HPGL

INTRODUCCIN
Farmacodinamia Farmacocintica Disponibilidad Grupo etareo Decisin temprana y oportuna

Agente causal no identificado

Indicacin y aplicacin

Infecciones severas

ANTIBIOTICOS
Grupo de medicinas que combaten enfermedades infecciosas Griego - anti, "en contra" - biotikos, "dado a la vida"

ANTIBIOTICOS
CONCENTRACION INHIBITORIA MINIMA (CIM) CONCENTRACIN BACTERICIDA MINIMA (CBM)

Concentracin de frmaco necesaria para neutralizar al 90% de los microorganismos.

Concentracin de frmaco necesaria para asegurar la muerte de todos los microorganismos.

SEGN SU EFECTO
Accin bactericida Exceden la CBM del microorganismo, ocasionando la lisis de las bacterias. Accin bacteriosttica Exceden la CIM, pero no superan la CBM de la bacteria. Inhiben el crecimiento y multiplicacin bacteriana.

Bactericidas
Beta-lactmicos (Penicilinas y cefalosporinas) Glicopptidos (Vancomicina..)

Bacteriostticos
Macrlidos (eritromicina) Tetraciclinas Cloranfenicol

Aminoglucsidos (Estreptomicina)
Quinolonas ( norfloxacino...) Polimixinas

Clindamicina, Lincomicina
Sulfamidas

ANTIBIOTICOS EN PEDIATRIA
ESTRATEGIAS PARA LA SELECCIN DE ANTIBIOTICOS
Determinar si se trata de un verdadero proceso infeccioso bacteriano Localizar clnicamente el sitio de infeccin.
Predecir los posibles microorganismos involucrados y su patrn de resistencia. Seleccionar las muestras microbiolgicas mas representativas y de mayor utilidad (Frotis, cultivos, etc.) Evaluar antimicrobiano que se ajuste mejor al tipo de infeccin Establecer dosis e intervalos adecuados. Analizar si necesita combinacin de antibiticos. Identificar si existen otras acciones teraputicas tiles diferentes a los antimicrobianos. Modificar y ajustar los esquemas en base a: cultivo y antibiogramas y Evolucin clnica.

ANTIBIOTICOS EN PEDIATRIA
ANTIBIOTICO MECANISMOS DE ACCION
MECANISMOS DE RESISTENCIA PATOGENOS IMPORTANTES

BETALACTAMICOS

Inhibicin de la sntesis de la pared celular (3 etapa de la transpeptidacion)

~ Inactivacin por enzimas (betalactamasas)

Penicilinas Cefalosporinas Monolactamicos Carbapenemicos

~ Modificacin de protenas de unin de penicilina. S. Pneumoniae.

Staphyloccus aureus Enterobacterias Otros bacilos gram H. influenza. Neisseria Gonorrae. Enterococcus spp.

~ Disminucin de la permeabilidad

Staphylococcus aureus

Pseudomonas aeroginosa Enterobacter Cloacae

PENICILINAS
MECANISMO DE ACCION
Agentes bactericidas que inhiben la sntesis de la pared bacteriana induciendo un efecto autoltico.

MECANISMOS DE RESISTENCIA

Degradacin enzimtica

Se unen a enzimas llamadas protenas que ligan penicilinas (PBP)

Imposibilidad de penetracin a travs de la membrana celular y alteraciones del sitio blanco

Impiden la tercera etapa o de transpeptidacin

Inactivacin por produccin de betalactamasas

PENICILINAS

FARMACOCINETICA Buena absorcin oral (amoxicilina) Penicilinas naturales solo pueden ser administradas parenteralmente IV penicilina G con vida media 30min c-4 a 6 hrs Procanica y benzatnica IM vida media hasta 3 semanas Se distribuyen ampliamente y alcanzan buenos niveles tisulares Penetran al sistema nervioso central Eliminacin renal

