Lucrare practica nr.

LUCRAREA PRACTICA NR.2 FORME FARMACEUTICE (FF)

Medicamentul = o substanta sau asociatie de substante utilizata pentru profilaxia, tratamentul sau diagnosticul bolilor. FF forma concreta sub care se gaseste un medicament in farmacie. Cea mai utilizata clasificare este cea dupa starea de agregare: solide, semisolide, lichide si gazoase. O FF este alcatuita din substanta activa (medicamentoasa) si excipienti.

Excipientii substante inerte dpdv terapeutic care ajuta la formarea masei FF.
Proprietatile excipientilor 1. nu trebuie sa interactioneze cu substantele active 2. nu trebuie sa modifice proprietatile substantelor active Dupa rolul indeplinit exista mai multe tipuri de excipienti: a. diluanti se folosesc cand cantitatea de medicament din FF este mica: caolin, amidon, zahar, lactoza b. stabilizanti protejeaza substanta medicamentoasa de actiunea factorilor de mediu c. aglutinanti / adezivi asigura coeziunea particulelor de substanta activa: amidon, glucoza, gelatina, etc. d. dezagreganti determina desfacerea preparatelor medicamentoase atunci cand acestea se afla in apa sau in lichidul gastro-intestinal: acidul citric si bicarbonatul de Na in contact cu apa determina formarea de CO2 care dezintegreaza FF. e. coloranti f. aromatizanti / edulcoranti (indulcitori) inlatura mirosul si gustul neplacut; edulcorantii sunt foarte utilizati si in industria alimentara mai ales pentru produsele de tip light (fara aport caloric) : E951 aspartam (aspartil-fenilalanina=sursa de fenilalanina nu se administreaza la cei cu fenilcetonurie); E952 ciclamatul de sodiu (interzis in SUA); E954 zaharina (benzosulfimida) (interzisa in Canada deoarece se pare ca creste riscul de cancer de vezica urinara si cancer gastric) g. conservanti benzoat de sodiu (E211) inhiba fermentatia anaerobica a glucozei; in asociere cu ac.ascorbic (vitamina C) duce la formare de benzen (cancerigen). De asemenea in cantitate mare determina hiperactivitate neuronala.
* fenilcetonuria = deficit de enzima care transforma fenilalanina in lizina => se produce fenilcetona care se elimina urinar (in cantitate mare, fenilcetona determina retardare mintala).

Lucrare practica nr.2

FORME FARMACEUTICE SOLIDE

Sunt de mai multe tipuri: 1. pulberi care la randul lor pot fi: nedivizate si divizate 2. capsule 3. comprimate, pilule, granule 4. supozitoare 5. creioane

PULBERILE
= FF solide obtinute prin divizarea fina a uneia sau mai multor substante medicamentoase solide. Sunt sisteme disperse eterogene solid in solid. Pot fi preparate magistrale, oficinale sau industriale. Se obtin prin mojararea substantei medicamentoase urmata de trecere printr-o sita. Functie de dimensiunea particulelor care este necesara se foloseste o sita cu o anumita dimensiune a ochiurilor. Exista 9 tipuri de site care permit obtinerea de pulberi cu fragmente mari (sita tip 1) pana la pulberi extrafine (sita tip 9). Avantajele pulberilor: - se prepara usor - permit realizarea unui amestec omogen a doua sau mai multe substante medicamentoase - se dizolva repede iar solutiile obtinute asigura o suprafata mare de contact a medicamentului cu mucoasa digestiva - asigura o absorbtie mai rapida a substantei active comparativ cu comprimatele.

Dezavantajele pulberilor: - sunt dificil de conservat datorita suprafetei mari de contact cu mediul extern - solutiile preparate din pulberi pot avea gust neplacut sau pot fi iritante local - substantele higroscopice nu pot fi administrate sub forma de pulbere - dozaj inexact pentru pulberile nedivizate. 2

Lucrare practica nr.2

Clasificarea pulberilor a. dupa compozitie: - simple contin o singura substanta medicamentoasa - compuse contin mai multe substante medicamentoase b. dupa origine - sintetice - naturale de origine vegetalam animala sau minerala c. dupa modul de prescriere - nedivizate toata cantitatea de pulbere se elibereaza intr-un singur ambalaj (punga/borcan) sunt preparate magistrale, oficinale sau industriale - divizate substanta medicamentoasa sub forma de pulbere este impartita in doze ambalate in pachete sau plicuri din hartie cerata sau siliconata; un plic contine doza pentru o data; sunt preparate industriale avand avantajul unui dozaj foarte exact al substantei medicamentoase. Ex: Smecta plicuri.

d. dupa calea de administrare - pulberi pentru uz intern se administreaza pe cale orala dupa dizolvare in apa - pulberi pentru uz extern aplicatii pe tegumente sau mucoase = pudre se folosesc in tratamentul bolilor dermatologice putand avea actiune antimicrobiana, dezinfectanta, adsorbanta / absorbanta, sicativa (de uscare).
* adsorbant proprietatea unei substante de a fixa pe suprafata sa alte substante; absorbant proprietatea unui corp de a fixa in toata masa sa diferite lichide.

