dr.

Fia Fia

Histamin
[ ] tinggi di jar yg banyak mengandung sel mast

kulit, mukosa bronkus, mukosa usus Disint dr histidin di sel mast & basofil dg bantuan L-histidine decarboxylase, disimpan di granul sekretorik Turnover ratelambat, jk simpanan kurang buuth wkt berminggu2 s/ [ ] kembali N Simpanan di luar sel mast: epidermis, mukosa lambung, neuron CNS, sel2 yg bregenerasi atau yg tumbuh cepat turnover cepat

Histamin
Peranan: Reaksi hipersensitivitas & alergi Regulasi sekresi asam lambung Modulasi pelepasan neurotransmitter (mhambat nafsu makan, pengaturan minum, suhu tubuh, sekresi ADH, kontrol TD & nyeri) F-dinamik: H1: bronkokonstriksi & kontraksi usus, relaksasi otot polos p.d kecil H2: sekresi asam lambung

Histamin
F-dinamik: H3: CNS basal ganglia, hippocampus & cortex autoreceptors neuron histaminergik. Agonis: tidur, antagonis: bangun H4: sel2 imun aktif: eosinofil, neutrofil, GIT & CNS aktivasi induksi pubahan bentuk sel, kemotaksis & adhesi molekul. Antagonis: inhibitor respon inflamasi & alergi Sist KV: vasodilatasi ( H1 & H2) m permeabilitas kapiler ( H1) TD sistemik pd bbrp p.d konstriksi vena ekstravasasi cairan & pbtkan edema

Histamin
F-dinamik: Tripple response of Lewis: Inj histamin intradermal: 1. Red spot: bbrp dtk 1 mnt vasodilatasi langsung 2. Flare: > lambat reflex axon (indirect) 3. Wheal: 1-2 p permeabilitas kapiler Jantung: - kekuatan konstraksi - konduksi AV > lambat, automatisitas , dosis tinggi: aritmia

Histamin
F-dinamik: Otot polos ekstravskuler: H1: kontraksi (bronkokonstriksi) H2: relaksasi

Antagonis H1
F-dinamik: Otot polos: vasodilatasi Permeabilitas kapiler Flare & itch o.k histamin ditekan Anfilaksis & alergi: melawan efek yg disebabkan pelepasan histamin] CNS: stimulasi atau depresi (generasi 1) Efek antikolinergik (generasi 1) atropine-like rx. Paling kuat: Promethazine

Antagonis H1
F-kinetik: Abs sal cerna baik Peak plasma: 2-3 jam, efek hilang 4-6 jam Eliminasi > cepat pd bayi & anak2, > lambat pd peny hati Minduksi CYP hepar Interaksi: inhibitor CYP (AB makrolid, mis: Eritromisin; antijamur imidazole, mis: Ketokonazole), kec antihistamine yg baru: Cetirizine, fexofenadine, Levocobastine, Acrivastine

Antagonis H1
ES: Ngantuk, pberian bersama alkohol/depresan CNS: ggn motor skills, dizziness, tinnitus, lassitude, pandangan kabur, fatigue, diplopia, inkoordinasi, euforia, gugup, insomnia, tremor. GIT: nafsu makan , mual, muntah, epigastric distress, konstipasi atau diare. beri bersama makanan Generasi I: mulut & jalan napas kering ( batuk), retensi urin, sering kencing, disuria. Alergi, ggn hematologik (leukopenia, agranulositosis, anemia hemolitik)

Antagonis H1
ES: Melewati plasenta hati2 pd wanita hamil Azelastine, hydroxyzine, fexofenadine: teratogenik (Chlorpheniramine, Diphenhydramine, Cetirizine & Loratadine tidak) Diekskresi dlm ASI dlm jml kecil Indikasi: Penyakit alergi Mabuk perjalanan, vertigo & sedasi Antiemetik

Antagonis H1
Generasi I: Tricyclic Dibenzoxapins: Doxepin HCl Ethanolamines: Carbinoxamine maleate, Clemastine fumarate, Diphenhydramine HCl, Dimenhydrinate Ethylenediamines: Pyrilamine maleate, Tripelennamine Alkylamines: Chlorpheniramine maleate, Brompheniramine maleate Piperazines: Hydroxyzine, Cyclizine, Meclizine Phenotiazines: Promethazine Piperidines: Cyproheptadine, Phenindamine

Antagonis H1
Generasi II: Alkylamines: Acrivastine Piperazines: Cetirizines Phtalazinones: Azelastine Piperidines: Levocvabastine, Loratadine, Desloratadine, Ebastine, Mizolastine, Fexofenadine

Antagonis H2
Cimetidine
Ranitidine Famotidine Nizatinide

Antagonis H3
Burimamide
Clobenpropit Bbrp senyawa imidazole