Noiuni generale despre medicamente

Lucrare practica 1
= Pentru prevenirea i tratamentul bolilor sunt utilizate diferite mijloace i metode cunoscute
sub denumirea generic de remedii.
Remediile sunt mijloacele care exercit un efect favorabil asupra organismului determinnd
vindecarea sau prevenirea unei boli.
Remediile pot fi: - psiice !sugestia" ipnotismul#"
- fizice !cldura" radia$ia solar" razele %&" razele '" ultrasunetele"
tratamente balneo - terapeutice#
- cimice !cele mai utilizate#.
Remediile cimice" cunoscute sub denumirea de medicamente sunt administrate sub
diferite forme farmaceutice bolnavului" pe cale general sau pe cale local.

Definitia farmacologiei
= (armacologia este stiinta care studiaza interactiunea dintre medicament si organism.
Definitia medicamentului
= )edicamentul reprezinta o substanta naturala" de semisinteza sau de sinteza" utilizata
pentru a vindeca" a ameliora sau a preveni o boala.
)edicamentul se prezinta ca un produs gata prelucrat si studiat" cu proprietati cunoscute"
care este activ intr-o anumita doza.
*rice medicament administrat +n cantitate mai mare dect cea permis sau +n condi$ii
necorespunztoare poate deveni un toxic.
= Originea medicamentelor este natural" semisintetic sau sintetic.
Produsele naturale care constituie materia prim pentru medicamente se numesc droguri.
,rogurile pot fi de origine:-
- vegetala - radacini" frunze" flori" seminte
- animal - ex. insulina
- minerala - ex. bicarbonat de sodiu
Pentru a putea fi folosite" de cele mai multe ori drogurile necesit prelucrare farmaceutic de
diferite grade prin diverse procedee fizice sau cimice.
= Substanele chimice coninute de droguri, capabile s produc un efect farmacodinamic
asupra organismului se numesc principii active.
.zolarea lor urmat de modificri +n structura cimic conform necesit$ilor terapeutice permite
ob$inerea de compui semisintetici. /x. 0mpicilina
1
Substanele de sintez se ob$in prin procedee cimice mai mult sau mai pu$in complicate
conform unor necesit$i terapeutice.
= Preparatele farmaceutice sunt constituite din droguri !produs natural brut sau extract ce
contine principii active#" substan$e semisintetice" substan$e sintetice sau amestecurile lor asociate de
cele mai multe ori cu substan$e auxiliare !excpienti" adjuvante#.
= 2ondi$ionarea are ca rezultat forma final a preparatelor farmaceutice adecvata diferitelor
cai de administrare.
Nomenclatura medicamentelor
Denumirea chimica - reda structura cimica a substantei medicamentoase" de obicei prea
complicata pentru a putea fi utlizata practic. 3e folosesc denumirile cimice pentru unele substante
medicamentoase cu structura cimica simpla sau relative simpla.
Denumirea comuna" de regula o prescurtare a denumirii cimice" are caracter oficial. ,e ex.
0cid acetilsalicilic.
Denumirea comun internationala !D!- denuminatio communis internationalis# propusa sau
recomandata de *rganizatia )ondiala a 3anatatii !*.).3.# 0re drept scop internationalizarea
numelor substantelor medicamentoase si se foloseste in literatura stiintifica si de specialitate si in
prescierea retetei in format electronic. /x. 0cid acetilsalicilicum
Denumirea o"icinala este cea prevazuta de #armacopee$ in cazul tarii noastre (armacopeea
Romana !ultima editie a '-a#" si reprezinta denumirea oficinala in tara respectiva" fiind folosita in
farmacie si pentru prescriptia magistrala.
4 #armacopeea = cod oficial al fiecarei tari care stabileste pentru medicamente:
4 ,enumirea
4 2onditiile de calitate
4 Reguli de preparare
4 Reguli de conservare
4 Reguli de control
4 Reguli de prescriere
Denumirea comerciala sau inregistrata" !se noteaza cu indicativul R sau 5, - nume depus# este
stabilita de firma sau fabrica care a preparat medicamentul.. /x. - 0spirina !denumire comercial
pentru 0cid acetilsalicilic#.
