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CONCEPTO DE FÁRMACO
FORMAS FARMACÉUTICAS
1
SOLUCIONES: son mezclas homogeneas en los que está disuelto un
sólido o un líquido en otro líquido:
JARABES: solución concentrada de azúcares en agua. Se utilizan
como vehículo de medicamentos con sabor desagradable.
GOTAS: solución de un medicamento preparado para administrar en
pequeñas cantidades, principalmente en mucosas.
(ej: neuroléptico: antipsicótico, sirve para tratar
psicosis)
2
EMULSIÓN: es un sistema en el que un líquido está disperso sin
diluirse, como pequeñas gotitas, en otro líquido.
- VIA ORAL
3
- VIA RECTAL: patologías en sigma y recto como colitis ulcerosa,
enfermedad de Cron⇒se administran enemas de corticoides.
→ ENEMA OPACO: método de exploración diagnóstica que consiste
en administrar un contraste por vía rectal y permite visualizar
recto, sigma, colon y ciego e incluso la válvula íliocecal. La
colonoscopia lo ha substituido.
⇒ enema opaco
V.R. ⇒ rectoscopia: región recto, sigma y parte del
colon
⇒ colonoscopia
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VIA RESPIRATORIA: absorbidos a nivel de la mucosa nasal, senos,
mucosa faríngea y alveolar, según la finalidad del medicamento
utilizado.
- ÓTICA
5
ADMINISTRACIÓN DE MEDICACIÓN
6
TEMA 2: FARMACOCINÉTICA
Concepto:
Ciencia que estudia desde el punto de vista dinámico y cuantitativo
los fenómenos de absorción de medicamentos, distribución,
metabolismo o biotransformación y eliminación de los fármacos.
(pasos que realiza cualquier fármaco que entra en nuestro
organismo)
Depende de:
La acción del fármaco resulta de su interacción con un receptor
celular.
La concentración en el sitio de acción determina la magnitud de su
efecto.
Ésta depende de la dosis del producto administrada, así como de su
tasa de absorción, distribución, unión o localización en tejidos,
biotransformación y excreción.
FARMACOCINÉTICA
Forma de dosificación
⇓
Lugar de absorción
⇓
Plasma ⇔ Tejidos ⇒ metabolitos
⇓ ⇒ metabolitos
orina
ABSORCIÓN
7
BIODISPONIBILIDAD
INDIRECTAS DIRECTAS
V.oral V.subcutánea
Bucal y sublingual intramuscular
Rectal intraperitoneal
Respiratoria intrapleural
Cutánea intraarticular
Conjuntival intravascular
Genitourinaria intravenosa
intraarterial
intracardiaca
intralinfática
intraósea
intratecal*
intraneural
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PASO DEL FÁRMACO A TRAVÉS DE MEMBRANAS
- Características de la membrana
- Características que dependen del fármaco
Tamaño y forma moleculares
Solubilidad en el sitio de absorción
Grado de ionización (no ionizadas)
Ciposolubilidad
- Mecanismo de paso de fármacos
Difusión pasiva (gradiente concentración)
Disolución en componente lipídico
Filtración por poros
Transporte especializado
Transporte activo
Difusión facilitada
- Vesiculación, pinocitosis, fagocitosis
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Área de superficie absorbente: con la que contacta
Más rapidez en areas grandes
Epitelio alveolar pulmonar
Patrón de aborción
Variable
Utilidad especial (aspirina)
Fácil y segura, permirte autoadministración
Económica
Muy bien aceptada
En sobredosis permite retirar el fármaco
Limitaciones y precauciones
Requiere colaboración del paciente (no puede usarse en
inconscientes)
Biodisponibilidad irregular e incompleta en fármacos poco
solubles, de absorción lenta, inestables o que son
metabolizados extensamente por el hígado, el intestino o
ambos órganos.
VIA ENDOVENOSA
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Útil en urgencias extremas (ej: paro cardiaco, hiperglucemia,
hemorragia: para coger una vía, deshidratación, cateterismo, coma
etílico, insuficiencia cardiaca)
Permite el ajuste de las dosis
Suele necesitarse para fármacos proteínicos y péptidos de alto
peso molecular
Útil para volúmenes grandes o sustancias irritantes (previa dilución)
Limitaciones y precauciones
Mayor peligro de efectos adversos
Es indispensable inyectar lentamente las soluciones
No es útil en caso de soluciones oleosas o sustancias
insolubles (puede producir una embolia grasa: cuando hay una
fractura en una persona mayor o después de una liposucción)
VIA INTRAMUSCULAR
Patrón de absorción
Rápida si se usa solución acuosa
Lenta y sostenida en preparados de depósito
Utilidad especial
Útil para fármacos en volúmenes moderados y vehículos oleosos
Limitaciones y precauciones
*No puede utilizarse si se usan anticoagulantes
(ej:sintrón)
Puede complicar la interpretación de algunos estudios
diagnósticos (creatincinasa)
Evitar poner la inyección dentro de un vaso
*Se libera CPK en el músculo. No se puede pedir una
prueba de CPK si se está utilizando la via intramuscular porque
saldría alterada.
Troponina: no se altera, se utiliza para hacer una prueba
de sospecha de infarto de miocardio.
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VIA SUBCUTÁNEA
Patrón de absorción
Rápido si es solución acuosa
Lenta y sostenida, si es de liberación lenta
Utilidad especial
Adecuada para algunas suspensiones insolubles y la
implantación de gránulos sólidos (pellets)
Limitaciones y precauciones
No es útil para administrar volúmenes grandes
Posible dolor o necrosis con irritantes
Fácil y rápido
Elude el paso por el hígado
Mejor en surco gingivo labial superior
VIA RECTAL
VIA RESPIRATORIA
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VIA TÓPICA
DISTRIBUCIÓN
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(Tetraciclinas: antibióticos que se administraban a la madre,
atraviesan la placenta y pueden producir malformaciones)
- Fijación en tejidos
Hay fármacos que tienen gran afinidad por las proteinas y lípidos
tisulares y se acumulan aquí.
*Ej: tetraciclina: no se puede administrar durante embarazo o en el
periodo de crecimiento de los dientes. Se acumula en huesos y
dientes.
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BIOTRANSFORMACIÓN
Metabolismo (M)
Son los cambios bioquímicos verificados en el organismo, que
convierten las sustancias extrañas en metabolitos más fácilmente
eliminables (más ionizadas, menos hidrosolubles, menos polares,
menos difusibles).
La biotransformación normalmente limita la duración de acción de
los fármacos y puede tener las siguientes consecuencias:
Bioactivación
Bioinactivación
Mantener la actividad farmacológica
Modificar la actividad farmacológica
Originar metabolitos mucho más tóxicos
LUGAR DE BIOTRANSFORMACIÓN
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Neomicina: antibiótico que no pasa la barrera hematoencefálica, es
el único aminoglucósido que se administra por vía oral.
Gentamicina: se administra por vía intramuscular o endovenosa.
Trobamicina
Amikacina
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*Biodramina: antihistamínico, tiene propiedades que inducen al
sueño. También es antiemético. Con cafeína aumenta su efecto y
hace que no te duermas.
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TEMA 3: ELIMINACIÓN
Es el paso de fármacos desde el medio interno al exterior. Las vías
de eliminación de fármacos son: renal, biliar, pulmonar, salival,
gástrica, intestinal, cutánea, lagrimal y mamaria.
EXCRECIÓN RENAL
Es la via más importante. Hay tres procedimientos:
1. Filtración glomerular (depende de la filtración del glomérulo
y de la reabsorción tubular)
Para sustancias con PM menor a 69000
No pasan si están unidas a proteinas plasmáticas
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EXCRECIÓN BILIAR
Intervienen procesos de transporte activo. Muchos medicamentos
eliminados por la bilis vuelven a ser reabsorbidos en el intestino
(circulación enterohepática) y se excretan por la orina.
Sudor-saliva-lágrimas
Poco importante
Difunden formas no ionizadas liposolubles
Materna
Algunos fármacos liposolubles (etanol) o bases débiles
(nicotina-morfina) pasan. La morfina eliminada por esta via
puede crear farmacodependencia al lactante. La morfina
atraviesa la placenta.
