Farmacologa del SNA

rgano
Mdula Adrenal Neurotransmisor postganglinico Pupila del ojo $%as respiratorias #ora'n

Efecto Simptico
Libera epinefrina Norepinefrina ilatacin !midriasis" &roncodilatacin Aumento de frecuencia ( contraccin cardiaca $asoconstriccin !e)cepto las arterias coronarias ( musculo-es*uelticas *ue se dilatan" isminu(en ,elajacin #ontraccin

Efecto Parasimptico
Acetilcolina #onstriccin !miosis" &roncoconstriccin isminucin de frecuencia ( contraccin cardiaca

Arterias Motilidad intestinal ( secreciones !sali+a ( mucosa nasal" $ejiga urinaria Esf%nter urinario

La ma(or%a de las arterias no estn

Aumentan #ontraccin ,elajacin

Sistema Nervioso Parasimptico

Receptores Colinrgicos
-ambin llamados colinoceptores o receptores muscar%nicos. Acetilcolina es el neurotransmisor liberado desde los botones terminales *ue se une a estos receptores.

Receptores muscarnicos: El trmino muscar%nico se

deri+a de la muscarina !alcaloide" obtenida de un tipo de /ongo. La muscarina produce efectos no iguales0 pero s% mu( similares a los del neurotransmisor acetilcolina solamente en estos receptores !colinrgicos".

El trmino nicot%nico se deri+a de la nicotina !alcaloide" obtenido de la planta de tabaco. La nicotina estimula los ganglios autnomos !parasimpticos ( simpticos" en bajas dosis ( los blo*uea en altas dosis.

Receptores

nicotnicos-neuronales:

Receptores nicotnicos-musculares: 1bicados en la

unin neuromuscular del m2sculo es*ueltico. La nicotina tambin act2a como acetilcolina en la unin neuromuscular ( por lo tanto los estimula. Los frmacos *ue blo*uean los efectos de A#/ en la 1NM son los blo*ueadores neuromusculares o relajantes musculares.

Acetilcolina
3ue el primer neurotransmisor en ser descubierto en 4546 por 7enr( 7allett ( su e)istencia luego fue confirmada por 8tto Loe9i en 45:4. Es el neurotransmisor del sistema ner+ioso parasimptico0 la unin neuromuscular0 ( los ganglios autnomos. En el cerebro juega un papel en la memoria0 aprendi'aje0 /abilidades motoras0 sue;o !,EM"0 entre otros. La acetilcolina es sinteti'ada de acetil coen'ima A !acetil #oA" ( colina por la en'ima #olina acetiltransferasa< despus de unirse al receptor0 es degradada !/idroli'ada" a acetato ! ( cido actico" ( colina !la cual es reciclada para /acer ms acetilcolina" por la en'ima Acetilcolinesterasa !A#/E".

Frmacos Colinrgicos
-ambin llamados parasimpatomimticos o colinomimticos. 7a( : clases de frmacos colinrgicos= Los agonistas colinrgicos directos imitan la accin del neurotransmisor acetilcolina ( se unen al receptor !colinoceptor>muscar%nico" para despolari'ar la neurona postsinptica !mecanismo de accin". Los agonistas anticolinesterasa0 in/ibidores de colinesterasa o indirectos in/iben la destruccin de acetilcolina en los sitios receptores colinrgicos !accin de la en'ima acetilcolinesterasa"0 lo *ue /ace *ue la acetilcolina contin2e unida al receptor0 produciendo un efecto !mecanismo de accin".

Frmacos Colinrgicos - Directos

3rmaco Acetilcolina &etanecol #arbacol Pilocarpina #e+imelina Arecolina Muscarina Metacolina 3armacoteraputica
Sin usos teraputicos ,etencin urinaria 7ipoton%a gastrointestinal ?laucoma ?laucoma Se*uedad bucal Se*uedad bucal !S%ndrome de Sjogren" Al'/eimer $erm%fugo En+enenamiento por /ongos iagnosis de /iperreacti+idad bron*uial

Acetilcolina como frmaco no es de muc/a utilidad debido a la duracin del efecto tan corto *ue pro+ee. Por el contrario0 los frmacos #arbacol ( &etanecol sinteti'ados posteriormente0 ofrecen una duracin de accin ( por lo tanto efectos ms prolongados (a *ue son degradados ms lentamente por la en'ima acetilcolinesterasa. Esto pasa prcticamente igual con los dems frmacos sinteti'ados. Pilocarpina es usado slo en forma de gotas para disminuir el aumento de presin intraocular presente en el ?laucoma.

