Curs 10 Farmaco 15.12.

2010 MEDICAMENTE ANTISPASTICE Mecanism de actiune: Spasmul musculaturii netede determinat prin : stimularea receptorilor muscarinici stimularea directa a miofibrilelor Antispasticele inlatura spasmul prin: blocarea receptorilor muscarinici = antispastice neurotrope, de tip atropinic actiune directa asupra musculaturii netede = antispastice musculotrope, de tip papa verinic Antispastice neurotrope: Atropina Butilscopolamina (Scobutil) Propantelina Oxifenoniu

Antispastice musculotrope Papaverina Drotaverina (No-Spa) Mebeverina (Colospasmin)

Piafen = Metamizol ( algocalmin)- analgezic + pitonenona (antispastic musculotrop) + fenpipramida (antispastic neurotrop) PAPAVERINA Alcaloid extras din opiu sau produs sintetic

Mecanism de actiune : Inhiba fosfodiesteraza (PDE) =>nu se mai metabolizeaza AMPc =>creste concentratia AMPc =>activarea proteinkinaza =>fosforilarea kinazei miozinei =>scaderea afinitatii miozinei pentru complexul Ca calmodulina 1

=>relaxare a musculaturii netede

Efecte farmacologice si indicatii: Antispastic : colici digestive, biliare, ureterale, dismenoree Vasolidilatator : tulburari circulatorii cerebrale si periferice

Reactii adverse si contraindicatii: aritmii, bloc atrioventricular HT intracraniana

Farmacografia : 1cp=100mg, 1f=40mg DROTAVERINA (No-Spa) Mecanism de actiune: ca si papaverina Nu actioneaza pe PDE din musculatura cardiovasculara => fara efecte cardiovasculare

Efecte farmacologice si indicatii: antispastic : colici digestive, biliare, ureterale, dismenoree

Farmacografie : 1cp = 40mg, 1f=40mg MEBEVERINA (Colospasmin) Mecanism de actiune : blocant de canale de calciu la nivelul musculaturii netede si colonului

Indicatii: colon iritabil

Farmacografie : 1cp = 100mg

MEDICAMENTE PROKINETICE METOCLOPRAMIDA DOMPERIDONA (MOTILIUM)

-Medicamente care stimuleaza motilitatea gastrointestinala Mecanism de actiune : blocante dopaminergice stimulante colinergice

Indicatii: 2

reflux gastroesofagian si duodenogastric gastropatia diabetica cu hipomotilitate

METOCLOPRAMIDA Efecte farmacologice : Efect prokinetic 1. creste tonusul sfincterului esofagian inferior 2. stimuleaza golirea stomacului 3. relaxeaza sfincterul piloric 1+2+3 = impiedica refluxul gastroesofagian si duodenogastric 4. mareste peristaltismul jejunului => accelereaza tranzitul spre colon Efect antivomitiv prin mecanism central de inhibare a rec D2 prin efectul prokinetic

Indicatii: BRGE Colon iritabil cu constipatie Hipomotilitatea gastrica ex: DZ Antiemetic

Reactii adverse : Sedare Tulburari extrapiramidale: Torticolis, Diskinezii

Farmacografie : 1cp = 10mg, 1f = 10 mg DOMPERIDONA (Motilium) - proprietati asemanatoare metoclopramidei - nu are actiunecolinergica - nu trece bariera hematoencefalica => nu determina fenomenele determinate de blocarea receptorilor dopaminergici centrali => reactii adverse mai putine decat metoclopramida Farmacografie : 1cp=10mg

LAXATIVE SI PURGATIVE 3

Laxativele determina formarea unui singur scaun Purgativele determina scaune multiple cu consistenta lichidiana

Mecanism de actiune : 1. stimularea directa a motilitatii intestinale laxative de volum purgativele iritante

2. crestere a difuziunii si secretiei de apa si electroliti in lumenul intestinal purgativele iritante

3. retinerea de apa prin forte hidrofile si osmotice purgative osmotice

4. inmuierea scaunelor laxativele emoliente

Indicatii limitate: constipatie functionala evitarea efortului de defecatie golirea colonului pentru -> pregatirea chirurgicala sau radiologica ->golirea colonului in tratamentul unor intoxicatii

COntraindicatii: ocluzie intestinala dureri abdominale ADMINISTRAREA REPETATA DETERMINA CONSTIPATIE

Tipuri de constipatie functionala: de tranzit = inaintarea incetinita a materiilor fecale in tubul digestiv Mecanism: - spasm sau atonia colonului terminala = tulburare de evacuare a scaunului Mecanism : - hipotonie sfincter anal sau scaderea refluxului recto-anal Tratamentul constipatiei: exercitiu fizic regim bogat in fibre vegetale (paine graham, fructe, salate) 4

gimnastica administrarea medicamentelor laxative de volum reflexul de defecatie

LAXATIVELE DE VOLUM Mecanism de actiune: contin fibre vegetale nedigerabile si coloizi => cresc continutul colonului => stimuleaza peristaltismul administrare cu apa efect dupa 2-3 zile

Indicatii: constipatie functionala anurexie pentru umplerea colonului si stimulare peristaltism

