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FARMACOS CARDIOTONICOS

FARMACOS CARDIOTONICOS

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FARMACOS CARDIOTONICOS-RESUMEN CLASE MAGISTRAL FARMACOLOGIA UDO-ESTELI
FARMACOS CARDIOTONICOS-RESUMEN CLASE MAGISTRAL FARMACOLOGIA UDO-ESTELI

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08/18/2013

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FARMACOLOGÍA DEL CORAZÓN
Es complejo por el funcionamiento del corazón. Los fármacos que actúansobre el corazón son fármacos que actúan aumentando la contracción delmiocardio (compuestos cardiotónicos), compuestos que modifican el flujo desangre (vasodilatadores) y compuestos que alteran el ritmo cardiaco(antiarrítmicos).Las células cardiacas tienen como característica principal que son célulasexcitables. Presentan diferencias respecto a las células excitables de otrosterritorios.Las lulas del coran presentan ritmo intrínseco (células de losmarcapasos), automatismos (actúan de forma intrínseca en un momentodeterminado), presentan un potencial de acción largo y un periodorefractario largo.Los potenciales de acción se caracterizan por una entrada de calcio. Estas ondas cuadradas se caracterizan por los cambios iónicos. En la fasede despolarización hay una entrada rápida de iones Na
+
, después hay unaentrada sostenida de iones Ca
2+
. La entrada lenta de iones K 
+
marca elperiodo refractario y la repolarización de las células. El corazón tiene célulascon actividad intrínseca con determinada frecuencia que se encuentran enel nódulo sinoatrial y auriculoventricular.La frecuencia en la que emiten estos marcapasos determina el ritmocardiaco. El que marca el ritmo es el que emite con mayor frecuencia.Los impulsos se propagan por todo el corazón por las fibras de Purkinje, quelas propagan por todo el corazón.El ECG es una suma de la actividad cardiaca de todo el corazón. Haycompuesto que diagnostican la intoxicación por estos compuestos medianteel ECG.Una de las alteraciones patológicas más importantes y frecuentes es lainsuficiencia cardiaca (incapacidad de expulsar un volumen de sangreadecuado). El VM ( Volumen minuto) es inferior al normal. Provoca que laaportación de sangre al tejido sea inferior y los requisitos celulares no soncumplidos. El propio organismo desencadena mecanismos para compensaresta insuficiencia. Los mecanismos de la insuficiencia cardiaca sonimportantes para determinados fármacos.
Durante la insuficiencia cardiaca se desencadenan dos mecanismosde actuación:
-Inmediatos
à
el corazón no tiene capacidad ni fuerza para expulsar elvolumen minuto adecuado. Cada vez se va dilatando más porque queda unremanente. Da una contracción más fuerte que aumenta el volumen deexpulsn. Puede dar una hipertrofia. En el nivel peririco tambndesencadena determinados mecanismos. La cantidad de sangre circulantees inferior a la circulación periférica, que aumenta el tono simpático que semanifiesta con una vasoconstricción de diferentes territorios. Estavasoconstricción aumenta las resistencias periféricas que mantiene lapresión arterial. Mantiene el tono y la presión arterial.
 