Estos frmacos estimulan principalmente el tracto digesti+o0 el sistema urinario0 ( causan constriccin pupilar !miosis". #l%nicamente son mu( insignificantes por sus efectos en el cora'n !disminucin del ritmo cardiaco" ( en el m2sculo liso de los bron*uios !broncoconstriccin".

Frmacos Colinrgicos Indirectos reversi!les"

3rmaco Edrofonio Ambenonio Piridostigmina emecario 3armacoteraputica
iagnosis de Miastenia ?ra+is Ant%doto contra blo*ueo neuromuscular no despolari'ante Miastenia ?ra+is

Miastenia ?ra+is

?laucoma

3rmaco 3isostigmina

3armacoteraputica
?laucoma Ant%doto contra blo*ueo colinrgico ( muscular e)cesi+o

Neostigmina

Miastenia ?ra+is ,etencin urinaria @leo post-operatorio Ant%doto contra blo*ueo colinrgico ( muscular e)cesi+o Al'/eimer Al'/eimer Al'/eimer Al'/eimer

?alantamina ,i+astigmina -acrina onepecilo

Los frmacos anticolinesterasa re+ersibles son usados principalmente en el diagnstico ( tratamiento de Miastenia ?ra+is ( la enfermedad de Al'/eimer0 ( como ant%dotos para re+ertir los efectos de otros frmacos *ue blo*uean los receptores nicot%nicos !blo*ueadores neuromusculares" ( muscar%nicos !anticolinrgicos".

Frmacos colinrgicos Indirectos irreversi!les"

8rganofosforados Ecotiofato Malation Metrifonato Paration Soman Sarin -abun 3armacoteraputica
?laucoma Pediculosis Escabiosis Es*uistosomiasis Sin usas teraputicos Sin usos teraputicos Sin usos teraputicos Sin usos teraputicos

1sados como insecticidas0 pesticidas o agentes ner+iosos. -ienen una larga duracin de accin por*ue forman enlaces irre+ersibles con la en'ima acetilcolinesterasa. Ecotiofato es el 2nico frmaco con un uso cl%nico< es administrado en forma de gotas en el tratamiento de ?laucoma. En altas dosis0 los organofosforados producen to)icidad se+era !crisis colinrgica"0 lo *ue puede causar una parlisis respiratoria ( la muerte.

Crisis colinrgica: Efectos producidos por un e)ceso de

dosis en pacientes con Miastenia ?ra+e o granjeros o campesinos sobree)puestos a insecticidas0 pesticidas o agentes ner+iosos.

A altas dosis0 se produce una estimulacin e)cesi+a de A#/ en los receptores colinrgicos pero un blo*ueo en los receptores nicot%nicos !uniones neuromusculares". Esto puede resultar en una parlisis respiratoria !el diafragma es un m2sculo es*ueltico"0 o parlisis flcida !reduccin en el tono muscular". En estos casos0 se debe parar la administracin de frmacos anticolinesterasa /asta *ue la concentracin de A#/ regrese a ni+eles normales< puede administrarse Atropina para blo*uear los efectos e)cesi+os producto de la estimulacin colinrgica. Los granjeros o campesinos *ue roc%an sus campos con deri+ados de los organofosforados0 tambin pueden e)perimentar una crisis colinrgica a menos *ue usen mscaras protectoras. Puede pasar *ue ellos in/alen muc/o del insecticida o pesticida. En estos casos de sobredosis con los in/ibidores de colinesterasa0 se usa Atropina como ant%doto0 as% como Pralido)ima !regenerador colinesterasa"0 un frmaco *ue reacti+a la en'ima acetilcolinesterasa .

Reacciones Adversas al #edicamento RA#"

iarrea

Miosis

iaforesis !sudoracin"

Ancontinencia

Nauseas

$o%ina &otulnica
eri+ada de la neuroto)ina producida por la bacteria clostridium botulinum0 la cual in/ibe la liberacin de acetilcolina en los ner+ios colinrgicos !en los m2sculos es*uelticos0 puede resultar en parlisis". -ambin tienen usos estticos mediante in(ecciones intradrmicas cu(o propsito es el de reducir las arrugas *ue aparecen en la cara0 ojos ( frente con el en+ejecimiento.

