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UNIDAD II:
AGENTES QUE AFECTAN EL SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL
MSc. Gloria Ma. Herrera
SNC ANATOMIA
ENCEFALO
CEREBRO
ANTERIOR
(PROSENCEFALO)
TELEENCEFALO
NEOCORTEZA
SISTEMA LIMBICO
GANGLIOS
BASALES
CEREBRO MEDIO
(MESENCEFALO)
DIENCEFALO
MEDULA ESPINAL
CEREBRO
POSTERIOR
(ROMBENCEFALO)
CEREBELO
TALAMO
PROTUBERANCIA
HIPOTALAMO
BULBO
CEREBRO POSTERIOR
CONTROLA
BULBO RAQUIDEO
FRECUENCIA CARDIACA
RESPIRACION
PROTUBEREANCIA
ENTRE EL BULBO
RAQUIDEO Y EL
CEREBRO MEDIO
CEREBELO
RECIBE
INFORMACION
SENSITIVA
GRAN NUMERO DE
FIBRAS LO
ATRAVIESAN EN SU
CARA ANTERIOR
ENVIA IMPULSOS
MOTORES
COORDINACION
MOTORA
MOVIMIENTOS FINOS
CEREBRO MEDIO
PARTE ESTRECHA
CONECTA
CEREBRO MEDIO
CEREBRO POSTERIOR
ESTRUCTURAS
ACUEDUCTO CEREBRAL
PEDICULOS CEREBRALES
SUSTANCIA NEGRA
NUCLEO ROJO
CEREBRO ANTERIOR
DIVIDIDO:
DIENCEFALO
TALAMO
HIPOTALAMO
UNIDAD FUNCIONAL
CONDUCTOS IONICOS
SENSIBLES A VOLTAJE
ACTIVADOS
QUIMICAMENTE
NA Y K
NEUROTRANSMISORES
SE ENCUENTRAN EN:
SEGMENTO
INICIAL
AXON
RESPONSABLES
DEL POTENCIAL
DE ACCION
RAPIDO
FORMADOS
POR
SUBUNIDADES
INSENSIBLES AL
POTENCIAL DE
MEMBRANA
SE PROPAGA
A LA
TERMINAL
SINAPTICA
POTENCIAL DE
ACCION EN
FIBRA
PRESINAP-TICA
Ca ENTRA A
LA
TERMINAL
ACTIVA LOS
CONDUCTOS
DE Ca
SENSIBLES
AL VOLTAJE
EL AUMENTO
DEL Ca INTRA
TERMI NAL
PROMUEVE LA
FUSION DE LAS
VESICULAS
SINAPTICAS CON
LA MEMBRANA
PRESINAPTICA
Hipnoticos y Sedantes
Es una droga que produce sueo semejante al
natural pero no igual.
La diferencia entre efecto hipntico y la anestesia
general es en el grado.
Depresin del SNC
Depresin intelectual y embotamiento.
Barbituricos
1864 Adolfo Von Baeyer.
Sintetizo el Ac. Barbitrico por condensacin
del acido malonico con urea
Como hipnticos Obsoletos.
Acciones farmcologicas.
Importancia: Acciones teraputicas
Anestsico
general,
anticonvulsivantes,
antiepilpticos.
Quimica
Es una 2,4,6-trioxohexahidropirimidina
1
3
6
5
4
CLASIFICACION
Se la hace de acuerdo con el tiempo de accin y el porcentaje de droga
que se metaboliza en el organismo.
Grupo
Nombres
Accin
Fenobarbital
Prolongada Mefobarbital
Primidona
% de biotransf.
Tiempo de
accin
15
Ms de 8 h.
Sedantes hipnticos
Anticonvulsivos
Accin
intermedia
Amobarbital
Alobarbital
50
3 -6 h.
Sedantes hipntico
Accin
corta
Secobarbital
Pentobarbital
85
1 -3 h.
Sedantes hipntico
Accin
ultracorta
Tiopental
Tiamilal
100
Menos de 1 h.
Anestsico general
intravenoso
NH.H
A.
C 2 H 5 ONa
CH2
H5C2O
NH.H
C
CH2
O C
N
H
Etoxido de Sodio
Urea
H
N
Malonato de dietilo
2C 2 H 5 OH
Etanol
Acido Barbiturico
B.
