M.F.F.

Otros antibiticos bactericidas Cotrimoxazol: Sulfamida. Bacteriostticos. Asociacin de trimetoprim y sulfametoxazol. Inhibe enzimas de la va metablica del cido flico. Grampositivos y gramnegativos (no enterococo y pseudomonas). Infecciones urinarias, neumona, GEA por shigella, OMA, brucelosis, profilaxis de infecciones respiratorias, EPOC y fiebre tifoidea. Efectos adversos por el sulfametoxazol: nuseas, vmitos y anorexia, reacciones alrgicas (fotosensibilidad, urticaria y fiebre del medicamento), leucopenia y trombocitopenia. Ingerir abundantes lquidos para evitar la nefropata.

166

E.M.F.F.

Fosfomicina: Tratamiento de ITUs. Metronidazol: Quimioterpico activo frente a bacterias anaerobias y protozoos. Asociado a antibiticos para tratamiento de infecciones mixtas (peritonitis, pelvianas, osteomielitis), absceso cerebral. Atraviesa BHE. Efectos adversos: nuseas, boca seca, sabor metlico. Neuropata perifrica, ataxia, convulsiones y efecto antabs con la ingestin de alcohol. En animales, efectos teratgenos.

167

E.M.F.F.

Tetraciclinas
Tetraciclina, clortetraciclina, oxitetraciclina, doxicilina, minociclina y demeclociclina Antibiticos bacteriostticos. Efectivas frente a grampositivos, gramnegativos, rickettsia, micoplasma, Chlamydia, Spirochaeta, nocardia y actinomyces. Para uretritis no gonoccica (Chlamydia), rickettsiosis y brucelosis, como alternativa a la eritromicina en neumona por Micoplasma. Tratamiento del clera. Doxiciclina: VO. Produce fotosensibilizacin. Demeclociclina: SIADH. Minociclina: tto. del acn. Produce vrtigos. Efectos adversos: Nuseas y vmitos por irritacin de la mucosa gstrica, diarrea, infecciones de boca y vagina por hongos y fotosensibilizacin. Pigmentacin dentaria y hepatotoxicidad. No usarse a partir del 5 mes de embarazo ni antes de 12 aos por alteraciones seas con retraso del crecimiento. No ingerirse con leche y derivados. No con anticidos, laxantes e inhibidores de los receptores H2 de la histamina.

168

E.M.F.F.

Aminofenoles Cloranfenicol y tianfenicol Antibiticos bacteriostticos. Cloranfenicol: Alternativa en salmonelosis, infecciones por rickettsia, chlamydia y micoplasma, infecciones por bacterias anaerobias. Efectos adversos: depresin medular (reversible tras la supresin del antibitico), aplasia medular mortal, intolerancia gstrica (vmitos, diarreas y dolor abdominal), candidiasis oral. Se elimina por la orina. Tianfenicol: se elimina por rin. Precaucin con IR.

169

E.M.F.F.

Macrlidos
Eritromicina, azitromicina, claritromicina, espiramicina, josamicina, midecamicina, roxitromicina y clindamicina. Eritromicina: Antibitico de primera eleccin en neumona por Legionella, micoplasma e infecciones por chlamydia. Puede sustituir a la Penicilina G ante reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas. No atraviesa BHE. Efectos secundarios: intolerancia digestiva con dolor abdominal, nuseas y vmitos. Poco frecuente, colestasis intraheptica. IM, muy doloroso. Claritromicina Produce menos intolerancia digestiva. Menos activa frente a micoplasma haemophilus influenzae. Azitromicina. Produce menos intolerancia digestiva. Admn. dosis nica durante 3 das. Espiramicina. Menos actividad que eritromicina. Ms eficaz contra toxoplasma. E.M.F.F.

170

Clindamicina. Infecciones grampositivos, incluido estafilococo. Para infecciones por anaerobios. No atraviesa BHE. Sustituye a penicilina si alergia. Reacciones adversas: reacciones alrgicas, cutneas, nuseas y vmitos, diarrea. Alteracin de la flora intestinal. Colitis pseudomembranosa.

171

E.M.F.F.

Rifamicinas
Rifampicina y rifabutina Rifampicina Tuberculosttico de primera eleccin, profilaxis de meningitis meningoccica y asociado a la vancomicina y gentamicina en las infecciones graves por estafilococo, lepra. Metabolismo por hgado. Produce una intensa coloracin roja anaranjada de la orina, colorea las heces y las lgrimas. Puede teir las lentillas blandas. Efectos adversos: molestias gstricas, nuseas y vmitos (rara vez), prurito y manifestaciones alrgicas en la piel, elevacin transitoria de enzimas hepticas y colemia, fatiga y somnolencia. Alteraciones embrionarias (no dar en primer trimestre del embarazo). Pude aumentar el metabolismo farmacolgico por induccin enzimtica de anticonceptivos, dicumarinas (anticoagulantes) y glucocorticoides. Rifabutina: Eficaz frente a micobacterias. Reservada para resistencias.