Cabellos-piel
Poco importante cuantitativamente
Detectea metales tóxicos, como arsénico lo que es útil
para la medicina forense.
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TEMA 4: FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS
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doxiciclina para el tto de la fiebre botonosa, producida por picadura
de garrapata, tomada con leche disminuirá su absorción).
D Desplazamiento de fármacos unidos a proteinas
plasmáticas. Ej: hipoglucemias al producirse un pico de liberación de
insulina.
M Inducción enzimática. Ej: hemorragias en pacientes con
anticoagulantes en los que se ajustó la dosis cuando tomaba un
inductor enzimático.
E Competición de secreción activa. Ej: probenecid, bloquea la
excreción de penicilina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
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1. INCOMPATIBILIDADES FUERA DEL ORGANISMO
Contacto directo entre fármacos, puede causar una reacción
química o física.
Evitar la mezcla de fármacos en la misma jeringa o en la misma
solución para aplicación intravenosa, ya que se puede formar
precipitados o inhibirse la acción.
Ej:
Insulina: se fija a los recipientes de vidrio, por lo que no puede
administrarse en infusión continua por vía intravenosa.
Heparina: se neutraliza al ponerse en contacto con la protamina (el
antídoto de la heparina es la protamina).
Antibióticos betalactámicos: reaccionan químicamente con la
gentamicina.
2. INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS
- M Procesos de biotransformación
Inhiben la biotransformación de fármacos, el omeprazol
(inhibidor del pH ácido y de la bomba de protones), cimetidina
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(inhibidor del hidrógeno y a su vez del pH básico), cloranfenicol
(antibiótico en desuso por sus efectos enzimáticos).
Introducción enzimática: etanol, barbitúricos (hipnóticos).
- E Eliminación
Alteración pH: antetamina (estimulante SNC)-cloruro amónico.
Digoxina (cardiotónico empleado para la insuficiencia cardiaca
y para las arritmias)-aminoglucósidos (antibióticos), por
nefrotoxicidad.
3. INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS
- Sumación (2+2=4)
Penicilina + cefalosporina (pertenecen a los
betalactámicos y sirven para el tratamiento de los gram+; no
hay que administrarlos juntos.
- Potenciación (2+2=5)
Penicilina + estreptomicina (aminoglucósido que se emplea
para el tratamiento antituberculoso. Produce sordera como
efecto secundario).
- Antagonismo
Acción opuesta de dos fármacos sobre un mismo
organismo. Ej: naloxona-opioides
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- Falseo de pruebas analíticas:
Falsas glucosurias al eliminarse estreptomicina y ácido
ascórbico. Elevan la presión arterial las aminas
simpaticomiméticas.
FÁRMACOS DE RIESGO
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CONSEJOS PRÁCTICOS
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TEMA 5: FARMACODINÁMICA
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
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- Fenómenos de desrepresión: si se tiene una contractura se
produce un relajamiento.
- Regulación de receptores
⇒ AGONISMO-ANTAGONISMO
Agonista: son fármacos que se ligan a receptores
fisiológicos y remedan sus efectos
Agonista parcial: son fármacos parciales eficaces
como agonistas
Antagonista: fármacos que se ligan a receptores e
interfieren la unión del agonista endógeno
Competitivo: tiene afinidad por el receptor pero
carece de actividad intrínseca
No competitivo: actúa en una zona próxima al
receptor sobre el que se fija el agonista,
inhibiéndole
Factores fisiológicos
Edad
Sexo
Peso
Alteraciones de equilibrio ácido-base
Alteraciones del equilibrio iónico
Temperatura corporal
Nutrición
Fatiga
Denervación
Factores farmacológicos
Vía de administración
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Ritmo de administración
Velocidad de inactivación y excreción
Tolerancia
Taquifilaxia
Interacciones medicamentosas
Factores patológicos
Estrés
Hipertiroidismo
Hipotiroidismo
Insuficiencia hepática y renal
Otros factores
Genéticos
Estado de agregación de los animales
Condiciones meteorológicas
Idiosincrasia farmacodinámica
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TEMA 6: ANTICOAGULANTES
Embolia pulmonar:
Coagulación sanguínea:
Formación de tromboplastina
Conversión de protombina en trombina
Transformación de fibrinógeno en fibrina
Retracción del coágulo
Lisis o destrucción del coágulo
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Tratamiento de estados de hipercoagulabilidad
Anticoagulantes (ej: sintrón)
Orales (cumarinas): tto de profilaxis de
tromboflebitis (ej)
Inyectados (heparina): tto de embolias pulmonares
Antiagregantes plaquetarios (aspirina en dosis bajas):
evitan la agregación de plaquetas.
Fibrinolíticos: destruyen el coágulo de fibrina, se
administran en un infarto de miocardio antes de las 12h
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMAROL (SINTRÓN*)
WARFARINA
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- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: importantes, son
desplazados de proteinas plasmáticas por AINEs, sulfamidas,
sulfonilureas (antidiabético oral)...
*Pastillas sintrón 1 y 4 mg
INR: índice para saber si el paciente está correctamente
anticoagulado o descoagulado (entre 2.5 y 3)
Es conveniente que se de siempre a la misma hora el fármaco.
Los fibratos tienen interacción con el sintrón.
Cuando tenemos una hemorragia se debe corregir en plasma o
sangre fresca si no es suficiente con la vitamina k.
Tipos:
- HNF o estándar: sal sódica (i.v.), sal cálcica (s.c.
prácticamente en desuso)
- HBPM: dalteparina (s.c.), enoxaparina (s.c. más utilizada,
dura de 12/24h). Heparina bajo peso molecular.
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- TOXICIDAD: hemorragias, que se corrigen con protamina. El
antídoto de la heparina es la protamina.
- PRESCRIPCIÓN: se dosifica en unidades (1mg=100u).
Controlando el tiempo parcial de tromboplastina TPT o tiempo de
cefalina (aumento de 1-2 veces y media).
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
FIBRINOLÍTICOS
ESTREPTOQUINASA
UROQUINASA
ALTEPLASA (actividad tisular del plasminógeno)
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- INDICACIÓN: tromboembolismo grave; infarto de
miocardio.
ANTIFIBRINOLÍTICOS
ÁCIDO EPSILON AMINOCAPROICO (caproamin)
ÁCIDO TRANEXÁMICO
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TEMA 7: FÁRMACOS EMPLEADOS EN LAS
ENFERMEDADES DEL APARATO RESPIRATORIO
BRONCODILATADORES
Clasificación:
1. Estimulantes beta-adrenérgicos
2. Anticolinérgicos
3. Teofilinas
4. Glucocorticoides
5. Bloqueantes de la liberación de mediadores
(cromoglicato de sodio, ketotifeno)
1. ESTIMULANTES BETA-ADRENÉRGICOS
Relajan la fibra bronquial
- Corta duración: Salbutamol (=ventolín)
Fenoterol
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Hexoprenalina
Terbutalina
2. ANTICOLINÉRGICOS
- Bromuro de Ipratropio
Vía: inhalatoria, también en forma de aerosoles
Nota: potencia los efectos broncodilatadores de los beta-2-
adrenérgicos; carece de efectos indeseables de tipo general.
Bromuro de Ipratropio + Salbutamol = Combivent (inhalador;
1-2 inhalaciones cada 6-8h)
3. TEOFILINAS
En desuso por sus efectos secundarios
Tres tipos:
1.Teofilina
-Teofilina anhidrada
-Teofilina monohidrato
2. Sales de teofilina
-Aminofilina
-Teofilinato de colina
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-Diprofilina
3. Que actúan “per se” (por sí mismos)
-Difilina
-Solufilina (preparados retardados de teofilina)
Control de teofilinemia:
Se recomienda controlar las tasas de teofilina en sangre,
siendo entre 10 y 15 micragr/ml los niveles terapéuticos.