PENICILINAS

Derivado de Penicillium fungi Descubierto 1928, Fleming

Cinco grandes categoras: 1. Penicilinas naturales: penicilina G (accin contra GRAM+; Streptococcus grupo A) 50.000-200.000UI/kg/da IV/IM 0-7DV <2000g 50000 U/kg/d c/12H IV >2000g 75000 U/kg/d c/8H IV 8-28DV <2000g 75000 U/kg/d c/8H IV >2000g 100000 U/kg/d c/6H IV >28DV 100000-250000 U/kg/d c/4-6H IV Lact-escolares 100.000-400.000UI/kg/da

2. Penicilinas antiestafilocccicas Modificaciones realizadas al grupo radical de la molcula de penicilina y son la oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, flucloxacilina, nafcilina y meticilina Actan contra S. aureus y estafilococos coagulasa (-) OXACILINA 0-7DV <2000g 50mg/kg/d c/12hs IM-IV >2000g 75mg/kg/d c/8h 8-28DV <1200g 50mg/kg/d c/12h 1200-2000g 75mg/kg/d c/8h >2000g 100mg7kg/d c/6h >28DV IG 200-300mg/kg/d c/6 Lact-Esc oral 50-100mg/kg/dia, IM o IV 100-200mg/kg/dia

3. Aminopenicilinas: L. monocytogenes, H influenzae, E coli, salmonella y shigella

Ampicilina: 0-7DV <2000g 50-100mg/kg/d c/12h IV-VO >2000g 75-150mg/kg/d c/8h 8-28DV <2000g 75-150mg/kg/d c/8h >2000g 100-200mg/kg/d c/8h >28DV 50-100mg/kg/d c/6h 200-300mg/kg/d c/6h 1-4a 100-200mg/kg/da c/6h Amoxicilina RN 25-50mg/kg/da c/8-12hs Nios 80-90mg/kg/da c/8h

4. Carboxipenicilinas:
Carbenicilinas (mayor accin contra Gram - Pseudomona)

<7d 200-300mg/kg/d c/8h IV >7dv 300-400mg/kg/d c/6-8h IV Mayores 400-600mg/kg/d c/6h

5. Ureidopenicilinas: Piperacilina actan contra Klebsiella, enterococos, y anaerobios. 100-200mg/kg/d c/6-8h IV

PENICILINAS
TOXICIDAD INDICACIONES Reacciones alrgicas 1- Penicilina G IV 10% endocarditis y meningitis Lesiones cutneas Faringitis, amigdalitis maculo-papilares por S.pyogenes Sifilis Reacciones anafilcticas Infecciones en la piel 0.004-0.015% Leptospirosis Actinomicosis Borreliosis

CEFALOSPORINAS

Estructura bsica - anillo de dihidrotiazina unido a un anillo betalactamico

Desarrollados a partir del descubrimiento de cefalosporina C

Modificaciones bioqumicas han dado mltiples variantes de cefalosporinas de gran uso clnico. Administracin oral o parenteral

CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS PARENTERALES

MECANISMO DE ACCION
Impiden la sntesis de pared celular bacteriana

MECANISMOS DE RESISTENCIA

Disminucin de la penetracin

Inactivan una o varias protenas que ligan penicilina

Penetran superficie de la bacteria GRAM Las de 3 y 4 generacin tienen mayor penetracin, y estabilidad para la hidrlisis.

Produccin de betalactamasas

(GRAM -)

CEFALOSPORINAS PARENTERALES

FARMACOCINETICA

TOXICIDAD
Via IM ( ceftriaxona)

Tromboflebitis (1-5%) Reacciones cutneas 1-3% Reacciones gastrointestinales:

La mayora son de aplicacin intravenosa

Unin a proteinas varia desde el 17% (ceftazidima) hasta el 95 % Diarrea 2-5% (ceftriaxona)
Las cefalosporinas de 3 generacin tienen mayor penetracin al sistema nervioso Son metabolizadas por el hgado y excretadas en sus formas originales o metabolizadas por los riones

Lodo Biliar 20-45% (Ceftriaxona) Anormalidades alaninoaminotranferasa 1-7%

CEFALOSPORINAS PARENTERALES

INDICACIONES

3 y 4 generacin se usan en manejo de sndromes infecciosos graves 3 (ceftriaxona y cefotaxima) Se usan en tratamiento inicial emprico de Meningitis comunitarias
Neumona comunitaria grave