172

E.M.F.F.

Tuberculostticos Isoniazida o hidracida del cido isonicotnico (INH) Bactericida. Tratamiento y profilaxis. VO y parenteral. Tratamiento de meningitis tuberculosa porque atraviesa la BHE. Efectos adversos: elevacin transitoria de transaminasas, hepatitis, neuritis perifrica (segn la dosis), reacciones alrgicas cutneas (eritema generalizado y urticaria). Rifampicina. Bactericida. Tratamiento inicial. Efectos adversos: molestias gastrointestinales, ictericia y elevacin de enzimas hepticas. Acelera el metabolismo de anovulatorios, anticoagulantes orales, glucocorticoides, anticonvulsivos, ... Pirazinamida. Eficaz frente a grmenes de crecimiento intracelular. Perodos iniciales de tratamiento. Efectos adversos: hepatotoxicidad, hiperuricemia y artralgias asociadas. Etambutol: Bacteriosttico y bactericida en dosis altas. Rpida aparicin de resistencias. E.M.F.F.

173

Efectos adversos: neuritis ptica retrobulbar, prdida de visin y alteracin en la percepcin de los colores (desaparece al suspender el tto.). Estreptomicina. Bactericida. Efecto adverso: ototoxicidad vestibular (vrtigo), sordera. Nefrotoxicidad no usual.

Frmacos secundarios. PAS o cido paraaminosaliclico: Poco usado. Efecto secundario: irritacin gstrica y diarrea, Efectos adversos: reacciones alrgicas. En nios y el lugar del etambutol. Rifabutina, etionamida, cilcoserina, capreomicina, kanamicina, amikacina y el ciprofloxacino.

Pautas de tratamiento de la tuberculosis Rifampicina + Isoniazida + Pirazinamida Rifampicina + Isoniazida 2 primeros meses 6 meses 4 meses restantes

TBC osteoarticular, SNC o miliar 174

7-10 meses. E.M.F.F.

Frmacos antifngicos
Griseofulvina: Infecciones micticas cutneas por dermatofitos (tias). VO. Tto. hasta 6 meses si uas; 2 meses si piel o pelo. Efectos secundarios: molestias digestivas, reacciones alrgicas y fotosensibilidad. Terbinafina: En tias, pitiriasis versicolor y onicomicosis. Efectos adversos: irritacin local en admn. tpica y dolor abdominal VO. Anfotericina B: Fungosttico o funguicida segn la dosis. Para micosis profundas y sistmicas en pacientes inmunodeprimidos. IV. VO slo para infecciones locales. Intratecal si meningitis fngica. No atraviesa ha BHE. Admn. IV: dilucin en gran volumen de dextrosa al 5% e infusin de dosis diaria en 6 horas. Dosis: comienzo con dosis de prueba de 1 mg. Al da siguiente se administran 5 mg y se aumentan diariamente 5 mg hasta dosis mxima diaria de 35 mg. Cuando se llega a 1-1,5 g, se considera completado el tto. E.M.F.F.

175

Preservar de la luz el sistema de goteo y frasco durante infusin. Efectos adversos: nefrotoxicidad ( admn. IV), nuseas, vmitos y dolor abdominal, fiebre y escalofros, flebitis (admn. por catter venoso central), hipopotasemia. Flucitosina Infecciones por Cndida y Criptococcus. Tratamiento de meningitis meningoccica, ITUs por cndida. Aparicin frecuente de resistencias. Efectos sencundarios: molestias gastrointestinales, leucopenia y trombopenia. Nistatina: Tratamiento tpico de infecciones por cndida (orales, gastrointestinales y cutneas), profilaxis en paciente inmunodeprimidos. No VO. Efectos secundarios: diarrea e irritacin local si aplicacin tpica.

Azoles Clotrimazol: Vaginitis por Cndida, micosis cutneas (tias). Miconazol y biconazol: Indicaciones como clotrimazol. Efectos secundarios: prurito, exantema generalizado, diarrea, leucopenia y trombocitopenia si admn. VO. Admn. tpica E.M.F.F.

176

produce irritacin local. IV, arritmias (con la primera dosis) y tromboflebitis, diluir y prefundir en media hora. Ketoconazol: Candidiasis oral y mucocutnea crnica. Alternativa de la griseofulvina en tto de tias y vaginitis mictica. NO admn. con alcalinos o antagonistas de la histamina. Ingestin oral con zumo de naranja o limn para aumentar la acidez gstrica. Efectos adversos: igual que miconazol y hepatotoxicidad. Fluconazol: Micosis superficiales, mucocutneas y sistmicas. De eleccin en enfermos inmunocompetentes. Efectos adversos: menos hepatotxico que ketoconazol. Itraconazol: Micosis superficiales y sistmicas. Profilaxis de micosis en enfermos inmunodeprimidos. Efectos secundarios: semejantes a ketoconazol.