4. GLUCOCORTICOIDES
Se emplean los glucocorticoides halogenados sintéticos:
Triamcinolona
Betametasona
Beclometasona
Budesonida
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2. Favorecer los efectos broncodilatadores de las
catecolaminas endógenas
Inconvenientes
(se debe enjuagar la boca con agua o antifúngicos)
- Infecciones por hongos en orofaringe
- Cierta afonía
- Parte pasan a la circulación general pudiendo alterar los
niveles de cortisol
Empleo:
- Tratamiento de la broncopatía obstructiva
- Asma bronquial
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Tos irritativa
A veces broncoespasmos
- Empleo:
Prevenir el broncoespasmo en los cuadros de asma
Rinitis por fiebre del heno
Molestias de la conjuntivitis alérgica
Cuadros de alergia alimentaria
2. Ketotifeno
Además de prevenir la desgranulación mastocitaria tiene
también efectos antihistamínicos:
Sedación
Aumento de peso
Sequedad
MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES
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Otros fármacos:
- Bromhexina
- Ambroxol
- N-acetil cisteina (fluimucil)⇒sirve como antídoto de las
personas que se quieren suicidar con paracetamol; y su
homólogo la S-carboximetilcisteina
ANTITUSÍGENOS
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TEMA 8: FÁRMACOS EMPLEADOS EN LAS
ENFERMEDADES DEL APARATO DIGESTIVO
A) ANTIHISTAMÍNICOS
- Cimetidina
- Ranitidina
- Famotidina
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B)ANTICOLINÉRGICOS
- Pirencepina
- Sales de magnesio
- Sales de aluminio
- Almagato
- Magaldrato
- Sucralfato
(xej: almax)
Empleo:
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Tratamiento de la hiperacidez del estómago (ulcus, síndrome
Zollinger-Ellison, hernia de hiato, úlceras de estrés, etc)
LAXANTES
El estreñimiento es funcional:
Dieta inadecuada con pocos residuos
Vida sedentaria
Hábitos sociales
2. Laxantes osmóticos
- Con sales no absorbibles
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- Extraen agua al intestino por su poder osmótico,
incremento de agua, aumenta el volumen de las heces.
- Lactulosa (Duphalac)
- Sales de magnesio y zumos azucarados
5. Supositorios de glicerina
6. Microenemas de dioctilsulfosuccinato
- Enemas tradicionales
- MICRALAX, ENEMA CASEN
Consejos prácticos:
Vigilar dieta regularmente
Ingerir diariamente un volumen adecuado de líquidos
Tratar de establecer un horario fijo para la evacuación
intestinal
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ASTRINGENTES
ANTIEMÉTICOS
1. BENZAMIDAS
a. Metoclopramida (Primperán)
b. Clebopride (Cleboril)
2. NEUROLÉPTICOS
a. Domperidone
3. ONDASETRON (Zofran)
Se emplea como antiemético en los pacientes tratados con
citostáticos (quimioterapia)
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Enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa y Crohn)
- Corticoides
- Salazopirina
- Mesalazina (Claversal). Es uno de los dos componentes de
la molécula de salazo sulfopiridina.
Colon irritable
- Pinaverio bromuro (Eldicet)
- Mebeverina (Dustapalin). Es un antiespasmódico
musculotrópico con acción directa sobre el músculo liso del
tracto gastrointestinal, aliviando los espasmos sin afectar
la motilidad normal del intestino.
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TEMA 9: ANTIRETROVIRALES
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Anal. Núcleosidos Anal. Nucleótidos No anal.
⇒INHIBIDORES DE LA PROTEASA
RITONAVIR
INDINAVIR
SAQUINAVIR
NELFINAVIR
LOPONAVIR
ATAZANAVIR
TRIPANAVIR
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*Combinaciones 3/4 fármacos
- 2 ITIAN (inhibidores transcriptasa inversa
anal.nucleósidos)+1 ITINN (inh. Transcriptasa inv. No
análogo)
- 2 ITVAN + 1-2 IP (inhibidor proteasa)
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TEMA 10: TRATAMIENTO INSUFICIENCIA
CARDIACA
GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
Efectos farmacológicos
- Actúa principalmente sobre el corazón: incrementa la
fuerza de contracción y disminuye la frecuencia.
- Aumenta la resistencia periférica: vasoconstricción arterial
y venosa
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- Induce un incremento de la diuresis
Mecanismo de acción: doble mecanismo
1. Disminución de la frecuencia cardiaca (bradicardia)
2. Aumento de la fuerza contráctil
Farmacocinética
- Se absorbe bien a nivel intestinal
- Se elimina por excreción tubular (riñón); una mínima parte
por la bilis (10%)
- Rango terapéutico en sangre (1-2 ng/ml)
A dichos niveles se llegan tras una semana de administración
diaria de 0.25 mg aproximadamente
Efectos indeseables
- Bradicardia
- Extrasistoles
- Bloqueos AV
- Arritmias ventriculares
- Náuseas y vómitos
- Cefaleas
- Alteraciones visuales de los colores
- Confusión mental
Antídoto: Potasio
Suspender tratamiento con digital: potasio, fenitoína
No se deberá administrar Calcio por vía intravenosa en un
paciente en tratamiento por digital
Efecto terapéutico
Insuficiencia cardiaca congestiva
Fibrilación auricular
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FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS CARDIACOS
Mecanismo de acción
Los antiarrítmicos son fármacos depresores cardiacos.
Afectan tanto a la conducción del impulso como la contracción
y excitabilidad miocárdicas
LIDOCAÍNA
Anestésico local muy utilizado en el tratamiento de las
arritmias postinfarto.
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Vía de administración intramuscular o en perfusión
Inconvenientes: calor, mareo, náuseas, dificultad para hablar.
A dosis elevadas convulsiones. Se debe administrar despacio
AMIODARONA (trangorex)
Sustancia rica en yodo que se comporta como antianginoso y
antiarrítmico
- Vía oral e intravenosa
- Se elimina lentamente: prolongada vida media
- Puede interaccionar con fármacos: barbitúricos,
antiepilépticos, anticoagulantes orales (sintrón), digoxina.
- Inconvenientes: bradicardia, hipotensión, disfunción
tiroidea (hiper o hipotiroidismo), fotosensibilidad,
depósitos corneales.
- Efecto tóxico más grave: fibrosis pulmonar
PROPAFENONA
Sustancia parecida a los beta-bloqueantes
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- Efecto antiarrítmico principal: altera el potencial de acción.
Además: cierta capacidad de bloquear la entrada de calcio
a la célula
- Se absorbe por vía oral
- Inconvenientes: bradicardia, extrasístoles ventriculares y
alteraciones del gusto (sabor metálico)
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TEMA 11: FÁRMACOS EMPLEADOS EN EL
TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN
HIPOTENSORES
Bloqueantes beta-adrenérgicos Bloqueantes alfa-adrener.