CEFALOSPORINAS ORALES

MECANISMOS DE ACCION Inhiben la sntesis de peptidoglicano Afectan la protena que liga penicilinas (PBPs-3, PBP1a, 1b y 2)

MECANISMOS DE RESISTENCIA
Produccin de betalactamasas Disminucin en la penetracin a travs de la membrana externa Alteraciones en las protenas que ligan penicilina

CEFALOSPORINAS ORALES
La dosis nica del ceftibuten produce la concentracin mxima superior a todas las cefalosporinas orales Son similares las concentraciones en nios y en adultos

FARMACOCINETICA

TOXICIDAD

Diarrea Reacciones cutneas

INDICACIONES

Infeccin del sistema respiratorio (1elecc) Otitis media aguda (H. influenzae, S. pneumoniae, M. catarrhalis, S. pyogenes y S. aureus) Faringoamigdalitis Sinusitis maxilar

CEFALOSPORINAS
Primera Generacin IV CEFAZOLINA Segunda Generacin

0-7DV <2000g 40mg/kg/d c/12h >2000g 40mg/kg/d c/12h 8-28DV <2000g 40mg/kg/d c/12h >2000g 60mg/kg/d c/8h >28DV 60mg/kg/d c/8h Mayores: 50-100mg/kg/da c/8h
VO CEFALEXINA 25-50mg/kg/da c/6h IS 50-100mg/kg/da c/6-8h
MAX 4g/d

VO CEFUROXIMA AXETIL (Zinnat)

IV

CEFUROXIMA
Neonatos 20-100mg/kg/da c/12h IM-IV
Mayores 75-150mg/kg/da c/8h

CEFALOSPORINAS
Tercera Generacin IV CEFTRIAXONA Cuarta Generacin IV CEFEPIMA <12 100-150mg/kg/da c/8h IM-IV >12 500mg-1g c/12h

0-7DV <2000g 50mg/kg DUD >2000g 50mg/kg DUD 8-28DV <2000g 50mg/kg DUD >2000g 50-75mg/kg DUD >28DV 50-100mg/kg/d c/12h
VO CEFTIBUTEN <10 9mg/kgDUD o c/12h x 5-10d >10 400mg DUD

MONOLACTAMICOS
Va parenteral, IV Terapia para paciente que no puede recibir Flebitis, aminoglucosido Diarrea, o cefalosporina. Nausea Neumonas Vomito Infecciones Elevacin mixtas de antraabdominal aminotrans es y -ferasas ginecolgicas Bacteremia por Gram - y en infecciones urinarias

Aztreonam
Vida media 2 hrs Se une a protenas que ligan penicilinas impidiendo la funcin normal. Bacteria que tienen Unin a protenas betalacta56% masas inducibles. Penetra a la mayora de los tejidos. Eliminacin por va renal

AZTREONAN
INFECCIONES POR GRAM- AEROBIOS 0-7DV <2000g 60mg/kg/d c/12hIV >2000g 90mg/kg/d c/8hIV 8-28DV <1200g 60mg/kg/d c/12hIV 1200-2000g 90mg/kg/d c/8hIV >2000G 120mg/kg/d c/6hIV >28DV 90-120mg/kg/d c/6-8hIV

CARBAPENEMICOS

Son antibioticos betalactamicos biciclicos que comparten un ncleo carbapenem

Actan contra Gram+ y Gram (incluye pseudomonas y anaerobios)

Activos contra S. aureus., H. influenzae y contra enterobacterias resistentes a otros betalactamicos (cefalosporinas)

CARBAPENEMICOS
MECANISMO DE ACCION Se unen a protenas que ligan penicilinas y causan inhibicin de la divisin celular, perdida de la biosntesis de mucopeptidos de pared celular causando lisis celular MECANISMO DE RESISTENCIA Alteracin de las protenas que ligan penicilinas Disminuir su ingreso a travs de orificios porinicos y a travs de produccin de carbapenamasas

