Anestesi regional semakin berkembang

dan meluas pemakaiannya, mengingat

berbagai keuntungan yang ditawarkan,
diantaranya relatif lebih murah, pengaruh
sistemik yang minimal, menghasilkan
analgesi yang adekuat dan kemampuan
mencegah respon stress secara lebih
sempurna.
Carl Koller (1884), seorang ahli mata telah
memperkenalkan untuk yang pertama kali
penggunaan kokain secara topikal pada
operasi mata.
William Halsted (1884), seorang ahli
bedah telah menggunakan kokain
intradermal dan blok saraf fasialis,
pudendal, tibialisposterior dan plexus
brachialis.
August Bier (1898), menggunakan 3 ml
kokain 0,5% intratekal untuk anestesi
spinal dan pada 1908 memperkenalkan
anestesi regional intravena (Bier Block).
Secara kimiawi obat anestesi lokal dibagi
dalam dua golongan besar, yaitu golongan
ester dan golongan amide.
Grup berdasarkan potensi dan lama kerjanya:
-Group I
Meliputi prokain dan kloroprokain yang
memiliki potensi lemah dengan lama kerja
singkat.
-Group II
meliputi lidokain, mepivakain dan prilokain
yang memiliki potensi dan lama kerja sedang.
-Group III
meliputi tetrakain, bupivakain dan etidokain
yang memiliki potensi kuat dengan lama kerja
panjang.

Anestesi lokal juga dibedakan berdasar
pada mula kerjanya.
mula kerja yang relatif cepat.
cnth:Kloroprokain, lidokain,mepevakain,
prilokain dan etidokain
mula kerja sedang.
cnth:Bupivakain
mula kerja lambat.
cnth: Prokain dan tetrakain
Anestesi lokal terdiri dari kelompok lipofilik
biasanya dengan cincin bezene
dibedakan dari kelompok hidrofilik
biasanya amin tersier berdasarkan
rantai intermediate yang memiliki cabang
ester atau amida.
Durasi kerja umumnya berkorelasi dengan
kelarutan lemak. Anestesi lokal dengan
kelarutan lemak tinggi memiliki durasi yang
lebih panjang, diperkirakan karena lebih
lama dibersihkan dari dalam darah.
Obat anestesi local mencegah transmisi
impuls saraf (blokade konduksi) dengan
menghambat pengiriman ion natrium
melalui gerbang ion natrium selektif pada
membrane saraf
Tidak semua serat saraf dipengaruhi sama
oleh obat anestesi lokal. Sensitivitas
terhadap blokade ditentukan dari
diameter aksonal
derajat mielinisasi
berbagai faktor anatomi dan fisiologi lain.
Absorpsi
1. Lokasi injeksilaju absorpsi sistemik
proporsional dengan vaskularisasi lokasi
injeksi
2. Adanya vasokonstriksi
3. Agen anestesi lokalanestesi lokal
yang terikat kuat dengan jaringan lebih
lambat terjadi absorpsi.
Distribusi
1. Perfusi jaringan-organ dengan perfusi
jaringan yang tinggi (otak, paru, hepar,
ginjal, dan jantung) bertanggung jawab
terhadap ambilan awal yang cepat
2. Koefisien partisi jaringan/darah
3. Massa jaringan
Metabolisme dan Ekskresi
Metabolisme dan ekskresi dari lokal
anestesi dibedakan berdasarkan
strukturnya :
1. Ester-anestesi lokal ester
2. Amida-anestesi lokal amida
-Lokal
-Sistem Organ
a. Neurologis
b. Respirasi
c. Kardiovaskuler
d. Immunologi
e. Muskuloskeletal
f. Hematologi

Dibucaine, anestesi lokal amida,
menghambat pseudokolinesterase dan
digunakan untuk mendeteksi kelainan
genetik enzim.
Inhibitor pseudokolinaesterase dapat
menyebaban penurunan metabolisme dari
anestesi lokal ester.
Cimetidine dan propanolol menurunkan
aliran darah hepatik dan bersihan lidokain.
Level lidokain yang lebih tinggi dalam
darah meningkatkan potensi intoksikasi.
Opioid (misal, fentanil, morfin) dan agonis
adrenergik 2 (contoh: epinefrin, klonidin)
meningkatkan potensi penghilang rasa
nyeri anestesi lokal. Kloroprokain epidural
dapat mempengaruhi kerja analgesik dari
morfin intraspinal.