Exemple : tarate de grau, seminte de in Ispaghula (Mucofalk) Metilceluloza, carboximetilceluloza, agar Mucilagiu de caragen (Galcorin)

LAXATIVELE EMOLIENTE SI LUBREFIANTE Mecanism de actiune: inmoaie scaunul si usureaza progresia continutului intestinal efect dupa 2-3 zile

Indicatii: hemoroizi sau fisuri anale bolnavi sau batrani care elimina greu scaunul bolnavi la care trebuie evitat efortul

Exemple : Uleiul de parafina (interfera absorbtia unor vitmine liposolubile, reactii granulomatoase in gg. mezenterici) Docusatul sodic (laxativ slab)

PURGATIVELE OSMOTICE (SALINE) Mecanism de actiune: 5

saruri care retin apa in intestin => cresterea volumului intestinal lichid => cresterea peristaltismului in functie de doza sunt fie laxative, fie purgative evacuarea la doze mari se face in 1-3 ore

Indicatii: pentru evacuarea rapida : intoxicatii, interventii chirurgicale, examene radiologice, endoscopii

Efecte secundare : voma deshidratare

Exemple : sulfat,citrat, oxid de magneziu sulfatul de Na (Fortrans purgativ) polietilenglycol (macrogol) (Forlax laxativ) lactuloza (Duphalac)

PURGATIVELE STIMULANTE (IRITANTE) Mecanism de actiune : Irita mucoasa intestinala => se stimuleaza reflex peristaltismul Cresc difuziunea apei si electrolitilor in intestin => cresc volumul si scad consistenta continutului intestinal => favorizeaza peristaltismul

Indicatii: necesitate de evacuare rapida : interventii chirurgicale, examene radiologice, endoscopii

Efecte secundare : Colici intestinale Declansarea travaliului uleiul de ricin Eruptii cutanate pigmentare fenolftaleina Colorarea urinii si fecalelor in rosu daca sunt alcaline fenolftaleina

Exemple : Uleiul de ricin (determina aparitia de acid rinoleic) 15-30ml efect dupa 2-5 ore Preparate vegetale ( purgative antrachinonice) 6

 scoarta de crusin frangula (COrtelax), senna (Rixative pasta, rixative ), cascara, rubarba efect 6-8 ore scaune moi indicate in cazuri rebele de constipatie functionala Alte preparate : fenolftaleina (Ciocolax), Bisacodil (DUlcolax), Oxifenisan (Fenisan)

ANTIDIAREICE Diareea = sindrom caracterizat prin : scaderea anormala a consistentei scaunului cresterea greutatii scaunului (>200g/24 ore) cresterea numarului evacuarilor (>3/24 ore)

Patogenie : Diareea osmotice purgative osmotice Diareea secretorie cauze exogene: purgative, medicamente, toxice (din alimente , ciuperci, compusi organofosforici) cauze endogene: congenitale, tumori vipom, gastriom Diareea inflamatorie infectii bacteriene, virale, parazitare chimioterapie, radioterapie mecanisme imune si autoimune (RCUH, BC) Diareea prin tulburari de motilitate neurogena, vagotomie, hipertiroidism Tratamentul diareei: 1. Etiologic antibiotice 2. Patogenic glucocorticoizi, mesalazina in inflamatiile cronice 3. de inlocuire a pierderilor electroliti, glucoza 4. Simptomatic Reducerea peristaltismului 1. Opioizi 2. Anticolinergice 7

 Cresterea vascozitatii continutului intestinal 1. Caolinul, carbonatul de Ca, hidroxidul de aluminiu 2. Substante absorbante SE TRATEAZA DIAREEA CU DURATA MAI MARE DE 24 ORE ANTIDIAREICE OPIOIDE Efecte farmacologice : scad miscarile peristaltice cresc contractiile segmentare cresc tonusul sfincterelor inhiba reflexul anal de defecatie scad secretia biliara si pancreatica

Tinctura de opiu: 1ml = 10mg morfina = 56 picaturi 10-15 pic x 3/zi risc de dependenta

Codeina: 1cp = 15mg 1-2 cp x 4/zi risc mic de dependenta

Loperamida (Imodium): 1cp = 2mg 2cp inital, apoi 1cp/scaun maxim 8cp/zi, maxim 5 zile Indicatii: batrani cu incontinenta, scaderea evacuarilor la nivelul ileostomei ANTIDIAREICE ANTICOLINERGICE Atropina Tinctura de beladona 30-60 pic/zi Bultilscopolamine (Scobutil) Propantelina Indicatii: diareea cronica si colon iritabil Antidiareice care cresc vascozitatea : 8

1. Caolinul este un silicat de aluminiu hidratat natural 5-15 g pulbere dupa repaus digestiv

2. Substante absorbante Carbunele medicinal Indicatii: diaree, flatulenta, distensie abdominala, intoxicatii acute 2-8 g/zi DImeticona (Ceolat, Saab- simplex cp masticabile, Espumisan cps) 80-160 mg/zi dupa mese si la culcare Diosmectita (Smecta) absoarbe gazele, protejeaza mucoasa intestinala nu modifica peristaltismul si volumul scunelor 3g x 3/zi