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15º-Agentes antibacterianos B

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AGENTES ANTIBACTERIANOS
\u2022CEFALOSPORINAS

\u2022As cefalosporinas s\u00e3o subst\u00e2ncias antibacterianas do grupo\u03b2 -lact\u00e2mico. A primeira a ser obtida foi a cefalosporina C em 1940, a partir do fungo

Acremonium chrysogenium, das \u00e1guas residuais
da ilha da Sardenha.
N\u00facleo das cefalosporinas
S
N
N
R
O
O
HO
O
O
C
O
H3C
AGENTES ANTIBACTERIANOS

\u2022As cefalosporinas t\u00eam uma estrutura\u03b2 -
lact\u00e2mica, derivada do metabolismo dos
amino\u00e1cidos ciste\u00edna e valina, tal como as
penicilinas.

\u2022A cefalosporina C n\u00e3o \u00e9 particularmente potente
mas tem uma ac\u00e7\u00e3o directa sobre bact\u00e9rias
Gram positivas e Gram negativas e \u00e9 mais
resistente \u00e0 ac\u00e7\u00e3o dos \u00e1cidos e das\u03b2 -
lactamases. Causa alergias.

\u2022Foi considerada um prot\u00f3tipo ou cabe\u00e7a de
s\u00e9rie para a obten\u00e7\u00e3o de antibi\u00f3ticos de largo
espectro.

AGENTES ANTIBACTERIANOS
\u2022SAR DAS CEFALOSPORINAS
\u2022A rela\u00e7\u00e3o estrutura-actividade das cefalosporinas
permitiu chegar \u00e0s seguintes conclus\u00f5es:

\u20221\u00ba anel\u03b2 -lact\u00e2mico \u00e9 essencial
\u20222\u00ba O \u00e1cido carbox\u00edlico livre \u00e9 essencial
\u20223\u00ba O sistema bic\u00edclico \u00e9 importante
\u20224\u00ba O grupo acilamino \u00e9 essencial
\u20225\u00ba O enxofre n\u00e3o \u00e9 essencial
\u20226\u00ba A estereoqu\u00edmica do grupo acilo em rela\u00e7\u00e3o ao

bic\u00edclo \u00e9 importante

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