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2
Antagonistes des r\u00e9cepteurs H
893
LA REVUE DU PRATICIEN (Paris) 1998, 48
Pharmacologie
B 384
Propri\u00e9t\u00e9s pharmacologiques
des antis\u00e9cr\u00e9toires

Les ions hydrog\u00e8ne (H+) sont s\u00e9cr\u00e9t\u00e9s par les cellules pari\u00e9- tales du fundus gastrique, au niveau du p\u00f4le apical gr\u00e2ce \u00e0 une pompe H+/K+ ATPase. Cette s\u00e9cr\u00e9tion est r\u00e9gul\u00e9e par certaines substances, elle est notamment stimul\u00e9e par les repas et par l\u2019histamine.

Les antagonistes des r\u00e9cepteurs H2 \u00e0 l\u2019histamine (anti-H2) (cim\u00e9tidine, ranitidine, famotidine, nizatidine) inhibent la s\u00e9cr\u00e9tion acide basale et stimul\u00e9e. La capacit\u00e9 d\u2019inhibition n\u2019est pas identique entre les antagonistes des r\u00e9cepteurs H2. Sous cim\u00e9tidine, le pH gastrique m\u00e9dian des 24 h est inf\u00e9rieur \u00e0 1,7 contre 2,4 sous ranitidine.

et inhibiteurs de la pompe \u00e0 protons
Principes et r\u00e8gles d\u2019utilisation
Dr Olivier CHASSANY, Pr Jean-Fran\u00e7ois BERGMANN
Service de m\u00e9decine A, h\u00f4pital Lariboisi\u00e8re, 75475 Paris cedex 10

\u2022 Les antagonistes des r\u00e9cepteurs H2
et les inhibiteurs de la pompe \u00e0 protons inhibent
la s\u00e9cr\u00e9tion d\u2019acide gastrique. De par leur niveau
d\u2019action, les inhibiteurs de la pompe \u00e0 protons
induisent une inhibition plus profonde et plus
prolong\u00e9e, ce qui se traduit par une plus grande
efficacit\u00e9 sur l\u2019am\u00e9lioration des sympt\u00f4mes
et la cicatrisation des l\u00e9sions ulc\u00e9r\u00e9es.
\u2022 Les principales indications th\u00e9rapeutiques sont
la maladie ulc\u00e9reuse gastro-duod\u00e9nale et le reflux
gastro-\u0153sophagien.
\u2022 La prise en charge et l\u2019\u00e9volution de la maladie
ulc\u00e9reuse gastro-duod\u00e9nale sont profond\u00e9ment
modifi\u00e9es depuis la d\u00e9couverte du germe

Helicobacter pylori (Hp) comme \u00e9tant le facteur

causal des r\u00e9cidives.
\u2022 L\u2019association au traitement anti-ulc\u00e9reux
d\u2019une antibioth\u00e9rapie permet l\u2019\u00e9radication
d\u2019Helicobacter pylori et de diminuer
consid\u00e9rablement le risque de r\u00e9cidive ulc\u00e9reuse.

Points Forts \u00e0 comprendre

Les inhibiteurs de la pompe \u00e0 protons (IPP) (om\u00e9prazole, lansoprazole, pantoprazole) sont des antagonistes sp\u00e9ci- fiques de l\u2019H+/K+ ATPase de la cellule pari\u00e9tale. Gr\u00e2ce \u00e0 leur action au niveau de la phase terminale de la s\u00e9cr\u00e9tion acide, les inhibiteurs de la pompe \u00e0 protons inhibent la s\u00e9cr\u00e9tion acide quelle que soit la nature de la stimulation, alors que les antagonistes des r\u00e9cepteurs H2 agissent en amont au niveau d\u2019un seul des r\u00e9cepteurs. L\u2019inhibition induite par les inhibiteurs de la pompe \u00e0 protons est plus forte et plus pro- long\u00e9e que celle des antagonistes des r\u00e9cepteurs H2. La dur\u00e9e de maintien du pH gastrique\ue000 3 apr\u00e8s la prise est inf\u00e9rieure \u00e0 12 h pour tous les antagonistes des r\u00e9cepteurs H2 administr\u00e9s aux posologies habituelles. La dur\u00e9e de maintien du pH gastrique\ue000 3 apr\u00e8s la prise d\u2019un inhibi- teurs de la pompe \u00e0 protons est de 18 \u00e0 22 h. Ces diff\u00e9- rences expliquent que les inhibiteurs de la pompe \u00e0 pro- tons sont plus efficaces dans la cicatrisation de l\u00e9sions \u00e9rosives.

Principales indications des anti-H2
et des IPP

Les principales indications des anti-s\u00e9cr\u00e9toires sont la maladie ulc\u00e9reuse gastro-duod\u00e9nale et le reflux gastro-\u0153so- phagien (RGO) (tableau I).

