10.11.

2010
SNV parasimpatic colinergic
SNV simpatic adrenergic
Mediatorii chimici: peste 50

Structura adrenalinei: nucleo catecolic, 2 at de C, grupare amino
Farmacologie ilustrat Lipincott schema
1 vase
2 sinapsa
1 cord
2 musculatura neted a uterului

ADRENALINA (simpatomimetic, agonistic adrenergic)

Mecanism de aciune:

Stimuleaz toi receptorii adrenergici, la doze mici efectele sunt predominat de tip beta

Efecte farmacologice:

1. Cardiovasculare
Cord crete fora de contracie
-crete frecvena cardiac
-crete debitul cardiac
Vase prin receptorii vasoconstricie la nivel mucos, cutanat i viscere
-prin receptorii 2 vasodilataie la nivelul muchilor scheletici i la artere hepatice
=> crete TA sistolic, scade TA diastolic = crete difereniala (i n insuficiena aortic crete)
2. Respiratorii bronhodilataie prin stimularea receptorilor 2
3. Metabolice hiperglicemie glicogenoliz prin stimularea receptorilor 2 hepatici/eliberarea de glucagon prin
stimularea 2 pancreatici

Indicaii

- oc anafilactic (transpiraii, dispnee. la tensiune sub 8 nceteaz perfuzia renal. De pe la 7,6 ncepe ocul)
- criza de astm bronic (subcutanat) astmul bronic se caracterizeaz prin bronhospasm adrenalina
provoac bronhodilataie
- oftalmologie (colire cu 2% adrenalin-scderea secreiei umorii apoase n tratamentul glaucomului)
- asociere cu anestezice locale prelungirea anesteziei (vasoconstricia scade absorbia medicamentelor)

Reacii adverse

- aritmii cardiace
- creterea TA + angin pectoral, hemoragie cerebral, EPA (edem pulmonar acut)
- SNC: anxietate, team, cefalee, tremor

NORADRENALINA

Mecanism de aciune:

Stimuleaz receptorii 1,2,1

Efectele farmacologice

- Cardiovasculare: vasoconstricie aciune predominant de tip
- Reflex baroreceptor: dac scade TA, se stimuleaz receptorii de arc aortic i de la nivelul sinusului carotidian,
impulsurile se duc la nivelul trunchiului cerebral care d comenzi. Rspunsul reflex: impulsurile eferente
reflexe via SN autonom produc inhibiia parasimpaticului i activ componentei simpatice

Indicaii

- Hipotensiune sau oc

IZOPRENALINA

Mecanism de aciune:

Stimuleaz r 1 i 2 (are un radical voluminos izopropil la niv catenei laterale)

Efecte farmacologice:

Cord crete fora de contracie, ritmul ventricular i debitul cardiac
Vase vasodilataie (musculatura scheletic); crete diferena ntre TA sistolic (crete) i diastolic (scade)
Pulmonar bronhodilataie
Metabolice crete glicemia i acizii grai

Indicaii

- Bloc atrioventricular grad 1 (crete funcia cronotrop, inotrop i dromotrop)
- Astmul bronic

Reacii adverse

- Aritmii cardiace
- Crize de angor pectoris fenomenul patogenic este existena unui dezechilibru dintre cerere i oferta de
oxigen. Dac se administreaz izoprenalin, noradrenalin, adrenalin se stimuleaz frecvena cardiac, i
are nevoie de i mai mult oxigen

DOBUTAMINA

= catecolamin de sintez. Este o substan metabolizat rapid. i face efectul doar ct e administrat n perfuzie

Mecanism de aciune

Aciune selectiv beta1

Efecte farmacologice = predominant pe cord

- Crete fora de contracie
- Crete alura ventricular
- Crete debitul cardiac

Indicaii

- oc cardiogen
- insuficiena cardiac refractar

NB: crete puin sau deloc consumul de oxigen. Tolerana cnd este folosit ndelungat

Contraindicaii

- fibrilaia atrial exist n fibrilaie o dif ntre contracia atrial i cea ventricular, pt c contracia atrial
este dat de toate impulsurile, dar nu ajung toate i la ventricul pt c la niv nodulului AV se produce o
ntrziere fiziologic. Dac dm dobutamin, conducerea e mai rapid, perioada refractar de la niv
nodulului AV este mai mic i deci ajung mai multe impulsuri la ventricul.

AGONITI SELECTIVI B2 ADRENERGICI

Efecte farmacologice:

- bronhodilataie
- relaxare a uterului =: mpiedicarea contraciilor uterine (medicamente tocolitice)

Indicaii:

- astm bronic
- iminena de avort sau natere prematur

Reacii adverse:

- minime dac se administreaz inhalator
- tahicardie (pt c n doze mari pot aciona i pe b1)
- hiperglicemie
- tolerana la nivelul unor esuturi

Clasificare

- bronhodilatatoare: beta2 agoniti cu aciune scurt (Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Pributerol,
Albuterol, Metaproterenol) i cu aciune lung (Salmeterol, Fomoterol; nu se folosesc n criza de astm
bronic pt c au efect ntrziat)
NB: tratamentul de fond al astmului se face cu antiinflamatoare (corticoizi i antileucotriene)
- tocolitice: Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Ritodrina, Hexoprenalina (Gynipral)


MEDICAMENTE ANTIASMATICE

Astmul
Clinic: sindrom care determin obstrucie bronic generalizat recurent, reversibil care se manifest prin: dispnee
expiratorie, wheezing
Funcional: hiperreactivitate bronic la diferii stimuli
Anatomopatologic: boal inflamatorie (cronic eozinofilic descuamativ) la nivelul pereilor broniici

