Farmakologi

STIKes Mitra Kencana

Istilah dalam Farmakologi

Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi, fisika, kegiatan fisiologi, resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup Farmakognosi : cabang ilmu yang mempelajari sifat-sifat tumbuhan, mineral dan hewan yang merupakan sumber obat. Biofarmasi : cabang ilmu yang mempelajari pengaruh pembuatan sediaan farmasi terhadap efek terapeutik obat. Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi) : ukuran waktu yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari bentuk sediaannya dan siap untuk proses absorpsi.

Istilah dalam Farmakologi

Biological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat
yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek terapetiknya.

Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : syarat yang

harus dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan melarut dan jumlah kadar zat yang berkhasiat yang harus dicapai dalam darah

Bioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan

menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, dll.

Farmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh

terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.

Istilah dalam farmakologi

Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap

organisme hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terafi yang ditimbulkan. terhadap tubuh.

Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari obat

Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk
mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi : menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati penyakit.

Farmakologi klinik : cabang farmakologi yang mempelajari

efek obat pada manusia.

Rute Pemberian Obat

Rute pemberian obat ditentukan oleh sifat obat (kelarutan dalam air atau lipid, ionisasi, dll) dan tujuan terapi (kerja cepat, lambat, lokal) Rute pemberian obat : enteral (oral, sublingual, rektal), parenteral (intra vaskular, IM, SC), lain-lain (inhalasi, intranasal, intratekal, topikal, transdermal)

Farmakokinetik
Tempat kerja (reseptor)
Terikat Bebas

Depot jaringan
Bebas Terikat

Sirkulasi sistemik Absorpsi Obat bebas

Obat Terikat
Metabolit

Ekskresi

Biotransformasi

Absorpsi

Adalah transfer suatu obat dari tempat pemberian ke dalam aliran darah Kecepatan dan efisiensi absorpsi tergantung pada cara pemberian Transpor obat dari saluran cerna : difusi pasif, transfor aktif Faktor fisik yang mempengaruhi absorpsi : aliran darah tempat absorpsi, luas permukaan, waktu kontak Proses absorpsi terjadi diberbagai tempat pemberian seperti melalui alat cerna, otot, paruparu, kulit, dll

Bioavailabilitas

Adalah fraksi obat yang diberikan yang mencapai sirkulasi sistemik Ditentukan dengan cara membandingkan kadar plasma suatu obat setelah pemberian khusus dengan kadar plasma obat yang diberikan melalui IV Faktor yang mempengaruhi BA : first pass metabolisme, kelarutan obat, kestabilan obat, sifat formulasi obat.

Distribusi Obat

Adalah proses suatu obat yang secara reversibel meninggalkan aliran darah dan masuk ke interstisium dan atau ke sel jaringan Pengiriman obat dari plasma ke interstisium terutama tergantung pada aliran darah, permeabilitas kapiler, derajat ikatan obat dg protein plasma atau jaringan, hidrofobisitas obat tsb

Metabolisme / Biotransformasi

Adalah proses proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh Hati adalah tempat utama metabolisme obat, tetapi obat tertentu bisa mengalami biotransformasi dalam jaringan lain

Ekskresi

Adalah proses dikeluarkannya obat oleh tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil metabolisme atau dalam bentuk aslinya. Ginjal tidak dapat mengeliminasi obat-obat yang lipofilik karena obat-obat tsb mudah menembus membran sel dan diabsorpsi kembali dalam tubulus distal

Farmakodinamik

Adalah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari MK : meneliti efek utama obat, interaksi obat, spektrum efek dan respon yg terjadi.

Mekanisme Kerja Obat

Timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel organisme Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi yg mrp respons khas untuk obat tsb

Reseptor Obat

Adalah suatu makromolekul target khusus berada pada permukaan sel atau intraseluler yang mengikat suatu obat dan menimbulkan kerja farmakologisnya Komponen penting : protein (asetilkolinesterase, Na+, K+ ATPase, tubulin, dll) Reseptor mrp makromolekul fungsional yang mencakup 2 konsep penting yaitu agonis dan antagonis