Diuréticos
Vasodilatadores
IECAs
Clasificación:
Hay distintos medicamentos que se emplean en el tratamiento
de la hipertensión arterial:
1. Bloqueantes beta-adrenérgicos
2. Diuréticos (tiacidas y ahorradores de potasio)
3. Vasodilatadores (antagonistas del calcio y vasodilatadores
directos)
4. Inhibidores de la enzima convertidora angiotensina (IECA)
5. Bloqueantes alga-adrenérgicos
6. ARA II (antagonistas renina angiotensina)
BLOQUEANTES BETA-ADRENÉRGICOS
Tienen tres efectos: hipotensor, tratamiento insuficiencia
cardiaca y tratamiento cardiopatía isquémica (problema de
coronarias)
- Propanolol
- Atenolol
- Labetalol
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Mecanismo de acción de tres maneras:
1. Inhibe la secreción de renina
2. Disminuyendo el tono simpático tanto a nivel central como
periférico
3. Rebajando el volumen minuto-cardíaco
Inconvenientes
Tendencia al broncoespasmo
Pesadillas nocturnas
Sedación
Cierta retención de agua
(no se puede dar a los asmáticos)
(puede producir aumento de la glucemia y del colesterol, por
tanto hay que controlar en pacientes diabéticos)
VASODILATADORES
2. Directos
Actúan directamente sobre la capa muscular del vaso
- Hidralacina
Reacción lupoide y palpitaciones
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- Diazóxido
Hiperglucemia
- Nitroprusiato sódico
Al ser una sal del ácido cianhídrico, acumulación de iones
cianuro dando lugar a una intoxicación grave
- Minoxidil
Incremento de la retención de agua y sodio
Inducción de hipertricosis (hace crecer el pelo)
IECAs
Inconvenientes:
Tos rebelde
Glomerulonefritis seudomembranosa (captopril)
Dermatitis maculopapulares (enalapril)
ARA II: tienen los mismos efectos pero con menos incidencia
(menos efectos secundarios) Losartan
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BLOQUEANTES ALFA-ADRENÉRGICOS
RESUMEN TEMA 11
HIPERTENSIÓN ARTERIAL:
- Diuréticos
- *Beta bloqueantes
o Propanolol
o Atenolol
- Alfa adrenérgicos
o Prazoxina
- *IECAS
o Captopril
o Enalapril
- ARA II
o Losartan
- *Alfa beta bloqueantes
o Labetalol
o Carvedilol
- Antagonistas del calcio
o Nifedipino
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o Amlodipino
o Diltiacen
o Verapamilo
INSUFICIENCIA CARDIACA
- Cardiotónicos
o Difoeina
o Lanatosidol
- *Beta bloqueantes
o Propanalol
o Atenolol
- *IECAS
o Enalapril
- *Alfa beta bloqueantes
o Carvedilol
o Labetalol
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DIURÉTICOS
DIURÉTICOS ANTIDIURÉTICOS
Diuréticos de eficacia elevada o Clasificación
techo elevado
Diuréticos de eficacia moderada
o techo bajo
Diuréticos de discreta eficacia
DIURÉTICOS
Todos aquellos fármacos que incrementan el nivel de orina en 24 h.
Clasificación:
1. De eficacia elevada:
- Furosemida (seguril), tiene acción mas rápida.
- Torasemida, tiene acción mas lenta.
2. De eficacia moderada:
- Cloratiacida
- Clortalidona
- Indapamida (pierde menos potasio)
3. De eficacia discreta:
- Diuréticos osmóticos: Manitol (utilizado para edema
cerebral)
- Xantias: Teofilina, Cafeína.
- Ahorradores de potasio: Triamtereno, Amilorida,
Espironolactona.
Esta clasificación eminentemente practica se basa en la cantidad de
sodio que elimina el riñón en 24 h.
- Techo elevado: 15% del sodio filtrado por el glomérulo.
- Techo bajo: 5-10%
- Eficacia discreta: menor 5%
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La cantidad o proporción de sodio que se elimina con los
diferentes diuréticos lleva aparejada una eliminación de agua en
relación directa.
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- Reducción de la respuesta de la musculatura de los vasos a
agentes vasodepresores (catecolaminas).
Empleo terapéutico (Tiacida y similares):
- Tto. hipertensión arterial
- Insuficiencia cardiaca congestiva
- Edema idiopatico
- En las primeras fases del tto. de la obesidad como apoyo
psicológico.
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Tto. de: ascitis, hiperaldosteronismo e hipertensión del
anciano por su suave y mantenido efecto diurético.
Coadyuvando con los diuréticos salureticos en el tto. de la
insuficiencia cardiaca.
- DIURÉTICOS OSMÓTICOS: Actúan a lo largo de todo el
tubulo, reteniendo agua por incremento de la presión
osmótica intratubular. Inconvenientes: Retención de agua
en los vasos, aumentando la volemia y dando lugar a una
sobrecarga cardiaca (edema agudo de pulmón). Empleo en
traumatismos craneoencefálicas que cursan con edema
cerebral y glaucoma agudo.
ANTIDIURÉTICOS
Reducen el volumen de orina emitido. Se emplea para el tto. de
la diabetes insípida.
Clasificación:
- Hormona antidiurética o Vasopresina: Controlado por la
hipófisis, cuando deja de estar controlado se comienza a
orinar muy frecuentemente y con mucha cantidad
(Vasopresina = Minurin, gotas nasales). Para la fibrilación
auricular se utiliza la Amiodarona (Trangorex)
- Tiazidas (diuréticos): Los tiazidas ejercen en este tipo de
enfermos un efecto antidiurético por un mecanismo no
conocido; Se emplean en el tto. de la diabetes insípida
(Disminuyen el volumen plasmático, efectos adversos:
Hipopotasemia e Hiperglucemia)
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TEMA 12: FARMACOS RELACIONADOS CON EL
APARATO NEUROLÓGICO.
EPILEPSIA
Definición: Descarga brusca de un grupo de neuronas. Se
requiere la repetición crónica de crisis.
Prevalencia: 5 – 10 enfermos / 1000 habitantes
La epilepsia es diferente a la alteración EEG.
CAUSAS DE LA EPILEPSIA
- En la 1ª infancia (hasta los 6 meses): Agresión penatal,
anomalías congénitas del desarrollo o del metabolismo.
Meningoencefalitis. Espasmos infantiles.
- En la infancia (de los 6 meses a los 3 años): Las anteriores +
Convulsiones febriles (5% de los niños), traumatismos,
Epilepsia de base hereditaria.
- Niños y adolescentes: Las anteriores + epilepsias
idiopaticas (no se sabe la causa)
- Jóvenes: Las anteriores (predominio de epilepsias
idiopáticas)
- Adultos y ancianos: Enfermedades cerebrovasculares,
tóxicos (alcoholismo), tumores y demencias (enfermedad de
Alzheimer).
63
Crisis generalizadas:
- Ausencias
- Mioclonías Masivas
- Tónico – clónicas
- Atónicas
“No todas las crisis epilépticas son convulsivas”
DIAGNOSTICO DE LA EPILEPSIA
- Clínica del paciente
- EEG (electro encéfalo grama)
- TAC / RM
Diagnostico diferencial:
- Con otra causa de perdida de conciencia (síncope)
- Con AVC (accidente vascular cerebral)
- Con hipoglucemia
- Con crisis de histeria
64
POSIBLES ACTUACIONES DE LOS FÁRMACOS
ANTIEPILÉPTICOS
A. Reducción de la excitabilidad eléctrica de las membranas
neuronales (bloqueando los canales de sodio que permiten la
despolarizacion de las membranas. ): Valproato, Fenitoina,
Carbamacepina, Lamotrigina, Topiramato.
B. Disminución de los aminoácidos excitadores (impidiendo la
liberación presináptica de glucamato bloqueando sus
receptores NMDA): Lamotrigina, Topiramato.
C. Facilitación de la actividad neuronal del GABA (facilitar la
síntesis o liberación del GABA, evitar su recaptacion o
degradación): Fenobarbital y otros barbitúricos,
Benzodiaepinas (diacepam), Valproato Na, Gabapentina,
Topiramato.
65
Epilepsias generalizadas Valproato Lamotrigina
con ausencias Etosuximida
66
forma continua al menos durante 30 minutos, o a una crisis que dura
más de 10 minutos.
El status epiléptico de crisis T-C generalizadas es una
urgencia médica muy habitual en los servicios de urgencias.
Tratamiento en los niños:
- Diacepam rectal (benzodiacepina;Valium)
Tratamiento en los adultos:
- Coger una vía venosa
- *Administrar diacepam e.v. de 10-20 mg
- Tomar una muestra de sangre para determinación de
glucemia, gasometría y niveles de FAE (si estaba tomanto
previamente)
- Si la crisis no ha cedido con diacepam:
Fenitoína endovenosa de 500 a 1000 mg disueltos en SSF
(suero) a pasar a 50 mg/min
Valproato endovenoso
Fenobarbital endovenoso
67
PREGUNTAS HABITUALES EN LOS PACIENTES CON
EPILEPSIA
68
TEMA 13: ANTIANÉMICOS
ANEMIA
Disminución de la concentración de hemoglobina.