NH.H
Urea
Cl.C
H
N
CH2
O
Malonil de dicloruro
POCl 3
O
120C
Cl.C
CH2
N
H
C
O
Acido Barbiturico
2 HCl
NH.H
O C
NH.H
Urea
C2H5
C
C
H5C2O
H5C2
C2H5 H C
5 2
ONa
OH
Etanol
C2H5
C
C
OC
O
Ester Dietil Malonico
H
N
N
H
C2H5
O
Barbital
Barbital Sodium INN, Barbitone Sodium BAN: Sodium 5, 5diethylbarbiturate ; Sodium derivative of 5, 5 diethylbarbituric acid
O
H
N C
O C
O
N C
C2H5
C
N C C2H5
H O
HO C
O
C2H5
C
N C C2H5
H O
Lactam
N C
NaOH
En proporcin estequiometrica
NaO C
C2H5
C
N C C2H5
H O
Barbital Sdico
Phenobarbital INN, USAN, Phenobarbitone BAN: 5-Ethyl-5phenyl barbituric acid; 2, 4, 6 (1H, 3H, 5H)-pyrimidinetrione, 5ethyl-5-phenyl
-N a C N
(i) H id ro lis is c id a
CH 2 Cl
CH 2 CN
-N a C l
CH2
(ii) E tO H
C ia n u ro d e B en c ilo
C lo ru ro d e B en c ilo
O xa la to d e
C 2 H 5 -B r
E to xid o d e s o d io
OC 2 H 5
OC 2 H 5
C o n d en s a c i n
-2 E tO H
OEt
OEt
-C O
D ietil fen il o xilo a c eta to
O
H
N
U rea
OC 2 H 5
CH
a 180o C
E s ter fen il m a lo n ic o
D ietilo
OEt
D es tila c i n
OC 2 H 5
OEt
C 2 H 5 --O N a
C 2H 5
OEt
HC
B ro m u ro d e etilo
OEt
C
O
O
C
OEt
C 2H 5
C
N
H
C
F en o b a rb ita l
Br
CH2
C
N
H
Acido Barbiturico
C
O
CH
CH
Br
CH2
H
N
N
H
C
O
2CH3COONa
Bromuro de sodio
Acido Actico
2NaBr
Acetato de sodio
Bromuro de Alilo
CH2CH CH2
CH2CH CH2
Alobarbital
CH3
C 2H 5
C
Na
ClCH 2 CH 2 CH(CH
H 5C 2O
C 2H 5
3)2
CH3
H 5C 2O
CH 2 CH 2 CH(CH
C
O
D ietil ester
O
H
N
O
C 2H 5
C
O
A m o barbita l
U rea
C
N
H
NH2
NH2
(ii) H 5 C 2
CH 2 CH 2 CH(CH
3)2
ONa
E to xido d e S o dio
3)2
Pentobarbital Sodium
USAN, Pentobarbitone
Sodium BAN: Sodium 5allyl-5-(1-methylbutyl)
barbiturate; 2, 4, 6 (1H,
3H, 5H)Pyrimidinetrione, 5ethyl-5-(1-methylbutyl),
monosodium salt
NO BARBITURICOS
Hay una serie de compuestos que
no poseen esencialmente la
malonil urea o la estructura de
barbitricos pero si, marcada
exposicin y pronunciada actividad
hipntico sedante muy similar a la de
la barbitricos. Al igual que los
barbitricos se trata de producir
dependencia en diferentes grados.
Entre ellos podemos mencionar los
siguientes:
BENZODIAZEPINAS:
Las Benzodiazepinas en dosis bajas tiene un efecto
sedante, pero en dosis ms altas, inducen el sueo
e incluso puede llevar al coma. El efecto sedante de
las benzodiazepinas perjudica las habilidades
motoras, atencin, memoria, juicio, y si es grave,
puede llevar a confusin y falta de coordinacin. El
riesgo de accidentes aumenta, incluido un aumento
de los accidentes de trfico. El consumo de alcohol
potencia los efectos de las benzodiazepinas
Las
benzodiazepinas
tambin
son
utilizadas contra la ansiedad, relajantes
musculares,
y
los
efectos
anticonvulsivantes,
la
amnesia,
la
depresin y la depresin respiratoria. La
tolerancia a las benzodiazepinas a
menudo se desarrolla, pero se da con
menos
frecuencia
que
con
los
barbitricos.
ACCIN INTERMEDIA
(25 A 30 HORAS)
BROMAZEPAM
FLUNITRAZEPAM
NITRAZEPAM
KETAZOLAM
CLONAZEPAM
ACCIN LARGA
(MAYOR DE 30 HORAS)
DIAZEPAM
CLORDIAZEPXIDO
CLORAZEPATO
H
N
N
Cl
N
Cl
CH2
O
H3C
H
N
CH3
NaOH
Anhidrido actico
Cl
6-cloro-2-clorometil-4-fenilquinazolina3-oxido
7-cloro-5-fenil-2-oxo-1,3-dihidro-2H-1,4benzodiace
pina-4-oxido
H
N
C2H5OH
O
OH
NaOH
Cl
Oxazepam
Cl
CH3
N
O
7-cloro-5-fenil-2-oxo-3-acetoxi-1,3-dihidro-2H1,4benzodizcepine
H
N
NH2
Cl
Cl
H 2N
CH3
Cl
HCl
H 3C
Cl
Pentasulfuro de fosforo
Cl
H 3C
P 4 S 10
Piridina
2-amino-25-diclorobenzofenona
H
N
NH
NH2
O
NH
O
N
Butanol
7-cloro-5(2-clorofenil)-2-tioxo-2,3-dihidro1H-1,4-benzodiacepina
N
N
NH
N
250C
Cl
Acetil hidracina
Cl
H 3C
Cl
N
Cl
Cl
Triazolam