Lucrare practica nr.2

CAPSULELE
invelisuri ce contin substanta medicamentoasa in stare solida sau lichida, destinate administrarii interne si care se inghit o data cu medicamentul pe care il contin. In tubul digestiv aceste invelisuri se dezintegreaza sub actiunea HCl si a enzimelor digestive si elibereaza substanta medicamentoasa. Pot fi preparate magistrale, oficinale si industriale. Avantajele capsulelor: - inlatura gustul neplacut al substantei medicamentoase - pot dirija absorbtia medicamentului in functie de locul unde se dezintegreaza stomac sau intestin - dozaj exact pentru capsulele=preparate industriale. Dezavantajele capsulelor: - efectul se instaleaza mai lent comparativ cu cel al pulberilor se adauga timpul necesar dizolvarii / dezintegrarii capsulei. Tipuri de capsule: a. capsule amilacee caete sunt invelisuri din amidon ce au forma de cilindri plati cu diametre putin diferite si care se inchid prin suprapunere si usoara apasare. Au diametrul de 1-2 cm, inaltime ~ 1 cm si pot contine intre 0.25 3 grame de substanta medicamentoasa in functie de greutatea specifica a pulberii. Sunt preparate magistrale destinate administrarii pe cale orala. In caete se introduc doar substante medicamentoase sub forma de pulberi. Datorita continutului de amidon, peretele caetelor este poros si permeabil pentru aer si umiditate astfel incat in casete nu se pot introduce lichide sau substante higroscopice. Dezavantaje: 1. dozajul aproximativ (sunt preparate magistrale) si 2. sunt greu de administrat (dimensiuni mari si dezintegrare rapida in contact cu saliva). b. capsule gelatinoase

Capsule operculate

Perle

Lucrare practica nr.2

Sunt invelisuri din gelatina si glicerol. Sunt preparate industriale si pot contine substanta medicamentoasa sub forma de pulbere, substante semisolide, lichide si amestecuri eutectice (substante organice sub forma de pulberi care amestecate in anumite proportii trec din stare solida in stare lichida). Dupa aspect capsulele gelatinoase se impart in: - capsule operculate 2 cilindri alungiti care se inchid prin suprapunere si usoara apasare; cei 2 cilindri au de obicei culori diferite pentru a permite identificarea medicamentului. Ex. antibiotice ampicilina (rosu cu galben, amoxicilina (alb cu rosu), eritromicina (rosu cu negru), oxacilina (alb cu albastru). - perle invelisuri continue de forma sferica. Ex. perle cu vitamina E, ulei de peste, Dulcolax (laxativ) Variante de capsule gelatinoase: - capsule enterosolubile invelisuri din gelatina formolizata rezistenta la actiunea HCl si care se dizolva doar in intestinul subtire sub actiunea enzimelor intestinale se folosesc pentru substantele medicamentoase inactivate de HCl (ex. omeprazol). - spansule capsule ce contin substanta medicamentoasa sub forma de granule din care unele sunt solubile in sucul gastric iar celelalte in sucul intestinal; aceasta FF se foloseste cand se urmareste o absorbtie prelungita a substantei medicamentoase rezultatul fiind un efect de durata mai lunga.

!!! Capsulele nu se desfac pentru impartirea dozei.

PILULE, COMPRIMATE SI GRANULE

Sunt FF solide obtinute prin modelarea si presarea uneia sau mai multor substante medicamentoase, acoperite sau nu de un invelis exterior.

PILULELE FF solide de forma sferica, preparate in farmacie si alcatuite din substanta activa inglobata in excipienti. Se administreaza intern fara a fi mestecate. Sunt acoperite cu pulberi inerte pentru a evita aderarea pilulelor una de alta procesul numindu-se conspergare. Au dezavantajul dozajului aproximativ si al realizarii complicate.