Frmacos Anticolinrgicos
-ambin llamados colinrgicos. parasimpatol%ticos o blo*ueadores

#ecanismo de acci'n: Act2an por medio de antagonismo

competiti+o de A#/0 ocupando sus receptores e impidiendo *ue la A#/ se una a ellos ( pueda acti+arlos.

3rmaco Atropina Escopolamina arifenacina 7iosciamina 8)ibutinina iciclomina 3la+o)ato

3armacoteraputica
Ant%doto para into)icacin con los frmacos anticolinesterasa ( efectos colinrgicos Mareo -rastornos intestinales Enuresis iarrea S%ndrome del intestino irritable Enuresis Espasmos urinarios iarrea S%ndrome del intestino irritable Espasmos urinarios

3rmaco -iotropio

3armacoteraputica
Asma Enfermedades Pulmonares 8bstructi+as #rnicas !EP8#" Asma Enfermedades Pulmonares 8bstructi+as #rnicas !EP8#" Enuresis Espasmos urinarios iarrea S%ndrome del intestino irritable iarrea S%ndrome del intestino irritable Enuresis Espasmos urinarios

Apratropio -olterodina ?licopirrolato Propantalina Solifenacina

Sistema Nervioso Central

La ma(or%a produce un efecto depresi+o0 *ue generalmente resulta en somnolencia ( sedacin. A altas dosis tanto la Atropina como la Escopolamina pueden pro+ocar e)citacin0 delirio0 alucinaciones0 ( una depresin del SN# profunda ( paro respiratorio *ue a su +e' pueden lle+ar a la muerte. Son 2tiles en el tratamiento de la enfermedad de ParBinson como antiemticos en el tratamiento del mareo. (

Sistema Cardiovascular
isminu(en la acti+idad del ner+io +ago en el cora'n0 lo *ue pro+oca una aceleracin en el ritmo cardiaco. En pacientes con bradicardia0 se puede usar Atropina para aumentar la frecuencia cardiaca ( conduccin auriculo+entricular.

Sistema Respiratorio
isminu(en las secreciones en el tracto respiratorio *ue podr%an interferir con la administracin de anestsicos generales. -iotropio e Apratropio se administran como aerosoles para tratar el asma ( la Enfermedad Pulmonar 8bstructi+a #rnica !EP8#".

Sistema (astrointestinal
,educen las secreciones sali+ales e intestinales ( la peristalsis !por lo tanto no deben ser administrados cuando /a( estre;imiento". -ienen usos como antiespasmdicos !s%ndrome del intestino irritable".

Sistema (enitourinario
Agualmente in/iben la peristalsis en los urteres dificultando la miccin. Se puede usar arifenacina en personas sufriendo de Enuresis !incontinencia urinaria" para a(udar a retener la orina.

Sin embargo0 no deben administrarse en /ombres con /ipotrofia prosttica.

)*ectos +culares
Producen dilatacin pupilar !midriasis" ( ciclopej%a !desacomodacin del cristalino". 1sados en oftalmolog%a para e)aminar la retina ( el cristalino. ebido a *ue aumentan la presin intraocular0 nunca deben ser administrados en pacientes con ?laucoma.

Reacciones Adversas al #edicamento RA#"

Midriasis

$isin borrosa

#onfusin

,etencin urinaria

Estre;imiento

Mareo

Rela,antes #usculares
Son frmacos *ue in/iben la contraccin muscular< lo /acen de : formas=

Los relajantes musculares de accin central0 in/iben la contraccin muscular blo*ueando la conduccin ner+iosa dentro de la mdula espinal. El relajante muscular de accin directa0 in/ibe la contraccin muscular en la fibra muscular.

Los a)ones de neuronas motoras salen de la mdula espinal ( entran en las fibras musculares en donde interact2an los botones terminales0 la unin neuromuscular !sinapsis *ue une el SN con el sistema muscular" ( la placa motora !pliegues del sarcolema !membrana celular muscular"0 la cual contiene receptores colinrgicos !nicot%nico-muscular !Nm". e las +es%culas se libera el neurotransmisor acetilcolina0 *ue se une al receptor nicot%nicomuscular !Nm" lo *ue /ace *ue /a(a despolari'acin en la fibra muscular ( a su +e' liberacin de iones de calcio !#a2+" necesarios para la contraccin muscular.