CARBAPENEMICOS
NO se absorben por va oral. Vida media 1hr Despus de la administracin de 1 gr IV las concentraciones mximas son de 69%. Excrecin por va renal Se distribuyen en todos los tejidos y lquidos corporales

FARMACOCINETICA

TOXICIDAD

Convulsiones por inhibicin de receptores GABA 1-7% En ocasiones nausea, vmitos, diarrea y flebitis

INDICACIONES

Infecciones por bacterias multirresistentes Infecciones intraabdominales graves donde participan Gram - y anaerobios y en pancreatitis necrotizante

IMIPENEM
0-7DV <1200g 20mg/kg/d c/18-24hIV 1200-1500g 40mg/kg/d c/12hIV >1500g 50mg/kg/d c/12hIV 8-28DV 1200-1500g 40mg/kg/d c/12hIV >1500g 75mg/kg/d c/8hIV >28DV-3M 100mg/kg/d c/6hIV-IM >3M 60-100 mg/kg/d c/6hIV-IM

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE BETALACTAMASAS

Estas combinaciones aumentan la actividad antibacteriana de los betalactamicos 4-32 veces

Inactivacin irreversible de la actividad enzimtica de betalactamasas

Acido clavulanico (amoxicilina) Dosis: 40 mg /kg/da

Sulbactam (amoxicilina) Dosis: 90mg/kg/da Tazobactam (piperacilina) Dosis: 300mg/kg/da

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE BETALACTAMASAS

MECANISMO DE ACCION
Se unen a protenas que ligan penicilinas ejerciendo una doble accin antibacteriana

MECANISMO DE RESISTENCIA
Produccin de betalactamasas especificas

Inhibicin irreversible de betalactamasas

Mutaciones cromosmicas

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE BETALACTAMASAS

FARMACOCINETICA

Absorcin oral de acido clavulnico es de 89-97% Unin 20% a protenas y tiene buena penetracin a hgado, riones, liquido peritoneal, bilis, hueso, liquido sinovial Sulbactam no se absorbe VO, solo combinado con biodisponibilidad de 68%

TOXICIDAD

Reacciones de hiper-sensibilidad Nausea y diarrea

INDICACIONES

Infecciones mixtas (intraabdominal, piel y estructuras, ginecolgicas y del sistema respiratorio causadas por Gram - y Gram + y anaerobios)

AMINOGLUCOSIDOS
Tienen actividad para bacterias aerobicas, Gram - , Gram + , y micobacterias Poco efecto en anaerobios Existen diferencias en la actividad de los diferentes aminoglucosidos Estreptomicina (1944) su uso masivo provoco resistencia en bacilos Gram- y M. tuberculosis. Mayor toxicidad vestibular. Solo usada en situaciones especiales. Kanamicina, actividad contra bacterias resistentes a la estreptomicina, pero su uso extenso provoco resistencia. Tobramicina mas activa contra contra P. aeruginosa que la gentamicina y esta a su vez es mas activa contra Serratia

Netilmicina, Amikacina, Isepamicina

AMINOGLUCOSIDOS
ANTIBIOTICO MECANISMOS DE ACCCION MECANISMOS PATOGENOS DE RESISTENCIA IMPORTANTES ~ Inactivacin por enzimas ~ Modificacin del blanco ribosomal Enterobacterias

AMINOGLUCOSIDOS Inhibicin de la

sntesis de protenas, Amikacina RN 7.5-10mg/kg/da actuando en la subunidad Nios15ribosomal 30s 22.5mg/kg/da Gentamicina Netilmicina Estreptomicina Tobramicina

M. tubercolosis

~ Disminucin en la penetracin

P. aeruginosa

AMINOGLICOSIDOS
Va IM Va IV Se unen poco a protenas sricas por lo cual se distribuyen ampliamente en lquidos intersticial y extracelular Penetran en liquido bronquial, esputo, liquido pleural, liquido sinovial y bilis. La penetracin es mala en prstata, hueso y sistema nervioso

