Lijekovi u lijeenju meticilin rezistentnog Staphylococcus aureus

Vankomicin

slika: opa strukturna formula vankomicina

Vankomicin je glikopeptidni antibiotik koji djeluje baktericidno na gram pozitivne organizme. Ovaj lijek koi sintezu stanine stijenke bakterija.Rezistencija stafilokoka pri lijeenju vankomicinom je vrlo rijetko prisutna. Primjenjuje se intravenski, jer je intramuskularna primjena bolna i postoji mogunost nastanka nekroze. Neeljena dejstva su groznica, osip i lokalni flebitis na mjestu primjene. Mogu se javiti ototoksinost i nefrotoksinost. Zbog nefrotoksinosti se daje oprezno bolesnicima s oteenjem sluha i bubrega. Ukoliko se primjenjuje istovremeno sa anesteticima, moe poveati nastanak hipotenzije, urtikarije, pruritisa i eritema.

Danas se za lijeenje meticilin rezistentnih stafilokoknih infekcija koriste i kombinacije vankomicin+gentamicin. Gentamicin poboljava baktericidnu aktivnost vankomicina.

Linezolid Linezolid je sintetiki oksazidilinon Otkriven je 1999 godine,a 2000 godine je odobren od strane FDA za lijeenje konih infekcija, pneumonije uzrokovane osjetljivim patogenima, ukljuujui i meticilin/vankomicin rezistentni Staphylococcus. Djeluje baktericidno. Blokira incijaciju sinteze proteina na 50 S podjedinici ribozoma. Bakterijska rezistencija na linezolid je vrlo niska. Metabolie se oksidacijom morfolinske prstenaste strukture Linezolid ima prednost nad vankomicinom zbog mogunosti oralne primjene , posebno kod pacijenata kod kojih nije mogue uspostaviti intravensku primjenu. Koristi se i kod bolesnika sa bubrenim oboljenjima i bolesnika alerginih na glikopeptide. Neeljeni efekti tokom kratkorone primjene su glavobolja, proljev i munina. Dugotrajna primjena moe prouzrokovati tetne efekte, kao to su supresija kotane sri i smanjenje broja trombocita.

slika: opa strukturna formula linezolida

Tigeciklin Tigeciklin je prvi predstavnik nove klase modifikovanih tetraciklina nazvane glicilciklini. Derivat je minociklina. Modifikovani boni lanac na tigeciklinu poboljava njegovo vezivanje za 30 S podjedinicu ribosoma. Inhibira sintezu proteina i rast bakterija u irem spektru patogena, ukljuujui i meticilin rezistentni Staphylococcus aureus. Primjenjuje se intravenski. Tigeciklin ima sline nus pojave kao tetraciklini. Najee nus pojave su munina, proljev i povraanje. Kontraindiciran je kod djece i trudnica, zbog njegovog negativnog uinka na zube i kosti.

slika: opa strukturna formula tigeciklina

Daptomicin

slika: opa strukturna formula daptomicina Daptomicin je lipopeptid koji predstavlja znaajan doprinos lijeenju MRSA infekcija,osim pneumonija.On djeluje na Gram-pozitivne bakterije unitavajui njihovu plazmatsku membranu na vie naina bez prodiranja u citoplazmu. Ireverzibilno se vee za plazmatsku membranu

gram-pozitivnih bakterija, brzo depolarizira staninu membranu i na taj nain dovodi do stanine smrti (inhibira proizvodnju proteina, DNA i RNA). Neeljena dejstva su munina, povraanje, zatvor, proljev, glavobolja, vrtoglavica, potekoe sa spavanjem, tjeskoba. Uinak daptomicina prije svega ovisi o koncentraciji, a uobiajna doza je 6 mg/kg. U toj dozi izraena je baktericidna aktivnost daptomicina protiv MRSA.Sigurna doza je do 12mg/kg, pri emu je izraen bolji baktericidni uinak