Rela,antes #usculares de Acci'n Central - Directa

La contraccin espstica en el m2sculo es*ueltico !estriado" puede ocurrir en respuesta al sobreesfuer'o0 trauma0 o tensin ner+iosa. Los reflejos dentro de la mdula espinal estimulan continuamente a las neuronas motoras para *ue ciertas fibras musculares se contraigan intermitentemente. Los frmacos *ue in/iben o interrumpen contracciones intermitentes ( dolorosas son llamados espasmol%ticos o antiespasmdicos.

antroleno es considerado un relajante muscular perifrico de accin directa por*ue in/ibe la contraccin muscular en la fibra muscular !clula muscular" interfiriendo con la liberacin de iones de calcio.

3rmaco Accin central &aclofeno #arisoprodol #icloben'aprina #lor'o)a'ona Meta)alona ia'epam 8rfenadrina -i'anidina

Accin directa antroleno

Farmacodinamia
Acci'n central:
Podr%an relajar el m2sculo mediante un mecanismo *ue deprime la conduccin de impulso dentro de la mdula espinal. Esto reduce el n2mero de impulsos disponibles para la contraccin muscular. Cstos frmacos no alteran la funcin de los receptores o las fibras musculares. Sin embargo0 no se sabe e)actamente su mecanismo de accin0 pero s% *ue son depresores del SN# ( sus efectos relajantes pueden deberse a sus efectos sedantes. Administracin oral o parenteral !+er imagen del sitio de accin en la siguiente diapositi+a".

Acci'n directa:

Pre+iene la interaccin de las prote%nas actina ( miosina0 por lo tanto0 impidiendo la contraccin muscular. antroleno interact2a con los receptores locali'ados en el ret%culo sarcoplsmico !organelo de la clula muscular" en donde blo*uea la liberacin de calcio !fundamental para la contraccin muscular por*ue interact2an con la actina ( miosina". e accin directa por*ue act2a directamente en la fibra muscular. Administracin intra+enosa.

Farmacoteraputica
Ali+ian el dolor musculoes*ueltico ( espasticidad !rigide' muscular". Los relajantes musculares de accin central son 2tiles en el control del tono muscular espstico< en enfermedades espsticas !esclerosis m2ltiple0 parlisis cerebral0 accidentes cerebro+asculares".

&aclofeno es 2til en pacientes parapljicos ( cuadripljicos con lesiones en la mdula espinal !trauma ( esclerosis m2ltiple"0 en donde reduce los espasmos !contracciones in+oluntarias". ia'epam0 es una ben'odiacepina usada para tratar espasmos musculares agudos ( espasticidad.

ebido a *ue &aclofeno produce menos sedacin *ue ia'epam ( menos debilidad muscular perifrica *ue antroleno0 es la mejor opcin para tratar la espasticidad.

antroleno !accin directa"0 sir+e para tratar la /ipertermia maligna !episodios de alta temperatura corporal junto con un aumento de respiracin0 frecuencia cardiaca ( rigide' muscular"0 ( todo tipo de condiciones espsticas.

Reacciones Adversas al #edicamento RA#"

Acci'n Central: La persona puede desarrollar dependencia psicolgica (>o f%sica con el uso a largo pla'o de estos frmacos. No se pueden dejar de tomar de manera repentina !con &aclofeno puede resultar en ata*ues epilpticos" por*ue producen s%ndrome de abstinencia0 as% *ue debe reducirse la dosis poco a poco. ia'epam produce tolerancia con su uso. ,eacciones comunes= Mareo Somnolencia ,eacciones se+eras= Alergia Arritmias cardiacas

Acci'n Directa: El uso prolongado de dantroleno uso prolongado puede causar da;o al /%gado0 si en 6D d%as no se +e mejor%a0 debe descontinuarse.