Frmacos antivricos
177 E.M.F.F.

Herpes simple y varicela-zster Aciclovir: Herpes simple y varicela-zster, herpes gfenital, encefalistis herptica. No frente a CMV. VO, IV o tpica. Efectos secundarios: intolerancia digestiva con diarrea y nuseas, vrtigo, artralgias, elevacin de enzimas hepticas, delirio, letargo, convulsiones y alucinaciones. IV, flebitis. Tpica, custico para lesiones vesiculosas. En dosis altas, cristaluria e IR. Famciclovir: Herpes genital agudo y recurrente y zster, enfermos inmunocompetentes. Vidarabina: Frmaco de segunda eleccin en encefalitis por herpes simple. IV. Produce flebitis en punto de admn. Vmitos y diarrea. Admn. en gran volumen de solucin salina normal.

Frmacos eficaces contra el citomegalovirus 178 E.M.F.F.

Ganciclovir: En pacientes inmunodeprimidos. Slo en infeccin diseminada, en neumona intesrsticial y retinitis. Efectos adversos: neutropenia y trombocitopenia (desaparecen tras fin de tto.)trastornos neurolgicos, confusin, delirio , amnesia y psicosis, efectos teratgenos. Foscarnet: CMV o virus del herpes simple en enfermos con SIDA. Efectos adversos: insuficiencia renal, ulceraciones peneanas, fiebre, vmitos, diarrea y edemas. Cidofovir: Tto de retinitis por CMV en enfermos con SIDA. Importante nefrotoxicidad.

Frmacos eficaces contra el virus de la gripe

179 E.M.F.F.

Amantadina: Dudosa eficacia. Admn. en primeras 24 horas del comienzo de los sntomas. Slo en pacientes de alto riesgo (edad avanzada y bronconeumpatas). Zanamivir: Reduce en da y medio la evolucin de la gripe.

Frmacos eficaces contre el virus de la hepatitis Ribavirina: Tto de la VHC crnica, asociada a interfern alfa. Por inhalacin en nios con neumona por virus respiratorio sincitial. Efectos adversos: hemlisis, anemia, nuseas, anorexia, neutropenia y leucopenia. Interferon alfa y beta: Tto prolongado (6 meses o ms) en VHB o VHC. Tto de verrugas vulgares (papilomas) o genitales (condilomas acuminados). Efectos secundarios: sndrome semejante a gripe, fiebre, astenia, malestar general, mialgias y cefalea. Leucopenia, anemia y trombocitopenia. E.M.F.F.

180

Antirretrovricos. SIDA.

VIH produce progresiva alteracin de la inmunidad celular. Comienzo de tto antirretrovrico: Curso clnico de infeccin no tratada. Recuento linfocitos CD4 Cuantificacin carga vrica (RNA del VIH en plasma). Tto indicado en: Infeccin aguda o seroconversin en los 6 ltimos meses. Infeccin sintomtica. Pacientes asintomticos con CD4 de 350500/cc, o carga vrica que exceda las 20000 copias de RNA/ml. Regmenes de tto inicial: Combinacin de uno o dos inhibidores de la proteasa, ms dos inhibidores de la transcriptasa inversa anlogos de nuclesidos. Efavirenz, ms dos inhibidores de la transcriptasa inversa anlogos de nuclesidos.

Anlogos de nuclesidos transcriptasa inversa.

Zidovudina, lamivudina, estavudina y abacavir 181

inhibidores

de

la

didanosina,

zalcitabina, E.M.F.F.

Impiden la replicacin vrica.

Zidovudina (azidotimidina o AZT) Primer frmaco contra la infeccin. Efectos adversos: anemia, leucopenia, miopata, e intolerancia digestiva. Lamivudina Asociada a zidovudina. Didanosina Produce pancreatitis, neuropata perifrica, intolerancia digestiva. Zalcitabina (DDC) y estavudina (D4T) Producen neuropata perifrica y pancreatitis. Abacavir Produce (5%) reacciones de hipersensibilidad grave con riesgo de vida.

Inhibidores no nuclesidos de la transcriptasa inversa

Declavirdina, efavirenz y nevirapina (NVP) Inhiben la replicacin vrica. Eficaces frente al VIH-1 y VIH-2. Declavirdina: eritema, cefalea, nuseas y diarrea. Efavirez: erupcin drmica, nuseas, diarrea, mareos y cefalea. Nevirapina: eritema, cefalea, fiebre, neutropenia y diarrea

182

E.M.F.F.