= )edicamente originale !patentate#
- prima denumire comerciala a medicamentelor noi !difera de ,2.#
- drept de propietate intelectuala si industriala
6

= )edicamente generice
- medicamente care reproduc medicamentele originale
- contin aceeasi substant activ in aceeasi cantitate pe forma farmaceutica
- studii de bioecivalenta arata ca au:
- aceeasi 2max !concentratie maxima#
- acelai 7max ! timpul necesar ajungerii la 2max#
- acelas 786 ! timp de injumatatire = timpul necesar pt. a ajunge la 9 din
2max#
lasi"icarea medicamentelor
riterii de clasi"icare
1. Sursa
2. Mod de preparare
3. Componenta
4. Grad de toxicitate
5. Consistenta
6. Prezentare
7. Cale de administrare
8. :n func$ie de eliberarea medicamentului
1. lasi"icare in "unctie de sursa de obtinere
5aturale
Vegetale - radacini" frunze" tulpina" flori" fructe" seminte.
= 2a medicamentele de origine vegetala se folosesc fie produsele brute
luate ca atare din natura" fie doar partea activa din produs. *rice produs brut
folosit ca medicament poarta denumirea de drog !de ex." pulberea de frunze de
digitalis#"
= Principiile active sunt extrase din droguri" apoi sunt conditionate sub
forma de medicamente ! de ex. ,igitoxina este un principiu activ" extras din
frunzele de Digitalis purpurea#.
= Principii active extrase din drogurile vegetale:
a. 0lcaloizii - sunt produsi organici bazici care contin azot.
- )ajoritatea sunt solizi - de ex. morfina" codeina extrasi din Papaver
Somniferum var. Album; atropina" obtinuta din Atropa belladona;
pilocarpina din Pilocarpus jaborandi
- licizi - nicotina extrasa din frunzele de icotiana tabacum
;
b. <licozizi - compusi de condensare ai unui component glucidic cu o molecula
de alta natura" numita aglicon sau genina. ,e ex. glicozizii din frunzele de
Digitalis purpurea, Digitalis lunata" utilizati in tratamentul insuficientei
cardiace.
c. 3aponinele
d. 7aninurile vegetale
e. 3ubstantele mucilaginoase
f. 3ubstantele amare
g. %leiurile vegetale
Animale - insulina obtinuta din pancreasul de bovine sau porcine
- tiroida pulbere
- eparina obtinuta din mucoasa intestinala a porcinelor
Minerale - compusi anorganici
- carbonati" fosfati ai unor elemente cum ar fi aluminiu" calciu"
magneziu folositi ca antiacide
- izotopi radioactivi de iod" aur folositi in diagnostic
3emisinteza - ampicilina
3inteza - aspirina
%. lasi"icare dupa modul de preparare
0. &edicamente magistrale
4 )edicul scrie compozi$ia medicamentului in re$eta
4 (armacistul prepara medicamentul in farmacie
=. &edicamente o"icinale !galenice#
4 3unt preparate in farmacie dupa formula din farmacopee
4 )edicul scrie in reteta
- denumirea denumirea oficinala si cantitatea
- nu scrie compozitia
2. &edicamente tipizate
4 3unt preparate pe cale industriala
4 0u trei denumiri:
- ,enumire comerciala !R = registred" 5, = nume depus#
o ,enumire data de fabrica producatoare
- ,enumire comuna internationala !,2.#
o /ste scrisa in prospectul medicamentului dupa denumirea
comerciala
>
- ,enumire cimica
o /ste scrisa in prospectul medicamentului dupa ,2.