,eacciones comunes= 7epato)icidad iarrea Mareo 3atiga Somnolencia ebilidad muscular

Rela,antes #usculares de Acci'n Peri*rica

-ambin llamados blo*ueadores neuromusculares. ,elajan los m2sculos es*uelticos compitiendo por los receptores de acetilcolina !antagonismo competiti+o" en la placa motora ( por lo tanto impidiendo la despolari'acin del sarcolema !membrana celular muscular".

&lo.ueadores no-despolari/antes: Estos frmacos act2an

como antagonistas ( se unen a los receptores nicot%nicosmusculares pero no los estimulan. -odo esto con tal de *ue Acetilcolina no pueda ocuparlos ( pro+ocar una respuesta !potencial de accin"0 a/% el nombre Eno-despolari'antesF0 pues no /a( despolari'acin en la membrana de la neurona. Su administracin es intra+enosa !A.$".

#urare !tubocurarina"0 es el prototipo de estos frmacos. Es un +eneno antes usado en las puntas de la flec/as para causar debilidad muscular ( parali'ar animales en Suramrica.

&lo.ueador despolari/ante: Act2a como agonista e in/ibe la

contraccin muscular mediante un proceso *ue consta de : pasos= 4. El frmaco Succinilcolina se une al receptor nicot%nicomuscular ( lo despolari'a !produce un potencial de accin"0 ( esto se obser+a en las fasciculaciones musculares !contracciones pe*ue;as ( locales seguida de relajacin". :. Succinilcolina altera el receptor para *ue no puedan responder a la estimulacin neurotransmisor acetilcolina. !blo*ueo neuromuscular". Esto impide la repolari'acin de la placa motora ( resulta en parlisis muscular.

Su administracin tambin es intra+enosa.

3rmaco No- espolari'ante Atracurio #isatracurio Mi+acurio Pancuronio ,ocuronio $ecuronio espolari'ante Succinilcolina

Farmacoteraputica
Pre+ienen lesiones musculares durante terapia electrocon+ulsi+a !-E#". 3acilitan el paso de un tubo endotra*ueal !-E". isminu(en la cantidad de anestesia re*uerida durante una cirug%a. 3acilita la reordenacin de /uesos fracturas ( articulaciones dislocadas. Parali'a a los pacientes *ue necesitan de asistencia respiratoria pero *ue presentan dificultades con el -E ( +entilacin.

ebido a *ue stos frmacos no cru'an la barrera /ematoenceflica0 el paciente permanece consciente ( puede sentir dolor0 cosa *ue le puede causar ansiedad pero le es imposible comunicar lo *ue siente. Por esto deben se debe administrar un ansiol%tico o analgsico junto con estos frmacos.

Los blo*ueadores neuromusculares son 2tiles durante cirug%as por producir una relajacin muscular completa0 en la reduccin de espasmos musculares en ata*ues epilpticos inducidos mediante frmacos o electricidad0 ( en pacientes *uienes tienen dificultad al respirar ( necesitan de m*uinas.

Si no se administran estos frmacos antes de reali'ar un procedimiento diagnstico in+asi+o0 /a( una gran posibilidad de *ue /a(a desgarro (>o distensin muscular.

Reacciones Adversas al #edicamento RA#"

Frmaco despolari/ante:
Apnea prolongada 7ipotensin Parlisis de m2sculos respiratorios 7ipertermia maligna

Frmacos no-despolari/antes:
Apnea 7ipotensin ,eacciones cutneas &roncoespasmo Secreciones sali+ales ( bron*uiales e)cesi+as Parlisis de m2sculos respiratorios

Sistema Nervioso Simptico

Norepine*rina - )pine*rina
Aun*ue ambos son neurotransmisores adrenrgicos0 se diferencian en los efectos *ue producen. Ambos estimulan la acti+idad simptica de +arios rganos. Epinefrina !EPA" slo se produce en la mdula adrenal0 se libera directamente en la sangre en donde act2a como /ormona ( como neurotransmisor en los receptores adrenrgicos. 1na de sus acciones es la estimulacin del m2sculo liso !Norepinefrina no relaja el m2sculo liso"0 lo *ue en el tracto respiratorio promue+e la broncodilatacin.

Receptores Adrenrgicos
Receptores adrenrgicos Al*a-0: Locali'ados en la ma(or%a
del m2sculo liso principalmente en la membrana de las arterias0 +enas ( esf%nteres del tracto urinario ( gastrointestinal. #uando son estimulados producen contraccin !+asoconstriccin". Al igual produce dilatacin pupilar !midriasis".