- Desaparición precoz de hematíes:
• Exceso de pérdidas (hemorragias)
• Aumento de la destrucción (hemólisis=destrucción de
hermatíes)
- Producción insuficiente:
• Cuantitativa
• Cualitativa (faltan nutrientes: Hierro, vitamina B12,
ácido fólico. El hierro es conveniente darlo por las
mañanas en ayunas.)
• Complejas (anemias concomitantes a enfermedades
crónicas).
VITAMINA B12
“Anemia megaloblástica o permiciosa”.
Este tipo de anemia se da en el caso de los vegetarianos.
Fuentes: alimentos cárnicos, absorción en íleon por unión con factor
gástrico intrínseco; Transportada por transcobalamina; se acumula
en hígado.
Farmacocinética: Vía intramuscular, durante mucho tiempo.
Indicaciones: Anemia permiciosa (falta de factor intrínseco) se da
en vegetarianos.
Toxicidad: muy bien tolerada. El déficit se puede manifestar por
parestesias (rampas).
ÁCIDO FÓLICO
Fuente: Vegetales en forma de provitamina, en el organismo pasa a
su forma activa: Ácido folinico.
Necesario para la síntesis del ADN: Eritropoyesis (formación
hematíes)
69
Farmacocinética: Vía oral
Indicaciones: Déficit nutricional, embarazo, medicamentos
antifolatos (anticonvulsivantes), mala absorción.
HIERRO
Normal – Se recicla y se adquiere con la dieta. Se absorbe en el
duodeno de forma ferrosa. En sangre lo transporta la transferrina;
Se almacena unido a Ferritina (lábil) o Siderina (fijo).
Falta (Ferropenia): En dieta inadecuada, aumento de
requerimientos, malabsorcion, hemorragias.
Farmacocinética:
- Vía oral, en forma de sales ferrosas (sulfato ferroso,
succinato o gluconato) y en ayunas.
- Vía parental si hay grave intolerancia o mala absorción.
RAM.: Intolerancia gástrica, heces negras.
Conceptos importantes:
- Hematemesis: sangre procedente del estomago que sale por
la boca.
- Melenas: sangre procedente del estomago (negra) se
deposita en las heces.
- Rectorragia: sangre roja que sale por el ano.
70
TEMA 14: INSULINA Y ANTIDIABÉTICOS ORALES
DIABETES MELLITUS
- Se produce por déficit de insulina, hormona pancreática
- Se manifiesta por polidipsia (beber mucho), poliuria (orinar
mucho), polifagia (comer mucho), hiperglucemia y glucosuria
(aparece cuando las cifras de glucemia en sangre es
superior a 160)
- Hay dos tipos:
• Tipo I- DMID (insulino dependientes): déficit de
insulina, se da en niños y jóvenes. Tratamiento:
insulina
• Tipo II – DMNID: resistencia a la insulina en los
receptores, se da en mayores y obesos. Tratamiento:
antidiabéticos orales
71
ANTIDIABÉTICOS ORALES
- SULFONILUREAS: CLORPROPAMIDA
GLICLAZIDA
GLIPIZIDA
GLIBENCLAMIDA
- BIGUANIDAS: METFORMINA
Se da sobre todo en personas obesas
72
INSULINAS
Indicaciones:
- DMID
- DMNID si fracasa el tratamiento
- Diabetes durante el embarazo o cirugía
- Descompensaciones metabólicas severas (infección, cirugía,
traumatismo, infarto...)
- Urgencias diabéticas (cetoacidosis, coma)
PREPARADOS DE LA INSULINA
FC: vía parenteral (proteina)
Absorción aumenta con: calor, masaje, ejercicio
Actúa rápido y dura poco: hay que modificarlo
Según la duración de acción:
- Rápida /soluble/regular (cada 6h)
Natural, no modificada
Aspecto transparente
Vía subcutánea; única por vía intravenosa e intramuscular
- Retardadas: intermedia (12h) prolongada (24h) (sintéticas)
Modificadas
Aspecto lechoso: hay que agitarla antes
Vía subcutánea
73
- Bifásicas, combina fracciones diversas
74
TEMA 15: HIPOLIPEMIANTES
Fibratos
Resinas de intercambio aniónico
Ácido nicotínico
Estatinas
Probucol
- FIBRATOS
Clofibrato
Bezafibrato
Gemfibrocilo
FC: vía oral
FD: activan la lipoprotein-lipasa y aumentan la excreción de
colesterol
IN: hipertrigliceridemia
RAM: trastornos digestivos, cálculos biliares
- RESINAS DE INTERCAMBIO
Colesteramina
Colestipol
FC: vía oral, no se absorben
FD: interrumpen la circulación enterohepática de las sales
biliares en el intestino
IN: hipercolesterolemia
RAM: trastornos digestivos
- ÁCIDO NICOTÍNICO
75
FC: vía oral
FD: hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia
RAM: frecuentes, destaca sofocos
- PROBUCOL
FC: vía oral
IN: hipercolesterolemia, se puede administrar asociada a
otros
76
TEMA 16: HORMONAS TIROIDEAS Y ANTITIROIDEOS
HORMONAS TIROIDEAS
Tiroxina (T4)
Triyodotironina (T3)
77
Levo-tiroxina
- FC: vía oral, se transforma en T3, forma activa
- FD: mantienen el metabolismo normal
- IN: hipotiroidismo
- RAM: temblor, nerviosismo, taquicardia, insomnio,
palpitaciones, arritmias, hipertensión
*Comenzar con dosis bajas hasta normalizar cifras de T4 y
TSH. Vigilar las RAM indicativas de dosis altas.
ANTITIROIDEOS
78
TEMA 17: ANTIMICROBIANOS (CONCEPTOS GENERALES)
Definición:
79
ANTIBIÓTICO: sustancias obtenidas de
microorganismos que pueden inhibir o matar otros
microorganismos.
QUIMIOTERÁPICO: síntesis química
AGENTE ANTIMICROBIANO: incluye desinfectantes
Clasificación:
- Según su origen:
• Naturales
• Semisintéticos
• Sintéticos
- Según el efecto antimicrobiano:
• Bactericidas
• Bacteriostáticos
- Según el mecanismo de acción:
• Interrupción síntesis de membrana
• Alteración permeabilidad
• Inhibición síntesis proteinas
• Inhibición otras rutas metabólicas
- Según el espectro de actividad:
• Amplio espectro:
Activos frente a Gram+ y Gram-
Hasta en otros como Micoplasma spp y
Chlamydia spp
Ejemplo: tetraciclinas, quinolonas, cloramfenicol
• Espectro reducido:
Muy específico de un germen o grupo muy
pequeño
Ejemplo: cloxacilina- Staphylococcus aureus
80
- Según la estructura química:
• Betalactámicos
• Tetraciclinas
• Quinolonas...