Patogenie astm
Obstrucia bronic este determinat de:
- constricia musculaturii bronice (det de mediatori chimici: histamina, acetilcolina, adenozian, leucotriene,
PAF, tahichinine)

Bronhodilatatoare
- aciune prin SNV: simpatomimetice, parasimpatolitice
- aciune direct pe musculatura bronic: aminofilina
Antiinflamatoarii
- glucocorticoizi
- antileucotriene
Inhibitori ai degranulrii mastocitelor
- ketotifenul
- cromoglicatul disodic
Medicamente ajuttoare n tratamentul astmului:
- expectorante mucolitice
- antibiotice

AGONISTE ALE RECEPTORILOR ALFA ADRENERGICI

FENILEFRINA, ETILEFRINA

- asemntoare structural cu adrenalina
- se produc prin sinteza
- nu sunt degradate de COMT

Efecte farmacologice

Vasoconstricie =: crete TA
NB: nu acioneaz pe cord, dar dau bradicardie reflex

Indicaii

Topic pe mucoasa nazal/n sacul conjunctival
oc
hTA oral
TPSV (tahicardia paroxistic supraventricular) crete tensiunea i prin reflex scade excitabilitatea

Efecte secundare

Cefalee prin creterea TA

METOXAMINA

- se prod prin sinteza
- se leag predominant pe a1

Efecte farmacologice:

Vasoconstricie creste TA
efecte pe vag scade frecvena cardiac

Indicatii

TPSV prin aciunea pe vag
hTA determinat de halotan

Efecte secundare

cefalee prin creterea TA

XILOMETAZOLINA (OLINTH)

MEDICAMENTE AGONISTE DOPAMINERGICE

DOPAMINA

Caractere generale

- catecolamin natural
- are receptori att la periferice ct i la SNC
- este metb f rapid

Mecanism de aciune este n funcie de doz:

La doze mici efect de tip dopaminergic
La doze medii dopaminergic+beta adrenergic
La doze mari beta adrenergic (mai ales)
F mari alfa adrenergic
Consecine: la doze mici vasodilataie renal (crete perfuzia renal) i mezenteric prin stimularea receptorii D1 i
D2
La doze mari stimulare cardiac prin stimularea receptorilor i vasoconstricie prin stimularea receptorilor

Efecte farmacologice

Cord: crete fora de contracie, crete frecvena cardiac, creste debitul cardiac
Vase: vasoconstricie, creste TA
Renal i visceral: vasodilat renal i mezeneteric: creste fluxul plasmatic renal i respectiv ultrafiltrrii glomerulare

Indicaii

oc: dopamina = medicamentul de elecie n tratamentul ocului

BROMOCRIPTINA

Mecanism de aciune

Agonist selectiv pe receptorii dopaminergici D2

Efecte farmacologice

Scderea sintezei de prolactin
Scderea eliberrii hormonului de cretere

Indicaii

Acromegalie
Galactoree
Amenoree
Encefalopatie portal (exist teoria conform creia e provocat de afectarea receptorilor dopaminergici D2)
Unele forme de Parkinson

MEDICAMENTE AGONISTE DOPAMINERGICE

APOMORFINA

Mecanism de aciune

Acioneaz pe D2

Efecte farmacologice

Stimuleaz centrii vomei

Indicaii

Provocarea vomei

Sd Mendelson: cnd mori nghind propria vom

SIMPATOMIMETICE INDIRECTE (NEUROSIMPATOMIMETICE) I MIXTE

Mecanism de aciune

Determin eliberarea de NE din butonii terminali n fanta sinaptic =: stimulare

Exemple

Tiramina produs de degradare a tirozinei n brnz
Amfetamina
Efedrina
Nafazolina

AMFETAMINA

Stimulant psihomotor
Folosit n al II-lea RM

Mecanism aciune

Stimuleaz eliberarea de NE n fanta sinaptic
Blocheaz aciunea monoaminoxidazei asupra noradrenalinei NE
=: disponibilul de NE n fanta sinaptic =: stimulare (asemntoare cu a cocainei care mpiedic recaptarea NE)

Efecte farmacologice

SNC: stimulare mduv, TC, cortex =: convulsii (doze mari)
SNS: stimulare ntreg SNS

Indicaii

Limitate pt c determin dependen psihic, fizic i toleran mai ales pt anorexie, euforie
- deficit de atenie
- scdere apetit
- depresie

EFEDRINA

Caractere structurale

Nu are OH fenolici =: mai puin polar =: se absoarbe mai uor, mai greu degradat de MAO i trece mai uor n SNC
Prezena CH3 i mrete stabilitatea

Mecanism de aciune

Stimuleaz eliberarea de NE n fanta sinaptic
Stimuleaz direct receptorii

Efecte farmacologice

- crete TA sistolic i diastolic
- bronhodilataie
- crete contracia musculaturii striate =: indicat n miastenia gravis asociat cu anticolinesterazice
- stimuleaz SNC: crete vigilena, scade oboseala, ndeprteaz somnul
- mbuntete performanele atletice

Indicaii:

- decongestiv nazal



NAFAZOLINA (LINOFUG)

Mecanism de aciune

Stimuleaz eliberarea de NE n fanta sinaptic
Stimuleaz direct receptorii

Efecte farmacologice

Vasoconstricie local

Indicaii

Decongestionant n rinite, sinuzite, conjunctivite

Efecte adverse - la folosirea abuziv

Tahifilaxie (epuizarea rezervelor)
Rinita cronic prin hipertrofia/atrofia mucoasei nazale