Inhibidores de la proteasa vrica

Amprenavir, indinavir, nlfinavir, ritonavir y saquinavir Interfieren en la fragmentacin de las protenas vricas. Aparecen resistencias por mutacin vrica. Efectos adversos: diabetes, hipertrigliceridemia, lipodistrofia (obesidad central, adelgazamiento de extremidades y prdida de peso). Ritonavir: inhibe el metabolismo de numerosos frmacos. Efectos adversos: nuseas, vmitos, diarreas, mal sabor de boca. Hepatotxico. Indinavir: nefrotoxicidad, nefrolitiasis, hiperbilirrubinemia, sequedad de labios y piel, sabor metlico, dolor abdominal, nsueas y vmitos. Nelfinavir: diarrea. Amprenavir: nuseas y diarrea.

Antiinflamatorios no esteroideos (AINE) Dos tipos de antiinflamatorios:

183

E.M.F.F.

Glucocorticoides: antiinflamatorios ms potentes. Producen ms efectos secundarios. De segunda eleccin. No glucocorticoides o AINEs. Primera opcin teraputica. Son los salicilatos y las pirazolonas. Mecanismo de accin: inhiben la COX (enzima ciclooxigenasa) que interviene en la sntesis de prostaglandinas, leucotrienos y productos metablicos.

AINEs no selectivos En enfermedades reumticas con componente inflamatorio, como antipirticos o analgsicos. VO, rectal, IM o IV, tpico para inflamaciones localizadas. Nunca deben asociarse dos frmacos de este grupo. Dosis: 50 mg/6-8h, excepto del ibuprofeno y naproxeno, cuyas dosis mayores son 200-500 mg/8h. Efectos secundarios: Gastrointestinales: gastritis (dolor epigstrico, pirosis y vmitos), hemorragias gstricas, lceras de intestino delgado asintomticas. Si antecedentes de enfermedad ulcersoa, asociar al tto misoprostol (citoprotector gstrico. Es potente estimulante del msculo uterino por lo que contraindicado en mujeres E.M.F.F.

184

embarazadas). Otra opcin, aadir ranitidina o acexamato de cinc. Renales: nefritis intersticial y sndrome nefrtico, insuficiencia renal, retencin de agua y sal (edemas e hipertensin). Otros: alteraciones del SNC (cefalea, mareo, insomnio, depresin y confusin), alteraciones hemticas (leuco y trombocitopenia), reacciones alrgicas cutneas y asma. Aumento del efecto de los anticoagulantes.

AINEs selectivos VO. Dosis: rofecoxib es de 12,5 mg/da; celecoxib, 100 mg/da, ambos en dosis nica. Menos efectos secundarios, sobre todo, gstricos y renales.

Antirreumticos no antiinflamatorios
Enfermedades reumticas crnicas. Cuando los AINE producen efectos secundarios importantes. Sales de oro Aurotiomalato sdico (IM) y la auranofina (VO): artritis reumatoide. Beneficio en 2-3 meses. Efectos secundarios: toxicidad renal, glomerulonefritis membranosa (hacer anlisis de orina peridicos mientras tto). Albuminuria (interrumpir tto), exantema, lesiones mucosas o anemia aplsica. E.M.F.F.

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Penicilamina Tratamiento de la intoxicacin por metales pesados y artritis reumatoide. Toxicidad como sales de oro. Antipaldicos: Cloroquina: mejora algunas enfermedades reumticas. Efectos secundarios: intolerancia gstrica, infiltrados corneales y retinopata (con prdida de visin irreversible). Hacer reconocimiento oftalmolgico cada 2-3 meses.

Antigotosos

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Gota: alteracin del metabolismo del cido rico. Produce episodios de artrtis aguda, afectacin renal (formacin de clculos de cido rico y desarrollo de nefritis intersticial) y depsitos de cido rico en los tejidos blandos en dedos de manos y pabellones auriculares. Hiperuricemia. Artritis aguda, muy caracterstica en el primer dedo del pie. Esto es la podagra y es muy dolorosa. Conviene evitar el exceso de vsceras y el alcohol.

Colchicina: Para la artritis aguda. Suele controlar el dolor en 24-48h. VO en dosis de 1 mg cada 2-4 horas. Interrupcin del tto si: Cede el dolor. Aparecen nuseas, vmitos o diarrea. Se alcanza una dosis total de 10-12 mg. Es un potente txico celular. Si ingestin de ms de 15mg en total, o ms de 5-8 mg en dosis nica: vmitos, diarrea hemorrgica, aplasia medular, pancreatitis aguda, fracaso renal y shock hipovolmico, alopecia total.

Alopurinol Frmacos que reducen la sntesis de cido rico.

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VO en dosis inicial de 100 mg/da, que se aumenta hasta 300-400 mg/da. Tto durante 6 meses. En IR, limitar la dosis a 100-200 mg/da. Al principio del tratamiento pueden aumentar los episodios de artritis aguda gotosa. Aadir al tto 1 mg/da de colchicina o un AINE. Produce exantema o molestias digestivas leves.

