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Cannabis

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Los cannabinoides y el sistema endocannabinoideFranjo Grotenhermen
nova-Institut, Goldenbergstraße 2, D-50354 Hürth, Germany
Resumen
El cuerpo humano posee sitios específicos de acople para los cannabinoides en lasuperficie de muchos tipos de células y nuestro organismo produce variosendocannabinoides, derivados de ácidos grasos, que se acoplan a estos receptorescannabinoides (CB) activándolos. Juntos, receptores CB y endocannabinoides,constituyen el sistema endocannabinoide. Algunos fitocannabinoides (cannabinoidesde la planta de cannabis) y muchos cannabinoides sintéticos dan lugar, en ellaboratorio, a efectos similares al de los endocannabinoides. El Δ9-THC (o dronabinol),el cannabinoide farmacologicamente más activo de la planta de cannabis, se acopla aambos tipos de receptores cannabinoide identificados hasta la fecha, el CB1 y el CB2,los cuales se han localizado en el sistema nervioso central (cerebro y médula espinal)así como en muchos tejidos y órganos periféricos. Dependiendo del tipo de célula, ladosis y la situación del cuerpo, la activación de los receptores CB da lugar a múltiplesefectos entre los que se encuentra euforia, ansiedad, sequedad de boca, relajaciónmuscular, hambre y reducción del dolor. Además de la activación de los receptoresCB, se investiga otras formas de manipulación del sistema cannabinoide con finesterapéuticos, como es el bloqueo de los receptores CB (o antagonismo) y lamodulación de la concentración de endocannabinoides mediante la inhibición de sudegradación. Actualmente se están utilizando con fines médicos varios preparadosque estimulan los receptores cannabinoides (el dronabinol, la nabilonay el cannabis) y un compuesto que bloquea el receptor CB1 (el rimonabant).
Palabras claves.
Cannabis, THC, cannabinoide, receptor cannabinoide,endocannabinoide, uso terapéutico.Este artículo puede ser descargado, imprimido y distribuido de forma gratuita con finesno lucrativos, siempre que el trabajo originalsea correctamente citado (ver información sobre copyright más abajo). Disponible on-line en www.cannabis-med.org
Dirección del autor:
Franjo Grotenhermen, franjo.grotenhermen@nova-institut.de
Introducción
Se cree que el Δ9-tetrahidrocannabinol (THC) es el cannabinoide farmacologicamentemás activo de la planta de cannabis, tanto en su forma herbal (marihuana o cannabisen bruto) como en el hashish (resina de cannabis). La mayoría de los efectos del THCestán mediados por sus acciones como agonista sobre los receptores cannabinoidesdel cuerpo, tanto en humanos como en animales. La acción agonista significa que losreceptores se activan, en contraste con la antagonista que es cuando se produce elbloqueo de los efectos de los mismos. Los receptores junto con losendocannabinoides, sustancias sintetizadas por el propio cuerpo y que se acoplan alos primeros, constituyen el sistema endocannabinoide. Es de gran importancia para lafunción normal del cuerpo y tiene millones de años de antigüedad, habiéndoseidentificado en mamíferos, pájaros, anfibios, peces, erizos de mar, moluscos ysanguijuelas. El mecanismo de acción del THC y otros cannabinoides que se acoplana los receptores cannabinoides conocidos ha sido bien investigado, mientras que elmodo de actuación de otros cannabinoides con interés terapéutico, entre ellos elcannabidiol (CBD), está menos establecido. Las referencias [2,4,5,7,9] son extensasrevisiones sobre el tema utilizadas en la elaboración de éste corto artículo. Hay másinformación actualizada disponible en los Boletines de la IACM [8].
Los cannabinoides
Los cannabinoides fueron considerados al principiocomo uno más de los típicos compuestos del tipo C21presentes en el Cannabis sativa L.. La definición actual
Figura 1.
Estructura químicadel THC (dronabinol), principal
 