-Crónica
à
el sistema que interviene es el sistema renina-angiotensina-aldosterona. Aumenta su actividad y da un aumento del tono simpático (porla vasoconstricción ya se había aumentado inmediatamente). Además, hayliberación de aldosterona, que da la retención de agua porque se retieneNa
+
.Los compuestos que se usan para tratar la insuficiencia cardiaca son:
o Cardiotónicos
à
contracción del miocardio más fuerteque expulsa más sangre.
o Vasodilatadores
à
modifican el flujo de sangre. Seusan de forma diferente que los vasodilatadores venosos yarteriales.
Los vasodilatadores venosos mejoran la circulación por la dilatación de lasvenas y llega menos sangre al corazón por minuto. Disminuyen la presiónde la pared del ventrículo y no se debe dilatar tanto. Estos compuestosdisminuyen la precarga (fuerza de distensión del ventrículo).Los vasodilatadores arteriales disminuyen la poscarga (la fuerza de laposcarga es la fuerza del ventrículo en el exterior). La fuerza que debehacer para expulsar la sangre es menor.
GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
La didalera (
Digitalis
) da DIGITOXINA y DIGOXINA, que son los principalescardiotónicos.Los sapos expulsan sustancias cardiotónicas en la piel como sustancia dedefensa. Estos compuestos tienen una parte esteroidal unida a una leptona.Esta estructura conjunta recibe el nombre de GENINA, que tiene actividadfarmacológica. Es cardiotónica. Enganchada a la genina hay azúcares.La DIGITOXOSA es un azúcar que sólo se encuentra en estos compuestos.La digitoxina y digoxina lo se encuentran en esta planta y lo sediferencian por el grupo O. Sólo se diferencian farmacocinéticamente.El papel de los azúcares es el de dar liposolubilidad a la mocula ypermitirle que llegue a su lugar de acción. Estos dos azúcares permiten quese pueda distribuir el principio activo.Los digitálicos tienen acciones cardiacas y extracardiacas.
o Acciones Cardiacas:
· Contracción del miocardio.
· Disminución de la conducción auriculoventricular.
· Provoca latidos ectópicos.
· Por estimulación del tono vagal, disminuye la velocidad delcorazón.
o Acciones Extracardiacas:
· Efectos a nivel del SNC.
· Efectos de alteración de la visión.
· Modifican el flujo periférico porque alteran el tono venosoy arterial.Estas acciones se llevan a cabo por el mecanismo de acción de losdigitálicos. sicamente uno de los efectos s importantes es quecontraen la musculatura del miocardio.
 
En la célula, para que haya contracción, debe haber Ca intracelular parapoder dar contracción. Esta contracción puede ser regulada para poder darla contracción. Esta contracción puede ser regulada mediante canales deCa
2+
y Na
+
que, según el grado de despolarización de la membrana, entra osale. Para regular los niveles de Ca
++
intracelular, están las bombas Na
+
/K 
+
ylas bombas Na
+
/Ca
2+
.Cuando hay mucho Na
+
actúa la bomba Na
+
/K 
+
, que lo cambian por K 
+
.Para compensar los iones de Ca
++
hay bombas Na
+
/Ca
++
, que intercambianlos Na
+
por Ca
++
.Los compuestos cardiotónicos, actúan bloqueando el lugar de unión del K 
+
ola ATPasa de membrana. Hay un locus donde se engancha el K 
+
, frenando laactividad de esta bomba. Si se frena la actividad de la bomba Na
+
/K 
+
,aumenta el Na
+
intracelularmente.Si aumenta el Na
+
intracelular, la bomba Na
+
/Ca
++
no funciona porque haymucho Na
+
ya. Si no se da este intercambio, aumenta la concentración deiones Ca intracelular y aumenta la contracción de la musculatura por elcalcio.Los glucósidos cardiotónicos no tienen preferencia por unirse al corazón.Llegan del corazón y en otros niveles.La inhibición de la bomba Na
+
/K 
+
se puede dar en cualquier sitio.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS DIGITÁLICOS O COMPUESTOSCARDIOTÓNICOS
En términos generales y al nivel del corazón, el efecto que tienen es quecontraen el miocardio y, además, mejoran la circulación periférica de formadirecta.De forma indirecta, el organismo no requiere mantener aquellosmecanismos de compensación del principio. Un efecto muy importante quese ve es un aumento del tono simpático, que es un mecanismo decompensación. Uno de los primeros que desaparece es el tono simpático.Aumenta l fuerza contráctil y el volumen minuto, que disminuye la precarga(fuerza de la pared del ventrículo para distenderse) y disminuir el tamañodel coran (porque no tiene que almacenar tanta sangre). Además,también disminuye el tono simpático y la frecuencia cardiaca y resistenciaperiférica. Implica que disminuye el esfuerzo del corazón para trabajar.Mejora las condiciones de trabajo del corazón y los requisitos de oxígeno. También disminuye la presión ventricular y aumenta la diástole, que da quela presn de la pared del ventrículo disminuya y la presn coronariaaumente. Se dan de forma inmediata y los mecanismos de compensaciónde la insuficiencia cardiaca van disminuyendo poco a poco.Además, también se debe considerar los efectos sobre la actividad eléctricadel corazón. Los glucósidos cardiotónicos tienen efectos muy variados sobrela actividad eléctrica del corazón.La actividad eléctrica del coran, modificada por los compuestoscardiotónicos, viene modificada por efectos directos e indirectos.El punto s importante de todos se encuentra a nivel del duloauriculoventricular, porque disminuye la conducción a este nivel. Además,

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