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Zidovudina

Zidovudina

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es un resumen general de farmacodinamia, farmacocinetica, indicaciones y contraindicaciones, Rx secundarias, dosis y presentacion de este farmaco
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Zidovudina
Retrovir
R
 Tras la aparición del primer fármaco antiviral en 1987, la azidovudina(AZT), que en primera instancia se uso como antineopsico sinresultados alentadores, a partir de este se han identificado varias dianasdentro del ciclo vital viral. La estrecha unión entre el virus y la célulaque lo hospeda son los objetivos de los antivíricos: conseguir interferiren el funcionamiento del virus dañando lo menos posible las células delhuésped.Las dianas son: interferir en la adhesión viral a la célula, inhibir procesosde transcripción o traslación e interferir en el ensamblaje vírico.Se distinguen 4 grupos de antirretrovirales: inhibidores de latranscriptasa inversa que a su vez son análogos de nucleósidos,análogos de nucleótidos (ITIAN) y no análogos (ITINN), inhibidores de laproteasa (IP), inhibidores de la entrada de virus en la célula e inhibidoresde la integrasa.Los ITIAN actúan inhibiendo a la transcriptasa inversa del VIH-1 y VIH-2. Todos necesitan activarse (incorporar 3 fosfatos) para poder actuar. Apesar de que tiene estructura y farmacodinamia similar, actúan comofármacos diferentes, y la combinación de estos suele ser de sinergismo yasí ampliar el espectro de acción.Los ITINN no necesitan activarse, no son parecidos y solo son exclusivospara el VIH-1.La aparición de los inhibidores de proteasa viral y los ITI no análogos y laestrategia de combinarlos con los existentes hizo que surgiera el TARGA(tratamiento antirretroviral de gran actividad o HAART) basado en lacombinación de fármacos de diferentes familias.Los ITIAN poseen similitud estructural con los 2-desoxinucleotidosnaturales con los que compiten. Además de incorporarse al ADN víriconuevamente sintetizado, actúan como terminadores de cadena alcarecer del oxidrilo en posición 3`para formar el puente fosfodiéster. Laresistencia descrita se ha basado en mutaciones puntuales.
ZIDOVUDINA, AZIDOTIMIDINA ó AZIDOVUDINA
La zidovudina (azidotimidina AZT o 3´-azido-3´desoxitimidina) fue elprimer agente antivírico clínicamente eficaz contra el VIH. Se comprobósu efectividad frente al retrovirus de la leucemia murina y en 1985 suefecto en el VIH.Activa frente al VIH-1, VIH-2, HTLV-1, lentivirus animales y retrovirushumanos.
Mecanismo de Acción:
se necesita del 5´trifosfato de zidovudina, elcual se fosforila mediante 3 enzimas, la cinasa de timidina, la cinasa detimidilato y la cinasa de nucleósido difosfato que son enzimas que usasu análogo fisiológico timidina. El 5`trifosfato de zidovudina actúa como
 
inhibidor competitivo de la transcriptasa inversa y como finalizador decadena al incorporarse al ADN provirico, interrumpiendo suprolongación.Nota: la conversión de 5`monofosfato de zidovudina a 5`difosfato esmuy ineficaz, por lo cual tiende a acumularse el monofosfatointracelularmente.
Farmacocinética:
absorcn intestinal buena alcanzando suconcentracn max en 1 h. Los alimentos reducen la rapidez deabsorción pero no modifican su concentración, a excepción de las grasasque si disminuyen su concentración. Su metabolismo es hepático porglucoronidación en 75%, el resto se elimina íntegramente vía renal. Sedistribuye bien por los tejidos, atraviesa barrera hematoencefálica,barrera placentaria, aparece en leche materna, semen y tejido fetal. Suvida media extracelular es de 1 h e intracelular de 3 a 4 hrs.
Indicaciones terapéuticas:
para VIH-1 y 2, virus linfotrópico de células T humanas (HTLV) trombocitopenia por VIH, prevención de la trasmisiónde madre a hijo del virus, profilaxis del personal de salud después deestar en contacto con secreciones y líquidos corporales de pacientes conVIH.
Reacciones secundarias:
 
Fatiga, malestar general
Mialgias, anorexia
Náusea, cefalalgia e insomnio.
Supresión medular en paciente avanzados y con antecedentes deanemia o granulocitopenia o que reciban fármacos supresores demedula.
Alteraciones hematogicas en las primeras 6 a 8 semanas detratamiento: anemia y granulocitopenia, neutropenia. Se suspendetratamiento.
Hiperpigmentación de uñas
Miopatía por alteración del ADN mitocondrial debido a la acciónsobre la polimerasa
γ 
Efectos hepatoxicos (esteatosis y acidosis láctica)principalmente el sexo femenino, en obesidad y por tratamientoprolongado.
Contraindicaciones:
relativa en insuficiencia renal e insuficienciahepática.
Interacciones farmacológicas:
*con probenecid, fluconazol,atovacuona y acido valproico aumentan las concentraciones dezidovudina, quizá por inhibir a la glucoronosiltranferasa.*Con estavudina existe antagonismo, al competir por la fosforilaciónintracelular.*Con lamivudina, didanosina o zalcitabina hay sinergismo.

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Coja oficio hijo mío, investigue temas de interés. ASproveche el tiempo libre deja d jugara tanto que además de dañarse el computador, tambien te dañas la vista y te vas volviendo adicto a esto, Chao su papá.

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