Formas Farmacuticas e Vias de Administrao de medicamentos

Definio
Formas Farmacuticas so o estado final que as substncias ativas apresentam depois de serem submetidas s operaes farmacuticas necessrias, a fim de facilitar a sua administrao e obter o maior efeito teraputico desejado. Isto deve-se ao fato da maioria das substncias ativas no poderem ser diretamente administradas ao paciente.

Profa. Camila Figueiredo ICS, UFBA

A escolha da forma farmacutica depende principalmente:

! ! ! ! da Natureza fsico-qumica do frmaco; do Mecanismo de ao; do Local de ao do medicamento; da Dosagem quantidade de frmaco na forma farmacutica; ! do Estado do paciente; ! da Cooperao do paciente.

CLASSIFICAO DAS FORMAS FARMACUTICAS

!!P (liofilizado/granular) !!Comprimidos !!Drgeas !!Pastilhas !!Supositrios !!Cpsulas !!Plulas !!Xaropes

Formas Farmacuticas
!! Solues !! Emulses (H2O + leo) !! Elixir (hidroalcolicas) !! Suspenses (H2O + slido) !! Injees !! Lquidos volteis (ter, halotano) !! Colrios !! Loo !! Unguentos !! Cremes (leo + 60-80% H2O) !! Gis (semi-slidas, evaporam) !!Pomadas (gordurosa, lanolina/vaselina)

Formas Farmacuticas
Escolha da forma farmacutica Paciente Stio alvo da droga

Formulao

Sistema de administrao

Determinam a absoro e distribuio

VIAS DE ADMINISTRAO
! Enteral ! Parenteral ! Inalatria ! Tpica

Administrao Parenteral
! Injees: ! vias intravenosa, subcutnea, intramuscular e intra-arterial ! SC e IM: absoro por difuso simples ! Sujeitas a efeito de primeira passagem pulmonar

Administrao Parenteral
Vantagens
! Possibilidade de administrao a pacientes inconscientes ! Uso de frmaco pouco absorvidos via oral ! Via intravenosa: rapidez de efeito ! Outras vias: podem ser usadas para retardar o incio dos efeitos ou para prolongar a ao

Administrao Parenteral
Vantagens
! Possibilidade de efeitos locais ou sistmicos de acordo com o produto/via ! Evitam-se problemas de cooperao do paciente ! Podem ser usadas para correo do equilbrio eletroltico e em nutrio

Administrao Parenteral
Desvantagens
! Necessidade de pessoal treinado para a administrao da medicao ! Necessidade de procedimentos asspticos ! Via dolorosa ! Dificuldade de reverter efeitos ! Inconveniente quando h necessidade de doses repetidas
! ! ! !

Via parenteral
Intradrmica Subcutnea Intramuscular Intravenosa

Via parenteral

Via intradrmica
! Via muito restrita ! Pequenos volumes - de 0,1 a 0,5 mililitros ! Usada para reaes de hipersensibilidade ! provas de ppd (tuberculose), Schick (difteria) ! sensibilidade de algumas alergias ! fazer dessensibilizao e auto vacinas ! aplicao de BCG (vacina contra tuberculose) - na insero inferior do msculo deltide - uso mundial

Via intradrmica
! Local mais apropriado: face anterior do antebrao ! pobre em pelos ! possui pouca pigmentao ! possui pouca vascularizao ! ter fcil acesso para leitura

Via intravenosa
Vantagens
! Exatido de dose e concentrao ! Rapidez da ao ! Especialmente til em emergncias ! Pacientes inconscientes ! Pequeno volume ! Possibilidade de adm de substncias irritantes ! No sofre interferncia de pH

Via intravenosa
Desvantagens
!Administrao lenta e controlada !No h como impedir a absoro em caso de erro !Necessidade de esterilizao !Substncias insolveis !Custo !Menos segura !Difcil auto-administrao

Via endovenosa
! Indicaes ! necessidade de ao imediata do medicamento ! necessidade de injetar grandes volumes - hidratao ! introduo de substncias irritantes de tecidos

Via endovenosa
! Tipos de medicamentos injetados na veia ! solues solveis no sangue ! lquidos hiper, iso ou hipotnicos ! sais orgnicos ! eletrlitos ! medicamentos ! no oleosos ! no deve conter cristais visveis em suspenso

Via endovenosa

Via Intra-arterial
! til em diagnstico

Via Subcutnea
! Frmacos no irritantes

!Angiografias ! Antibiticos !Infeces sseas !Tumores localizados !Agentes antineoplsicos

! Preferncia para solues suspenses ! Absoro em geral lenta ! til em hormnios, vacinas, etc.

Via subcutnea
! A medicao introduzida na tela subcutnea (tecido subcutneo ou hipoderme) ! Absoro lenta, atravs dos capilares, de forma contnua e segura ! usada para administrao de vacinas (anti-rbica e anti-sarampo), anticoagulantes (heparina) e insulina

Via subcutnea
! Local de aplicao - teoricamente, toda tela subcutnea ! Locais recomendados: menor inervao local, acesso facilitado, maior capacidade de distenso local do tecido ! parede abdominal ! faces ntero-lateral da coxa ! face externa do brao

Via subcutnea

Via subcutnea
! Complicaes das injees subcutneas ! infeces inespecficas ou abcessos ! formao de tecido fibrtico ! embolias - por leso de vasos e uso de drogas oleosas ou em suspenso ! leso de nervos ! lceras ou necrose de tecidos ! fenmeno de Arthus - formao de ndulos devido injees repetidas em um mesmo local

Via Intramuscular
! Local: glteos, deltide, vasto-lateral ! Absoro relativamente rpida (solues) ! til para solues irritantes e suspenses que no podem ser administrados por via subcutnea ! pH do medicamento: entre 5 e 9 ! Vacinas, antibiticos, antiinflamatrios, etc.