Autres indications
des inhibiteurs de la pompe \u00e0 protons

1. Traitement des l\u00e9sions gastro-duod\u00e9nales
induites par les anti-inflammatoires
non st\u00e9ro\u00efdiens (AINS)

Lorsque la poursuite des AINS est indispensable : om\u00e9-
prazole 20 mg/j pendant 4-8semaines.

2. Traitement pr\u00e9ventif
des l\u00e9sions gastro-duod\u00e9nales
induite par les AINS

Chez les patients \u00e0 risque (notamment \u00e2ge > 65 ans, ant\u00e9- c\u00e9dents d\u2019ulc\u00e8re gastro-duod\u00e9nal) pour lesquels un traite- ment anti-inflammatoire est indispensable : om\u00e9prazole 20mg/j.

894LA REVUE DU PRATICIEN (Paris) 1998, 48
ANTAGONISTES DES R\u00c9CEPTEURS H2 ET INHIBITEURS DE LA POMPE \u00c0 PROTONS
Formes parent\u00e9rales

Les formes parent\u00e9rales ne sont pas plus efficaces que les formes orales ; elles ont les m\u00eames indications. Elles ne devraient \u00eatre utilis\u00e9es que lorsque la voie orale est impos- sible. Elles sont aussi indiqu\u00e9es en cas d\u2019ulc\u00e8re gastro-duo- d\u00e9nal li\u00e9 au stress (p. ex. : en r\u00e9animation) ou d\u2019h\u00e9morra- gies de la maladie ulc\u00e9reuse \u00e0 l\u2019exception des h\u00e9morragies par ulc\u00e9ration art\u00e9rielle. Les formes disponibles sont : cim\u00e9- tidine 200 mg, ranitidine 50 mg, famotidine 20 mg, niza- tidine 100 mg, om\u00e9prazole 40 mg.

Pr\u00e9cautions d\u2019emploi des anti-H2
et des IPP
1. Grossesse

En l\u2019absence d\u2019\u00e9tudes humaines et malgr\u00e9 l\u2019absence d\u2019ob- servation clinique apr\u00e8s de nombreuses ann\u00e9es de com- mercialisation, notamment des anti-H2, il est d\u00e9conseill\u00e9 de prescrire des anti-H2 et des IPP au cours de la grossesse, notamment au cours du 1er trimestre, sauf si la prescription est imp\u00e9rative.

2. Allaitement

L\u2019allaitement est d\u00e9conseill\u00e9 lors de la prise d\u2019anti-H2, ces derniers passant dans le lait maternel et lors de la prise d\u2019IPP en l\u2019absence d\u2019\u00e9tude chez l\u2019esp\u00e8ce humaine.

3. Adaptation posologique

Celle-ci est parfois n\u00e9cessaire en cas d\u2019insuffisance r\u00e9nale (anti-H2) ou d\u2019insuffisance h\u00e9patique (anti-H2 et IPP). Chez le sujet \u00e2g\u00e9, il faut \u00e9viter la dose de 800 mg de cim\u00e9tidine par prise. L\u2019apparition d\u2019une confusion ou d\u2019une brady- cardie doit faire interrompre le traitement (essentiellement observ\u00e9es avec la cim\u00e9tidine).

Tol\u00e9rance des anti-H2 et des IPP

Les anti-H2 et les IPP sont bien tol\u00e9r\u00e9s. Les effets ind\u00e9si- rables sont rares, ils sont un peu plus fr\u00e9quents pour la cim\u00e9- tidine. Ont \u00e9t\u00e9 rapport\u00e9s des troubles digestifs banals ; c\u00e9phal\u00e9es et vertiges ; \u00e9ruptions cutan\u00e9es ; \u00e9l\u00e9vation r\u00e9ver- sible des transaminases ; thrombocytop\u00e9nie ou leucop\u00e9nie; gyn\u00e9comastie et galactorrh\u00e9e (cim\u00e9tidine) ; bradycardie (cim\u00e9tidine). Quelques cas de confusion mentale sont sur- venus chez des patients essentiellement sous cim\u00e9tidine ou om\u00e9prazole. Il s\u2019agissait de patients \u00e2g\u00e9s et (ou) ayant une insuffisance h\u00e9patique ou r\u00e9nale. Les anti-H2 et surtout les IPP entra\u00eenent une hypergastrin\u00e9mie mod\u00e9r\u00e9e et r\u00e9versible. Lors des traitements prolong\u00e9s durant plusieurs ann\u00e9es, il existe une augmentation relative des cellules ent\u00e9rochro- maffines sans signification pathologique \u00e0 ce jour.