Frmacos que aumentan la eliminacin renal de cido rico (uricosricos) Reducen la reabsorcin de cido rico por el tbulo renal. Probenecida, sulfinpirazona, benzbromarona (50100 mg/dia VO), y benziodarona (produce alteraciones tiroideas). Beber abundantes lquidos.

Antihistamnicos

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El exceso de liberacin de histamina desencadena vasodilatacin, aumento de la permeabilidad vascular y contraccin del msculo liso bronquial e intestinal. Antihistamnicos de primera generacin

Indicados en procesos alrgicos agudos (urticaria, rinitisaguda estacional, conjuntivitis, alrgica, prurito), enfermedad del suero, reacciones anafilcticas graves (shock anafilctico). Atraviesan la BHE. Efectos secundarios: Somnolencia por depresin del SNC, efectos anticolinrgicos, sequedad de boca y espesamiento de las secreciones bronquiales. Contraindicados en asma. Efecto antihistamnico: clemastina, clemizol y dexclorfeniramina VO cada 6-8 horas. Si shock anafilctico o alergia grave, IV. Aplicacin tpica, poco eficaz y reacciones de hipersensibilidad. Efecto antivrtigo y antimareo: Dimenhidrinato: prevencin de las cinetosis (mareo de viajes por mar, automvil,...), vrtigos de Mnire. VO. Efecto antiemtico: Prometazina: efecto antipsictico y antihistamnico. Tratamiento de vmitos (no en intoxicacin digitlica). E.M.F.F.

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Doxilamina: para el primer trimestre del embarazo. Aumento del apetito: Ciproheptadina: efecto pasajero. Puede inhibir la GH Nuevos antihistamnicos o de segunda generacin

No atraviesan la BHE. No producen somnolencia. No efectos centrales. No efectos anticolinrgicos. VO, suficiente una dosis al da o cada 12 horas. Azelastina, levocabastina: va tpica, nebulizacin nasal o colirio. Mizolastina y fexofenadina: bloquean la liberacin de otros mediadores de la alergia. Considerados antihistamnicos de tercera generacin. Astemizol y terfenadina producen arritmias graves.

Inmunosupresores, inmunomoduladores e inmunoestimulantes 190 E.M.F.F.

Enfermedades autoinmunitarias: el defecto es la produccin de anticuerpos contra las protenas del propio organismo. Los frmacos capaces de inhibir globalmente la respuesta del sistema inmunitario reciben el nombre de inmunosupresores. Inmunomoduladores: bloquean preferentemente los mecanismos ms directamente implicados en el proceso del rechazo, especialmente los linfocitos B y T.

Inmunosupresores Glucocorticoides Accin linfoltica e inhibidora de la fijacin de los complejos antgeno-anticuerpo a las membranas celulares. En dosis altas, frenan la produccin de anticuerpos. Tratamiento de las enfermedades autoinmunitarias y en el rechazo agudo postransplante. Frmacos citotxicos Deprimen la inmunidad de forma global, actan preferentemente sobre los linfocitos B y T. Producen depresin medular. En enfermedades autoinmunitarias, artritis reumatoide y enfermedad de Crohn, esclerosis mltiple y prevencin del rechazo de transplantes.

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Azatioprina: asociada a glucocorticoides. Potente depresor de la mdula sea. Vigilar el nmero de leucocitos y plaquetas durante admn.. Ciclofosfamida y metotrexato. Inmunomoduladores

Ciclosporina. Produce una disminucin de los linfocitos T implicados en el proceso del rechazo.

Antibiticos

En prevencin del rechazo en la mayora de los transplantes alognicos, tto. de la enfermedad de injerto contra husped.
La fenitona y la rifampicina producen aumento de su metabolismo. La eritromicina y el ketoconazol, disminuyen su metabolismo. Dosis: 6-10 mg/12 h VO. 2-5 mg/kg/da IV mediante infusin durante 6 horas. Efectos secundarios: nefropata tubulointersticial aguda, IR aguda, toxicidad heptica o neurolgica (cefalea, temblor y parestesias, HTA), anorexia, vmitos, hirsustismo, acn, hipertrofia gingival, ginecomastia, hiperglucemia e hiperuricemia.

Tacrolimus (FK 506) Antibitico macrlido. Inhibe selectivamente la sntesis de interleucina 2. Ms potente y menos nefrotxica que ciclosporina. Produce menos HTA. 192 E.M.F.F.

Produce artritis y eosinofilia.

No antibiticos

Micofenolato de mofetilo Inhibidor especfico de la sntesis de guanosina (nucletido imprescindible para los linfocitos B y T). En profilaxis del rechazo de transplantes renal alognico. En primeras 72 horas tras transplante. Dosis 1-1,5 g/12 h VO. Produce diarrea, vmitos, leucopenia y anemia. No dar durante embarazo.

