macitentan

Senyawa atau obat yang baru ditemukan ini bernama macitentan atau dengan nama kimianya N-[5-(4-Bromophenyl)-6-[2-[(5bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N'propylsulfamide. Rumus molekul dari macitentan C19H20Br2N6O4S dan memilki berat molekl 588.27. Macitentan memilki efek teurapetik berupa antihipertensi arteri pulmonalis. Hipertensi pulmonal adalah suatu penyakit yang ditandai dengan peningkatan tekanan darah pada pembuluh darah arteri paru-paru yang menyebabkan sesak nafas, pusing dan pingsan pada saat melakukan aktivitas. Berdasar penyebabnya hipertensi pulmonal dapat menjadi penyakit berat yang ditandai dengan penurunan toleransi dalam melakukan aktivitas dan gagal jantung kanan. Mekanisme kerja dari macitentan adalah antagonis dengan reseptor endothelien A dan B pada jaringan target. Endothelin-1 (ET-1) adalah suatu vasokonstriktor poten dan memiliki aktifitas mitogenik pada sel-sel otot polos arteri. Endothelin1 (ET-1) adalah suatu asam amino peptide yang dihasilkan oleh enzim konverting endothelium pada sel-sel endotel. Kadar endotelin meningkat pada pasien PAH(hipertensi ateri pulmonalis). Endotelin beraksi pada 2 reseptor yang berbeda. Reseptor ET-A (endothelin A)pada sel otot polos vaskuler dan Reseptor ET-B(Endotelin B) pada sel otot polos vaskuler dan sel endotel vaskuler paru. Kedua reseptor menyebabkan proliferasi sel otot polos vaskuler. Kadar ET-1 Plasma berkorelasi dengan beratnya hipertensi areti pumonal dan prognosis. Dengan adanya macitentan terjadi hambatan

ET sehingga terjadi vasodilatasi pembuluh darah. Efek samping macitentan adalah anemia, gejala coldlike umum (nasopharyngitis), sakit tenggorokan, bronkitis, sakit kepala, flu, dan infeksi saluran kencing.