Interactions m\u00e9dicamenteuses
1. Parmi les anti-H2

Seule la cim\u00e9tidine (\u00e0 la dose de 800 mg/j) en raison de son inhibition des cytochromes P450 h\u00e9patiques risque d\u2019en- tra\u00eener une augmentation des taux plasmatiques de certains m\u00e9dicaments et des signes de surdosage. Les principaux m\u00e9dicaments sont : ph\u00e9nyto\u00efne, antivitamines K (ac\u00e9no- coumarol, ph\u00e9nindione, warfarine), carbamaz\u00e9pine, dia- z\u00e9pam, certains\u03b2-bloquants, nif\u00e9dipine, th\u00e9ophylline, ciclosporine.

2. Pour les IPP

\u00c0 ce jour, la seule interaction m\u00e9dicamenteuse qui pour- rait avoir une cons\u00e9quence clinique est observ\u00e9e avec le lansoprazole qui, par induction des syst\u00e8mes enzymatiques, peut diminuer l\u2019action de la th\u00e9ophylline.

3. Prise simultan\u00e9e
de topiques gastro-intestinaux

Elle risque de diminuer l\u2019absorption de certains antis\u00e9cr\u00e9- toires (cim\u00e9tidine, ranitidine, nizatidine, lansoprazole). Il convient de laisser un intervalle de 2 h entre la prise de l\u2019antis\u00e9cr\u00e9toire et celle du topique.

Prescription des anti-ulc\u00e9reux
dans l\u2019ulc\u00e8re duod\u00e9nal et gastrique
1. Bases physiopathologiques du traitement
Helicobacter pylori (Hp) joue un r\u00f4le essentiel dans la

pathog\u00e9nie de l\u2019ulc\u00e8re duod\u00e9nal (Hp est pr\u00e9sent dans plus de 90 % des cas) et de l\u2019ulc\u00e8re gastrique \u00e0 un moindre degr\u00e9 (Hp pr\u00e9sent dans plus de 70 % des cas). La r\u00e9duction de la

Principales indications des anti-H2
et des IPP
TABLEAUI
Anti-H2 IPP

En association \u00e0 une bith\u00e9rapie antibiotique,
\u00e9radication d\u2019Hp en cas de maladie ulc\u00e9reuse
gastro-duod\u00e9nale (apr\u00e8s preuve endoscopique
de la l\u00e9sion et de l\u2019infection)

+1
+2

Traitement \u00ab classique \u00bb de l\u2019ulc\u00e8re duod\u00e9nal
ou gastrique \u00e9volutif en l\u2019absence d\u2019indication
\u00e0 \u00e9radiquerHp

+
+

Traitement d\u2019entretien de l\u2019ulc\u00e8re duod\u00e9nal
chez les patients non infect\u00e9s parHp ou chez
qui l\u2019\u00e9radication n\u2019a pas \u00e9t\u00e9 possible

+
+
\u0152sophagite secondaire au RGO
+
+

Traitement symptomatique du RGO lorsque les r\u00e8gles hygi\u00e9no-di\u00e9t\u00e9tiques ne se sont pas montr\u00e9es efficaces

+3
+4
Traitement d\u2019entretien des \u0153sophagites s\u00e9v\u00e8res
(grades III et IV) par RGO
\u2013
+
Syndrome de Zollinger-Ellison5
+
+

Toutes les sp\u00e9cialit\u00e9s n\u2019ont pas toutes ces indications : 1. ranitidine, 2. om\u00e9prazole, lansoprazole, 3. cim\u00e9tidine 200 mg, 4. lansoprazole 15 mg, 5. pathologie rare, n\u00e9cessitant des fortes doses pour freiner la s\u00e9cr\u00e9tion acide.

895
LA REVUE DU PRATICIEN (Paris) 1998, 48
Pharmacologie

s\u00e9cr\u00e9tion acide gastrique reste un facteur d\u00e9terminant pour obtenir la disparition des sympt\u00f4mes et la cicatrisation de l\u2019ulc\u00e8re. Une gastrotoxicit\u00e9 m\u00e9dicamenteuse (aspirine, AINS) peut aussi \u00eatre en cause.

Il existe une corr\u00e9lation entre le pourcentage d\u2019inhibition de la s\u00e9cr\u00e9tion d\u2019acide gastrique sur 24 h et le taux de cica- trisation des ulc\u00e8res gastro-duod\u00e9naux \u00e0 4 semaines. Le maintien du pH\ue000 3 pendant 18-20 h par jour entra\u00eene une cicatrisation \u00e0 4 semaines voisine de 100 %.