Lucrare practica nr.2

COMPRIMATELE FF solide obtinute prin comprimarea substantei medicamentoase in stare de pulbere, ca atare sau asociata cu excipienti. Caracteristici: - au aspect foarte variabil: discuri plate sau bombate cu diametrul intre 3-15 mm, triunghiuri, cilindri turtiti - sunt albe sau de diferite culori. - pe suprafata lor se pot imprima diferite semne pentru identificare sau santuri pentru fragmentare in 2 sau 4 parti egale - cele din pulberi vegetale sau cele cu actiune prelungita pot prezenta pigmentari sau particule diferit colorate dar omogen repartizate. - sunt preparate industriale deci vor avea un dozaj exact - au o suprafata mica de contact cu mediul extern => au o stabilitate indelungata - sunt usor manipulabile si transportabile - sunt foarte ieftine comparativ cu FF injectabile - asigura o complianta crescuta la tratament datorita administrarii facile. Dezavantaje: sunt dificil de administrat la copii iar absorbtia substantei active depinde de viteza de dezagregare/dizolvare a comprimatului. Tipuri de comprimate: - drajeuri - comprimate filmate - comprimate cu actiune prelungita - comprimate efervescente - comprimate bucale - comprimate sublinguale - comprimate subcutanate - comprimate pentru uz extern - comprimate vaginale. 1. Drajeurile

Sunt comprimate supuse procesului de drajeificare = acoperirea cu un invelis de gelatina si zahar. Drajeurile enterosolubile sunt acoperite cu un strat de gelatina formolizata, gluten si celuloza. Caracteristici: au diferite forme si culori, sunt lucioase, au gust dulce, se administreaza foarte usor si functie solutia de drajeificare utilizata permit dirijarea absorbtiei substantei medicamentoase. Ex. triferment, Colebil, Nurofen.

Lucrare practica nr.2

2. Comprimatele filmate Sunt comprimate acoperite de film format din gelatina formolizata sau diferiti polimeri, pigmenti si substante plastifiante, film ce are rolul de a dirija absorbtia substantei medicamentoase. De obicei acest film minimalizeaza dezintegrarea comprimatului la nivelul stomacului. Au avantajul ca sunt mai usor de fabricat decat drajeurile. 3. Comprimate cu actiune prelungita Asigura o eliberare controlata a substantei active. Sunt alcatuite dintr-un nucleu acoperit de o pelicula enterosolubila ce contine doza de intretinere. Acest nucleu este invelit de un strat exterior de substanta activa doza de atac.

Exista comprimate cu eliberare prelungita alcatuite din multiple straturi care se dizolva succesiv asigurand o eliberare lenta a substantei active si o actiune prelungita. 4. Comprimate efervescente

Sunt FF solide alcatuite din substanta medicamentoasa dispersata in amestecuri efervescente, de obicei acid citric si bicarbonat de sodiu, care in contact cu apa elibereaza CO2 care dezintegreaza comprimatul. Permit obtinerea rapida a unei solutii apoase care asigura o absorbtie mai rapida a substantei active. Se prefera pentru administrarea medicamentelor la copii. Ex. complexe vitaminice. 5. Comprimate bucale Sunt plate cu margini rotunjite, dulci si aromatizate. Sunt de 2 tipuri: - comprimate pentru supt se dizolva lent in contact cu secretia salivara; de obicei contin substante medicamentoase cu efect local dezinfectante, antibiotice - Faringosept - comprimate masticabile se mesteca si apoi se inghit; contin substante cu efect sistemic: Dicarbocalm (antiacid), Montelukast (antiasmatic).

Lucrare practica nr.2

6. Comprimate sublinguale Au dimensiuni mici si margini rotunjite. Se folosesc pentru un efect sistemic rapid si pentru evitarea fenomenului de prim pasaj hepatic. Ex. nitroglicerina.

7. Comprimate subcutanate Se mai numesc pelete sau tablete hipodermice. Au forma de disc, cilindru sau sfera si se aplica sub piele printr-o incizie efectuata de medic. Au dimensiuni mici, se prepara aseptic si se pastreaza in tuburi sterile. Realizeaza forme de depozit/retard eliberand lent substanta activa timp de cateva saptamani. Ex. preparate hormonale. 8. Comprimate pentru uz extern Contin substante antiseptice si se folosesc pentru prepararea de solutii ce se aplica la nivelul tegumentului sau mucoaselor. 9. Comprimate vaginale Au forma ovoida si se administreaza cu ajutorul unui aplicator special. Pot contine antiseptice, antimicotice sau preparate hormonale. Ex. Canesten (clotrimazol antimicotic).

