Rangkuman kimia medisinal

Teori meyer-overton (1899), senyawa kimia yang dapat memberikan efek anestetika sistemik adalah senyawa yg tidak reaktif dan mudah larut dalam lemak. Senyawa yg merupakan anastetika inhalasi adalah halogen, kloroform, etil klorida, trifluoro metanol (turunan hidrokarbon terhalogenasi) Menurut Hansch dkk, efek penekan sistem syaraf pusat yang ideal dicapai apabila senyawa memiliki koef. Partisi oktanol/air optimal = 100 Senyawa barbiturat

Sedatif hipnotik

Menurut sanberg (1951), struktur barbiturat atau turunan asam barbiturat harus bersifat asam lemah & mempunyai koef. Partisi lemak/air dg batas tertentu Mekanisme kerja turunan barbiturat tergantung pada substituen2 di posisi 5 yg mempengaruhi lipofilisitasnya. Metilasi pd N1 atau N2 pd turunan barbiturat akan meningkatkan kelarutan dalam lemak & menyebabkan awal kerja obat mjd lebih cepat & masa kerja obat mjd lebih singkat. Penggantian atom O dg S pd atom C2 menyebabkan awal kerja obat mjd lebih cepat & masa kerja obat lbh singkat

 Struktur umum turunan benzodiazepin

Aktivitas nya akan meningkat bila pada cincin A dimasukkan substituen penarik elektron (Cl, Br, F, CF3, NO2) pd posisi 7. Penggantian 1 atom Hidrogen pd posisi 3 dg gugus hidroksil akan menurunkan aktivitas, tetapi menurunkan E.S Aktivitas nya akan meningkat bila pada cincin C disubstitusi dg gugus fluorin atau klorida pd posisi orto cincin C.

 Turunan dr 1,4-benzodiazepin-4-oksida yg digunakan scr klinis sbg sedatif-hipnotik adalah klordiazepoksid HCl Turunan alkohol yg juga digunakan sbg sedatifhipnotik adalah etanol Paraldehid adalah obat sedatif hipnotik hasil dari polimerisasi asetaldehid

Antipsikotik
Menurut jansen, obat antipsikotik memiliki 2 gambaran struktur yg dipandang penting utk timbulnya aktivitas : a. rantai lurus terdiri dari 3 atom c; b. cincin heterosiklik Struktur fenotiazin

 Gugus pd R2 bila disubstitusi dg gugus penarik elektron maka akan memiliki aktivitas yg besar Substitusi pd posisi 1,3 & 4 pd kedua cincin aromatik akan menghilangkan aktivitas tranquilizer Rantai samping alkilamino yg terikat pd atom N tersier pusat cincin pd struktur fenotiazin memberikan sifat hidrofil

 M.k antipsikoti adlh mempengaruhi mekanisme pusat dopaminergik, yaitu dg bekerja sbg antagonis pd reseptor dopamin Obat antikejang, biasanya digunakan utk mengobati epilepsi Fenitoin Na merupakan turunan hidantoin yg digunakan sbg obat antikejang

 Struktur umum analgesik (morfin)

CH3 N 17
16 Cincin Piperidin 10 1 Cincin aromatik 2 12 3 4 11 15 9 14 13 6 5 8 Cincin alisiklik tidak jenuh 7 Gugus N tersier

HO

OH
Jembatan eter

Gugus hidroksi alkohol

Gugus hidroksi fenol

 Pd struktur umum analgesik, apabila di esterifikasi & eterifikasi gugus hidroksi fenol, aktivitas analgesik akan turun, tp aktivitas antibatuk meningkat Heroin memiliki aktivitas lbh tinggi dari morfin, dimana heroin didapat dari hasil asetilasi kedua gugus hidroksil morfin Loperamid aadlh senyawa turunan meperidin yg digunakan sbg konstipan

 Kardiotonik adlh obat yg dapat menaikkan kontraksi jantung Obat antiaritmia yg bekerja dg cara menstabilkan membran adlh prokainamid HCl Diasetilmorfin & metadon adlh golongan senyawa obat yg dpt memberikan efek analgesik Struktur dr meperidin yg menyebabkannya mampu berinteraksi dg reseptor analgesik adlh mempunyai pusat atom C-kuartener, rantai etilen, gugus N-tersier dan cincin aromatik

 Bagian struktur glikosida jantung yg berperan utk aktivitas kardiotonik adlh ,-lakton tdk jenuh pd posisi 17, gugus 14 -hidroksi, & konfigurasi cis diantara cincin A & B, serta C &D Glikosida jantung digoksi memiliki koef. Partisi < dr digitoksin