Via intramuscular
! Via muito utilizada, devido absoro rpida ! Msculo escolhido ! deve ser bem desenvolvido ! ter facilidade de acesso ! no possuir vasos de grande calibre ! no ter nervos superficiais no seu trajeto ! Volume injetado - depende da estrutura muscular ! regio deltide - de 2 a 3 mililitros ! regio gltea - de 4 a 5 mililitros ! msculo da coxa - de 3 a 4 mililitros

Via intramuscular

Via intramuscular

Via Retal

Via Oral
! Via mais comum de administrao de frmacos

! Muito til em caso de intolerncia ingesto (vmitos, quimioterapia) ! O frmaco no sofre ao digestiva ! Menor efeito de primeira passagem ! Boa forma para uso em pediatria e geriatria ! Substituio via parenteral

! Fatores econmicos, psicolgicos, etc. ! Desvantagens: ao enzimtica, pH, regurgitao, interao com alimentos, adeso do paciente ! Efeito de primeira passagem

Via Oral
Desvantagens
! Absoro irregular
! Pacientes inconscientes ! Regurgitao ! Ao enzimtica ! Sofre ao do pH do TGI ! Interao com alimentos e outras drogas ! Cooperao do paciente ! Efeito de Primeira Passagem

Via oral
! Absorvidos no trato intestinal, atingindo assim a circulao sistmica ! vantagens: ! facilidade de administrao ! menos dispendiosa ! contra-indicao ! nuseas e vmitos ! diarrias ! pacientes com dificuldades para engolir

Via Pulmonar
! Gases e frmacos volteis

Via Pulmonar
! Aerossis: tecnologia farmacutica ! Exemplos de frmacos de administrao pulmonar: ! Beta-2 adrenrgicos (asma) ! Anestsicos gerais

! Grande superfcie absortiva ! Rpido acesso circulao ! Muito til para sinergia com a ao local (pneumopatias; crises broncoconstritivas, etc.) ! Desvantagens: irritao local, dificuldade de administrao

Via Tpica
! Pode ser realizada nas mucosas ou na pele ntegra ! Em geral, espera-se apenas o efeito local ! A absoro via mucosas maior, enquanto a penetrao da pele ntegra mais difcil ! Pele:
!Trs camadas: !Epiderme !Derme !Hipoderme

Via Tpica
Absoro
! Sofre influncia das caractersticas fsico-qumicas do frmaco ! Pode variar de acordo com o veculo (gel, loo, creme, pomada) ! A ocluso facilita a absoro percutnea ! A absoro maior quanto maior a rea de aplicao

Via Tpica
Absoro
! Uso de agentes farmacotcnicos para facilitar a absoro
percutnea ! DMSO ! Propilenoglicol: !Excelente solvente !Penetra rapidamente a pele !Aparentemente ajuda a penetrao do frmaco atravs da camada subcutnea

Via Tpica
! Exemplos de frmacos que sofrem absoro tpica: !Glicocorticides !Hormnios sexuais !Solventes orgnicos !Organofosforados

Via Tpica
! Mucosa da boca: ! Bochechos ! Gargarejos ! Enxaguatrios ! Colutrios ! Mucosa vaginal: ! Pomadas ! Cremes ! vulos ! Supositrios

Via Ocular
! O efeito desejado local ! Em geral, a absoro sistmica por via ocular indesejada ! Principais formas farmacuticas:
!Colrios !Pomadas !Cremes !Suspenses

Via Ocular
! Pode haver absoro sistmica

Via Sublingual
! Circulao local x rea pequena ! Caracterstica do frmaco: lipossolvel ! No ocorre metabolismo de primeira passagem heptico: drenagem direta para a veia cava superior ! Exemplo: ! Nitroglicerina ! Isossorbida

! Exemplo: !Timolol (anti-!2) ! Vasodilatao perifrica ! Broncoconstrio

Absoro sublingual ! ! ! !

Novos sistemas de administrao de drogas

Bioadesivos Pro-drogas Micropartculas e nanopartculas Dispositivos de liberao controlada de drogas ! Anticorpos monoclonais ! Administrao de genes

VIAS DE ADMINISTRAO !I- ORAL ! COMPRIMIDOS DRGEAS CPSULAS ! ! ! DESINTEGRAO DISSOLUO SOLUES ! ABSORO SUSPENSES PS

Bibliografia
[1]. Silva, Penildon. Farmacologia, 7ed. ed. Guanabara Koogan, Rio de janeiro 2006. [2]. J. G. Hardman et al. Bases Farmacolgicas da Prtica Mdica - Goodman e Gilman. 9 ed., McGraw-Hill/Guanabara Koogan, New York/Rio de Janeiro, 1996. [3]. Grahame-Smith e Aronson. Tratado de Farmacologia Clnica e Farmacoteraputica. Guanabara Koogan, 3 ed., Rio de Janeiro, 2004. [4] Page e Curtis et al. Farmacologia Integrada. 2 ed., Manole, So Paulo, 2004. [5] H. P. Rang, M. M. Dale e J. M. Ritter. Farmacologia. 3 ed., Guanabara Koogan, Rio de Janeiro, 1997. [6] B. G. Katzung. Basic and Clinical Pharmacology. 7 ed., Appleton and Lange, Norwalk, 1998. [7] Artigos cientficos relacionados ao tema.