FARMACOCINETICA

TOXICIDAD

Ototoxicidad (auditiva o vestibular) Nefrotoxicidad Pocas reacciones adversas

GENTAMICINA
0-7DV <2000g 2.5mg/kg/d c/18-24h IV-IM >2000g 5mg/kg/d c/12h 8-28DV <2000g 5mg/kg/d c/12h >2000g 5mg/kg/d c/12h >28DV 7.5mg/kg/d c/8h IV-IM Mayores: 3-6mg/kg/da c/8h

QUINOLONAS
Antibiticos con buen espectro y con perfil de seguridad y farmacocintica

Se usan en tratamientos de infecciones de la piel y tejidos blandos, IVU, neumonas

Actividad contra Gram - y Gram + Agentes bactericidas contra enterobacterias, H. influenza, N. gonorrhoeae, N. meningitidis y Moraxella catarrhalis. Tienen accin contra S. aureus La mayora de las quinolonas inhiben a P. aeruginosa, en especial en orina. Acido nalidixico (1962) Norfloxacina (1978)

QUINOLONAS
ANTIBIOTICO MECANISMOS DE ACCCION
Inhibicin en el enrollamiento y compactacin del ADN bacteriano

MECANISMOS PATOGENOS DE RESISTENCIA IMPORTANTE S

ADN girasa Topoisomerasa Enterobacteria s. S. Aureus M. tubercolosis.

QUINOLONAS Ciprofloxacino 2030mg/kg/dosis Levofloxacina Ofloxacina Moxifloxacina

Enterobacteria s P. aeruginosa S. aureus

QUINOLONAS
MECANISMOS DE ACCION MECANISMOS FARMACOCINETICA DE RESISTENCIA TOXICIDAD INDICACIONES

~ Inhiben la sntesis de DNA y RNA ~ Sitio blanco es una topo isomerasa ll o girasa del DNA

~ Cambios en Buena y rpida la afinidad a la absorcin oral subunidad gyr A Se distribuyen en todos los tejidos ~ Cambios en la Vida media permeabilidad prolongada ~Bomba de expulsin ( impide que el antibitico se acumule intracelularme nte) Metabolizadas en el hgado

Eliminacin urinaria y fecal de los metabolitos

Nausea Dolor epigstrico Pirosis, cefalea Insomnio Mareo,Agitacion Fototoxicidad Dao articular por deposito de cristales en articulaciones y rin Interacciones farmacolgicas (teofilinacafena) Anticidos

Diarreas inflamatorias del adulto Infecciones de piel en combinacin con clindamicina Osteomielitis Infecciones de vas respiratorias por Gram-

QUINOLONAS

ACIDO NALIDIXICO ITU EDA disentrica 55 mg/kg/d c/6 -8h VO

x10d

NITROFURANTON A (antibitico nitrofurano) ITU 5-7mg/kg/d c/6hVO x10-14d Prevencin de recurrencias ITU 2mg/kg DUD x3-6M VO

FLUORQUINOLONA

LEVOFLOXACINA 6m-5a 10mg/kg/dosis c/12h 5-12a 10mg/kg/dosis c/24h >12aa 250-500mg c/12-24h VO Dmax 500mg/d

OFLOXACINA >18a 200-400mg c/12 VO x7-10d MOXIFLOXACINO >18a 400mg DUD IV

MACROLIDOS

Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, Roxitromicina Bacterias Gram + (S. aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactie) Gram ( N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, B. pertussis y H. pylori)

MACROLIDOS
MECANISMOS DE ACCION ~ Inhiben la sntesis de protenas actuando sobre la funcin de los ribosomas ~ Se unen a la subunidad 50s del ribosoma en el sitio blanco especifico (23s del RNA ribosomico) MECANISMOS DE RESISTENCIA Alteracin del sitio blanco Modificacin enzimtica del macrlido Mecanismo de transporte defectuoso FARMACOCINETI CA Se administran por VO No son inactivados por acido gstrico Tienen buena penetracin tisular e intracelular Se excretan en bilis y orina Penetran a la mucosa de senos maxilares, tejido pulmonar, amgdalas, odo medio, prstata y macrfagos TOXICIDAD INDICACIONES

