Nombre del medicamento: PENICILINA BENZATNICA Categora farmacolgica: antibitico (grupo de las penicilinas naturales) Forma farmacutica: inyeccin

im Ni el de di!tribucin: venta por receta medica Com"o!icin: cada bulbo contiene 1 200 000 unidades de penicilina G benzatnica. Farmacologa: mecanismo de accin: la penicilina G benzatnica ejerce una accin bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicacin activa. ct!a por in"ibicin en la biosntesis del mucop#ptido de la pared celular. $o es activa contra bacterias productoras de penicilinasa% entre las cuales &iguran muc"as cepas de esta&ilococos. 'jerce una intensa actividad (in vitro( contra esta&ilococos (e)cepto las cepas productoras de penicilinasa)% estreptococos (grupos % *% G% +% , y -) y neumococos. .tros microorganismos sensibles a la penicilina G son: $eisseria gonorr"oeae% *orynebacterium dip"t"eriae% /acillus ant"racis% *lostridium% ctinomyces bovis% 0treptobacillus monili&ormis% ,isteria monocytogenes y ,eptospira. 'l 1reponema pallidum es e)tremadamente sensible a la accin bactericida de la penicilina G. ,a duracin promedio de actividad antimicrobiana demostrable en el plasma es de 22 das. Farmacocintica: la penicilina G benzatnica tiene una solubilidad muy baja% es estable en solucin acuosa% inyectada por va intramuscular da origen a niveles sanguneos 3ue duran 2 semanas (dosis de 200 000 4) y a!n 5 semanas con dosis de 1 200 000 4 lo 3ue traduce 3ue es liberada lentamente de los sitios de inyeccin intramuscular. 'l &6rmaco es "idrolizado a penicilina G. 'sta combinacin de "idrlisis y absorcin lenta resulta en concentraciones en el suero sanguneo muc"o m6s bajas% pero muc"o m6s prolongadas% 3ue las de otras penicilinas parenterales. 7espu#s de la administracin de 1 200 000 4 concentraciones sanguneas semejantes pueden persistir durante 18 das9 cuatro semanas despu#s de esta administracin todava pueden detectarse concentraciones sanguneas de 0%00: 4;m,. pro)imadamente el 20 < de la penicilina G se &ija a las protenas s#ricas. 7istribucin: el &6rmaco se distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. ,as concentraciones m6s altas se encuentran en los ri=ones% con cantidades menores en el "gado% la piel y los intestinos. ,a penicilina penetra en menor grado en todos los dem6s tejidos y en l3uido ce&alorra3udeo. 'liminacin: en presencia de la &uncin renal normal% el &6rmaco es eliminado r6pidamente por e)crecin tubular. 'n neonatos% lactantes pe3ue=os e individuos con deterioro de la &uncin renal la e)crecin se retarda considerablemente. ,a e)crecin de la penicilina se e&ect!a 20 < por el glom#rulo y >0 < por los t!bulos renales (transporte activo). -etabolismo: parcialmente metabolizada en el "gado. Indicacione!: tratamiento de in&ecciones causadas por microorganismos sensibles a la penicilina como: in&ecciones estreptoccicas (del grupo )% amigdalitis% &aringitis% imp#tigo% escarlatina y erisipela. ?n&ecciones por

1riponema pallidum% *lostridium% /acillus ant"racis. @revencin y tratamiento de las in&ecciones secundarias o amigdalectoma y por e)traccin de caries dentarias. @ro&ila)is de la &iebre reum6tica. 1ratamiento pro&il6ctico de seguimiento de cardiopata reum6tica y glomerulone&ritis aguda. ?n&ecciones del tracto respiratorio superior% s&ilis y gonorrea. Contraindicacione!: no se debe administrar a personas con "istoria de asma y;o alergia a cual3uiera de las penicilinas o a la procana ni en in&ecciones por g#rmenes resistentes. $o se inyecte en ni cerca de un nervio o una arteria. Precaucione!: se "an reportado reacciones de "ipersensibilidad (ana&il6cticas) graves y ocasionalmente mortales% en pacientes bajo tratamiento con penicilina. 0i se presenta una reaccin al#rgica el &6rmaco debe ser descontinuado y los pacientes deben ser tratados con los agentes "abituales9 es decir% aminas presoras% anti"istamnicos y corticosteroides. 'mbarazo;lactancia: las penicilinas atraviesan la barrera placentaria% el e&ecto en el &eto es desconocido. 0e e)cretan en la lec"e materna siendo poco conocido el e&ecto en los lactantes% por lo 3ue durante el embarazo y la lactancia debe ser administrado slo si es necesario% despu#s de evaluar el riesgo;bene&icio. 0iempre 3ue se presenten reacciones al#rgicas% la penicilina debe ser descontinuada a menos 3ue% en opinin del m#dico% la a&eccin 3ue est# siendo tratada sea potencialmente mortal y solamente sea tratable con penicilina. Ad ertencia!: no debe mezclarse con otro antibitico en la misma jeringuilla antes de su administracin. ,a inyeccin intramuscular debe ser pro&unda. Interaccione!: la tetraciclina% un antibitico bacteriost6tico% puede antagonizar el e&ecto bactericida de la penicilina% por lo 3ue debe evitarse el uso concomitante de estos &6rmacos. ,a velocidad de e)crecin de las penicilinas es reducida por la administracin concomitante de probenecid9 el probenecid prolonga y eleva las concentraciones sanguneas de las penicilinas. 'l cloran&enicol% la eritromicina y la neomicina disminuyen el e&ecto de la penicilina. ,a aspirina y la &enilbutazona aumentan el e&ecto de la penicilina por disminuir su unin a protenas plasm6ticas. #eaccione! ad er!a!: la penicilina es una sustancia de baja to)icidad% pero tiene un ndice signi&icativo de sensibilizacin. 0e "an reportado las siguientes reacciones de "ipersensibilidad asociadas con el uso de penicilina: e)antemas% 3ue van desde erupciones maculopapulares "asta dermatitis e)&oliativa% urticaria% edema% larngeo% reacciones tipo en&ermedad del suero% como escalo&ros% &iebre% edema% artralgia y postracin. Arecuentemente las !nicas reacciones observadas pueden ser &iebre y eosino&ilia. 0e "a reportado ana&ila)ia grave y% a menudo% &atal. .tras reacciones poco &recuentes% y generalmente asociadas con las dosis altas de penicilina parenteral son: anemia "emoltica% leucopenia% trombocitopenia% neuropata y ne&ropata. ?gual 3ue con otros tratamientos para s&ilis% se "a reportado reaccin de Barisc"C +er)"eimer.

