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Oseltamivir

Oseltamivir

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falta seleccion
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Oseltamivir
De Wikipedia, la enciclopedia libre
Oseltamivir 
 
(3R,4R,5S)-4-Acetilamino-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-1-ciclohexen-1-carboxilato de etilo
Fórmula empíricaC
16
H
28
 N
2
O
4
Masa molecular 312.4Biodisponibilidad (Oral)75%Metabolismohepático, a GS4071Vida Media6-10 horasExcreciónrenal (GS4071)
El
oseltamivir
es un profármaco antiviral selectivo contra el virusde la influenza.Lo  produceHoffmann-La Rochebajo la marca
yPROCAPSbajo la marca
.Su acción se basa en la inhibición de lasneuraminidasas  presentes en elvirusde lagripe. Dichas neuraminidasas son las encargadas de liberar al virus de las células infectadas, yfavorecer así su diseminación, estando éstas en elvirión. Este compuesto es activo frente alas dos variedades del virus influenza, la A y la B. No modifica la respuesta inmunitaria yhumoral contra el virus y otrosantígenosno relacionados. Una vez administrado, eloseltamivir disminuye los síntomas de pacientes con la gripe adquirida recientemente, perono reduce la incidencia en infecciones bacterianas.
[
]
. Recientemente elBMJ ha  publicado un metaanálisis sobre los efectos de los inhibidores de la neuraminidasa
1
Se absorbe en su totalidad por vía oral, transformándose en el fármaco(oseltamivir  carboxilato) por acción de las esterasas intestinales y hepáticas. Se distribuye fácilmente, pudiéndose encontrar en los pulmones, la pituitarianasal, el oído medio y la tráquea. Elmáximo de concentración plasmática se da entre 2 y 3 horas tras su ingesta, siendo dichaconcentración más de 20 veces superior a la de la prodroga, el oseltamivir. Se estima en un75% la conversión del oseltamivir al metabolito activo, siendo la concentración proporcional a la dosis.El metabolito activo no se sigue transformando y se expulsa con laorina(90%) y las heces.
 
Se deben tomar precauciones cuando se prescriba oseltamivir en sujetos que estén tomandofármacos con un estrecho margen terapéutico y que se eliminan conjuntamente (p.ej.clorpropamida, metotrexato, fenilbutazona). No se han observado interaccionesfarmacocinéticas entre oseltamivir o su principal metabolito cuando oseltamivir seadministra conjuntamente con paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina o antiácidos(hidróxidos de aluminio o magnesio y carbonatos cálcicos).
2
Contenido
o
o
Usos
Uso en la gripe aviar
[editar ]El oseltamivir se ha utilizado ampliamente la epidemia degripe aviar  H5N1en el sudeste asiático en2005. En respuesta a la epidemia, varios gobiernos, entre los que se incluyen losdelReino Unido, Estados Unidosy Australia, han estado almacenando oseltamivir en  previsión de una posible pandemia. A pesar de ser cantidades significativas, las cantidadesacumuladas no habrían sido suficientes para proteger a toda la población de estos países.A finales de mayo de 2005, la multinacional farmacéutica Roche declaró que la demanda superaba su capacidad de producción, y para intentar satisfacerla Roche planeó la aperturade una nueva planta de producción en Estados Unidos durante el segundo semestre de2005.En octubre de2005, la farmacéutica india Cipla anunció que empezarían la fabricación deoseltamivir genérico sin la pertinente licencia de Roche. Muchas leyes sobre patentes permiten a los gobiernos la cancelación de las restricciones en la fabricación duranteemergencias, a pesar de que Roche ha anunciado su intención de ser la única fabricante.Cipla arguye que puede vender legalmente oseltamivir en la India y otros 49 países en víasde desarrollo, a partir de enero de2006. También en octubre, Roche anunció que estaba ennegociaciones con cuatro farmacéuticas para permitir licenciar el Tamiflu, para incrementar de esta manera la producción.
 
A/H1N1 (virus de la influenza humana)
Véase también:
Este artículo o sección se refiere o está relacionado con un evento desalud pública reciente.
Esta información es susceptible a cambios. Por favor, no agregues informaciónespeculativay recuerda colocar referencias afuentes publicadaspara dar más detalles.
El medicamento se utiliza por el momento con éxito para combatir la nueva cepa deinfluenza
A H1N1
. Se teme que en algún momento el virus se vuelva resistente alOseltamivir. La OMS ha declarado la pandemia. En menos de dos meses el virus hizo pieen los cinco continentes. En el corriente invierno austral se están registrando cientos decasos con varios desenlaces fatales. Se teme que el virus mute o se recombine con el virusde la influenza estacional. No obstante, la tasa de mortalidad calculable a partir del últimorecuento de casos oficial de 21 de Julio[3] es de un 0.57% sobre 143.841 casos confirmados de infección por el nuevo virus A/H1N1. Dicha tasa es baja en comparacióncon la habitual en la gripe [Wilson N, Baker MG. Eurosurveillance 2009; Vol.14, Issue 26],y es un 50% inferior a la estimada para la gripe en España en un período de 20 años (1980-1999)[de Mateo S y cols. Gaceta Sanitaria 2006; 20(1):67-73].
Reacciones adversas
[editar ]Se han reportado los siguientes efectos secundarios tras la toma del fármaco: náuseas,cefalea, bronquitis/bronquitis aguda, infecciones tracto respiratorio superior, insomnio,rinorrea, tos, vértigo, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, mareo, cansancio, dolor.En niños: vómitos, diarrea, neumonía, sinusitis, bronquitis, otitis media, linfadenopatía,asma (y empeoramiento), epistaxis, náuseas, dolor abdominal, conjuntivitis, trastornos eloído y de la membrana timpánica, dermatitis.
3
Durante el tratamiento con el fármaco se han notificado convulsiones y trastornos psiquiátricos tales como disminución del nivel de consciencia, alteraciones delcomportamiento, alucinaciones y delirio, que no pueden asociarse directamente con elfármaco dado que también se han presentado en pacientes sin tratamiento.
3
LaEMEAno haestablecido relación entre estos hechos con el consumo de oseltamivir,
4
y aunque enalgunos casos se han detectado trastornos psiquiátricos
5
se mantienen las mismasrecomendaciones de seguridad con el fármaco.
6
Los pacientes deben advertir que las autoridades en Japón han tenido que restringir el usodel fármaco puesto que algunos adolescentes que lo consumieron después manifestaroncomportamientos anómalos como intento de suicidio y dos adolescentes efectivamente sesuicidaron después de consumir el medicamento.
7
Así mismo la FDA tuvo que cambiar eletiquetado del para advertir los posibles trastornos neuropsiquiátricos asociados almedicamento.
8
Estudios advierten sobre estos efectos adversos
9
Comercialización

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