EPINEFRIN

Defenisi Epinefrin
Epinefrin atau adrenalin (bahasa Inggris: adrenaline, epinephrine) adalah sebuah
hormon yang memicu reaksi terhadap tekanan dan kecepatan gerak tubuh. Tidak hanya gerak,
hormon ini pun memicu reaksi terhadap efek lingkungan seperti suara derau tinggi atau
cahaya yang terang. Reaksi yang kita sering rasakan adalah frekuensi detak jantung
meningkat, keringat dingin dan keterkejutan
Farmakodinamik Epinefrin
kardiovaskular
Kerja utama epinefrin adalah pada sistem kardiovaskular. Senyawa ini memperkuat
daya kontraksi otot jantung (miokard) (inotropik positif : kerja 1) dan mempercepat
kontraksi miokard (kronotropik positif : kerja 1). Oleh karena itu, curah jantung meningkat
pula. Akibat dari efek ini maka kebutuhan oksigen otot jantung jadi meningkat juga.
Epinefrin mengkonstriksi arteriol di kulit, membrane mukosa, dan visera (efek ) dan
mendilatasi pembuluh darah ke hati dan otot rangka (efek 2). Aliran darah ke ginjal
menurun. Oleh karena itu, efek kumulatif epinefrin adalah peningkatan tekanan sistolik
bersama dengan sedikit penurunan tekanan diastolik.
Pada jantung, adrenalin atau epinefrin bekerja meningkatkan kekuatan kontraksi dan
frekuensi jantung. Curah jantung akan naik. Selama tekanan darah rata-rata (harga rata-rata
antara tekanan sistol dan tekanan diastol) tidak naik, tidak terjadi pengaturan lawan
reflektrolik dari parasimpatis. Pada penggunaan adrenalin, harus pula dipertimbangkan
bahwa senyawa ini akan meninggikan pemakaian oksigen dan oleh karena itu walau terjadi
dilatasi arteria koronaria, dapat timvbul serangan angina pektoris.
Respirasi
Epinefrin menimbulkan bronkodilatasi kuat dengan bekerja langsung pada otot polos
bronkus (kerja 2). Pada kasus syok anafilaksis, obat ini dapat menyelamatkan nyawa.
Farmakokinetik Epinefrin
Epinefrin mempunyai awitan cepat tetapi kerjanya singkat. Pada situasi gawat, obat
ini diberikan secara intravena. Untuk memperoleh awitan yang sangat cepat dapat pula
diberikan secara subkutan, pipa endotrakeal, inhalasi, atau topikal pada mata. Pemberian
peroral tidak efektif, karena epinefrin dapat dirusak oleh enzim dalam usus.
Indikasi Epinefrin
Epinefrin digunakan sebagai menambah pada anestetika lokal, dan selain itu pada
syok anafilaktik. Pada henti jantung, adrenalin dilakukan setelah penanganan primer yaitu
pernapasan buatan dan massage jantung, kedua penanganan ini tetap tidak dihentikan.

Kontraindikasi Epinefrin
Epinefrin tidak boleh diberikan pada penderita hipertireosis , sklerosis koronar,
selebral, hipertensi berat, narkosis dengan hidrokarbon terhalogenasi atau dengan eterserta
setelah pemakaian digitalis.

Dosis Pemakaian Epinefrin
Tambahkan 4 ml (4 mg) dari ampul epinephrine ke dalam 1.000 ml larutan yang
mengandung 4 mcg epinefrin basa. Berikan larutan ini dengan infus intravena. Masukkan
kateter plastik intravena melalui jarum yang dimasukkan dengan baik ke dalam vena dan
direkatkan dengan plester, jika mungkin, hindari teknik catheter tie-in, karena teknik ini
mudah menyebabkan stasis. IV drip chamber atau alat ukur lain yang sesuai diperlukan untuk
mengukur kecepatan aliran dalam tetes per menit secara akurat. Setelah mengamati
responnya pada pemberian dosis awal 2-3 ml (dari 8-12 mcg bentuk basa) per menit, atur
kecepatan aliran untuk mencapai dan mempertahankan tekanan darah normal yang rendah
(biasanya, tekanan sistoliknya 80-100 mmHg) cukup untuk mempertahankan sirkulasi ke
organ vital.
Pada pasien dengan riwayat hipertensi, dianjurkan menaikkan tekanan darahnya tidak
lebih dari 40 mmHg di bawah tekanan sistolik sebelumnya. Dosis pemeliharaan rata-rata
adalah 0,5-1 ml per menit (2 mcg sampai 4 mcg bentuk basa).

EFEDRIN
Efedrin (ephedrine) merupakan simpatomimetik yang didapat dari tanaman genus
Ephedra (misalnya Ephedra vulgaris) dan telah digunakan luas di Cina dan India Timur sejak
5000 tahun yang lalu.
Efedrin telah banyak digunakan dalam praktek kedokteran termasuk dalam bidang
Anestesi. Efedrin bekerja pada reseptor dan , termasuk 1, 2, 1 dan 2, baik bekerja
langsung ataupun tidak langsung. Efek tidak langsung yaitu dengan merangsang pelepasan
noradrenalin. Efedrin 25 mg sampai 50 mg intramuskular atau subkutan bisa digunakan untuk
mengatasi keadaan hipotensi, 25 mg per oral sekali sehari untuk mengatasi hipotensi
ortostatik, juga sebagai bronkodilator dan dekongestan. Gangguan-gangguan alergi juga bisa
diatasi dengan efedrin, seperti asma bronkhial, kongesti nasal karena akut koriza, rhinitis dan
sinusitis. Efedrin (25 atau 30 mg subkutan, intramuskular atau intravena lambat) dapat juga
untuk mengatasi bronkospasme tetapi epinefrin lebih efektif.

