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MACRÓLIDOS.docu

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MACRÓLIDOS:INTRODUCCIÓNLos macrólidos, con las lincosamidas y las estreptograminas, constituyen el grupode antibióticos denominados MLS. A pesar de tener estructyuras químicasdiferente, poseen mecanismos de acción y de resistencia así como indicacionesclínicas semejantes.Los macrólidos son antibióticos de naturaleza lipídica, obtenidos del géneroStreptomyces y Micromonospora. La denominación del grupo está relacionada conla estructura se su molécula, formada por un anillo múltiple de lactona al que seunen uno o más desoxiazúcares. La eritromicina, el primer compuesto de la serie,obtenido por Macguire (1952) a partir de una cepa de Streptomyces erythreus, hasido durante más de cuarenta años el único antibiótico macrólido de uso clínicogeneral que se encontraba en el mercado, y se utilizaba como alternativa a losbetaláctamicos en las infecciones respiratorias. Recientemente se hacomercializado un grupo de nuevos macrólidos, derivados estructuralmente de laeritromicina, que presentan mayor espectro antibacteriano, mejores característicasfarmacocinéticas y menos efectos secundarios: Entre éstos fármacos destacan laclaritromicina y la azitromicina. Durante éstos últimos años su uso haexperimentado un incremento espectacular, lo que ha determinado un aumento delas resistencias de determinadas baterías, como Streptococcus pyogenes yStreptococcus pheumoniae, circunstancia que quizás determine que en un futuropróximo se vea comprometida la utilización de este grupo de antibióticos.Estructura química y clasificación de macrólidos:Los macrólidos son fármacos que poseen una estructura común formada por unanillo lactínico de 12 a 22 átomos de carbono unido a uno o dos desoxiazúcares,laclanidosa y la desoxamina. La clasificación se basa en el número de átomos decarbonp que contenga el anillo de lactona; así se diferencian en macrólidos decatorce, quince y dieciséis carbonos.
 
MACRÓLIDOSSEMISINTÉTICAnillolactónico14 cAnillolactónico16 CNATURALSEMISINTÉTINATURALESEMISINTÉTIERITROMICICLARITROMICINADIRITROMICINAAZITROMICIESPIRAMICINAMIOKAMICINAAnillolactónico 
 
Los principales son: con catorce átomos la eritromicina y la oleandomicina, conquince la azitromicina y con dieciséis la roxitromicina y la claritromicina.Laeritromicina sigue siendo el macrólido de referencia; está formado por una mezclade compuestos, de los cuales la eritromicina A es más representativo. Lainestabilidad em nedio ácido da lugar a productos de degradación conla formaciónde un puente de oxígeno entre la cetona en nueve y los hidroxilos en seis y doce.Estos compuestos carecen de actividad, pero causan efectossecundarios comoaumento importante del peristaltismo intestinal , lo que determina molestiasgastrointestinales y diarrea. Las modificaciones químicas y el desarrollo galénicotratan de reducir al mínimo estos efectos y mejorar la biodisponibilidad de laeritromicina. En el desarrollo galénico se han obtenido cápsulas recubiertas deuna película gastroproctectora o microesferas de antibiótico (pellet) que seadministran en una cápsula químicamente ,la esterificación del hidroxilo 2 de ladesoxamina da origen a sales de eritromicina muy urilizadas como el lactobionatoy el glucoheptonato, de administración endovenosa , y el estearato, este último enopinión de algunos autores mejora la estabilidad en medio ácido y labiodisponibilidad , y tienen efectos secundarios. Otros compuestos se desarrollanincorporando variaciones químicas de los hidróxidos seis y doce en medio acidoen la formación del cetal interno, lo que disminuye la absorción del antibióticoactivo e induce la aparición de los efectos secundarios. La claritromicina es unfármaco que muestra un aumento significativo de la estabilidad en medio acido.Las distintas modificaciones químicas han mejorado las característicasfarmacocinéticas y han aumentado la actividad antimicrobiana y la capacidad depenetración de estos compuestos en los tejidos. Loa nuevos macrólidos endesarrollo tienen como objetivo0 principal evitar los mecanismos de resistenciabacteriana. El grupo más notable con respecto a la conformación de 14 átomos decarbono es el de los cetólidos, unos derivados semisinteticos de la eritromicinaque pueden administrarse vía oral e intravenosa y han sustituido L-cladinosa por un grupo ceto. La pérdida del azúcar determina que la molécula sea menossensible al pH ácido y al desarrollo de los mecanismos de resistenciabacteriana.

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