'. lasi"icare dupa componen
&edicamente simple - contin o singura substanta activa
&edicamente compuse - contin mai multe substante active
= .n afara substantei sau principiului activ medicamentele mai pot contine:
?/xcipienti - substante fara efect terapeutic care ajuta la prepararea
medicamentului. /i pot fi:
- 3tabilizanti
- @ianti
- ,ezagreganti
- ,iluanti
- 2orective - imbunatatesc propietatile organoleptice ale
medicamentelor:
4 /dulcoran$i - pentru gust
4 0romatizanti - pentru miros
4 2oloranti - pentru culoare
?0djuvanti - substante medicamentoase ajutatoare care potenteaza efectele
substantei active principale si pot indeparta efectele
secundare
(. lasi"icare dupa gradul de to)icitate
- 7oxice !A*enenaB#
4 substante foarte active si toxice care pot determina toxicomani !/x: morfina#
4 /ticete - litere albe pe fond negru C cap de mort
- /roice !ASeparandaB#
4 3ubstante foarte active care se pastreaza separat !/x: extractul de belladona#
4 /ticete - litere rosii pe fond alb
- +nodine
4 3ubstante cu activitate farmacodinamica si toxicitate redusa
4 /ticete - litere negre pe fond alb
,. lasi"icarea medicamentelor dupa consistenta
4 Solide- pulberi" comprimate" capsule" supozitoare" etc
4 Semisolide- unguente" creme" cataplasme
D
4 Lichide- siropuri" emulsii" tincturi
.. lasi"icarea medicamentelor dupa modul de prezentare
4 )edicamente divizate: comprimate" supozitoare" fiole
4 )edicamente nedivizate" dar care sunt divizate de
pacient: siropurile se iau cu lingurita
4 )edicamente care nu necesita divizarea: unguente
/. lasi"icarea dupa calea de administrare
- .nterna !orala" enterala#
- =ucala
- =ronsica
- 2onjunctivala
- 0uriculara
- 5azala
- Rectala
- &aginala
- 2utanata
- Parenterala: intravenoasa" intramusculara" subcutanata
0. lasi"icare in "uncie de eliberarea medicamentului
u prescripie medical 1P2#3
PRF este abrevierea din limba englez de la Prescription Record Form.
3e elibereaz din farmacii doar pe baz de prescrip$ie !re$et# medical. :n general sunt
medicamente care pot avea efecte adverse severe" mai ales dac sunt administrate +n mod ira$ional
de ctre pacient i fr o supravegere a evolu$iei bolii de ctre un medic.
? exemplu: eliberarea propranololului nu este permis fr prescrip$ie medical deoarece
medicamentul administrat pentru ipertensiune arterial +n doze ridicate poate produce bradicardie
2onform legisla$iei din domeniul sanitar medicamentele cu prescrip$ie medical pot fi:
? compensate - un anumit procent din pre$ul medicamentului este asigurat de la bugetul de stat.
? necompensate - pre$ul este suportat +n +ntregime de pacient.
#r prescripie medical 1O43
*72 este abrevierea din limba englez de la *ver 7e 2ounter.
3e elibereaz din farmacii cu sau fr prescrip$ie medical. ,in aceast categorie pot fi amintite:
vitaminele" mineralele" analgezice uoare !aspirin#.
&etodologia introducerii unui nou medicament 5n terapeutic
E
3copul cercetrii cimio-farmaceutice moderne const +n realizarea unor noi medicamente
ct mai eficiente i cu o toxicitate ct mai redus.
Pentru a realiza aceste obiective" dup elaborarea unei structuri cimice i sinteza acesteia +n
laborator" substan$a respectiv pentru a ajunge +n stadiul de medicament trebuie s parcurg etape
foarte riguroase.
.. ercetarea preclinic 11 6 ' ani3
3e realizeaz pe animale de laborator cuprinznd specii diferite" sntoase sau cu modificri
ct mai apropiate de starea patologic la om.
2ercetarea preclinic cuprinde:
teste calitative 1screeningul "armacologic3 constau +n testarea substan$ei de cercetat prin
care se stabilete profilul general farmacologic
teste cantitative constau +n cercetri de farmacocinetic" farmacodinamie i toxicologie a
substan$ei de cercetat
a# evaluarea farmacocinetic urmrete determinarea parametrilor privind drumul parcurs
de substan$ +n organism" preferndu-se modul de administrare prevzut pentru om
b# evaluarea farmacodinamic se refer la:
- efectele asupra animalelor sntoase
- efectele farmacoterapeutice
- eventualele reac$ii adverse
c# evaluarea toxicologic include:
- toxicitatea acut ce const +n determinarea ,@DF !doza letal la DFG din animalele de
laborator#
- toxicitatea cronic const +n urmrirea unor loturi separate cuprinznd cel pu$in dou
specii de animale de laborator" la care se administreaz pe un interval lung de timp trei
doze diferite +n func$ie de ,@DF
- riscul producerii de efecte mutagene" teratogene i cancerigene
- cercetarea toleran$ei locale pentru substan$ele destinate a fi administrate local
Rezultatele cercetrii preclinice sunt prelucrate statistic" se compar cu date din literatur "
cu produse avnd aceleai efecte i dac substan$a rmne promi$toare pentru utilizarea
terapeutic" se trece la etapa urmtoare.
... ercetarea clinic 1' 60 ani3
3e realizeaz pe oameni" folosind datele ob$inute anterior i cu respectarea unor reguli etice
foarte stricte.