- Diagnóstico:
• Clínico: historia clínica, exploración, etc
• Microbiológico: hemocultivos o cultivos de orina,
esputo, etc
- Identificación del foco de infección
- Gravedad de la infección
- Profilaxis antibiótica
- Selección del tratamiento antibiótico:
• Tratamiento específico
Conocimiento del germen
Generalmente un solo antibiótico
Preferentemente bactericida
Espectro reducido
• Tratamiento empírico
Desconocimiento del germen
Selección AB según valoración clínica
Gravedad del paciente o datos microbiológicos
iniciales
Espectro más amplio
Modificación posterior
• Asociación de antibióticos
Desconocimiento del germen
81
Gérmenes especialmente resistentes
Combinaciones sinérgicas
Infecciones polimicrobianas
- Dosificación
• Dosis adecuadas según farmacocinética
• Intervalo de dosis según farmacocinética
• Variación de dosis e intervalo en situaciones
especiales
Gravedad
Localización infección
Parámetros farmacocinética
Pediatría/ancianos
Insuficiencia renal o hepatocelular
RESISTENCIA
82
TIPOS DE RESISTENCIAS
- Natural o intrínseca:
• Bacteria no accesible para el AB
Impermeabilidad: aminoglucósidos y anaerobios
Sistemas de bombeo activo: Escherichia coli,
Pseudomonas aeraginosa
Inactivación del AB: Klebsiella spp y
cefalosporinasas
- Adquirida:
• Desarrollada por gérmenes previamente sensibles
Dos mecanismos
Mutación genética (evolución vertical)
Transferencia de factores genéticos (evolución
horizontal)
- Absoluta:
• AB completamente ineficaz
- Relativa:
• Se puede vencer aumentando la dosis del antibiótico
- Cruzada:
• Extensiva a otros AB de estructura similar
- Múltiple:
• Extensiva a otros tipos de AB
- Dosificación insuficiente
83
- Intervalos de dosis prolongados
- Tiempo de tratamiento excesivamente largo
- Uso de antibióticos sin indicación clara
- Uso de antibióticos con amplio espectro
indiscriminadamente
- Veterinaria
BETA-LACTÁMICOS (CLASIFICACIÓN)
1.PENICILINAS
BENCILPENICILINA:
BENCILPENICILINA SÓDICA/POTÁSICA
PENICILINA G BENZATINA
PENICILINA G PROCAINA
84
FENOXIMETILPENICILINA
RESISTENTES A PENICILINASAS ESTAFILOCÓCICAS:
METICILINA
NAFCILINA
ISOXAZOLILPENICILINAS:CLOXACILINA,
OXACILINA,DICLOXACILINA,FLUCLOXACILI
NA
AMPLIO ESPECTRO (AMINOPENICILINAS):
AMPICILINA, AMOXICILINA
ANTIPSEUDOMÓNICAS:
CARBOXIPENICILINAS:
CARBENICILINA
TICARCILINA
ACILUREIDOPENICILINAS:
PIPERACILINA
MEZLOCILINA
AZLOCILINA
2.CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIÓN
SEGUNDA GENERACIÓN
TERCERA GENERACIÓN
CUARTA GENERACIÓN
3.CARBAPENEMAS
IMIPENEM
MEROPENEM
4.MONOBACTÁMICOS
AZTREONAM
PENICILINAS
Fleming (1928)
Penicillium notatum (1929)
Florey y Cols (Oxford 1939-1941)
Segunda Guerra Mundial
MECANISMO DE ACCIÓN
85
Bactericida
Se unen a las proteinas fijadoras de penicilina
(PBP)
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana
PENICILINA
ESPACIO PERIPLÁSMICO
INHIBICIÓN SÍNTESIS
PARED BACTERIANA
MUERTE BACTERIANA
CLASIFICACIÓN
BENCILPENICILINA (PENICILINA G)
Inestable en medio ácido (parenteral)
Eliminación renal (60-90%)
Espectro de acción:
Cocos Gram+:
Estreptococo Endocarditis
Inf. Piógenas
86
F.
reumática(prof)
Enterococo
Pneumococo Pneumonia
Meningitis
Cocos Gram-:
Meningococo Meningitis,
Sepsis
Gonococo
Uretritis,Cervicitis
Anaerobios:
Clostridium spp
Otros:
Listeria Bacteriemia
Meningitis
Espiroquetas Lues
Actimomicosis
Ántrax!!!
PREPARACIONES PARENTERALES
87
FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V)
Amoxicilina (vo)
Ampicilina (vp)
Estables en medio ácido
Espectro similar a la penicilina
Más activa frente a: Listeria, Enterococo, Estreptococo
y Pneumococo (brotes sensibles)
INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASAS
88
Efectos secundarios:
Intolerancia digestiva
Diarrea
PENICILINAS ANTIPSEUDOMÓNICAS
Carboxipenicilinas: Carbenicilina
Ticarcilina
Acilureidopenicilinas: Piperacilina
Mezlocilina
Azlocilina
No absorción oral
Indicaciones:
Infecciones por BGN resistentes a otros
antibióticos
Tratamiento y profilaxis anaeróbicos
Sepsis a inmunodeprimidos (Neutropenia)
Infecciones por Pseudomonas spp (asociadas)
- Reacciones de hipersensibilidad:
• Las más frecuentes (sobre todo bencilpenicilina)
• Cuatro grupos:
Inmediatas:
89
• Graves; 2 a 30 min después de la
administración; 0.2/10.000 tratamientos;
anafilaxia, urticaria, angioedema
Aceleradas:
o 72 horas después administración; poca
gravedad; rinitis, broncoespasmo,
urticaria, edema laríngeo
Tardías:
• Más de 72 horas; las más frecuentes;
exantema morbiliforme
Enfermedad del suero:
• 7-10 días; fiebre, artralgias, urticaria,
eosinofilia
- Toxicidad renal
- Gastrointestinales
- Hematológicos (neutropenia)
- SNC: convulsiones y crisis mioclónicas
CEFALOSPORINAS
Primera generación
Ejemplos: cefalotina, cefazolina, cefapirina,
cefalexina, cefradina
Espectro de acción: Cocos Gram+; algún Coco Gram-
por ejemplo E.Coli
Segunda generación
Ejemplos: cefuroxima, cefoxitina, cefamandol,
cefonicida
Espectro de acción: Cocos Gram+; mejor actividad
para Gram-; anaeróbios: cefoxitina
90
Tercera generación
Ejemplos: cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima,
cefoperazona
Espectro de acción: Cocos Gram+; Gram- pueden
ser excepciones brotes de Pseudomonas,
Enterobacter y Serratia
Cuarta generación
Ejemplos: cefepima, ceftazidima
Mayor espectro para Gram-: Pseudomonas,
Enterobacter, Serratia
Antibióticos beta-lactámicos
Originariamente del hongo: Cephalosporium
Derivan del ácido 17-aminocefalosporánico
Bactericidas
Mecanismo de acción: interfieren en la síntesis de la
pared bacteriana
Farmacocinética
Escasa absorción oral
Buena difusión: pasa barrera hemato-encefálica
Eliminación predominantemente renal: secreción
tubular y filtración glomerular
Toxicidad
Reacciones anfilácticas cruzadas con la
penicilina (10%)
Hepato y nefrotóxicas
Reacciones locales: dolor, flebitis
Intolerancia digestiva
91
Trastornos hematológicos
Superinfecciones
Contraindicadas durante la lactancia
Interacciones
Anticoagulantes y diuréticos
Sinergismo con aminoglucósidos
Antagonismo con rifampicina, tetraciclinas,
cloramfenicol
Indicaciones
Alergias a penicilina con precaución
Infecciones causadas por Gram- (p.e. Pneumonia
en ancianos, bacteriemia intrahospitalaria,
pielonefritis
Profilaxis en cirugía (sobre todo
gastrointestinal, pélvica, ortopédica)
Tratamiento de infecciones mixtas o terapia
inicial de infecciones graves (pneumonia
extrahospitalaria grave o meningitis)
92
OTROS BETA-LACTÁMICOS
AZTREONAM
Antibiótico monobactámico
Espectro de acción: Gram-
Efectos secundarios escasos
CARBAPENEMS
Imipenem
Siempre asociado a cilastatina por aumentar
los niveles plasmáticos y evitar
nefrotoxicidad
Gran espectro antimicrobiano
Gram+
Gram- incluyendo pseudomonas
Anaerobios
Efectos secundarios
Hipersensibilidad
Convulsiones
Posibilidad de superinfecciones
Meropenem
Espectro similar
Menor frecuencia de convulsiones
MACRÓLIDOS
93
Anillo de 14 átomos y 2 azúcares: Eritromicina,
Claritromicina, Roxitromicina, Diritromicina
Anillo de 15 átomos: Azitromicina
Anillo de 16 átomos: Josamicina, Midekamicina,
