BIOFARMASETIK SEDIAAN ORAL

Rumusan masalah
1. Bagaimana biofarmasetik sediaan oral terhadap bentuk sediaan?
2. Bagaimana proses zat aktif tersebuk?
3. Bagaimana proses absorbsi sedian oral padat (tablet, kapsul cangkang keras,
tablet salut enterik)?
4. Bagaimana biofarmasetik sediaan oral terhadap pengaruh eksipien (pengisi
dan pelincir)?
5. Bagaimana biofarmasetik sediaan oral terhadap pengaruh teknologi formulasi
(daya kempa tablet)?
A. Bentuk sediaan oral dan absorbsinya
1. Larutan
Larutan adalah sediaan cair yang mengandung 1 jenis obat atau lebih
dalam pelarut air suling kecuali dinyatakan lain, dimaksudkan untuk
digunakan sebagai obat dalam, obat luar atau di masukkan kedalam rongga
tubuh.
Berikut adalah bentuk sediaan larutan sebagai penggunaan oral:
a. Suspensi
Suspensi adalah dispersi kasar dimana partikel padat yang tak terlarut
terdispersi dalam medium cair. Partikelnya mempunyai diameter yang
sebagian besarlebih dari 0,1 mikron. Beberapa partikel terlihat dibawah
mikroskop menunjukan gerakan Brown bila dispersinya mempunyai
viskositas rendah.
Sifat dari fase dispersi dipilih sedemikian rupa hingga membentuk
suspense yang mempunyai sifat-sifat fisika-kimia dan farmakologi yang
optimum. Factor-faktor yang mempengaruhi stabilnya suspensi adalah :
Ukuran partikel
Sedikit banyaknya bergerak partikel atau viskositas
Tolak menolak antar partikel, karena adanya muatan listrik
Kadar partikel tersuspensi

b. Emulsi
Emulsi adalah suatu sediaan yang mengandung dua zat cair yang tidak
mau campur, biasanya air dan minyak dimana cairan satu terdispersi
menjadi butir-butir kecil dalam cairan yang lain. Dispersi ini tidak stabil,
butir-butir ini akan bergabung dan membentuk dua lapisan air dan minyak
yang terpisah. Emulgator merupakan komponen yang penting untuk
memperoleh emulsi yang stabil. Ada dua macam tipe emulsi yang
terbentuk yaitu tipe M/A,dimana tetes minyak terdispersi ke dalam fase
air, dan tipe A/M dimana fase intern adalah air dan fase ekstern adalah
minyak. Penggunaan emulsi dibagi menjadi dua yaitu emulsi untuk
pemakian dalam dan emulsi untuk pemakaian luar. Emulsi untuk
pemakaian dalam meliputi peroral atau pada injeksi intravena. Emulsi
untuk penggunaan oral biasanya mempunyai tipe M/A.

2. Tablet
Tablet adalah sediaan padat, dibuat secara kempa cetak berbentuk rata
atau cembung rangkap, umumnya bulat, mengandung 1 jenis obat atau lebih
dengan atau tanpa zat tambahan. Zat tambahan yang digunakan dapat
berfungsi sebagai zat pengisi, zat pengembang, zat pembasah.

3. Kapsul
Kapsul adalah bentuk sediaan obat terbungkus cangkang kapsul keras
atau lunak. Cangkang kapsul dibuat dari gelatin dengan atau tanpa zat
tambahan lain. Cangkang dapat pula dibuat dari metilselulosa atau bahan lain
yang cocok.

B. Mekanisme Absorpsi dari Sediaan Oral
Untuk dapat melewati barier absorpsi, maka perlu adanya mekanisme
transpor. Beberapa mekanisme transpor absorpsi adalah:
1. Difusi pasif. Difusi pasif adalah pergerakkan obat dari konsentrasi tinggi ke
konsentrasi rendah. Bersifat spontan, non selektif, bergantung pada
konsentarasi, proses ini akan berhenti pada saat konsentrasi yang dicapai telah
sama.
2. Difusi aktif. Difusi aktif adalah pergerakkan zat yang melawan gradien
konsentrasi sehingga perlu energi. Karena adanya energi, maka pergerakkan
obat dapat bergerak dari keadaan konsentrasinya rendah ke konsentrasinya
tinggi. Pergerakkan ini akan berhenti jika energi telah habis.
3. Difusi terfasilitasi. Pada proses ini terdapat carrier yang memfasilitasi proses
transpor. Bersifat spesifik, karena hanya zat yang cocok dengan carrier
sajalah yang dapat terbawa. Proses ini tidak tergantung dari konsentrasi dan
berhenti ketika carrier tidak ada lagi.
4. Pinositosis dan Fagositosis, jarang terjadi pada obat, umumnya terjadi pada
sistem imun.
5. Osmosis, termasuk difusi pasif (difusi pelarut).