cannabinoide de la planta decannabis, según el sistemamonoterpenoide (Δ1-THC) y eldibenzopirano (Δ9-THC).empleada pone más énfasis en su estructura química yen la farmacología, y engloba otros compuestos conformas parecidas y cualquiera que actúe sobre losreceptores cannabinoides. Esto ha dado lugar a variassubcategorías químicas, según sus distintas estructuras,de compuestos naturales y sintéticos.Se ha propuesto utilizar el término fitocannabinoidepara los componentes naturales de la planta y endocannabinoidepara los sintetizados en el interior de losanimales, que serían los ligandos endógenos de losreceptores cannabinoides. Los agonistas sintéticos deestos receptores se han clasificado según su grado deparentesco (p.e. “clásico” vs. “no-clásico”) con losfitocannabinoides.Los cannabinoides naturales de la planta contienenhidrocarburos aromáticos oxigenados. A diferencia dela mayoría de las demás drogas, incluyendo narcóticos,cocaína, nicotina y cafeína, no contienen nitrógeno ypor lo tanto no son alcaloides. Al principio se creía quelos fitocannabinoides sólo estaban presentes en laplanta de cannabis (Cannabis sativa L.), pero tambiénse ha encontrado recientemente cierto tipo de cannabinoidesbibencilos en la hierba hepática (Radula perrottetiiy Radula marginata).Se han identificado más de 60 cannabinoides en elcannabis, la mayoría pertenecen a una de las 10 subclaseso tipos principales [3], de los cuales los más abundantesson los de los tipos cannabigerol (CBG), cannabicromeno(CBC), cannabidiol (CBD), Δ9-THC y cannabinol(CBN). La presencia de cannabinoides varíasegún la variedad del cannabis y por lo general seencuentran en una planta solamente tres o cuatro cannabinoidesen concentraciones superiores al 0’1%. El Δ9-THC es el mayor responsable de los efectos farmacológicosdel cannabis, incluyendo sus consecuenciaspsicoactivas, aunque otros compuestos de la plantatambién contribuyen a estos resultados, especialmenteel CBD, un fitocannabinoide no-psicoactivo común enalgunas variedades de cannabis y que tiene propiedadesantiinflamatorias, analgésicas, ansiolíticas y antipsicóticas.El 11-OH-Δ9-tetrahydrocannabinol (11-OH-THC) es elmetabolito psicotrópico más importante del Δ9-THCcon similar espectro de acción y perfil cinético que sumolécula madre. El 11 nor-9-carboxi-THC (THCCOOH)es el metabolito no-psicotrópico más importantedel Δ9-THC.
Los receptores cannabinoides
Hasta la fecha se han identificado dos tipos de receptorescannabinoides, los CB1 y los CB2. Se diferencian enel modo de transmitir la señal y en su distribución enlos diferentes tejidos. La activación de los receptores
 
cannabinoides da lugar a una inhibición de la adenilciclasa, lo que impide la conversión del ATP a AMPcíclico (AMPc). También se han observado otros,como por ejemplo la interacción con ciertos canales deiones.Ambos, CB1 y CB2, pertenecen a la extensa familia dereceptores acoplados a una proteína G (G-proteincoupledreceptors, GPCR). Son los mas comunes,existiendo de 1.000 a 2.000 en los vertebrados. Losreceptores cannabinoides CB1 son los GPCR másabundantes y extensamente distribuidos del cerebro.La activación de los receptores CB1 da lugar a lostípicos efectos sobre la circulación y la psique conocidostras el consumo de cannabis, mientras que la de losCB2 no los produce. Los CB1 se encuentran principalmenteen las neuronas del cerebro, la médula espinal yel sistema nervioso periférico, aunque también estánpresentes en ciertos órganos y tejidos periféricos, comoglándulas endocrinas, glándulas salivales, leucocitos,bazo, corazón y en determinadas zonas de los aparatosreproductor, urinario y gastrointestinal. Hay muchosreceptores CB1 en las terminaciones de los nervios,tanto centrales como periféricos, e inhiben la liberaciónde otros neurotransmisores. De ésta manera, la activaciónde los receptores CB1 protege al sistema nerviosocontra la sobre-activación o la sobre-inhibición provocadapor los neurotransmisores. Los receptores CB1 sehallan en abundancia en las regiones del cerebroresponsables del movimiento (ganglios basales, cere-HOOH
Figura 2.
CannabidiolMini-revisión12 Cannabinoids Vol 1, No 1 17 de Septiembre de 2006
NOH OH
Figura 3.
Araquidonil-etanolamida (AEA, anandamida)OOOHCH 2 OH
Figura 4.
2-Araquidonil-glicerol (2-AG)belo), del procesamiento de la memoria (hipocampo,corteza cerebral) y de la modulación del dolor (ciertaspartes de la médula espinal, sustancia gris periacueductal),mientras que su presencia en el tronco cerebrales baja, lo que puede explicar la falta de adversidadesagudas relacionadas con el consumo de cannabis. Eltronco cerebral, entre otras funciones, controla la respiracióny la circulación.Los receptores CB2 se encuentran principalmente en lascélulas inmunitarias, entre ellas los leucocitos, el bazoy las amígdalas. Una de las funciones de los receptores

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