Dolor abdominal Nauseas Vmitos Diarrea Hepatoxicida d e ictericia colestasica por eritromicina Ototoxicidad Reacciones alrgicas

Infecciones del sistema respiratorio Tratamiento de eleccin para infecciones por streptococo bhemolitico Casos de otitis medias Sinusitis Bronquitis Neumonas comunitarias Infecciones transmitidas por contacto sexual

MACROLIDOS
ANTIBIOTICO MECANISMOS DE ACCCION Inhibicin de la sntesis de protenas, actuando en la subunidad ribosomal 50s MECANISMOS DE RESISTENCIA PATOGENOS IMPORTANTES

Macrolidos Eritromicina Claritromicina Azitromicina

Modificacin del S. Pneumoniae blanco ribosomal

S. Pyogenes Staphylococcus epidermidis

MACROLIDOS

CLARITROMICINA 0-7DV <2000g VO 15mg/kg/d c/12h 20mg/kg/d c/12hVO-IV x5-10d >2000g 20mg/kg/d IV 15-30mg/kg/d c/12h
c/12hVO-IV 8-28DV<2000g 30mg/kg/d c/8hVO-IV >2000g 40mg/kg/d c/8hVO-IV >28DV 4050mg/kg/d c/6-8hVO

ERITROMICINA

AZITROMICINA 10-12mg/kg DUD x35d

ANTIBIOTICO

MECANISMOS DE ACCCION

MECANISMOS DE RESISTENCIA

PATOGENOS IMPORTANTES

Lincocinamidas

Clindamicina Lincomicina

Inhibicin de la sntesis de protenas, actuando en la subunidad ribosomal 50s

Modificacin del blanco ribosomal

S. pneumoniae

S. pyogenes

CLINDAMICINA

Activa contra germenes Gram + y anaerobios La combinacin con aminoglucosidos es la terapia ideal para infecciones mixtas por anaerobios y aerobios Tiene actividad contra estafilococos

Puede administrarse por via oral, intramuscular e intravenosa.

Vida media de 3 hrs

CLINDAMICINA
MECANISMO MECANISMOS FARMACOCINETIC DE A S DE ACCION
RESISTENCIA TOXICIDAD INDICACIONES

Inhibe la sntesis de protenas al interferir con la funcin del ribosoma bacteriano al unirse a la subunidad ribosomica 50s. Tiene efecto bacteriostatico y actividad bactericida dependiente de concentracin.

Mutacin cromosomica que altera el sitio blanco. Modificacin mediada por plasmidos

Administrarse IM, Diarrea 19% IV, VO Penetra a la Exantema mayora de los 10% tejidos y los niveles en amgdalas, esputo, pleura y liquido pleural, apndice y piel son superiores a los del suero Penetra rpidamente dentro de los leucocitos PMN Elimina por va heptica

Infecciones por anaerobios Combinacin infecciones intraabdominale s Infecciones por estreptococos y S. aureus Actinomicosis Infecciones por S. pneumoniae Toxoplasmosis

CLINDAMICINA

0-7DV <2000g 10mg/kg/d c/12hIV >2000g 15mg/kg/d c/8hIV 8-28DV<2000g 15mg/kg/d c/8hIV >2000g 20mg/kg/d c/6hIV >28DV 10-30mg/kg/d c/6hIV

METRONIDAZOL
MECANISMOS DE ACCION Es reducido despus de su penetracin por un sistema de oxireductasa de piruvatoferredoxina presente en los anaerobios, se generan productos txicos que interactan con el DNA y causan lesiones y muerte celular MECANISMOS DE RESISTENCIA FARMACOCINETI CA Se absorbe bien por VO Puede ser administrado por IV TOXICIDAD INDICACIONES

Disminucin en el sistema de oxirreductasa

Se une en 1-20% a las protenas

Penetra a todos los tejidos y lquidos corporales. Es metabolizado en el hgado y solo 6-18% es eliminado en orina

Sntomas GI son los mas frecuentes dolor abdominal, anorexia y nauseas) Puede provocar pancreatitis y hepatitis

Infecciones anaerobicas Terapia de eleccin para el manejo de colitis por C. difficile Puede ser usado en tratamiento para H, pylori.