Espiramicina
MECANISMO DE ACCIÓN
Síntesis proteica (50S ribosomas)
Bacteriostáticos
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Disminución permeabilidad pared bacteriana
Modificación lugar de unión
Otros: alteración RNA ribosomal, inactivación
enzimática, mecanismo de bomba
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Similar a Bencilpenicilina:
Gram+
Algunos Gram-: N.gonorrhoeae,
N. Meningitidis, M. Catarrhalis, C. Jejuni,
H. Influenzae
Otros: Mycoplasma pneumoniae, Legionella
pneumophila, Chlamydia spp, Treponema
pallidum, Bordetella pertussis,
Mycobacterium avium
FARMACOCINÉTICA
Absorción oral 30-60% (se administra en forma de
éster)
Mejor en las formas semisintéticas
Administración parenteral en forma de éster
lactobionato y glucoheptonil
94
Metabolismo hepático y eliminación biliar
EFECTOS SECUNDARIOS
Digestivos: náuseas, vómitos y dolor abdominal
Hepatitis colestásica
Flebitis (parenteral)
USOS CLÍNICOS
Pneumonía comunitaria en jóvenes sin comorbilidad
Pneumonía por L. Pneumophila
Infección por Helicobacter pylori (Claritromicina)
Mycobacterium avium (Claritromicina)
Gastroenteritis por C. Jejuni
Sustituido de bencilpenicilina o cloxacilina en caso
de alergia
LINCOSAMIDAS
CARACTERÍSTICAS GENERALES
Productos de fermentación de Streptomyces
Lincolnensis
Propiedades similares a los macrólidos
Inhibición síntesis proteica (50S)
Bacteriostáticos
Fármacos: Lincomicina, Clindamicina
ESPECTRO DE ACCIÓN
Gram+
Anaerobios: Bacteroides fragilis, Fusobacterium
spp, Actynomices israelii
No activas frente a Clostridium difficile
95
REACCIONES ADVERSAS
Colitis pseudomembranosa: Clostridium difficile
Otras: alergia, hepatotoxicidad, trombopenia,
leucopenia, reacción irritativa local
USOS CLÍNICOS
Infecciones intrabdominales
Pneumonía por aspiración
Sustitutivo de penicilina y cefalosporinas en caso
de alergia
Acné vulgar (solución tópica al 1%)
AMINOGLUCOSIDOS
Características generales:
- Antibióticos bactericidas
- Inhibición de la síntesis de proteínas (30S ribosomas)
- Efecto postantibiótico prolongado
- Actividad sinérgica con los Beta-lactámicos
Farmacocinética:
- No absorción por vía oral
- Administración por vía parenteral (EV o IM):
• Gentamicina
• Tobramicina
• Amikacina
• Estreptomicina
- Administración tópica:
• Neomicina
• Pramonicina
- Distribución:
96
• Escasa difusión en tejidos extravasculares
• Pasan mal la barrera hematoencefálica
• Baja concentración en secreciones bronquiales
- Eliminación: Renal 85-90%
Espectro de actividad:
- Bacilos Gram. negativos aerobios
- Gram. positivos (actividad variable):
• Sensible: Staphylococcus spp
• Resistentes a 1 o menos de 1 aminoglucosidos:
S.pneumoniae, S.pyogenes, Enterococcus spp.
- No activos frente anaerobios
- Protozoos (paramonicina): Entamoeba histolytica,
Cryptosporidium parvum.
Uso clínico:
- Tratamiento de infecciones graves en combinación con
Beta- lactámicos o Glicopéptidos (sinergismo):
• Sepsis
• Endocarditis
• Neumonías nosocomiales
• Peritonitis…
- Estreptomicina:
• Microbacterisosis
• Peste
• Brucelosis
• Tularemia
- Destrucción de la flora intestinal (neomicina/paramonicina):
• Encefalopatía hepática
• Descontaminación cirugía de colon
- Infecciones superficiales (neomicina):
• Cutáneas
• Oftálmicas
97
• Oticas
- Parasitosis intestinales
Efectos secundarios:
- Nefrotoxicidad:
• Ajustar la dosis en insuficiencia renal
• Medir los niveles plasmáticos
• Dosis única diaria
- Ototoxicidad:
• Vestibular : Gentamicina, Tobramicina
• Audición: Amikacina
• Medir niveles plasmáticos
• Dosis única diaria
GLICOPÉPTIDOS
- Indicaciones:
• Infecciones graves por estafilococos: sepsis,
endocarditis, meningitis (pasa mal la barrera H-E)
• Infecciones por neumococo altamente resistente a la
penicilina
• Infecciones por enterococo
• Diarrea por Clostridium difficile (2ª edición)
- Fármacos glicopeptídicos
• Vancomicina
• Teicoplanina
- Efectos secundarios:
• Nefrotoxicidad (vancomicina)
• Hipotensión
98
• Flebitis (Vancomicina)
• Fiebre y escalofríos
• Síndrome del “cuello y del hombre rojo” (Vancomicina)
Infusión lenta
• Ototoxicidad (Teicoplanina)
QUINOLONAS
Tres generaciones:
- Primera generación:
• Gram. negativos
• Infecciones urinarias
• Fármacos: Ac. Nalidíxico, Ac. oxolínico, Ac.
pipemidico, cinoxacino.
- Segunda generación:
• Gram. negativos incluidos Pseudomonas y Haemophilus
• Gram positivos
• Chlamydia y Micoplasma
• Fármacos: Ciprofloxacino, Ofloxacino, Norfloxacino,
Enoxacino, Pefloxacino.
- Tercera generación:
• Amplían el espectro frente a Gram. positivos
(neumococo)
• Fármacos: Trovafloxacino, Levofloxacino,
Grepafloxacino.
Efectos adversos: Digestivos, Hipersensibilidad, Cefalea,
temblores, vértigo.
Contraindicadas en el embarazo y niños, porque se depositan
en el cartílago articular y alteran el crecimiento.
SULFAMIDAS
99
- Uso frecuente anteriormente
- Actualmente por la aparición de resistencias su uso se
limita a:
• Trimetroprim-Sulfametoxazol (Cotrimoxazol)
• Salazopirina
- Mecanismo de acción:
• Bacteriostático excepto Cotrimoxazol
• Interfiere en el metabolismo del ácido fólico
- Espectro:
• Gram positivos y negativos
• Excepciones: Enterococo y Pseudomonas
- Indicaciones:
• Infecciones urinarias
• Neumonía por Pneumocystis carinii
• Gastroenteritis por Shigella
• Brucella (alternativa a tetraciclinas)
- Efectos secundarios (más frecuentes en pacientes con
infección de VIH):
• Gastrointestinales
• Hematológicos
• Alergias: fotosensibilidad, urticarias, fiebre.
TETRACICLINAS
- Fármacos:
• Clortetraciclina
• Oxitetraciclina
• Tetraciclina
• Doxiciclina
100
• Minociclina
• Demeclociclina
- Características:
• Bacteriostáticos
• Amplio espectro
• Actualmente se ha restringido su uso
• Interferencia con leche, antiácidos y antiH2
- Uso clínico
• Uretritis no Gonocócica
• Infecciones por Rickettsia
• Brucelosis
• Cólera
• Sustituto de eritromicina para el tratamiento de P.
por Micoplasma
• Acne: Minociclina
• SIADH
- Efectos adversos:
• Fotosensibilidad
• Gastrointestinales
• Pigmentación antiestética de los dientes
• Sobreinfecciones por hongos
• Alteración en el metabolismo del hueso
METRONIDAZOL
- Bactericida
- Utilizado en infecciones por anaerobios e infecciones
mixtas:
• Pelvianas
• Peritoneales
101
• Osteomielitis
• Abceso cerebral
- Fármaco antiprotozoario:
• Tricomonas vaginalis
• Giardia lamblia
• Entamoeba histolytica
- Efectos secuandarios:
• Náuseas
• Boca seca
• Gusto de metal
• Neuropatía periférica, ataxia, convulsiones
• Efecto antabús
• Teratogeno en animales
CLORANFENICOL
- Bacteriostático
- Amplio espectro
- Antibiótico en desuso
- Toxicidad hematológica: aplasia
- Síndrome del niño gris
102
2. Distribución:
- Aumenta 50% el volumen plasmático
- Aumenta el agua orgánica total
- Reducción de la concentración de proteínas plasmáticas
- Aumenta 30% el volumen cardiaco de expulsión.
3. Eliminación:
- Aumento 50% el flujo sanguíneo renal y la depuración de
creatinina.
- Aumenta la actividad de las enzimas metabolizadoras de
fármacos.
