OBAT GASTROINTESTINAL

Oleh
Dr. Lilian B, MKes
ANTIEMETIK
Emesis vomiting
Penyebab emesis:
- Motion sickness
- Pregnancy
- Hepatitis
- Chemotherapeutic agents

Emesis tak terkontrol dehidrasi,
imbalans metabolik dan deplesi nutrien.

Mechanisms that trigger vomiting
- Chemoreceptor trigger zone: berlokasi
di area postrema di ventrikel empat, di
luar BBB langsung dipengaruhi zat-
zat kimia dalam darah atau CSS.
- Vomiting centre: lokasi di lateral
formasioletikular med. Oblongata.
- Menerima impuls dari sistem perifer
(farings dan GIT ) dan kortikal.
- Sistim vestibular terutama berfungsi
pada motion sickness
-Mekanisme emesis oleh
chemotherapeutic agents.
-Efek langsung pada chemoreceptor
trigger zone ( reseptor dopamin 2 dan
serotonin 3 )
-Kerusakan sel di perifer
(gastrointestinal) reseptor HT3
Vagal & splanchnic fiber med
oblongata emesis
OBAT ANTIEMETIK
1. Fenotiazin
- Golongan pertama efektif sbg
antiemetik
contoh: proklorperazin
- Mek kerja: hambat reseptor dopamin
- Efektif utk emetogenik ringan dan
sedang spt: fluorourasil dan
doksorubisin
- Eso: hipotensi, sedasi dan sindroma
ekstrapiramidal

2. Benzamid
- Metoklopramid sangat efektif untuk
emetogenik kuat seperti sisplatin
- Eso: sedasi, diare, sindroma
ekstrapiramidal ( terutama pd penderita
muda )
3. Butirofenon
- Mempunyai efektivitas sedang
- Mek kerja: hambat reseptor dopamin
- Contoh: haloperidol, droperidol, domperidon
- Pd dosis besar haloperidol dapat menyamai
metoklopramid
4. Benzodiazepin
- Antiemetik lemah
- Efek antiemetik berdasarkan efek
sedasi, ansiolitik dan amnesik.
- Contoh: lorazepam dan alprazolam
5. Kortikosteroid
- Efektif utk emetogenik ringan dan
sedang
Mek kerja: tidak diketahui, mungkin
melalui hambatan prostaglandin
Contoh: deksametason,
metilprednisolon
6. Kanabinoid
- Efektivitas sedang
- Jarang digunakan sbg obat pertama karena
eso: disforia, halusinasi, sedasi, vertigo dan
disorientasi.
- Contoh: derivat mariyuana: dronabinol,
nabilon
7. Penghambat reseptor HT3
- Mek kerja: hambat reseptor HT3 di perifer
dan otak.
- Efektif untuk semua drajat emetogenik
- Efektif untuk profilaksis pd kemoterapi
antikanker ( mis: sisplatin, fluorourasil dll. )
- Contoh: ondansetron dan granisetron
8. Kombinasi
- Tujuannya: meningkatkan efektivitas
dan menurunkan efek samping
- Deksametason meningkatkan efek
antiemetik metoklopramid, antagonis
HT3, fenotiazin, butirofenon,
kanabinoid atau benzodiazepin
- Difen + metoklo ekstrapiramidal
Dexamet + metoklo diare
Kanabinoid + proklor disforia
ANTIDIARE
DIARE
- Peningkatan motilitas GIT
- Penurunan absorbsi cairan
ANTIDIARE
- Pengganti cairan
- Antimotilitas
- Adsorben


Pengganti cairan

ORALIT

Merupakan lini pertama pengobatan diare
Aku
Mencegah dehidrasi
Komposisi :
- Glukosa anhidrat 4 g
- Natrium klorida 0,7 g
- Natrium sitrat 0,58 g
- Kalium klorida 0,3 g



Antimotilitas = antispasmodik

- Merelaksasi otot polos
- Contoh : Antimuskarinik

Antimuskarinik : Atropin, alkaloid,
senyawa sintetik
Senyawa sintetik : - amin tersier, mis;
disiklomin HCl
- amonium kuaterner, mis;
poldin metilsulfat,
propantelin bromida
Hiosin butilbromida