Farmakokinetik
Efedrin dapat diberikan secara oral, topikal maupun parenteral. Efedrin dapat diserap
secara utuh dan cepat pada pemberian oral, subkutan ataupun intramuskular. Bronkodilatasi
terjadi dalam 15-60 menit setelah pemberian oral dan bertahan selama 2-4 jam. Absorbsi
efedrin yang diberikan lewat jalur intramuskular lebih cepat (10-20 menit) dibanding dengan
pemberian subkutan. Pada pemberian intravena, efek klinik dapat langsung diobservasi.
Lama kerja terhadap efek tekanan darah bertahan sampai 1 jam pada pemberian parenteral
dan dapat bertahan selama 4 jam pada pemberian secara oral. Efedrin juga dilaporkan
melewati plasenta dan terdistribusi pada air susu ibu.
Efedrin dimetabolisme oleh liver dalam jumlah kecil melalui deaminasi oksidasi,
demetilasi, hidroksilasi aromatis dan konjugasi. Metabolitnya adalah p-hidroksiefedrin, p-
hidroksinorefedrin, norefedrin dan konjugasinya. Efedrin dan metabolitnya diekskresi
terutama melalui urine dan dalam bentuk tidak berubah. Eliminasi efedrin dan metabolitnya
dipengaruhi oleh asiditas urine. Eliminasi paruh waktu efedrin dilaporkan 3 jam pada pH urin
5 dan 6 jam pada pH urin 6,5.
Efek puncak efedrin terhadap curah jantung dicapai sekitar 4 menit setelah injeksi.

Efek terhadap kardiovaskular
Efek kardiovaskular dari efedrin menyerupai epinefrin, tetapi respon kenaikan
tekanan darah sistemik kurang dibanding efedrin. Efedrin membutuhkan 250 kali
dibandingkan epinefrin untuk mendapatkan efek kenaikan tekanan darah yang sama.
Pemberian efedrin intravena meningkatkan tekanan darah, denyut jantung dan curah jantung.
Aliran darah renal dan splanik menurun, tetapi aliran darah koroner dan otot skelet
meningkat. Resistensi vaskular sistemik berubah karena vasokonstriksi pada vascular beds
diimbangi dengan vasodilatasi oleh stimulasi 2 pada tempat-tempat yang lain. Efek
kardiovaskular tersebut pada reseptor menyebabkan vasokonstriksi arteri dan vena di
perifer. Mekanisme utama efek efedrin terhadap kardiovaskular adalah dengan meningkatkan
kontraktilitas otot jantung dengan aktivasi reseptor 1. Dengan adanya antagonis reseptor
maka efek efedrin terhadap kardiovaskular adalah dengan stimulasi reseptor .
Dosis kedua efedrin setelah pemberian dosis awal mempunyai efektifitas lebih rendah
dibanding dosis awal. Fenomena ini dikenal dengan istilah takifilaksis, yang mana juga
terjadi pada simpatomimetik dan berhubungan dengan masa kerja obat. Takifilaksis terjadi
oleh karena blokade reseptor adrenergik secara persisten. Sebagai contoh, efedrin
menyebabkan aktivasi reseptor adrenergik bahkan setelah peningkatan tekanan darah
sistemik terjadi pada subdosis. Ketika efedrin diberikan pada saat itu, reseptornya bisa
menempati batas minimal efedrin untuk peningkatan tekanan darah. Takifilaksis mungkin
karena kekurangan simpanan norepinefrin.

Kontra Indikasi
Kontra indikasi termasuk riwayat hipertensi, tirotoksikosis, angina pectoris, aritmia,
gagal jantung.

Toksisitas efedrin
Dosis besar efedrin parenteral dapat menyebabkan bingung, delirium, halusinasi atau
euphoria. Paranoid psikosis dan halusinasi penglihatan dan pendengaran bisa terjadi pada
dosis yang sangat besar. Efedrin bisa juga menyebabkan sakit kepala, kesulitan bernafas,
demam atau merasa hangat, merasa kering pada hidung atau tenggorokan, takikardi, aritmia,
nyeri dada, berkeringat, tidak nyaman di perut, muntah, retensi urine, hipertensi yang
akibatnya perdarahan intrakranial, mual dan hilangnya selera makan.
Dalam suatu laporan disebutkan seorang wanita 21 tahun mengkonsumsi efedrin 6
tablet (120 mg). Tekanan darah mencapai 210/110 mmHg dan diatasi dengan lidokain dan
nitroprusside dan tekanan darah turun dalam 9 jam kemudian. Seorang pemuda 19 tahun
menelan tablet yang berisi 24 mg efedrin dan 100 mg kafein dan 15 menit kemudian
mengalami nyeri dada hebat dan menjalar ke lengan kiri. Untuk kasus ini juga diatasi dengan
lidokain dan nitroprusside.
Dalam penelitian yang akan dilakukan ini diberikan efedrin dengan dosis yang kecil
yang tidak akan menimbulkan efek samping dan toksisitas berdasarkan laporan-laporan
toksisitas yang tersebut di atas. Dilaporkan bahwa dosis efedrin 110 g/kg/iv berhubungan
dengan hipertensi dan takikardi setelah intubasi, sementara dosis 30 g/kg/iv tidak
memperbaiki kondisi intubasi.