Senyawa kimia baik berupa nutrient atau senyawa obat harus melalui membrane agar dapat masuk kedalam

sel dan mencapai reseptor agar dapat menimbulkan aktifitas farmakologik. Senyawa kimia tersebut dapat berbentuk senyawa organic maupum senyawa anorganik. Senyawa obat yang masuk ke dalam tubuh akan mengalami mekanisme transport atau mekanisme transport obat. Pada Tranport aktif proses perpindahan menggunkan sejumlah energi yang diperoleh dari dalam sel. Energi yang digunakan berasal dari molekul ATP. Dengan demikian apabila pembentukan energi dalam sel dihambat oleh suatu inhibitor, maka transport aktif secara tidak langsung ikut terhambat.

Selain itu pada mekanisme transport ini , senyawa yang tidak mudah larut atau kurang larut dalam lipid membrane agar dapat melewati membrane maka harus ditambah atau direaksikan dengan senyawa tertentu agar larut lipid membrane sehingga mudah melewati membrane . Senyawa tetentu yg dimaksud adlah pembawa/ carrier, oleh karena itu transport ini bisa dihambat dengan merusak protein carrier. Carrier bekerja mirip enzim, sehingga mekanisme transport ini bisa terhambat oleh adanya inhibitor / zat yg dapat menghambat kerja enzim. Inhibitor ada yang bersifat reversibel dan ada yang bersifat irreversibel. Inhibitor Reversibel Inhibitor reversibel adalah penghambat yang tidak berikatan secara kuat dengan enzim. Disosiasi kompleks enzim-inhibitor yang sangat cepat. Oleh sebab itu, penghambatan ini dapat dibalikkan. Inhibitor reversibel dibedakan menjadi inhibitor kompetitif dan nonkompetitif.

Inhibitor kompetitif Inhibitor ini mempunyai bentuk molekul yang mirip dengan substrat. Inhibitor kompetitif menghambat kerja carrier dengan menempati/mengikat sisi aktif carrier sehingga substrat tidak dapat masuk. Penghambatan ini bersifat reversibel (dapat kembali seperti semula) dan dapat dihilangkan dengan menambah konsentrasi substrat. Contoh inhibitor kompetitif ialah amprolium yg kompetitif terhadap vitamin B1 Inhibitor nonkompetitif Inhibitor nonkompetitif biasanya berupa senyawa kimia yang tidak mirip dengan substrat. Mengikat bagian carrier yang lain selain situs aktif. Pengikatan inhibitor mengubah bentuk situs aktif sehingga situs tersebut tidak dapat mengikat substrat/tidak sesuai lagi dangan substratnya. Tidak dapat diatasi dengan meningkatkan konsentrasi substrat. Contoh: di buku

PERBEDAAN ANTARA INHIBITOR KOMPETITIF DAN INHIBITOR NONKOMPETITIF Inhibitor kompetitif Mencegah substrat terikat ke enzim. Inhibitor Nonkompetitif Tidak mencegah substrat terikat ke enzim.

Inhibitor Irreversibel Inhibitor ini berikatan dengan sisi aktif enzim secara kuat sehingga tidak dapat terlepas. Enzim menjadi tidak aktif dan tidak dapat kembali seperti semula (irreversibel). Berdisosiasi sangat lambat dari ikatannya dengan enzim sasaran karena ikatannya sangat erat dengan enzim tersebut.