Reseptor obat

Suatu agonis adalah suatu obat yang dapat mengikat suatu reseptor dan menimbulkan respon, besarnya efek tergantung pada konsentrasi pada tempat reseptor Antagonis : kompetitif, non kompetitif, agonis parsial A.kompetitif : berinteraksi dengan reseptor pada tempat yang sama dengan agonis A.non kompetitif : bisa mencegah pengikatan agonis mengaktifkan reseptor A.parsial : memblokir tempat pengikatan agonis

Reseptor Obat

Ikatan obat-reseptor : ikatan ion, hidrogen, hidrofobik, van der waals, kovalen. Struktur kimia suatu obat berhubungan erat dengan afinitasnya thd reseptor Hubungan dosis dengan intensitas efek D+R DR + Efek Intensitas efek obat berbanding lurus dengan fraksi reseptor yang diduduki

Reseptor Obat

Dalam menimbulkan efek, obat tertentu tdk berikatan dg reseptor : - Mengubah sifat cairan tubuh : antasid, Na bikarbonat dlm membasakan urin - Berinteraksi dg ion : CaNa2 EDTA dlm mengikat Pb2+ - Masuk ke komponen sel : 5-FU, AB, anti kanker.

Efikasi : respon maksimal yang dihasilkan oleh suatu obat, tergantung pada jumlah kompleks obat-reseptor yang terbentuk. Potensi : suatu ukuran berapa banyak obat dibutuhkan untuk menghasilkan suatu respon tertentu. Makin rendah dosis yang dibutuhkan untuk suatu respon yang diberikan, makin poten obat tersebut. Indeks terapi : rasio dari dosis yang menghasilkan toksisitas dengan dosis yang menghasilkan suatu respon yang efektif IT : dosis toksik/dosis efektif

Penggolongan Obat

Obat farmakodinamis Obat kemoterapeutis Obat diagnostik

Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan jalan mempercepat atau memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon, diuretika, hipnotika, obat otonom Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh host. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamis yang sekecil-kecilnya terhadap host, contoh : antibiotik, antijamur, obat-obat neoplasma (onkolitik, sitostatik)

Penggolongan Obat
Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya BaSO4 digunakan untuk diagnosis penyakit saluran pencernaan, Na propanoat dan asam iod organik untuk sal empedu

Menurut Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000

1. 2. 3. 4. 5. 6.

Obat Obat Obat Obat Obat Obat

bebas bebas terbatas keras wajib apotek narkotika psikotropika

Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000

Obat Bebas
Obat yang dapat dijual bebas kepada umum tanpa resep dokter Obat bebas yang pada penjualannya disertai tanda peringatan. Minyak kayu putih, OBH, OBP, Paracetamol, Vit. C, B Komplex, dll. Antihistamin, klorokuin, kalii kloras, suppositoria, dll.

Obat Bebas Terbatas (W : waarschuwing)

Obat Keras (G : Gevaarlijk)

OWA

Obat berbahaya jika pemakaiannya tidak berdasarkan resep dokter.

Obat keras yang dapat diserahkan oleh apoteker tanpa resep dokter.

Adrenalin, antibiotika, antihistamin, dll.

Linestrenol, antasid, salbutamol, basitrasin krim, ranitidin, dll.

Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000

Narkotika
Zat atau obat yang berasal dari tanaman atau bukan, sintetis atau semisintetis yang dapat menyebabkan penurunan atau perubahan kesadaran, hilangnya rasa, mengurangi sampai menghilangkan rasa nyeri.
Zat atau obat baik alamiah maupun sintetis bukan narkotika yang berkhasiat psikoaktif melalui pengaruh selektif pada SSP yang menyebabkan perubahan khas pada aktifitas mental dan perilaku.

Tanm. Papaver somniferum, kokain, ganja, heroin, morfin, opium, kodein, dll.

Psikotropika

Lisergida, psilosibina, amfetamin, diazepam, fenobarbital, klordiazepoksida, dll.

UJI KLINIK

Fase I : pengujian obat untuk pertama kali pada manusia, yg diteliti : keamanan obat. Fase II : pengujian obat utk pertama kali pd sekelompok kecil penderita, tujuan : melihat efek farmakologik. Bisa dilakukan secara komparatif dg obat sejenis ataupun plasebo.jml 100-200 og Fase III : Memastikan obat benar2 berkhasiat, dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis beda, obat lain indikasi sama. Min 500 org Fase IV : Post Marketing Drug Surveillance, tujuan menentukan pola penggunaan obat di masy, efektivitas dan keamanannya.