Disiklomin HCl
- efek antimuskarinik < atropin

Propantelin bromida
- Efek antimuskarinik < atropin
- Absorbsi dan distribusi ke otak < atropin
- Efek samping sentral kurang dibanding
atropin
- Eso perifer: mulut kering, konstipasi,
akomodasi visual kurang
- Dosis: oral 3 kali 15 mg sehari
Atropin sulfat dan Ekstrak belladona
Kontraindikasi: glaukoma
Eso: mulut kering, gangguan penglihatan, TIO
meningkat, gangguan miksi, palpitasi dan
aritmia, konfusi.
Dosis: atropin oral 2-3 kali 0,5 sehari
injeksi 0,5 mg/ml
Hiosin butilbromida
Dosis : oral 3 kali 20 mg sehari

Papaverin HCl
- Dosis: oral 3 kali 40 mg sehari
Difenoksilat dan Loperamid
- bekerja spt opioid pd usus hambat
penglepasan asetilkolin peristaltik
- Eso: abdominal cramps, dizziness, toxic
megacolon.
- KI : young children, severe colitis
ADRSORBEN dan PEMBENTUK MASSA
- menjerap toksin mikroorganisme atau
bakteri
- Tidak spesifik shg obat-obatan, nutrien
dan enzim juga dijerap
- Contoh: kaolin, pektin, metilselulosa
dan activated attapulgite
PENCAHAR
- Obat untuk mempermudah defekasi
- Indikasi: konstipasi
1. Pencahar Rangsang ( stimulant cathartic )
- Rangsang mukosa, saraf intramural dan otot
polos usus peristaltik dan sekresi lendir
usus
- Eso: kram abdomen, atonia kolon
- KI: obstruksi
BISAKODIL
- Alami hidrolisis jadi difenol (bahan aktif)
- Tablet bekerja 10-12 jam, suppositoria dalam
20-60 menit
- Dosis : dewasa oral 5-10 mg malam hari
anak 5 mg
Rectal : dewasa 10 mg, anak 5 mg
DANTRON
- Indikasi ; konstipasi pada geriatri,
pasien gagal jantung, dan trombosis
koroner.
- Bekerja selama 6-12 jam
- KI: ibu hamil dan menyusui (
karsinogenik )
- Dosis: dws : 25-75 mg sbl tidur
anak: 25mg sbl tidur
Minyak Jarak ( Castor oil Oleum ricini )

- Asam lemak tak jenuh
- Dalam usus dihidrolisis jadi gliserol dan
asam risinoleat ( bahan aktif )
Fenolftalein
- Per oral
- Mengalami absorbsi 15%
- Mengalami siklus enterohepatik
- ESO: alergi : sindroma Stevens-Jonson,
urtikaria, pigmentasi kulit
2. Pencahar Garam dan Osmotik
-Peristaltik meningkat krn daya osmotiknya
-Tinja lembek setelah 3-6 jam

Garam Magnesium (MgSO4 garam Inggris)
-Diabsorbsi 20%
-KI : Gagal ginjal
Laktulosa
- Mrpk disakarida semisintetik yg tdk diabsorbsi
- Tersedia dlm bentuk sirup
- Ds 7-10 g ds tunggal atau bagi
- Efek terlihat stlh beberapa hari
3. Pencahar Emolien
-Melunakkan tinja tanpa merangsang
peristaltik
-Menurunkan tegangan permukaan
NATRIUM DOKUSAT
( Natriun dioktil sulfosuksinat )
- Bersifat hepatotoksik
- Tinja menjadi lembek setelah 24-48 jam
- Dosis: 500 mg sehari dlm ds bagi
Parafin Cair
-Tdk dicerna, sedikit diabsorbsi
-Dpt ganggu absorbsi zat larut lemak
-Dpt sebabkan pruritus ani

4. Pembentuk massa
- Meringankan konstipasi dgn meningkatkan
massa tinja, selanjutnya merangsang
peristaltik
- Bermanfaat pd tinja yg sedikit dan keras
METILSELULOSA
- Diberikan per oral
- Dlm usus mengembang membentuk gel yg
melunakkan tinja.
- Tdk diabsorbsi
- Efek pencahar stlh 12-24 jam
- Indikasi: Konstipasi, hemoroid
- KI: Kelainan mengunyah
AGAR-AGAR
- Kaya hemiselulosa yg tdk dicerna dan
tdk diabsorbsi
- Dosis: 4-16 g

Drug Used to Treat Obesity

Obesitas : Kelebihan lemak badan
Diukur dari berat badan
Diagnosis: body mass index (BMI)
BMI: BB (Kg)/TB (m)
2
BMI normal : 19,8-26,0
BMI overweight : 26,1-29,0
BMI obesitas: >30
1. Anorexic Agents
Fentermin dan Sibutramin