2. N\u00e9cessit\u00e9 d\u2019un diagnostic morphologique

On ne peut porter le diagnostic d\u2019ulc\u00e8re duod\u00e9nal ou gas- trique en pouss\u00e9e que sur un examen morphologique. L\u2019en- doscopie est l\u2019examen de choix. Cet examen permet de faire des biopsies antrales pour rechercherHelicobacter

pylori. En cas d\u2019ulc\u00e8re gastrique, des biopsies multiples
sur les berges de l\u2019ulc\u00e8re sont pratiqu\u00e9es afin d\u2019\u00e9liminer
un cancer.
3. Traitement de la pouss\u00e9e ulc\u00e9reuse

Les IPP ont une efficacit\u00e9 sup\u00e9rieure aux anti-H2 sur le pourcentage de cicatrisation des ulc\u00e8res (tableau II). Les diff\u00e9rents IPP ont une efficacit\u00e9 similaire sur le taux de cicatrisation et sur les sympt\u00f4mes. De m\u00eame, il n\u2019y a pas de diff\u00e9rence d\u2019efficacit\u00e9 entre les diff\u00e9rents anti-H2 en

Cicatrisation
Ulc\u00e8re
Ulc\u00e8re
duod\u00e9nal
gastrique
Placebo
40
35
Anti-H2
60-90
40-80
IPP
90-99
60-85

Taux de cicatrisation (%)
de l\u2019ulc\u00e8re duod\u00e9nal
et de l\u2019ulc\u00e8re gastrique
\u00e0 4 semaines de traitement

TABLEAUII
dehors de la cim\u00e9tidine qui donne des pourcentages l\u00e9g\u00e8-
rement inf\u00e9rieurs.

La dur\u00e9e du traitement pour obtenir une cicatrisation de l\u2019ulc\u00e8re gastrique est plus longue que pour l\u2019ulc\u00e8re duo- d\u00e9nal. La dur\u00e9e usuelle est de 4 semaines en cas d\u2019ulc\u00e8re duod\u00e9nal pour les IPP et les anti-H2 ; en cas d\u2019ulc\u00e8re gas- trique, elle est de 4 \u00e0 6 semaines, voire 8 semaines pour certains anti-H2 (tableau III). La disparition des sympt\u00f4mes est aussi plus pr\u00e9coce sous IPP que sous anti-H2. En cas d\u2019ulc\u00e8re gastrique, la v\u00e9rification de la cicatrisation com-

R\u00e9sum\u00e9 des indications partielles des anti-H2
TABLEAUIII
D\u00e9nomination
Traitement \u00ab classique \u00bb
Traitement
\u0152sophagite secondaire
commune
de l\u2019ulc\u00e8re gastrique
d\u2019entretien
au RGO
internationale
ou duod\u00e9nal \u00e9volutif1
de l\u2019ulc\u00e8re duod\u00e9nal2
pendant 4 \u00e0 8 semaines3
Cim\u00e9tidine (400, 800 mg)
800 mg au coucher ou
400 mg au coucher
800-1 600 mg/j en 1 ou
Tagamet4
400 mg matin et soir
plusieurs prises
Ranitidine (150, 300 mg)
300 mg le soir
150 mg le soir
300 mg le soir
Azantac, Raniplex
Famotidine (20, 40 mg)
40 mg le soir
20 mg le soir
20 mg matin et soir
(grades I et II)
Pepdine
40 mg matin et soir
(grades III et IV)
Nizatidine (150, 300 mg)
150 mg matin et soir ou
150 mg au coucher
150 mg matin et soir
Nizaxid
300 mg au coucher
Om\u00e9prazole (20 mg)
20 mg/j5
20 mg/j5
20 mg/j5
Mopral, Zoltum
Lansoprazole (30 mg)
30 mg/j5
15 mg/j5
30 mg/j5
Lanzor, Ogast
Pantoprazole (40 mg)
40 mg/j avant ou pendant
40 mg/j avant ou pendant
Eupantol, Inipomp
le petit d\u00e9jeuner
le petit d\u00e9jeuner
Source : Vidal 1997.
1. En l\u2019absence d\u2019indication \u00e0 \u00e9radication d\u2019Hp : pendant 4 semaines (ulc\u00e8re duod\u00e9nal) et pendant 4 \u00e0 6 semaines, voire 8 semaines pour certains

anti-H2 (ulc\u00e8re gastrique).
2. Chez les patients non infect\u00e9s parHp ou chez qui l\u2019\u00e9radication n\u2019a pas \u00e9t\u00e9 possible.
3. Jusqu\u2019\u00e0 12 semaines pour les anti-H2.
4. Des g\u00e9n\u00e9riques de la cim\u00e9tidine sont commercialis\u00e9s sous le nom de cim\u00e9tidine GNR, Merck et RPG.
5. La prise le matin ou le soir est indiff\u00e9rente.

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