Pentru efectuarea acestei etape sunt necesare dou condi$ii esen$iale:
consimm7ntul bolnavului
lipsa de nocivitate a tratamentului
2ercetarea clinic cuprinde +n ordine cronologic urmtoarele etape:
etapa ! 1"armacologie clinic3 1 an
3e realizeaz pe un lot de 6F - HF voluntari sntoi !de obicei brba$i adul$i# +ncepndu-se
cu o doz minim dedus din ,@DF pentru specia de animale cea mai sensibil" doz care se crete
progresiv pn la cea care produce efecte farmacodinamice evidente. 3e urmresc:
- toleran$a" msura +n care omul suport substan$a de cercetat
- farmacocinetica substan$ei : - cum i ct se asimileaz
- pe ce cale se elimin i +n ct timp
etapa a !! 6 a 1primele 5ncercri terapeutice3 1 6 ' ani
3e efecueaz asupra unui lot de DF - 6FF bolnavi interna$i suferind de afec$iunea potrivit
efectului terapeutic a substan$ei de cercetat.
3tudiul urmrete:
- eficacitatea substan$ei
I
- posologia optim
- efectele adverse
etapa a !!! 6 a 18evaluarea terapeutic e)tensiv83 1 6 ( ani
3e efecueaz asupra unui lot de ;FF pn la mii de bolnavi spitaliza$i i +n ambulator.
7estarea se face pe loturi selec$ionate !randomizat# de pacien$i +n compara$ie cu un placebo
!substan$ identic ca mrime" form" gust cu cea testat" dar fr efect terapeutic# prin urmtoarele
metode:
?simplu - orb !numai medicul cunoate care dintre loturi primete substan$a de cercetat#
!dublu - orb !nici medicul" nici pacien$ii nu cunosc substan$a folositJ singurul care tie este
farmacologul care a ini$iat testarea#
:n aceast etap se finalizeaz toate datele privind +ntregile caracteristici ale substan$ei.
2eglementri cu privire la introducerea medicamentelor noi 5n
terapeutic
,up parcurgerea cu succes a etapelor de mai sus" pentru utilizarea +n terapeutic a
medicamentului respectiv" el trebuie s fie autorizat i8sau +nregistrat de )inisterul 3nt$ii.
Pentru aceasta" trebuie parcurse urmtoarele etape:
cererea de autorizare i9sau 5nregistare a unui medicament se adreseaz omisiei
&edicamentului din )inisterul 3nt$ii de ctre cel interesat !persoan fizic sau institu$ie# s
introduc medicamentul +n circuitul terapeutic
pentru medicamentele noi" dac rezultatele clinice au fost favorabile" 2omisia
)edicamentului acord avizul terapeutic productorului
dupa verificarea probelor primite" este elaborat proiectul de norm intern definitiv" de
ctre .nstitutul pentru 2ontrol de 3tat al )edicamentului i 2ercetrii (armaceutice.
se redacteeaz apoi norma intern final i omisia &edicamentului acord avizul de
"abricaie i 5nregistrare" dup care +ntocmete i trimite la )inisterul 3nt$ii documenta$ia
necesar
+n final &inisterul Sntii va emite autorizaia de "abricare i certi"icatul de
5nregistrare
Supraveghere postmar:eting
= 2ercetarea medicamentului nu se oprete prin lansarea lui pe pia$" ci continu +nc mul$i
ani" timp +n care:
se confirm valoarea sa terapeutic
se descoper noi ac$iuni mai importante dect cele pentru care a fost creat
se compar rezultatele tratamentului cu noul medicament" cu cele ale altor medicamente
utilizate deja +n tratamentul aceleiai afec$iuni
se studiaz inciden$a i gravitatea efectelor adverse
= %n medicament introdus +n terapeutic poate fi retras de pe pia de ctre )inisterul
3nt$ii prin radierea +nregistrrii i anularea certificatului de +nregistrare +n urmtoarele situa$ii :
apari$ia de reac$ii adverse noi i grave
H
cnd medicamentul respectiv este depit de progresele terapeutice" are eficacitate
necorespunztoare sau prezint un bilan$ nefavorabil beneficiu - risc
cnd productoarul solicit oprirea fabricrii medicamentului" dac prin aceasta nu se aduc
prejudicii asisten$ei cu medicamente a popula$iei
K