Receptores adrenrgicos Al*a-1: Locali'ados en los

botones terminales de la neurona pre-sinptica. Son acti+ados por Epinefrina ( Norepinefrina para acti+ar un mecanismo de feedbacB negati+o *ue reduce ( regula la liberacin adicional de Norepinefrina !NE". Los frmacos *ue estimulan estos receptores se usan principalmente en el tratamiento de la /ipertensin.

cora'n. #uando son estimulados aumentan la frecuencia !efecto cronotrpico" ( fuer'a de contraccin !efecto inotrpico" cardiaca. Los frmacos *ue estimulan estos receptores son usados en el tratamiento de la /ipotensin0 angina de pec/o !is*uemia del m2sculo cardiaco"0 arritmias !ta*uicardia"0 e insuficiencia cardiaca.

Receptores Adrenrgicos &eta-0: Locali'ados en el

Receptores Adrenrgicos &eta-1: Locali'ados en algunos

m2sculos lisos como en los bron*uios0 en las arterias de los m2sculos es*uelticos0 en las arterias coronarias !irrigan al cora'n" ( en las paredes del 2tero !relajacin"0 en donde producen dilatacin !broncodilatacin ( +asodilatacin". Es 2nicamente estimulado por Epinefrina. Los frmacos *ue estimulan estos receptores son usados principalmente en el tratamiento del Asma.

Frmacos Adrenrgicos
-ambin llamados simpatomimticos !agonistas alfa ( beta".

#ecanismo de acci'n:
Agonistas directos: Producen efectos similares a los producidos cuando se estimula el sistema ner+ioso simptico0 al unirse directamente a los receptores alfa-4 ( beta !4 ( :". El receptor alfa-: es una e)cepcin0 por*ue aun*ue frmacos como la clonidina son agonistas ( se unen a este receptor adrenrgico0 no promue+en los efectos simpticos sino *ue los disminu(en ( regulan. Agonistas Indirectos: &lo*uean la recaptacin de Norepinefrina o entran a la neurona pre-sinptica ( causar la liberacin de Norepinefrina dentro de las +es%culas.

Frmacos Adrenrgicos Al*a

Amitan o producen efectos mu( similares a los de la Norepinefrina. El efecto cl%nico ms importante producido por estos frmacos es la estimulacin de los receptores Alfa-4 para causar +asoconstriccin de la ma(or%a de los +asos sangu%neos0 contraccin de los esf%nteres en el tracto gastrointestinal !in/ibe peristalsis" ( urinario !impide la miccin"0 ( la contraccin de los m2sculos oculares !m2sculo ciliar" *ue causan dilatacin de la pupila !midriasis". Los efectos en el tracto gastrointestinal ( urinario no son teraputicos sino ms efectos secundarios.

Son usados principalmente para tratar la /ipotensin.

Frmacos Adrenrgicos Al*a Directos

3rmaco Metaraminol 3enilefrina Norepinefrina 3armacoteraputica
7ipotensin 7ipotensin escongestante nasal 7ipotensin ,esucitacin cardio-pulmonar

#lonidina 3enoldopam

7ipertensin 7ipertensin

3rmaco Nafa'olina -etra/idro'olina 3enilefrina Pseudoefedrina Gilometa'olina

3armacoteraputica
escongestionante nasal ( ocular escongestionante nasal ( ocular escongestionante nasal escongestionante nasal escongestionante nasal

Frmacos Adrenrgicos Al*a Indirectos

3rmaco #oca%na Anfetamina 3armacoteraputica
7ipotensin

7ipotensin

Frmacos Adrenrgicos &eta

Amitan o producen efectos mu( similares a los de la Norepinefrina. El efecto cl%nico ms importante producido por estos frmacos es la estimulacin de los receptores &eta-4 !estimulacin cardiaca" ( &eta-: !broncodilatacin".

Asoproterenol es el ms potente de los frmacos betaadrenrgicos0 (a *ue estimula ambos receptores. Esto representa una des+entaja al tratar la broncoconstriccin causada por el asma o alergia0 debido a *ue se estimula tambin el cora'n sin *ue se re*uiera !cosa *ue podr%a causar ta*uicardia ( eso no se *uiere en una persona sufriendo del cora'n".