METRONIDAZOL
Compuesto activo contra protozoarios, amibas y giardias, as como grmenes anaerobicos

Es activo contra H. pylori

La resistencia es rara, puede ocurrir en H. pylori

AMIBIASIS SINTOMATICA 30-50mg/kg/d c/8h x7-10d GIARDIASIS 15mg/kg/d c/8h x5d INFECCION POR ANAEROBIOS DI 15mg/kg/dosis IV en 1h DM 30mg/kg/d c/6h Neo <7d 7.5mg/kg/d c/12-24h >7d 25mg/kg/d c/12h IV

ANTIBIOTICO

MECANISMOS DE ACCCION

MECANISMO S DE RESISTENCI A

FARMACOCI PATOGENOS NETICA IMPORTANTES

GLUCOPEPTID OS

Vancomicina (20mg/kg)

Modificacin del sitio de Inhibicin de la accin. (Pared celular, sntesis de la secuencia pared celular (2da etapa de la ALA-ALA por transpeptidacion ALA-) ) Inhibe la sntesis de pared celular impidiendo la polimerizacin de peptidoglican

Teicoplanina

Vancomicina solo administrarse por IV, no se absorbe por va oral. Penetra a hgado, rin , bazo, pulmn y corazn. Se excreta por rin. Es fototxica y nefrotoxica Sindrome del hombre rojo

Infeccin por cocos Gram + multirresistentes

Enterococcus spp S. Aureus

VANCOMICINA
MECANISMO S DE ACCION MECANISMO S DE RESISTENCI A
Produccin de enzima que modifica el blanco ppal de la vancomicina

FARMACOCIN ETICA

TOXICIDA D

INDICACIONE S

Daa permeabilidad de membranas y sntesis de RNA Inhibicin de la formacin de peptidoglicano

Administrar IV No se absorbe VO Penetra a hgado, rin, bazo, pulmn, corazn Se excreta por riones

Ototxica Nefrotxica

Prurito, enrojecimie nto de cara, Infecciones por cuello y enterococos cabeza, trax Sx hombre rojo

Infecciones por cocos Gram + multirresistente s

CLORAMFENICOL

Antibiotico bacteriosttico, activo contra bacteria aerobicas y anaerobicas gram + (excepto S. aureus, oxacilina resistente) Tiene S. pneumonie, H, influenza y N. Meningitidis, y actividad contra algunos enterococos Es activo contra brucella, shiguella y salmonella Dosis: 50mg/kg/da en 4 dosis

CLORAMFENICOL
MECANISMO S DE ACCION MECANISM OS DE RESISTENCI A
Puede ser acetilado por la enzima acetiltranfera sa del cloramfenicol Perdida de la protena bacteriana de la membrana externa responsable de la penetracin intracelular del frmaco

FARMACOCIN ETICA

TOXICIDAD

INDICACIONE S

Interfiere con la sntesis microbiana de protenas al unirse a la subunidad ribosmica 50s

Penetra a todos los tejidos y lquidos, al sistema nervioso central es de 40-65% con o sin inflamacin menngea Los niveles en tejido cerebral son 9 veces que las del suero La vida media es de 3-4 hrs

Sx del nio gris en prematuros y RN ( vmitos, letargia, trastornos respiratorios, cianosis , distensin abdominal, hipotensin e hipotermia) Acidosis metablica Puede producir dao hematolgico secundario a

Esta indicado como sustitutos de otros antibiticos cuando el paciente es alrgico

TETRACICLINAS
ANTIBIOTICO MECANISMO S DE ACCCION Tetraciclinas MECANISMO S DE RESISTENCI A PATOGENOS IMPORTANTE S S. aureus. N. gonorrhoeae Micoplasma

Tetraciclinas Doxiciclina

Inhibicin de Modificacin la sntesis de del blanco protenas ribosomal actuando en la subunidad ribosomal 30s