Po!ologa: el polvo debe ser reconstituido. ,a suspensin debe ser administrada antes de 28 "oras despu#s de su reconstitucin% agitando en#rgicamente el bulbo antes de aspirar la dosis. 7esc6rtese cual3uier porcin no utilizada. dminstrese por inyeccin intramuscular pro&unda en el cuadrante superior e)terno del gl!teo% utilizando una aguja $o. 1> a 20% de 1 C 1;2 pulgadas de longitud. 0e debe proceder con cuidado para evitar la administracin intravenosa o intraarterial% o la inyeccin en o cerca de nervios peri&#ricos o vasos sanguneos importantes% pues esa inyeccin puede producir lesin neurovascular. 'n los lactantes y ni=os pe3ue=os podra ser pre&erible aplicar la inyeccin en la regin mediolateral del muslo. *uando se repitan las dosis% se debe variar el sitio de inyeccin. ntes de inyectar la dosis% se debe aspirar para asegurar 3ue el bisel de la aguja no est# dentro del vaso sanguneo. 0i se "a penetrado un vaso sanguneo puede no observarse sangre ni el (color tpico de la sangre(% slo una mezcla de sangre y la penicilina G benzatnica. ,a aparicin de cual3uier alteracin del color es razn su&iciente para retirar la aguja e inyectar en otro sitio. 0i no aparece sangre ni alteracin del color% iny#ctese lentamente el volumen del &6rmaco. ?nterrumpirse la aplicacin de la dosis si el sujeto se 3ueja de dolor inmediato intenso en el sitio de la inyeccin o si% especialmente en los lactantes y ni=os pe3ue=os% se presentan sntomas o signos 3ue sugieran presencia de dolor intenso. 7ebido a la alta concentracin de material suspendido en este producto% si la inyeccin no se aplica a una velocidad lenta y constante% la aguja puede obstruirse. ?n&ecciones de vas respiratorias por estreptococos (del grupo ) (por ejemplo% &aringitis) y pioderma estreptoccica: una sola inyeccin de 1 200 000 unidades para los adultos. 4na sola inyeccin de D00 000 unidades para los ni=os de mayor edad. 4na sola inyeccin de :00 000 a 200 000 unidades para los lactantes y ni=os con un peso molecular de 25 Eg (20 libras). ?n&ecciones ven#reas: s&ilis: primaria% secundaria y latente: 2%8 millones de unidades (1 dosis). 0&ilis tarda (terciaria y neuros&ilis): 2%8 millones de unidades a intervalos de 5 das para un total de : dosis. *ong#nitas: menos de 2 a=os de edad: F0 000 unidades;Eg de peso corporal. 7e 2 a 12 a=os de edad% ajustar la dosis con base en el es3uema posolgico para adultos. @ro&ila)is: para &iebre reum6tica y glomerulone&ritis: despu#s de un cuadro agudo% se recomienda la administracin intramuscular de penicilina G benzatnica a los ni=os y adultos en una dosis de 1%2 millones de unidades cada 8 semanas. un3ue la tasa de recurrencia de la &iebre reum6tica con esta terap#utica es relativamente baja% el m#dico debe considerar la administracin de una inyeccin cada : semanas para: 1) 4n paciente 3ue% a pesar de la terapia instituida% e)perimente una recurrencia con el es3uema de 8 semanas9 2) *ual3uier paciente con "istoria de recurrencias m!ltiples9 :) ,os pacientes con lesin valvular seria9 8) ,os pacientes 3ue residan en 6reas donde la &recuencia de recurrencia de la &iebre reum6tica sea elevada. 'l m#dico debe considerar los bene&icios potenciales de la inyecciones m6s &recuentes contra la posibilidad de reducir la colaboracin del paciente en el tratamiento con este es3uema. 0obredosi&icacin: no se "a reportado ning!n caso de sobredosi&icacin con la penicilina G benzatnica. @or lo general% las penicilinas tienen to)icidad directa mnima para el "ombre. 0in embargo% la naturaleza viscosa de las suspensiones de penicilina G benzatnica puede causar cual3uiera de los e&ectos neurovasculares locales. *omo no e)iste un antdoto% el tratamiento debe ser sintom6tico y de apoyo.