Los receptores &eta-: tambin se encuentran en las paredes del 2tero relajando el m2sculo e in/ibiendo las contracciones0 cosa *ue puede ocurrir durante un parto prematuro. Algunos frmacos sir+en como descongestionantes nasales0 frmacos *ue a(udan a disminuir la inflamacin en el tejido nasal ( *ue /ace *ue se produ'ca menos mucosa.

Son usados principalmente para tratar la /ipotensin ( asma.

3rmaco &eta no-selecti+os opamina Epinefrina Efedrina Asoproterenol

3armacoteraputica

7ipotensin Asma Alergia aguda !anafila)ia" Asma escongestionante nasal Asma &ron*uitis crnica ( Enfisema !EP8#"

3rmaco &eta selecti+os Albuterol 3entoerol 3ormoterol Asoetarina Procaterol Le+albuterol -erbutalina obutamina

3armacoteraputica

Asma Asma Asma Asma Asma Asma Asma Ansuficiencia cardiaca aguda

3rmaco &eta selecti+os Arformoterol Metaproterenol Salmeterol Salbutamol

3armacoteraputica

&ron*uitis crnica ( Enfisema !EP8#" Asma &ron*uitis crnica ( Enfisema !EP8#" Asma &ron*uitis crnica ( Enfisema !EP8#" Asma &ron*uitis crnica ( Enfisema !EP8#"

Reacciones Adversas al #edicamento RA#"

Arritmias

olor de cabe'a

7iperacti+idad

Nauseas

Ansomnio

-emblores

Frmacos Antiadrenrgicos
-ambin llamados simpatol%ticos o blo*ueadores adrenrgicos !antagonistas alfa ( beta0 ( blo*ueadores neuronales".

#ecanismo de acci'n: Act2an por medio de antagonismo

competiti+o ( ocupan !blo*uean" los receptores adrenrgicos con tal de *ue tanto la Epinefrina como Norepinefrina no puedan ocuparlos ( producir su efecto.

Frmacos &lo.ueadores Al*a

Se unen a los receptores Alfa mediante antagonismo competiti+o. #uando lo /acen0 impiden *ue la Epinefrina ( Norepinefrina produ'can sus efectos simpticos0 por lo *ue sta se +e reducida. Su principal efecto farmacolgico es la relajacin del m2sculo liso.

Se usan en el tratamiento de la enfermedad de ,a(naud0 en donde la +asodilatacin aumenta el flujo sangu%neo /acia la piel ( e)tremidades. En el tratamiento de feocromocitoma0 un tumor en la mdula adrenal en donde el e)ceso de catecolaminas causa una /ipertensin se+era.

3eno)iben'amina0 se usa para disminuir ( controlar la presin sangu%nea /asta *ue se realice la cirug%a para remo+er el tumor de la mdula adrenal. En la /iperplasia prosttica benigna /a( un aumento de tama;o en la prstata lo *ue impide la miccin a tra+s de los urteres. Estos frmacos relajan el m2sculo liso de los urteres para mejorar el flujo urinario.

Son usados principalmente para tratar la /ipertensin.

3rmaco

3armacoteraputica

Alfu'osina

7iperplasia prosttica benigna

-amsulosina

7iperplasia prosttica benigna

Pra'osina

7ipertensin 7iperplasia prosttica benigna -rastornos de ansiedad

3eno)iben'amina

3eocromocitoma

3rmaco

3armacoteraputica
7ipertensin 7iperplasia prosttica benigna

-era'osina

o)a'osina

7ipertensin 7iperplasia prosttica benigna

Frmacos &lo.ueadores &eta

Se unen a los receptores beta-adrenrgicos ( antagoni'an los efectos de Epinefrina ( Norepinefrina. El cora'n contiene receptores &eta-4 principalmente ( el uso cl%nico ms importante es la diminucin de la acti+idad del cora'n0 *ue es 2til en pacientes con ta*uicardia !arritmia" ( otras condiciones en donde /a( muc/a acti+idad simptica en el cora'n. Adems0 al disminuir la funcin del cora'n0 tiene *ue disminuir la presin sangu%nea0 por lo *ue tambin se usan en el tratamiento de la /ipertensin. No /a( un uso teraputico espec%fico con el blo*ueo de los receptores beta-:.