S. aureus Enterobacteria s

TETRACICLINAS
MECANISMOS DE ACCION MECANISMO S DE RESISTENCI A ~ Cuando disminuye la penetracin ~Cuando se forman protenas que protegen al ribosoma FARMACOCINE TICA TOXICIDAD INDICACIONES

~ Se unen de manera definitiva a la subunidad ribosomica 30s, provocando inhibicin de la sntesis de protenas ~ Penetra pared celular a travs de poros o por transporte

Absorcin por VO es del 90100% para doxicilina y minociclina y vida media de 1126hrs 75-80% para tetraciclina Vida media 6-12 hrs Se acumulan en el sistema reticulo-endotelial Excretan por va renal

Dolor epigstrico Nausea, vmitos y anorexia. Fotosensibilid adhiperpigmen ta-cion, hipersensibilidad cutnea, vrtigo y pseudo tumor cerebral

Terapia de eleccin en rickettsiosis En enfermedades por clamidia y por espiroquetas

ANTIBIOTICO

FARMACOCINETICA Y TOXICIDAD

MECANISMOS DE ACCCION Inhibicin de la sntesis de acido flico Se une a la reductasa del dihidrofolato en acido tetrafolico

MECANISMOS DE RESISTENCIA ~ Modificacin de enzimas.

PATOGENOS IMPORTANTE S S. pneumoniae. Enterobacteria s

La absorcin TRIMETROPRIM/ SULFAMETOXAZOL oral es mayor

Principal uso en neumonas por n. Carini Indicado en tratamiento de infecciones urinarias Otitis media Exacerbaciones de bronquitis crnica

de 85% Vida media 1012h Distribucin en todos los tejidos y lquidos corporales Se elimina x orina. Nausea, vomito y diarrea .6-4% Hiperbilirrubine mia en RN, hepatitis, cefalea, confusin, depresin y dao renal pasajero Eritema toxico, eritema multiforme,

~ Produccin excesiva de acido paminobenzoico o cambios mutacionales en la reductasa del dihodrofolato que impide la unin del TMP en sitio blanco

Enterobacteria s S. aureus.

ANTIBIOTICOS ANTIFIMICOS
ANTIBIOTICO 1 eleccin Isoniazida Rifampicina Pirazinamida DOSIS DIARIA Mg/kg 5 10 15-30 2-SEMANA 3 SEMANA TOXICIDAD

15 10 50-70

15 10 50-70

Hepatoxicidad Hepatitis Hepatitis, artralgia, hiperuricemia Neuritis ptica Ototoxicidad, dao renal

Etambutol Estreptomicina

15-25 15

50 25-30

25-30 25-30

ANTIBIOTICOS ANTIFIMICOS
ANTIBIOTICO eleccin 2 DOSIS DIARIA TOXICIDAD

Ciprofloxacina

500-1000 mg/dia

Gstrica, cefalea, mareos, nerviosismo

Gstrica, cefalea, mareos, nerviosismo Toxicidad renal y otolgica

Ofloxacina

400-800 mg al dia

Amikacina

15 mg/kg

Acido Paraaminosalicilico
Etionamida Cicloserina

150 mg/kg
15-20 mg/kg 15-20 mg-kg

Gstrica y heptica
Gstrica., hepatotoxicidad Psicosis, cefalea, convulsiones, depresin

TERAPIA EN INFECCIONES POR HONGOS

ANTIBIOTICO Anfotericina B

ACTIVIDAD Contra todos los hongos, resistencia en algunas Candida y criptococos

INDICACIONES Meningitis por criptococos Peritonitis, aspergilosis Blastomicosis Histoplasmosis Mucormicosis Candidiasis invasiva Infecciones por candidad Meningitis por criptococo Meningitis C. immitis En combinacion con anfotericina B en candidiasis y

TOXICIDAD Nefrotoxicidad Hipocalemia Hipomagnesemi a Anemia

Fluconazol

Candida Criptococos c. immitis

Hepatot5oxicida d Nauseas y vomito Hematolgica Gstrica Heptica

Flucitosina

Candida

Gracias!!