C. Zat aktif terserbuk
Bentuk serbuk harus mudah terbasahi oleh cairan saluran cerna agar dapat terlarut.
Pembahasan tersebut tergantung pada kualitas permukaan serbuk zat aktif. Factor-
faktornya di antaranya :
1. Energy penggabungan
2. Pirositas serbuk
3. Karakter hidrofil atau hidrofob zat aktif
4. Bentuk keadaan dan pirositosis partikel
5. Kelembaban serbuk

D. Proses Absorbsi Sediaan Oral Padat
1. Tablet
Tablet merupakan bahan obat dalam bentuk sediaan padat yang biasanya
dibuat dengan penambahan bahan tambahan farmasetika yang sesuai. Obat
tablet akan mengalami 3 proses yaitu:
Disintegrasi yaitu proses pemecahan tablet atau pil menjadi partikel-
partikel yang lebih kecil.
Disolusi yaitu proses melarutnya partikel- partikel kecil dalam cairan
gastrointestinal untuk di absorpsi.
Absorbsi adalah pegerakan partikel- partikel obat dari saluran gastro
intestinal ke dalam cairan tubuh.
2. Kapsul cangkang keras
Kapsul keras merupakan kapsul yang cangkangnya terbuat dari gelatin
berkekuatan gel relatif tinggi. Pembebasan obat dan karenanya, penyerapan
juga dapat menyebar keluar ketika obat disajikan dalam bentuk menyerpihkan
terdiri dari pelet dilapisi dengan licin film ketebalan bergradasi. Tergantung
pada ketebalan film, pembubaran bertahap terjadi selama transit enteral,
melepaskan obat pada tingkat variabel untuk penyerapan. Prinsipnya, untuk
kapsul juga dapat diterapkan untuk tablet. dalam hal kasus ini, baik pelet obat
dilapisi dengan film dari berbagai ketebalan yang dikompresi menjadi tablet
atau obat yang tergabung menjadi matriks-jenis tablet.
3. Tablet salut enterik
Dalam kasus tablet salut, Ketebalan lapisan dapat dirancang sedemikian rupa
sehingga rilis dan penyerapan obat terjadi baik di proksimal atau distal usus.
Jadi, dengan pencocokan waktu pembubaran waktu transit usus kecil,
pelepasan obat dapat diatur untuk terjadi di usus besar.

E. Pengaruh Eksipien Terhadap Sediaan Oral
1. Pengisi
Zat pengisi Adalah zat yang ditambahkan ke dalam massa tablet
untuk mencapai bobot tablet yang diinginkan. Zat pengisi biasanya
diperlukan bila dosis obat tidak cukup untuk membuat bulk.
bahan pengisi (filler/diluents), dengan fungsi menambah massa dan volume
tablet sehingga dapat dikempa dengan ukuran punch dan die yang sudah
ditentukan, contoh: lactose. Zat inert secara farmakologi yang dapat
ditambahkan dalam sebuah formulasi tablet untuk penyesuian bobot dan
ukuran tablet sesuai dengan yang ditetapkan, jika jumlah bahan aktif kecil,
juga untuk mempermudah pembuatan tablet walaupun pengisi adalah zat yang
inert secara farmakologi, zat tersebut masih dapat mempengaruhi sifat fisika,
kimia dan biofarmasi dari sedian tablet.
Contoh : laktosa, avicel, kalsium sulfat anhidrat, kalsium fosfat dibasic,
dextrose, sukrosa
interaksi basa atau garam garam amin dengan laktosa dan alkali basa yang
menyebabkan terjadinya perubahan warna coklat sampai hitam. Laktosa tidak
bercampur dengan asam askorbat dan salisilamide. Penggunaan dari pengisi
tergantung dari volume atau berat tablet yang diingan. Bahan pengisi yang
sering digunakan: laktosa USP, lactose anhydrous, spray dried lactose.
Amylim : maydis, oryzae, meranthae, solany, mannitol, sukrosa dan lain- lain.
Sifat Umum :
Pada umumnya adalah zat inert dan dapat mempengaruhi sifat
biofarmasi, kimia, disolusi zat aktif. Misalnya ; garam Ca dalam
Tetrasiklin mempengaruhi absorpsinya, karena terjadi kompleks,
Laktosa bila dicampurkan dengan basa amin garamnya maka lama-
kelamaan tablet menjadi hitam.
Adanya lembab akan mempengaruhi zat aktif,oleh karena itu sifat
higroskopis merupakan hal yang penting dalam pemilihan eksipien
dengan alasan :
Air yang diserap zat aktif dan eksipien tidak selalu dapat dilepas
kembali.
Kandungan lembab dalam granul mempengaruhi sifat-sifat fisik
dan kimia zat aktif.
zat aktif yang peka terhadap lembab hendaknya tidak
dikombinasikan dengan eksipien yang higroskopis.
Pengemas harus dipilih yang cocok terhadap zat aktif yang
higroskopis.
Data higroskopis dapat membantu dalam mendesain tablet.

2. Pelincir
Lubrikan adalah bahan yang mengurangi gesekan antara granul
dengan dindng di selama proses pengempaan dan pengeluaran.
Lubrikan yang sering digunakan adalah yang tidak larut air, hal ini
karena lubrikan ini efektif pada konsentrasi yang rendah. Lubrikan
larut air hanya digunakan pada saat akan membuat tablet yang larut
air dengan sempurna sebelum diminum, contohnya tablet
effervescent. Kedua lubrikan ini haruslah dicampurkan dalam
granulasi setelah dilewatkan pada ayakan no Mesh 200, karena fungsi
lubrikan adalah melapisi sehingga keefektifannya ditentukan oleh
luas permukaan.

F. Pengaruh Teknologi Formulasin (Daya Kempa Tablet) Terhadap Sediaan Oral