A dosis teraputicas0 los frmacos anti-adrenrgicos selecti+os !beta-4" blo*uean slo el receptor beta-4< a dosis ms altas comien'an a blo*uear tambin los receptores beta-:. Propanolol0 fue el primer frmaco usado cl%nicamente !blo*uea ambos receptores beta. Los dems frmacos beta no-selecti+os0 producen efectos similares0 a diferencia de Labetalol0 *ue tambin blo*uea los receptores alfa-4.

Pueden afectar el metabolismo de carbo/idratos ( l%pidos *ue aun*ue es insignificante en la ma(or%a de los casos0 los pacientes diabticos pueden e)perimentar /ipoglicemia. Los ni+eles de triglicridos pueden aumentar con la administracin continua de estos frmacos.

3rmaco &lo*ueadores no-selecti+os #ar+edilol Pindolol

3armacoteraputica

7ipertensin Ansuficiencia cardiaca crnica 7ipertensin 7ipertensin 7ipertiroidismo Migra;a Angina de pec/o Arritmias 7ipertensin Angina de pec/o

Propranolol

Nadolol

-imolol Labetalol

7ipertensin ?laucoma 7ipertensin

3rmaco &lo*ueadores &eta-4 selecti+os Acebutolol

3armacoteraputica

7ipertensin Arritmias

Atenolol

7ipertensin Angina de pec/o Pre+encin de ata*ue al cora'n 7ipertensin Ansuficiencia cardiaca crnica 7ipertensin -a*uicardia supra+entricular 7ipertensin Angina de pec/o Ansuficiencia cardiaca crnica

&isoprolol Esmolol

Metoprolol

3rmaco

3armacoteraputica

&eta)olol Nebi+olol #eliprolol

7ipertensin ?laucoma 7ipertensin

7ipertensin

Reacciones Adversas al #edicamento RA#"

7ipotensin

-a*uicardia

$rtigo

isfuncin se)ual

&lo.ueadores Neuronales
,eserpina= Ampide el almacenamiento de Norepinefrina en las
+es%culas0 por lo tanto0 los botones terminales terminan con mu( poco del neurotransmisor !lo *ue /ace *ue /a(a una menor acti+idad simptica". 7o( d%a casi no se usa debido a sus numerosos efectos ad+ersos.

Metildopa= Anterfiere con la s%ntesis de NE en los botones

terminales ( reduce enormemente la cantidad de NE *ue se forma. El ner+io adrenrgico tambin con+ierte metildopa en alfametilnorepinefrina !falso neurotransmisor"0 el cual es almacenado en +es%culas ( liberado.

?uanitidina= Act2a en : pasos. Primero pre+iene la liberacin de

NE ( segundo0 disminu(e la cantidad de NE disponible en las +es%culas de manera similar a la reserpina. Esto la /ace un blo*ueador potente *ue logra reducir enormemente la acti+idad simptica.

?uanadrel= Produce efectos similares a los producidos por

?uanitidina pero generalmente produce menos efectos ad+ersos.

3rmaco

3armacoteraputica

?uanitidina

7ipertensin

,eserpina

7ipertensin

Metildopa

7ipertensin

?uanadrel

7ipertensin

Resumen
#lase de frmacos
Simpatomimticos !agonistas"
Alfa-4 Alfa adrenrgicos Alfa-: &eta-4 &eta no-selecti+os &eta-: &eta-: selecti+os &eta-: &roncodilatacin &roncodilatacin Menos liberacin de NE 3recuencia ( fuer'a de contraccin cardiaca $asoconstriccin

,eceptor

Efecto principal

#lase de frmacos

,eceptor

Efecto principal

Simpatol%ticos !antagonistas"
$asodilatacin

&lo*ueadores Alfa-4 selecti+os

Alfa-4

&eta-4 &lo*ueadores &eta no-selecti+os &eta-:

Menos frecuencia ( fuer'a de contraccin cardiaca &roncoconstriccin !no teraputico" Menos frecuencia ( fuer'a de contraccin cardiaca Anterfieren con s%ntesis (>o liberacin de NE !disminu(e toda la acti+idad simptica"

&lo*ueadores &eta-4 selecti+os

&eta-4

&lo*ueadores Neuronales

-erminales Adrenrgicos