Anticuerpos inmunomoduladores Globulinas antilinfictica y antitimoctica Anticuerpos dirigidos contra los linfocitos. Provocan su secuestro y destruccin en bazo e hgado. Profilaxis del rechazo de los transplantes alognicos.

Anticuerpos OKT3 Anticuerpos monoclonales firigidos contra los linfocitos CD3. Tratamiento del rechazo agudo resistente a glucocorticoides y en profilaxid del rechazo. E.M.F.F.

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Efectos secundarios: fiebre y broncoespasmo. Aumenta la incidencia de tumores malignos. Vacunas

Fundamento: administrar antes de padecer la enfermedad los elementos bacterianos (toxinas) o vricos que durante las infecciones clnicas estimulan el sistema inmunitario para que ste sintetice los anticuerpos correspondientes. Tambin, se administran fragmentos aislados y purificados de la bacteria (toxoides) o del virus, stas son las vacunas acelulares. Tienen un perodo de latencia de al menos 1-2 semanas (tiempo necesario para que el organismo sintetice una cantidad adecuada de anticuerpos).

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Antivricas V. antipoliomieltica (tipo Sabin): Virus atenuado de la poliomielitis. VO. No suele producir reacciones adversas. V. antisarampin: Virus atenuado del sarampin. SC. Produce fiebre y malestar general, exantema leve. V. Edmonston-Zagreb: eficaz a partir del 4 mes de vida. V. antirrubola: Virus de la rubola atenuado. SC. Admn. a nios con un aos de edad. V. antivaricela. SC en una dosis nica. En nios con inmunodeficiencias o con enfermedades crnicas importantes. V. antiparotiditis. Virus atenuado. En edades prepuberales (la parotiditis padecida despus de la pubertad puede producir orquitis y esterilidad). V. antigripal: 195 E.M.F.F.

Contiene slo 3 4 cepas de virus, del tipo que producen pandemias gripales. Vacunacin a personas mayores, enfermedades circulatorias o respiratorias. Personal sanitario. V. antihepatitis A: Virus entero de la heatitis A. En dos dosis, IM. V. antihepatitis B: Fragmentos purificados del virus. Produce hepatitis crnica, cirrosis y hepatoma. IM, en 3 dosis. El estado de inmunidad dura 2 aos. V. antirrbica: A personas mordidas por animales. Perodo de incubacin de la rabia: 4-6 meses. Se administra 1 ml SC profunda el da de la exposicin y luego los das 3, 7, 14 y 2 dosis de recuerdo al mes y a los 3 meses.

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Vacunas antibacterianas.

V. antitetnica Toxoide tetnico. SC, en 3 dosis. Produce fiebre e inflamacin local. Dosis de recuerdo cada 5 aos. V. antidifttica: Toxoide diftrico. SC. No se recomienda su admn. a mayores de 21 aos. V. antineumoccica Contiene anticuerpo contra 23 serotipos de neumococo. En personas inmunodeprimidas, con enfermedades crnicas o que han sufrido una esplenectoma. SC o IM, una dosis cada 5 aos.

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Sueros Obtenidos del suero de animales o de seres humanos que han padecido la enfermedad correspondientes. Aportan anticuerpos ya fabricados. No existe perodo de latencia. Efecto inmediato. En fases agudas de enfermedad clnica. Por proceder de otro individuo o de otra especie animal pueden desencadenar precozmente reacciones alrgicas agudas de tipo anafilctico, con edema larngeo, asfixia, hipotensin y shock, enfermedad del suero (fiebre, exantema y artralgias). Se recomienda inyectar previamente una pequea cantidad del suero (0,1 ml) SC y vigilar la zona durante 30 minutos.

Sueros de procedencia animal: S. antitetnico: Antitoxina tetnica. En ttanos clnico. S. antidiftrico: Puede provocar reacciones anafilcticas graves. S. antiofdicos: En mordeduras de serpientes venenosas.

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Sueros de procedencia humana (gammaglobulinas) La incidencia de reacciones alrgicas es menor. Son menos eficaces. Perodo de accin limitado, no suele sobrepasar las 2-3 semanas. No se deben administrar al mismo tiempo que la vacuna, porque reducen la eficacia de sta. Se recomienda inyectar la vacuna con una jeringa diferente de la usada para la gammaglobulina y en lugar alejado de sta. G. antirrubola: En mujeres embarazadas, no vacunadas con anterioridad y que no tengan anticuerpos antirrubola. G. anticitomegalovirus. Enfermos inmunodeprimidos con infeccin activa por CMV. No se garantiza la ausencia de virus transmisibles en el preparado. Obtener por escrito el consentimiento informado del paciente. G. antitetnica Profilaxis tras heridas sospechosas y en casos clnicos de ttanos. G. Antisarampin: En mujeres gestantes o individuos inmunodeprimidos. Otras gammaglobulinas no antiinfecciosas:

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La anti RH se administra a ujeres Rh (-) dentro de los 3 das siguientes a un parto de un nio Rh (+). Evita el riesgo de enfermedad hemoltica por incompatibilidad Rh en embarazos sucesivos. Citostticos

En el tratamiento de tumores malignos diseminados y localizados asociados a ciruga o radioterapia. Administracin: IV y algunos VO. Dosis: segn la superficie corporal expresada en metros cuadrados, que a su vez deriva del peso y la talla utilizando unas tablas. Efectos secundarios generales

Depresin de la mdula sea: Aparece precozmente, en das, y es global. Producen anemia, leucopenia y trombocitopenia. Complicaciones infecciosas secundarias a la leucopenia. Afeccin de las mucosas del aparato digestivo: Inflamacin intensa de la mucosa bucofarngea, obstruccin de vas respiratorias. Afectacin de mucosa yeyunal, diarrea y hemorragia digestiva. Afeccin de folculos pilosos. Alopecia total. 200 E.M.F.F.

Alteraciones de las gnadas. Amenorrea. Oligospermia, esterilidad permanente Trastornos genticos sobre las gnadas: malformaciones o enfermedades congnitas. Durante el tratamiento y hasta 6 meses despus de terminarlo, evitar tener descendencia. Atraviesan la placenta y pueden producir malformaciones congnitas o muerte fetal. Desarrollo de otros tumores: Mayor probabilidad de padecer un segundo tumor maligno en el futuro. Vmitos.

Clasificacin de los citostticos Alquilantes Producen alteraciones irreversibles de la molcula del DNA. Importantes depresores de la mdula sea. Producen vmitos y alopecia, y cistitis hemorrgica. Cisplatino: en seminoma, cncer de ovario y tumores slidos. Nefrotxico. Mantener una buena diuresis, adecuada admn. de lquidos. Carboplatino: cncer avanzado de ovario. Antimetablicos Bloquean la sntesis de DNA. Deprimen la mdula sea. 201 E.M.F.F.

Se usan en tto. de leucemias. Metotrexato y fluorouracilo en tumores slidos. Si dosis muy altas de metotrexato, potencialmente mortales, a las 24 h. admn. de cido folnico que lo neutraliza. Se conoce como rescate del cido folnico.

Antibiticos citostticos Forman complejos estables cn el DNA inactivndolo. No se utilizan nunca en infecciones por su toxicidad. En leucemias, linfomas y tumores slidos. Doxorubicina y daunomicina pueden producir arritmias y depresin miocrdica, signos de IC. Inhibidores de la mitosis celular Alteran profundamente la mitosis. Deprimen la mdula sea, y producen toxicidad neurolgica, neuropata perifrica y estreimiento. Alopecia total. Vincristina: fases de induccin de la remisin de la leucemia aguda. Vinblastina y vindesina en tto. de linfomas. Vinorelbina es una derivado semisinttico de los anteriores. En cncer de pulmn y de mama avanzado. Interferones Son productos biolgicos con potente accin antiproliferativa, antivrica e inmunomoduladora. Se usan los interferones alfa.

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En la tricoleucemia o leucemia de clulas peludas y en sarcoma de Kaposi, linfomas, mieloma mltiple, tumor carcinoide, carcinoma renal avanzado y melanoma maligno. Hepatitis por virus B y C. Interferones beta: tto de esclerosis mltiple. Interferones gamma: granulomatosis crnica. Pueden producir un cuadro pseudogripal con fiebre, astenia, cefalea y mialgias. En ocasiones producen leuco, trombocitopenia y alteraciones hepticas. Analgsicos y antitrmicos en pediatra

A.

AAS Dosis: 10-15 mg/kg/dosis, 4 dosis al da. Presentaciones: 1. Aspirina: infantil: 1 comprimido = 125 mg. 2. Adultos: 1 comprimido = 500 mg 3. Adiro: comprimidos de 300 mg. 4. Cuando se utiliza el AAS IV el preparado es Inyesprim y la dosis es 20 mg/kg/dosis cada 6 horas.

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E.M.F.F.

B.

Paracetamol:

Dosis: 10-15 mg/kg/dosis, 4 dosis alda. Presentaciones: I. Apiretal: Gotas: 1ml = 100 mg (dosis: peso /10 =ml de apiretal cada 6 horas). Comprimidos masticables: 1 comprimido = 160 mg. Supositorios: Nios de 250 mg; adultos de 500 mg. II. Febrectal: Gotas: 1 ml = 100 mg. Solucin oral: 5 ml =120 mg (1ml = 24 mg). (Dosis peso/2 en ml cada 6 horas).
Supositorios: lactantes de 150 mg; nios de 300 mg; adultos de 600 mg. Comprimidos: 1 comprimido = 650 mg.