GRANULELE Sunt FF solide destinate administrarii interne. Au forme variabile fiind reprezentate de fragmente vermiculare, cilindrice sau sferice constituite din substanta medicamentoasa, zahar si aromatizanti. Sunt preferate pentru administrarea medicamentelor la copii. Se pot utiliza granule efervescente ce contin acid citric si bicarbonat de sodiu. Se dizolva in apa inainte de administrare.

Lucrare practica nr.2

SUPOZITOARELE

Sunt FF solide destinate administrarii externe (pe mucoase) rectal, vaginal sau uretral. Contin substanta activa inglobata in excipienti care au proprietatea de a fi in stare solida la temperatura camerei si in stare lichida la temperatura corpului: butir cacao sau grasimi sintetice neutre. 1. Supozitoarele rectale au forma cilindro-conica (torpila). Se folosesc pentru actiune locala (laxativa, antihemoroidala) sau sistemica (evitarea partiala a fenomenului de prim pasaj hepatic). Absorbtia este relativ lenta. Ex. Supozitoare cu antiinflamatoare nesteroidiene pentru efect sistemic (diclofenac, indometacin, etc); pentru efect laxativ supozitoare cu bisacodil. 2. Supozitoarele vaginale sferice (globule) sau ovoidale (ovule). Se folosesc pentru administrarea de substante cu efect strict local. Ex. miconazol antimicotic. 3. Supozitoare uretrale (bujiuri) sunt lungi si subtiri; se folosesc pentru administrarea de antibiotice.

CREIOANELE

Sunt FF solide de forma cilindrica utilizate pentru aplicarea locala a unor medicamente. Ex. creion cu sulfat de cupru efect hemostatic.

Lucrare practica nr.2

FORME FARMACEUTICE SEMISOLIDE (MOI)

1. UNGUENTELE FF de consistenta moale destinate aplicarii pe tegumente sau mucoase in scop terapeutic sau de protectie. Sunt alcatuite din excipienti (baze de unguent) +/- substanta medicamentoasa. Bazele de unguent sunt de 3 tipuri: 1. liposolubile grasimi animale sau vegetale, hidrocarburi; cele naturale se utilizeaza mai putin deoarece se altereaza mai repede decat hidrocarburile (vaselina, parafina, etc.) 2. hidrosolubile excipienti miscibili cu apa cu care formeaza geluri coloidale: polietilenglicolii si coloizii natural/ sintetici hidrofili: amidon, pectine, argile. 3. siliconate (pe baza de silicon) formeaza o pelicula cu proprietati hidrofobe si protectoare fata de diferite substante hidrosolubile. Tipuri de unguente 1. Unguente propriu-zise (pomezi) contin baze liposolubile ce formeaza un strat protector care cedeaza lent substanta medicamentoasa. Au efect emolient fiind utile in dermatoze, aplicatii pe tegumente uscate si scuamoase. Nu se aplica pe leziuni acute exsudative. 2. Unguentele de tip emulsie creme contin mai mult de 10% apa si sunt alcatuite dintr-o baza grasoasa, o baza apoasa si emulgatori. Functie de baza predominanta emulsiile pot fi de tip U/A sau A/U. Emulsii A/U lanolina, alcooli de lana, esteri ai acizilor grasi determina frecvent fenomene de hipersensibilizare Emulsii U/A emulgatori ionici stearina, laurilsulfatul de sodiu. Cremele favorizeaza patrunderea substantei medicamentoase in tegument deoarece se amesteca cu grasimile de pe suprafata pe care le emulsioneaza iar apa inmoaie epidermul. Se utilizeaza in dermatite pruriginoase, dermatoze cronice / subacute si in cosmetica deoarece patrund foarte repede in piele. 3. Unguente de tip suspensie paste contin mai mult de 25% pulberi reprezentate in general de talc sau oxid de zinc. Au efect protector, sicativ (de uscare) si calmant. Favorizeaza uscarea leziunilor exsudative.

10

Lucrare practica nr.2

Alte FF semisolide 2. CERATELE contin foarte multa ceara sau parafina avand un punct de topire foarte ridicat Ex. Creioanele de buze. 3. SAPUNURI MEDICINALE - contin saruri ale acizilor grasi si substanta medicamentoasa. 4. EMPLASTRE (PLASTURI) a. adezivi se folosesc pentru acoperirea leziunilor sau pentru fixarea pansamentelor b. medicamentosi contin substanta medicamentoasa se mai numesc plasturi adezivi pentru absorbtie transdermica. Dupa aplicare pe tegument, plasturele va elibera lent substanta medicamentoasa cu efect sistemic. Ex. Plasturi (patch-uri) cu nitroglicerina, scopolamina.

11