FARMACOCINÉTICA FETAL
A- Elude parcialmente el paso por el hígado.
D- Escasa fijación a proteinas plasmáticas. Pasan poco al SNC
fetal.
M- Reducido, en 2º mes tienen enzimas.
E- Placentaria y por la orina (recirculación)
TERATOGENIA
Los fármacos pueden influir en el desarrollo fetal en tres
estadios:
- Fecundación
- Organogenesis
- Crecimiento y desarrollo
103
TERATOGENOS MAYORES **
Antibióticos: Tetraciclinas
Antineoplasicos:
- 6- mercaptopurina
- Minopterina
- Metotrexato (artritis reumatoide, se da en jóvenes y
produce desviación cubital)
- Clorambucilo
- Busalfan
- Ciclofosfamida
Hormonas:
- Endrógenos
- Estrógenos
- Gestagenos
Isótopos y Antitiroideos:
- I131
- Propiltiouracilo
- Metimazol
Sedantes: Talidomida (antiemético, para no vomitar)
Anticoagulantes orales: (a las embarazadas administrar
siempre Heparina)
- Warfarina
- Dicumarol
Hipoglucemiantes orales: (administrar insulina)
- Clorpropamida
- Tolbutamida
Vitamina A y derivados
Otros: Clomifeno, Disulfiran…
104
TEMA 19: VITAMINAS
105
- Se clasifican, por su solubilidad en agua y grasas, en:
Liposolubles: A D E F K
Hidrosolubles: B C H U
- Las vitaminas liposolubles se acumulan mucho.
VITAMINAS LIPOSOLULES
A- Retinol (protege la piel): Se precisa en mayor proporción en
ambientes muy contaminados y cuando existe tabaquismo o
consumo habitual de anticonceptivos.
D- Ergo y Colecalciferol: Importante en el metabolismo de calcio
y fósforo. Necesario para prevenir la osteoporosis.
E- Tocoferol: Potente antioxidante que actúa a nivel de las
membranas celulares. Útil como mecanismo de defensa frente a
radicales libres.
F- Ácidos grasos poliinsaturados (colesterol)
K- Naftoquinonas (antídoto anticoagulante)
VITAMINAS HIDROSOLUBLES
B1- Tiamina
B2- Riboflavina
B6- Piridoxina
B8- Biotina
B9- Ácido Fólico
B12- Cobalamina
C- Ácido Ascórbico (Escorbuto): Vitamina que mas se necesita.
Interviene en la absorción y transporte de hierro. Se oxida con
facilidad. (fruta, verduras)
(Las vitaminas del grupo B actúan como coenzimas)
SUPLEMENTOS VITAMÍNICOS
- Mujeres embarazadas o lactantes
- Pacientes que se recuperan de cirugía o enfermedades
infecciosas
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- Persona de edad avanzada
- Personas con dietas especiales: vegetariones, regímenes de
adelgazamiento
- Niños de familias con pocos recursos o con hábitos
alimenticios inadecuados
- Alcoholismo
- Estados especiales: Infestación por Diphylobotrium latum
(B12), Hipoparatiroidismo (D3), Síndrome carcinoide (B3).
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OPIÁCEOS
Constituyen un grupo de fármacos que comprende sustancias
naturales que se extraen de la dormidera. (papaver somniferum).
Clasificación:
- Opioides menores: Para dolor de moderada intensidad:
Codeína, dihidrocodeina, dextropropoxifeno y tramadol.
- Opioides mayores: Para dolor intenso: Morfina,
buprenorfina, fentanilo metadona, pentazocina y petidina.
MORFINA
Aplicaciones terapéuticas: Dolor agudo o crónico de gran
intensidad.
Reacciones adversas: Depresión respiratoria, disminución de
conciencia, bradipsiquia, estreñimiento, náuseas y vómitos, miosis,
retención urinaria, tolerancia y dependencia.
CODEÍNA
De 10 a 15 veces menos potente que la morfina.
Se utiliza en dolor de ligera a moderada intensidad.
Se utiliza conjuntamente con el paracetamol (analgésico y
antitérmico).
Antitusigeno y antidiarreico.
(Loperamida = derivado de la codeína, antidiarreico)
TRAMADOL
(NO crea dependencia).
Buena absorción oral
Mareo, cefalea, somnolencia y puede causar convulsiones.
PETIDINA
Potencia similar a la morfina.
NO administrar por vía intravenosa.
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PENTAZOCINA
Puede provocar síndrome de abstinencia.
Tiene menor potencia analgésico que la morfina.
Efectos adversos: Agitación y cuadros psicotomiméticos a
dosis altas.
METADONA
Potencia analgésica y acciones muy similares a la morfina.
Se utiliza en programas de control de la adicción a opiáceos.
DIAMORFINA (HEROÍNA)
De 2 a 10 veces más potente que la morfina.
FENTANILO
Su presentación en parches para administración transdérmica
es útil en el paciente con dolor continuo.
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TEMA 21: FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANTITÉRMICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS
Introducción:
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES), no narcóticos,
pueden emplearse en el dolor leve o moderado.
Clasificación:
SALICILATOS: AAS
Diflunisal
Salicilato sódico
OXICAMS: Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam
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ACCIONES FARMACOLÓGICAS
REACCIONES ADVERSAS
FÁRMACOS ANTIRREUMÁTICOS
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CLASIFICACIÓN
1. AINES
2. Corticoides
3. Sales de oro (v.i.; v.o. no se absorben, se depositan en
el cuerpo)
4. Penicilamina: en desuso porque puede afectar al riñón
y produce cuadros depresivos
5. Antipalúdicos (cloroquina e hidroxicloroquina): se
emplean para el tto del paludismo, tienen gran acción
en enfermedades como la artritis reumatoide o
artritis acompañada de lupus.
6. Sulfasalazina: derivado de las sulfamidas, se emplea
para el tto de la colitis ulcerosa y de la enfermedad
de Krohn
7. Inmunosupresores y citotóxicos (azatioprina,
ciclofosfamida, ciclosporina y metotrexato): producen
una depresión del sistema inmune, tto de los procesos
agudos de las enfermedades del sistema inmune.
8. Etanercept: se une al FNT(factor necrosis tumoral)
haciéndolo inactivo y por tanto interfiriendo la
respuesta inflamatoria. Tto artritis reumatoide, actúa
sobre las citoquinas.
CORTICOIDES
Introducción
Los glucocorticoides, cortisona e hidrocortisona (cortisol) se
producen en la capa fascicular de la corteza suprarrenal. El cortisol
posee además efecto mineralocorticoide.
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Clasificación:
⇒ Mineralocorticoides
Aldosterona:
Acciones farmacológicas: su acción
mineralocorticoide favorece la retención de
sodio y la excreción de potasio, amonio,
magnesio y calcio.
Reacciones adversas: hipertensión
Interacciones: un antagonista de la aldosterona
es la espirolactona
⇒ Glucocorticoides
- Duración corta:
o Cortisona
o Hidrocortisona
- Duración intermedia:
o Prednisona
o Deflazacort
o Prednisolona
o Metilprenisolona
o Triamcinolona
- Duración larga:
o Dexametasona
o Parametasona
o Betametasona
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
- Acciones inmunosupresoras
- Promueve la secreción de insulina
- Puede incrementar la secreción gástrica
- Acción antiinflamatoria
- A nivel del SNC, excitación, euforia, ansiedad
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REACCIONES ADVERSAS
- Supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal
(H-H-S)
- Favorece la aparición de infecciones fúngicas, bacterianas y
víricas
- Miopatías
- Úlceras pépticas
- Alteraciones psicológicas e insomnio
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
- Enfermedades endocrinas:
o Insuficiencia suprarrenal crónica
o Insuficiencia suprarrenal aguda
- Enfermedades no endocrinas:
o Enfermedades alérgicas
o Enfermedades respiratorias
o Enfermedades del colágeno
o Enfermedades del músculo esquelético
o Enfermedades dermatológicas
o Enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa)
o Enfermedades renales (síndrome nefrótico)
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