III. Termalgin: Solucin oral: 5 ml = 120 mg ( 1ml = 24 mg). Supositorios: lactantes de 150 mg; infantil de 35 mg; adultos de 650 mg. Comprimidos: 1 comprimido = 500 mg. IV. Proefferelgan: 204 E.M.F.F.

 Paracetamol IV. Dosis 20 mg/kg cada 6 horas. C. Ibuprofeno Dosis: 30 mg/kg/da. Presentacin: Dalsy 1ml = 20 mg (Peso/4 = ml/6h). Espidifen sobres de 400 mg. D. Metamizol Dosis: 10-15 mg/kg/dosis cada 6-8 horas. 1ml por cada 10 kg de peso cada 6 horas.

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Antibiticos en pediatra

Penicilinas: Amoxicilina Dosis: 50 mg/kg/da, repartidos en 3-4 dosis. Presentaciones: Ardine: o Jarabe: 5 cm = 125 mg, 1cc = 25 mg o Sobres: 125 mg; 250 mg; 500 mg. o Comprimidos: 500 mg; 1 g. Clamoxyl: o Jarabe: 250 mg = 5 ml o Gotas: 1 gota = 5 mg. o Sobres: 125, 250, 500 y 1000 mg. o Comprimidos: 1 g. o Tabletas: 750 mg. Amoxilina + ac. clavulnico Dosis: Oral: 30-40 mg/kg/da, repartidas en 3-4 dosis. IV: 100 mg/kg/da, repartidas en 4 dosis. Presentaciones:

Clavumox:
o Jarabe: 5 ml = 125 mg (1ml = 25 mg). E.M.F.F.

206

o o

Sobres: de 250 y 500 mg. Comprimidos: 500 mg.

Augmentine: o Jarabe: 5 ml = 125 mg (1ml = 25 mg). o Sobres: 250, 500 y 875 mg. o Comprimidos: 500 mg. o Gotas: 1ml = 100 mg (1 gota = 5 mg). o Augmentine peditrico IV: viales de 500 mg. Ampicilina IV: Dosis: 100 mg/kg/da, repartidas en 4 dosis. Penicilina: Dosis: 50.000 uI/kg/da, en 6 dosis (IV). Cefalosporinas: Cefuroxima Dosis: 15 mg/kg/da, cada 12 horas. Presentacin: Nivador: o Jarabe: 5ml = 125 mg (1ml = 25 mg). o Sobres: 125, 250 y 500 mg. o Comprimidos: 250 y 500 mg. Cefaclor: Dosis: 30-40 mg/kg/da, repartidas en 3-4 dosis. Presentaciones: Ceclor: 207 E.M.F.F.

o o o o

Cefazolina: Dosis: Oral 50 mg/kg/da en 3-4 dosis. IV: 75-100 mg/kg/da en 4 dosis. Presentaciones: Kefloridina: o Sobres de 125 y 250 mg. o Comprimidos de 500 mg. Kefol IV 1g. Cefotaxima: Dosis: Infecciones no graves: 100 mg/kg/da en 4 dosis IV. Infecciones graves: 200 mg/kg/da en 4 dosis. Cloxacilina: Dosis Oral: 50 mg/kg/da en 3-4 dosis. IV: 75-100 mg/kg/da en 3 dosis. Presentaciones: Orbenin: o Jarabe: 5ml = 125 mg (1ml = 25 mg). o Cpsulas: 500 mg o Viales de 500 mg. Ceftibuteno: 208 E.M.F.F.

Jarabe: 5ml =125 mg (1ml = 25 mg). 5ml = 250 mg (1ml = 50 mg). Sobres: 125 y 250 mg Comprimidos: 500 mg.

Dosis: 10 mg/kg/da, una dosis nica diaria durante 10 das. Presentaciones: Biocef: o Jarabe: 1ml = 36 mg (0,25 mg/kg/dosis). o Cpsulas: 400 mg.

Macrlidos Eritromicina Dosis: 50 mg/kg/da en 3-4 dosis. Presentaciones: Pantomicina: o Jarabe: 5ml = 250 mg (1ml = 50 mg). o Sobres de 125 y 250 mg. o Pantomicina forte: 1 ml = 100 mg. Neoiloticina: o Jarabe: 5ml = 125 mg (1ml = 25 mg). Claritromicina Dosis: 15 mg/kg/da en 3 dosis durante 10 das. Presentaciones: Klacid: o Jarabe: 5ml = 125 mg (1ml = 25 mg). o Sobres de 250 mg. o Comprimidos de 250 mg. Bremon: igual que el klacid. Azitromicina: Dosis: 10 mg/kg/da. Una dosis al da. Slo 3 das. 209 E.M.F.F.

Presentaciones: Goxil: o Jarabe de 15 y 30 ml. 5cc = 200 mg. Zytromax: o Jarabe: 5ml = 200 mg. o Cpsulas: 250 mg. o Sobres monodosis de 100, 150, 200, 250 y 1000 mg. -

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